血卟啉藥物介紹

血卟啉注射液藥品介紹目錄010203040506光動(dòng)力治療歷史、原理光敏劑分類介紹光敏劑臨床應(yīng)用喜泊分-1.1類新藥我國(guó)光敏劑研發(fā)情況喜泊分毒理及臨床數(shù)據(jù)光動(dòng)力治療歷史1903年，NielsFinsen因光動(dòng)力療法獲得諾貝爾醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。同年Jesionek和Tappeiner將光動(dòng)力療法用于腫瘤研究。1976年Kelly和Snell應(yīng)用一種血卟啉衍生物（hematoporphyrinderivaˉtives，HpD）治療膀胱癌并獲得成功，由此開(kāi)創(chuàng)了光動(dòng)力療法。近年來(lái)光動(dòng)力治療毒副作用小以及對(duì)器官功能的保護(hù)作用光動(dòng)力療法已逐步成為腫瘤的基本治療手段之一，并在鮮紅斑痣和黃斑變性等血管病變類疾病的治療上優(yōu)于其他方案。PDT先驅(qū)NielsFinsen光動(dòng)力治療場(chǎng)景4光動(dòng)力治療原理Step1靜脈或局部給藥，數(shù)小時(shí)后光敏劑靶向分布到病變組織。5光動(dòng)力治療原理Step2激光定點(diǎn)照射病變組織。6光動(dòng)力治療原理Step3光敏劑吸收光能發(fā)揮光毒性破壞病變組織。激光的照射下，光敏劑發(fā)生能級(jí)躍遷，從基態(tài)到激發(fā)態(tài)。激發(fā)態(tài)自發(fā)衰減回基態(tài)的過(guò)程中將能量傳遞給臨近的氧，生成活潑氧自由基。有自由基損傷生物大分子進(jìn)而殺傷病變區(qū)域細(xì)胞，病變組織壞死脫落。光動(dòng)力治療-高效、低毒光敏劑對(duì)病變組織的高親和力和激光定點(diǎn)照射，共同構(gòu)成和光動(dòng)力治療的靶向作用，使病變組織壞死脫落的同時(shí)保證健康組織器官不受損害。光敏劑介紹分類代表藥物特點(diǎn)卟啉類血卟啉衍生物喜泊分，photofrin,YHpD,PDS-007,血卟啉或其衍生物的混合物。靜脈給藥，使用范圍廣泛，光敏感性和半衰期適中。氨基酮戊酸（ALA）LEVULAN,艾拉前藥，通過(guò)在體轉(zhuǎn)化成原卟啉Ⅳ發(fā)揮光敏作用。外用，適用于皮膚及淺表腫瘤。光敏感性較差，治療時(shí)需要激光能量較強(qiáng)，易導(dǎo)致患者體感不適。苯并卟啉(BHpD)visudyne對(duì)血管異常生成作用明顯，對(duì)黃斑變性療效突出。葉綠素類葉綠素Foscan注射可引起疼痛；光敏性超強(qiáng)，需要在短時(shí)間內(nèi)（幾分鐘）行強(qiáng)光照射。導(dǎo)致患者體感較痛、光照部位不好確定。紫紅素Purlytin葉綠素的降解產(chǎn)物，治療導(dǎo)致的疼痛癥狀較輕或可忽略。缺點(diǎn)是水穩(wěn)定性差，合成過(guò)程困難，溶媒所含成分不適用于對(duì)雞蛋過(guò)敏患者。在研藥物NPe6;LS11;HPPH染料類Photosens疏水性，需要脂質(zhì)體包被，目前臨床使用的染料類光敏劑均具有與卟啉相似的結(jié)構(gòu)。國(guó)內(nèi)主要光敏劑----我國(guó)光敏劑現(xiàn)狀多數(shù)適應(yīng)癥局限且尚處于研究當(dāng)中我國(guó)光動(dòng)力治療現(xiàn)狀光動(dòng)力治療應(yīng)用廣泛，光敏劑大部分依賴進(jìn)口。國(guó)產(chǎn)光敏劑血卟啉注射液（喜泊分）適用疾病譜廣，療效好。系統(tǒng)疾病常用光敏劑皮膚腫瘤基底細(xì)胞癌血卟啉衍生物、苯并卟啉、ALA鱗狀細(xì)胞癌鮑溫病派杰氏病消化系統(tǒng)腫瘤食管癌血卟啉衍生物、苯并卟啉,ALA僅用于食管淺表腫瘤胰腺癌膽管癌直腸癌胃癌肝癌呼吸系統(tǒng)腫瘤肺癌血卟啉衍生物、葉綠素類、苯并卟啉喉癌頭部腫瘤頭頸癌血卟啉衍生物、苯并卟啉腦膠質(zhì)瘤鮮紅斑痣血卟啉衍生物、苯并卟啉血卟啉注射液——1.1類新藥

。1.1類未在國(guó)內(nèi)外上市銷售的藥品1.2類改變給藥途徑且尚未在國(guó)內(nèi)外上市銷售的制劑1.3類已在國(guó)外上市銷售但尚未在國(guó)內(nèi)上市銷售的藥品1.4類改變已上市銷售鹽類藥物的酸根、堿基（或者金屬元素），但不改變其藥理作用的原料藥及其制劑1.5類改變國(guó)內(nèi)已上市銷售藥品的劑型1.6類已有國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)的原料藥或者制劑喜泊分喜泊分-血卟啉注射液：北京制藥工業(yè)研究所原研，2003年重慶華鼎現(xiàn)代生物制藥獲批獨(dú)家生產(chǎn)上市。血卟啉是我國(guó)首創(chuàng)的1.1類新藥，被譽(yù)為“光化導(dǎo)彈”血卟啉注射液簡(jiǎn)介藥理毒理注射1小時(shí)后，藥物組織分布順序?yàn)榉危靖危灸I＞血＞胃＞腸＞脾＞心＞肌肉＞胸腺＞腦＞骨。注射5小時(shí)后，糞尿總排泄量占注射劑量的73.29%。第11天是91%。細(xì)胞、動(dòng)物和人體試驗(yàn)證明本品熒光效果明顯。和激光聯(lián)合應(yīng)用，能增強(qiáng)殺傷癌細(xì)胞的作用。動(dòng)物試驗(yàn)證明本品安全、毒性低。對(duì)各種皮膚腫瘤和癌前病變、實(shí)體腫瘤以及鮮紅斑痣，療效顯著，副反應(yīng)輕微，對(duì)重要臟器無(wú)毒性反應(yīng)。藥代動(dòng)臨床結(jié)果展望光動(dòng)力的發(fā)展新型光敏劑的開(kāi)發(fā)優(yōu)化光敏劑-光強(qiáng)度劑量理想的光敏劑病變組織靶向性；光敏感性適中，治療窗口寬