金雞納樹(shù)種植及藥物知識(shí)點(diǎn)梳理匯總

金雞納樹(shù)【生境分布】

1.我國(guó)臺(tái)灣、廣東、云南等地有栽培。

2.我國(guó)臺(tái)灣、廣東、廣西、云南等地有栽培。原南美洲。

金雞納樹(shù)屬茜草科，是多年生常綠小喬木或灌木，樹(shù)高4～10米。幼枝四棱形，單葉豆生。夏季開(kāi)白花，花有香氣。它喜歡生活在熱帶山區(qū)，要求冬暖夏涼，一年四季無(wú)霜害。年平均溫度在18～20℃為最好。雨量充沛而均勻。最好在1500毫米以上。

【栽培】

1.氣候土壤：宜溫暖潮濕的氣候。以疏松、肥沃、排水良好的砂質(zhì)壤土或腐殖質(zhì)壤土為佳。

2.整地：選光線充足，略?xún)A斜的地方，翻土耙平，施足基肥，作畦。

3.種植：播種期廣東海南島在2月、云南在6月。先將種子用溫水(45℃)浸10分鐘，放置砂床上催芽7晝夜，逐日噴水，保持濕潤(rùn)，待稍干燥后播種，播前須搭蔭棚。條播的行距約30cm，播后覆土。苗高30-40cm時(shí)定植，按行距1.3m，株距1m開(kāi)穴，深30cm，寬40cm，栽植后填土壓實(shí)。

4.田間管理：播種后須保持土壤濕潤(rùn)，經(jīng)常除草、松土，過(guò)密時(shí)可間苗，雨季時(shí)注意排水，追肥2-3次。移栽后冬季注意防風(fēng)、防寒，開(kāi)花前施人糞尿、豆餅，以促進(jìn)植株的生長(zhǎng)發(fā)育。5.病蟲(chóng)害防治：有枯萎病、根腐病、立枯病等，宜用石灰波爾多液1：1：140噴射防治，將病株拔除燒毀。

【性狀】

1.金雞納樹(shù)樹(shù)皮呈簡(jiǎn)狀卷片。外表面暗灰色或暗棕色，較粗糙；橫裂紋較多且較不明顯，時(shí)有明顯的縱脊紋及紅色疣狀突起。氣微味苦、不甚澀。

2.雞納樹(shù)樹(shù)皮呈扁平塊片或簡(jiǎn)狀卷片。扁平塊片厚至2cm，外表面凹凸不平，鐵銹紅色，有縱脊?fàn)畹哪舅∑?，并有紅色疣狀突起；內(nèi)表面磚紅色。簡(jiǎn)狀卷片直徑約2.5cm，外表面暗棕灰色或紅棕色，具灰色地衣斑塊，并有縱直皺紋，較老的樹(shù)皮，有紅色疣狀突起，間有細(xì)小橫裂紋；內(nèi)表面棕紅色。質(zhì)堅(jiān)硬，斷面纖維性。性微味苦、澀。

3.正雞納樹(shù)樹(shù)皮呈簡(jiǎn)狀或雙簡(jiǎn)狀卷片。直徑約1.2cm以下，較薄，外表面化暗棕色，有無(wú)數(shù)細(xì)小橫裂紋及無(wú)數(shù)較不明顯的縱裂紋，裂紋邊緣均反曲，尤以橫裂紋者為顯著。因而表面粗糙；內(nèi)表面黃棕色。氣微味苦、甚澀。

顯微鑒別雞納樹(shù)（樹(shù)皮）橫切面；木栓層為多列木栓細(xì)胞，內(nèi)含棕色物。皮層薄壁細(xì)胞切向延長(zhǎng)，內(nèi)含紅棕色物，有的細(xì)胞含草酸鈣砂晶；皮層內(nèi)側(cè)有少數(shù)乳汁細(xì)胞，呈不連續(xù)環(huán)狀排列。韌皮部纖維眾多，多單個(gè)散在，壁極厚，木化，層紋、孔溝明顯；射線寬1-3列細(xì)胞。本品薄壁細(xì)胞含淀粉粒，有的含草酸鈣砂晶。

