中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥課件

鎮(zhèn)靜催眠藥

鎮(zhèn)靜催眠藥一、鎮(zhèn)靜催眠藥的概念對(duì)中樞有抑制作用，能引起近似生理性睡眠的藥物評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)：是否接近生理性睡眠該類(lèi)藥特點(diǎn)：劑量小大作用弱強(qiáng)鎮(zhèn)靜催眠、抗癲癇抗驚厥、麻醉

一、鎮(zhèn)靜催眠藥的概念二、藥物分類(lèi)

第一代：巴比妥類(lèi)1903年第二代：苯二氮類(lèi)1960s第三代：憶夢(mèng)返,思諾思其他：水合氯醛，眠爾通，安眠酮二、藥物分類(lèi)苯二氮卓類(lèi)的分類(lèi)長(zhǎng)效類(lèi)：地西泮（安定）、氟西泮中效類(lèi)：氯氮卓、奧沙西泮、硝西泮（硝基安定）短效類(lèi)：三唑侖、艾司唑侖苯二氮卓類(lèi)的分類(lèi)長(zhǎng)效類(lèi)：地西泮（安定）、氟西泮一、結(jié)構(gòu)和分類(lèi)短效類(lèi)：三唑侖中效類(lèi)：勞拉西泮長(zhǎng)效類(lèi)：地西泮

苯二氮卓類(lèi)一、結(jié)構(gòu)和分類(lèi)短效類(lèi)：三唑侖苯二氮卓類(lèi)二、藥理作用和臨床應(yīng)用１、抗焦慮作用：小于鎮(zhèn)靜劑量時(shí)，用于焦慮癥，地西泮、氯氮

。２、鎮(zhèn)靜催眠作用:縮短睡眠潛伏期，延長(zhǎng)2期睡眠時(shí)間。用于麻醉前，心臟電擊復(fù)律或內(nèi)窺鏡檢查前給藥,地西泮。３、抗驚厥作用：用于各種驚厥，如破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥、藥物中毒驚厥等。癲癇持續(xù)狀態(tài)：首選地西泮(iv)。４、中樞性肌肉松弛作用二、藥理作用和臨床應(yīng)用三、體內(nèi)過(guò)程

口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不規(guī)則，iv顯效快速。

脂溶性高，易在脂肪組織蓄積

藥物作用時(shí)間與半衰期不平衡

三、體內(nèi)過(guò)程口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不規(guī)則，iv顯五、不良反應(yīng)

１、后遺效應(yīng)：頭昏、嗜睡、乏力等。２、大劑量：共濟(jì)失調(diào)。３、過(guò)量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。４、與其他中樞抑制藥有協(xié)同作用。５、久服可發(fā)生依賴(lài)性、成癮，停藥出現(xiàn)反跳，戒斷癥狀。五、不良反應(yīng)１、后遺效應(yīng)：頭昏、嗜睡、乏力等。脊髓小腦性共濟(jì)失調(diào)是以小腦性共濟(jì)失調(diào)為主要癥狀的常染色體顯性遺傳性疾病，病理改變以小腦、脊髓、腦干變性為主，臨床主要特征為小腦性共濟(jì)失調(diào)，可伴有構(gòu)音障礙、震顫、錐體束征以及癡呆等共濟(jì)失調(diào)脊髓小腦性共濟(jì)失調(diào)是以小腦性共濟(jì)失調(diào)為主要癥狀的常染色體顯性第二節(jié)巴比妥類(lèi)

一、分類(lèi)：長(zhǎng)效：巴比妥、苯巴比妥 6～8h中效：戊巴比妥、異戊巴比妥 3～6h短效：司可巴比妥 2～3h超短效：硫噴妥鈉0.25h

第二節(jié)巴比妥類(lèi)一、分類(lèi)：二、藥理作用１、鎮(zhèn)靜催眠２、抗驚厥、抗癲癇３、麻醉二、藥理作用１、鎮(zhèn)靜催眠三、臨床應(yīng)用１、抗癲癇、抗驚厥：長(zhǎng)效（巴比妥類(lèi)）２、靜脈麻醉：超短效（硫噴妥鈉）三、臨床應(yīng)用１、抗癲癇、抗驚厥：長(zhǎng)效（巴比妥類(lèi)）第三節(jié)其他鎮(zhèn)靜催眠藥

丁螺環(huán)酮１、抗焦慮藥，無(wú)鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用。２、起效慢，服藥后1～2周才顯現(xiàn)。３、非苯二氮類(lèi)，

抗焦慮。唑吡坦：1、抗焦慮、抗驚厥和中樞肌松作用弱，僅用于鎮(zhèn)靜和催眠第三節(jié)其他鎮(zhèn)靜催眠藥丁螺環(huán)酮“理想的”安眠藥1.能夠很快催眠，服后30min內(nèi)即可入睡。2.不引起睡眠結(jié)構(gòu)紊亂。3.沒(méi)有宿醉作用。4.無(wú)呼吸抑制。5.不引起藥物依賴(lài)。6.和其他藥物沒(méi)有相互作用?！袄硐氲摹卑裁咚幙拐痤澛楸运?/p>