金雞納樹(shù)皮粉末特征；棕色。①纖維粗大，常單個(gè)散在，梭形，末端鈍圓、稍尖或幾近平截，長(zhǎng)294-1030μm，直徑24-96μm，壁厚30-40μm，木化，層紋細(xì)密，紀(jì)溝有時(shí)可見(jiàn)，少數(shù)纖維有縱長(zhǎng)裂紋，幾達(dá)至兩端，宛如將壁分成內(nèi)外兩部分。②草酸鈣砂晶極微細(xì)，三角形或類(lèi)方形。③木栓細(xì)胞紅棕色或棕色，胞腔內(nèi)常含色素。我國(guó)臺(tái)灣、海南島和云南等省，都引種載培了金雞納樹(shù)。從金雞納樹(shù)提取的奎寧，除治療瘧疾具特效外，還可作小腸防腐劑、局部麻醉劑、靜脈腫的硬化劑，亦可作為健胃和病后體弱的補(bǔ)藥，以及治療各種神經(jīng)痛。茜草科植物紅色金雞納樹(shù)CinchonasuccirubraPav、萊氏金雞納樹(shù)CinchonaledgerianaMoens、黃色金雞納樹(shù)CinchonacalisayaWedd.及棕色金雞納樹(shù)C.OfficinalisL.的樹(shù)皮、枝皮及根皮。

生境分布多為栽培。原產(chǎn)南美，現(xiàn)我國(guó)廣西、廣東、云南、臺(tái)灣均有栽培。

采集加工我國(guó)主要采用截枝法采集：自地面上將樹(shù)砍倒，剝?nèi)?shù)皮，使殘留的樹(shù)干基部發(fā)生不定枝條，并留1～2枝任其生長(zhǎng)，待樹(shù)枝長(zhǎng)大后，再將樹(shù)皮剝下，曬干或烘干備用。【化學(xué)成分】雞尼丁(cinchonidine),奎尼丁(quinidine)共4種，其余在樹(shù)皮中的含率很低。它們大部分是喹啉(quinoline)衍生物，也有極少數(shù)是吲哚(indole)衍生物。在金雞勒生物堿中，頗多互立體異構(gòu)體的，如：奎寧和奎尼丁，金雞寧和金雞尼丁，金雞亭(cinchotine,hydrocinchonine)和金雞火丁(cinchamidine,hydrocinchonidine)，表奎寧(epiquine)和表奎尼丁(epiquinidine)等。此外，還有金雞尼(cinchonicine,cinchotoxine),奎尼辛(quinicine,quinotoxine),銅色樹(shù)堿(cupreine,hydroxycinchonine)，奎胺(quinamine)，金雞勒胺(conquinamine)等。在樹(shù)皮中，生物堿是和奎寧酸(quinicacid)，金雞勒鞣酸(cinchotannicacid)結(jié)合的。

1.金雞納樹(shù)含生物堿總量為15%，其中奎寧10%以上，奎尼丁0.08%-0.44%，金雞尼丁0.1%-0.45%，金雞寧0.08%-0.38%[1]。還含二氫金雞寧(dihydrocinchonine)，二氫金雞尼丁(dihydrocinchonidine),二氫奎寧、二氫奎尼丁、奎胺、金雞尼酮(cinchoninone)[2]等。另含氨基酸、維生素等[3]，葉中生物堿除奎寧、奎尼丁、金雞寧、金雞尼丁外，還有奎胺、3-表奎胺、二氫奎寧、二氫奎尼丁、10-甲氧基金雞勒胺、馬蹄葉堿、萊氏金雞勒胺(cinchophyllamine)即是3β，17β-萊氏金雞勒堿(3β，17β-cinchophylline)，民萊氏奎雞勒胺(isocinchophyllamine)]即是3α，17α-萊氏金雞勒堿(3α，17α-cinchophylline)，3α，17β-萊氏金雞勒堿(3α，17β-cinchophylline)，3β，17α-萊氏金雞勒堿(3β，17α-cin-chophylline)，17，4′，5′，6′-四去氫-3α-萊氏金雞勒堿(17，4′，5′，6′-tetradehydro-3α-cinchophylline)，17，4′-去氫-3α-萊氏金雞勒堿(17，4′-dehydro-3α-cinchophylline)，18，19-二氫-3β，17β-萊氏金雞勒堿(18，19-dihydro-3β，17β-cinchophylline)[4,5]等；蒽醌類(lèi)；茜草素(alizarin)，茜草素-1-甲醚(alizarin-1-methylether)，甲基異茜草素(rubiadin)，1，8-二羥基蒽醌(1，8-dihydroxyanthraquinone)，1-羥基-2羥甲基蒽醌(1-hydroxy-2-hydroxymethylanthraquinone)[2]，紫茜素(purpurin)，蒽櫚酚-1,2-二甲(anthragallol-1，2-dimethylether)，蒽棓酚-1，3-二甲醚(anthragallol-1，3-dirnethylether)，1-羥基甲基蒽醌(1-hydroxy-2methylanthraquinone)，2-羥基-1，3，4-三甲氧基蒽醌(2-hydroxy-1,3,4-trimethoxyanthraquinone),4-甲氧基1-，3，5-三羥基蒽醌(4-methoxy-1，3，5-trihydroxyanthraquinone)，1，4-二甲氧基-2，3-亞甲二氧基蒽醌(1，4-dimethoxy-2,-3methylene-dioxyanthapuinone)，1，3-二羥基-4-甲氧基蒽醌(1，3-dihydroxy-4-methoxyanthraquinone)，1，3-二羥基-2，5-二甲氧基蒽醌(1，3-dihy-droxy-2，5-dimethoxyanthraquinone)[6]，蒽棓酚1，2，3-三甲醚(an-thragallol-1,2,3-trimethylether)，1，4，5-三羥基-2甲基蒽醌(1,4,5-rrihydroxy-2-methylanthraquinone)，5-羥基-2-甲基蒽醌(5-hydroxy-2-methylanthraquinone),1,5-二甲氧基-2，3-亞甲二氧基蒽醌(1,5-dimethoxy-2,3-methylenedioxyanthraquinone)，2，4，6-三羥基-1，3-二甲氧基蒽醌(2,4,6-trihydroxy-1,3-dimethoxyanthraquinone),1,2,5,6-四甲氧基蒽醌(1,2,5,6-tetramethoxyanthraquinone)[7]等；黃酮類(lèi)有：瑞諾甙(reynortrin)即是槲皮素-3-木糖甙(quercetin-3-xyloside)[8,9]，槲皮素(_qurcetin)，山柰酚(laempferol)，飛燕草素(delphinidin)[8]。

2.雞納樹(shù)含生物堿總量為6%-7%，其中奎寧2%-3%，奎尼丁0.11%，金雞尼丁1.43%-2.25%，金雞寧0.12%-1.73%[1]。含銅色樹(shù)堿，紅金雞勒堿(succirubin)，甲基紅金雞勒堿(methylsuccirubin)[10]，金雞尼西醇(cinchonicinol)，金雞勒米酮(cinchonaminone)[11]，杷日素(paricine)，金色久尼辛，二金雞寧(dicinchonine)[12]等。又含苯丙烷取代黃浣醇類(lèi)的鞣質(zhì)和苯丙烷取代前花色素的二聚物及三聚物所成的鞣質(zhì)：金雞勒鞣質(zhì)(cin-chonain)Ⅰa、Ⅰb、Ic、Id[13]、A-2Ⅱb、B-2、B-5、C-1以及左旋表兒茶精(epicatechin)和咖啡酸(caffeicacid)[14]。葉中生物堿為：奎寧、奎怪丁、金雞寧、金雞尼丁、二氫奎寧(dihydroquinine)[15]，奎胺、3-表奎胺(3-epiquinamine)，10-甲氧基金雞勒胺(10-methoxycinchona-mine)，二氫奎尼丁(dihydroquinidine)[4]；黃酮醇甙有：槲皮素葡萄糖甙(quercetol3-glucoside),槲皮素3-鼠李葡萄糖甙(quercetol-rhamnoglucoside),槲皮素鼠李半乳糖甙(quercetolrhamnogalacto-side)，異鼠李素鼠李半乳糖甙(isorhamnetinrhamnogalactoside)，山柰酚鼠李葡萄糖甙(kaempferolrhamnoglucoside)；花色甙有：花色素3-葡萄糖甙(cyanidol3-glycoside)，花色素3-鼠李葡萄糖甙(cyanidol3-rhamnoglycoside)；酚性酸有：原兒茶酸(protocatechuicacie)，對(duì)香豆酸(ρ-coumaricacid)，綠原酸(chlorogenicacid)，咖啡酸[16]。