帕金森?。≒D）是錐體外系運(yùn)動(dòng)功能失控性疾病15抗震顫麻痹藥帕金森?。≒D）是錐體外系運(yùn)動(dòng)功能失控2、病因：黑質(zhì)-紋狀體缺乏多巴胺所致

黑質(zhì)-紋狀體功能由兩種N原調(diào)節(jié)

①多巴胺能N原釋放多巴胺，與多巴胺受體結(jié)合，產(chǎn)生抑制作用。

②

膽堿能N原釋放Ach，與膽堿受體結(jié)合，對(duì)脊髓前角運(yùn)動(dòng)N原產(chǎn)生興奮作用。2、病因：

當(dāng)紋狀體中的多巴胺能N原病變時(shí)，多巴胺↓→抑制性功能降低；膽堿能N原占優(yōu)勢(shì)→興奮性功能加強(qiáng)，

興奮性功能＞抑制性功能產(chǎn)生帕金森病17當(dāng)紋狀體中的多巴胺能N原病變時(shí)，多巴胺↓→3、抗帕金森病藥的作用原理

①增加多巴胺含量

②阻斷膽堿受體

4、抗帕金森病藥分類(lèi)

①

擬多巴胺藥：左旋多巴、卡比多巴

②

中樞性抗膽堿藥：苯海索3、抗帕金森病藥的作用原理苯海索中樞抗膽堿藥一、作用與用途抗帕金森病1、特點(diǎn)：療效小于左旋多巴?？删徏∪饨庹痤?，而對(duì)肌肉強(qiáng)直和動(dòng)作遲緩較差，19苯海索中樞抗膽堿藥192、原理：阻斷中樞膽堿受體，減弱紋狀體Ach的興奮作用。外周抗膽堿作用<阿托品二、不良反應(yīng)與阿托品相似，但較弱。口干、視力模糊、便秘等。202、原理：203、用途：①不能耐受左旋多巴不良反應(yīng)的患者②抗精神病藥引起的錐體外系癥狀③輕癥患者2121金剛烷胺一、

作用特點(diǎn):

快：用藥數(shù)天即可獲最大療效弱：<左旋多巴而>苯海索短：連續(xù)用藥6～8周，療效逐漸減弱。22金剛烷胺一、

作用特點(diǎn):22二、

作用原理：1、促進(jìn)紋狀體中殘存的多巴能N釋放DA2、抑制DA再攝取——DA↑3、直接激動(dòng)DA受體

4、抗膽堿作用（弱）三、用途不能耐受左旋多巴的帕金森病人23二、

作用原理：23四、不良反應(yīng)1、皮膚網(wǎng)狀青斑常見(jiàn)與長(zhǎng)期用藥時(shí)發(fā)生。可能與兒茶酚胺釋放，引起外周血管收縮所致2、中樞癥狀：失眠、精神不安、運(yùn)動(dòng)失調(diào)，偶見(jiàn)驚厥——大劑量300mg/日可出現(xiàn)。24四、不良反應(yīng)24中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥課件左旋多巴一、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)：

1、易吸收，但透過(guò)血腦屏障量少（1%）

2、進(jìn)入中樞經(jīng)多巴脫羧酶脫去羧基→多巴胺→發(fā)揮抗帕金森病作用。26左旋多巴一、藥動(dòng)學(xué)26

與多巴脫羧酶抑制藥合用→轉(zhuǎn)為多巴胺↓→透過(guò)血腦屏障量↑→療效↑，外周的不良反應(yīng)↓。使用注意：不宜與

B6合用---加強(qiáng)外周副作用利血平合用---紋狀體中的DA↓降低藥效27與多巴脫羧酶抑制藥合用→轉(zhuǎn)為多巴胺↓→透過(guò)血二、藥理作用與用途

1、抗帕金森病可緩解癥狀，對(duì)肌肉僵直和運(yùn)動(dòng)困難較好，對(duì)肌肉震顫較差。

特點(diǎn)：

①顯效緩慢

②療效與劑量和療程有關(guān)

③對(duì)抗精神病藥引起的錐體外系癥狀無(wú)效28二、藥理作用與用途282、治療肝昏迷藥后3～4h即可使患者從昏迷轉(zhuǎn)變?yōu)榍逍眩荒芨巍?/p>

原因：進(jìn)入中樞轉(zhuǎn)變?yōu)镈A及NA，改善腦內(nèi)、外周突觸傳導(dǎo)功能。292、治療肝昏迷29三、不良反應(yīng)

1、胃腸反應(yīng)偶見(jiàn)潰瘍穿孔出血潰瘍病慎用。2、血管反應(yīng)1/3出現(xiàn)

BP下降，心律失常---與興奮β受體有關(guān)。30三、不良反應(yīng)303、中樞N系統(tǒng)癥狀

①

不自主異常運(yùn)動(dòng)長(zhǎng)期用藥可引起不隨意運(yùn)動(dòng)?！伴_(kāi)關(guān)現(xiàn)象”

②精神障礙：不安、焦慮、激動(dòng)、失眠等313、中樞N系統(tǒng)癥狀31溴隱亭、培高利特一、作用與用途1、抗帕金森病原理：激動(dòng)結(jié)節(jié)