3.正金雞納樹(shù)含生物堿總量6%，其中奎寧3%，奎尼丁0.14%，金雞尼丁1.34%，金雞寧0.32%[1]，還含鞣質(zhì)(tannin0[17]。葉含黃酮甙(tannin)[17]。葉含黃酮甙(avicularin)，即是槲皮素-3-α-L-阿拉伯糖甙(quercetin-3-α-L-arabinoside)[9]。此外，同屬植物黃金約納黃色金雞勒樹(shù)含生物堿總量6%-7%，其中奎寧3.4%，奎尼丁0.16%-0.20%，金雞尼丁0.46%-0.75%，0.34%-0.56%[1]。還含奎尼辛，二康奎寧(diconquinine)[12].。主1.CortexCinchonaeLedgeri-anae2.CortexCinchonaeSuccirubrae3.CortexCinchonaeOffcinalis

【藥理作用】

1.抗瘧：二硫酸奎寧2mg/kg灌胃對(duì)感染鼠瘧的7日齡幼鼠，能延長(zhǎng)其生存時(shí)間，并降低其血中瘧原蟲(chóng)的峰值；金雞納樹(shù)皮20mg/kg灌胃4天，有同樣效果。鹽酸奎寧150mg/kg口服，可以從感染雞瘧的雞血中消除瘧原蟲(chóng)紅細(xì)胞內(nèi)期，但對(duì)紅細(xì)胞外期無(wú)效。奎寧對(duì)3H-苯丙氨酸摻入瘧原蟲(chóng)核糖體蛋白質(zhì)有抑制作用，其50%抑制濃度為5×10(-4)mol/L。

2.抗病毒：鹽酸奎寧體外試驗(yàn)5mg/kg，可抑制流感病毒A型PR8株的增殖，硫酸奎寧2mg/kg也可抑制此病毒的增殖。

3.解熱：奎寧100mg/kg皮下注射，可降低狗或兔的體溫，如結(jié)扎兔的肝動(dòng)脈或切除雙側(cè)迷走神經(jīng)，則此降溫作用消失，認(rèn)為此降溫作用是由于降低了肝內(nèi)產(chǎn)熱作用。。

4.對(duì)免疫功能的影響：奎寧26.66mg/kg，口服，1日3次，可抑制猴單核細(xì)胞對(duì)抗體包繞的羊紅細(xì)胞、金黃色葡萄球菌有乳粒(latexparticles)的吞噬活性。硫酸奎寧8.5mg/kg腹腔注射，連續(xù)6天，對(duì)小鼠抗體及遲發(fā)型超敏反應(yīng)均無(wú)影響。

5.對(duì)平滑肌的作用：硫酸奎寧7.6×10(-5)mol/L可使離體兔腸收縮振幅降低50%，1.27×10(-4)mol/L可完全抑制兔腸的自發(fā)活動(dòng)；1.7×10(-5)mol/L濃度時(shí)可使離體大鼠子宮由乙酰膽堿(2×10(-7)mol/L)、5-羥色胺(5.3×10(-8)mol/L)及垂體后葉提取物(2×10(-5)mol/L)引起的收縮降低25%，當(dāng)濃度為3.4×10(-5)mol/L時(shí)，可使上述三化合物引起的收縮下降90%；當(dāng)濃度為3.8×10(-5)mol/L時(shí)，可完全抑制乙酰膽堿(2.5×10(-8)mol/L)、5-羥色胺(6×10(-7)mol/L)、組胺(5×10(-7)mol/L)及氯化鋇(1.5×10(-3)mol/L)引起的豚鼠回腸的收縮，說(shuō)明硫酸奎寧對(duì)平滑肌有直接抑制作用。

6.對(duì)心血管的作用：主要為奎尼丁的作用，奎尼丁30、43mg/kg靜脈注射，對(duì)氯化鈣-乙酰膽堿混合液誘發(fā)的小鼠房顫(撲)有抑制作用?？岫?0μmol/L對(duì)由異丙腎上腺素及兒茶酚氧位轉(zhuǎn)移酶抑制劑(tropolone)，于高溫度(40-41℃)灌流所引的大鼠心臟室顫，可縮短其持續(xù)時(shí)間，但不能防止其發(fā)生。奎尼丁于血管濃度為2.7-20μmol/L時(shí)，可使麻醉犬心臟竇房結(jié)和希氏-浦氏纖維糸統(tǒng)濃度依賴(lài)性的延長(zhǎng)傳導(dǎo)時(shí)間，也延長(zhǎng)心房的有效不應(yīng)期?？鼘幎?×10(-5)mol/L濃度，可使離體豚鼠左心房收縮力降低34%，在心肌興奮時(shí)，奎尼丁降低了鈣的流入心肌細(xì)胞。硫酸奎尼丁1-100μmol/L使離體豚鼠和貓的心臟乳頭狀肌產(chǎn)生負(fù)性肌力作用，100μmol/L能延長(zhǎng)豚鼠心房動(dòng)作電位時(shí)程，也延長(zhǎng)貓心乳頭狀肌的復(fù)極期，所有標(biāo)本的靜息電位和最大上升速率均為奎尼丁所降低?？岫?0μmol/L可降低蛙離體心房纖維最大去極化速率，降低動(dòng)作電位總幅度，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期和動(dòng)作電位時(shí)程，這些作用與降低鈉內(nèi)流及鈣內(nèi)流有關(guān)?？岫?mg/kg靜脈注射，明顯降低大鼠缺血復(fù)灌胃所致的心律失常，降低室速發(fā)生率，完全抑制室顫及由此而致的死亡?？岫?0μmol/L，使仔豬心臟浦肯野纖維跨膜電位零相上升幅度和零相最大上升速率均下降。奎尼丁10mg/kg靜脈注射，可降低去甲腎上腺素及腎上腺素對(duì)狗的升壓作用。

【毒性】毒性：鹽酸奎寧20mg肌肉注射，可使兔產(chǎn)生擴(kuò)瞳，角膜麻醉、視網(wǎng)膜動(dòng)脈收縮，摘出眼球觀察，其視神經(jīng)纖維髓鞘變性，菸酰胺可對(duì)抗此毒性作用。奎尼丁臨床應(yīng)用可產(chǎn)生長(zhǎng)QT綜合征(longQTsyndrome)及室性心動(dòng)過(guò)速?？岫￠L(zhǎng)時(shí)間可出現(xiàn)紅斑性狼瘡。

【鑒別】理化鑒別薄層色譜：取粉末適量，置三有燒瓶中，加0.05mol/l硫酸溶液20-30ml，移運(yùn)載沸水浴加熱1h，并冷卻，澄清后傾上清液，用濃氨水堿化后，用乙醚提取數(shù)次，合并乙醚液，濃縮后作供試品液。另取奎寧、奎寧丁、辛可寧和辛可尼丁作對(duì)照品，分別點(diǎn)樣于同硅膠HF254板上，以氯仿丙酮-二乙胺（50：40：10）展開(kāi)后，置紫外類(lèi)下檢視，供試品色譜中在與對(duì)照品色譜相應(yīng)位置顯相同的顏色斑點(diǎn)。辛可寧堿及金雞納堿金雞納樹(shù)的根、枝、干及皮內(nèi)含有25種以上的堿。南美人把樹(shù)皮當(dāng)作祛熱劑，1820年，從金雞納樹(shù)皮中取得兩種最重要的堿，即辛可寧堿及金雞納堿，兩者差別再與后一分子內(nèi)多含一個(gè)甲氧基：1908年拉貝（Rabe，P.）用降解法測(cè)定了結(jié)構(gòu)，1944年伍德沃德等完成了金雞納堿的全合成。金雞納堿具有退熱的作用，對(duì)于某些瘧疾原蟲(chóng)具有迅速殺滅的效能。人常感染的一中瘧疾，是受plasmodiavivax原蟲(chóng)而引起的，金雞納堿對(duì)這類(lèi)原蟲(chóng)只有抑制而無(wú)殺滅的效能，因此引起合成抗瘧疾的研究，特別是第二次世界大戰(zhàn)時(shí)，金雞納堿的來(lái)源斷絕，許多士兵在熱帶地區(qū)作戰(zhàn)，因此很多國(guó)家進(jìn)行了大規(guī)模的研究，合成了數(shù)千種化合物，但其中最有效的是下列幾種，主要都是喹啉的衍生物：我國(guó)的草藥常山長(zhǎng)期作為抗瘧藥使用。1984年趙承碬由常山內(nèi)取得幾個(gè)堿性化合物，其中效能最強(qiáng)的一個(gè)叫做常山堿，測(cè)定結(jié)構(gòu)及其合成工作均已完成（1952），其結(jié)構(gòu)如下：常山堿

bp139～140℃

[α]D+6°列氏金雞納樹(shù)(ledgercinchona)茜草科金雞納樹(shù)屬列氏金雞納樹(shù)，學(xué)名Cinchona

ledgeriana

Moens。多年生喬木。別名規(guī)那樹(shù)、金雞勒、奎寧樹(shù)