醫(yī)藥知識-抗感染藥物（醫(yī)藥商品購銷員培訓課件）

抗感染藥物

概念抗感染藥物(anti-infectiveagents)

是指治療各種病原體（病毒、衣原體、支原體、細菌、立克次體、螺旋體、真菌、原蟲、蠕蟲病等）所致感染的各種藥物?？垢腥舅幬锇刮⑸锼幒涂辜纳x藥?？刮⑸锼幬?anti-microbialagents)

含義較抗感染藥物略窄，指能抑制或殺傷致病微生物，從而使其生長、繁殖受阻礙的藥物?？股?antibiotics)：

原意是指這樣的一種化學物質(zhì)，它由某種微生物所產(chǎn)生，在稀釋狀態(tài)下，對別種微生物有抑制或殺滅作用?？股匾罁?jù)它們的作用對象以及功能的不同，可分為抗細菌作用、抗真菌作用等?？咕幬?antibacterialagents):

是指一類對細菌有抑制或殺滅作用的藥物，除部分抗生素外，還包括合成的抗菌素，比如磺胺類、喹諾酮類等。一、抗生素作用機理抑制細菌細胞壁合成（青霉素、頭孢菌素、磷霉素、萬古霉素）抑制細胞功能（兩性霉素B、多粘菌素、制霉菌素）抑制或干擾細菌細胞蛋白質(zhì)合成（氨基苷類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類、氯霉素）青霉素、頭孢菌素為繁殖期殺菌劑氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類屬于靜止期殺菌劑，四環(huán)素、氯霉素屬于抑菌劑（一）

-內(nèi)酰胺類抗生素-內(nèi)酰胺類青霉素類青霉素類抗生素包括天然青霉素和半合成青霉素。天然青霉素對大多數(shù)革蘭陽性菌（如鏈球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、白喉桿菌、破傷風桿菌）和少數(shù)革蘭陰性菌（如腦膜炎球菌、淋球菌）以及螺旋體和放線菌有強大的殺菌作用；對病毒、支原體、立克次體、真菌無效。為了克服其不耐酸性、不耐酶、抗菌譜窄、容易引起過敏等缺點，人類對青霉素進行了化學改造，現(xiàn)已產(chǎn)生了耐酶、耐酸、廣譜的多種半合成青霉素。（1）天然青霉素：青霉素G、芐星青霉素、普魯卡因青霉素、青霉素V鉀。（2）半合成青霉素：耐酶青霉素，如苯唑西林鈉、氯唑西林鈉；耐酸、廣譜青霉素，如氨芐西林鈉、阿莫西林、阿洛西林鈉、美洛西林鈉、哌拉西林。（3）復合青霉素：氨芐西林-舒巴坦、阿莫西林-克拉維酸鉀、替卡西林鈉-克拉維酸鉀等。不良反應

本類藥物的不良反應主要是過敏反應，在臨床使用中特別要注意：（1）藥物的過敏反應和皮試；（2）除心內(nèi)膜炎和腦膜炎外，不能采用加大劑量對付耐藥菌感染（易造成出血、抽搐等）；（3）青霉素類藥物應溶解后即用，否則，致敏物質(zhì)增多更易過敏。請同學們課下總結(jié)常用青霉素類藥品名稱（通用名、商品名、英文名）、適應癥、不良反應、使用注意事項等。頭孢菌素類不良反應

頭孢菌素類藥物常見的不良反應有：過敏反應（與青霉素呈現(xiàn)不完全的交叉過敏反應）；胃腸道反應；二重感染；腎損害；出血傾向（抑制維生素K的合成，或使其失效，個別品種抑制血小板凝結(jié)）。臨床使用必須注意以下幾點（1）一般頭孢菌素應空腹服用，頭孢菌素酯類衍生物宜飯后服用。（2）肌注頭孢菌素只適合于輕癥感染，靜滴給藥適合于重癥感染。（3）腎功能損害者使用頭孢時必須注意：請同學們總結(jié)常用頭孢菌素類藥物的名稱、適應癥、不良反應、使用注意事項。其他β-內(nèi)酰胺類此類抗生素的結(jié)構(gòu)中也有β-內(nèi)酰胺環(huán)。

單環(huán)β-內(nèi)酰胺類：氨曲南。對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對包括銅綠假單胞菌和沙雷菌在內(nèi)的革蘭陰性桿菌有強大的抗菌作用。碳青霉烯類：亞胺培南、美羅培南?？咕V廣，對許多需氧、厭氧的革蘭陽性菌和陰性菌有效。

β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：棒酸（克拉維酸）、舒巴坦、他唑巴坦。其本身沒有或有弱的抗菌作用，但對多數(shù)細菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有抑制作用，與青霉素類或頭孢菌素類藥物合用。如：奧格門丁（阿莫西林-克拉維酸鉀）、特美丁（替卡西林-克拉維酸鉀）、優(yōu)立新（氨芐西林-舒巴坦）、舒普深（頭孢哌酮鈉-舒巴坦鈉）、他唑星（哌拉西林-他唑巴坦）等。（二）大環(huán)內(nèi)酯類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類抗生素包括：紅霉素、羅紅霉素、地紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素、交沙霉素、羅他霉素和依托紅霉素（無味紅霉素）等。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的特點：

抗菌譜窄（比青霉素稍廣），對革蘭陽性菌及其些革蘭陰性球菌、厭氧菌、軍團菌、衣原體、支原體敏感。對耐青霉素的金葡菌有高效。在本類藥品之間可產(chǎn)生交叉耐藥性。本類藥品毒性較低，無嚴重不良反應。在堿性環(huán)境下抗菌活性較強，常堿化尿液治療尿道感染。不易通過血腦屏障，主要經(jīng)膽汁排泄，并有腸肝循環(huán)。不良反應本類藥物的不良反應主要是胃腸道反應，偶見轉(zhuǎn)氨酶升高等。在使用中必須注意的是：（1）細菌對大環(huán)內(nèi)酯類藥物可產(chǎn)生交叉耐藥性；（2）本類藥物應空腹服用（但酯化物宜飯后服用）；（3）本類藥物在肝內(nèi)代謝，劑量過大或療程過長可引起肝損害，其中無味紅霉素對肝臟影響更甚，肝功能障礙者及孕婦慎用；（4）本類藥物不能通過腦膜，不適合于中樞感染的治療；（5）紅霉素的酯化物，孕婦和哺乳期孕婦禁用。請同學們總結(jié)常用大環(huán)內(nèi)酯類藥物的名稱、適應癥、不良反應、使用注意事項。（三）氨基糖苷類抗生素氨基糖苷類抗生素包括：鏈霉素、卡那霉素、阿米卡星、妥布霉素、慶大霉素、小諾霉素、新霉素、奈替米星和核糖霉素等。氨基糖苷類抗生素的特點：

對革蘭陽性菌、陰性菌有效，尤其對革蘭陰性桿菌作用突出。本類藥物口服吸收差，僅適用于腸道感染。對于鏈球菌的作用較差（鏈球菌是引起上呼吸道感染的主要細菌之一），因此不宜普遍使用本類藥物于上呼吸道感染。本類藥物經(jīng)腎排泄，在尿中濃度高，適合于治療尿道感染；在膽中濃度低，不適合于膽道感染的治療；不易透過血腦屏障，不適于中樞感染。主要用于敏感菌引起的下呼吸道、腹腔、軟組織和尿路感染，以及腦膜炎、細菌性心內(nèi)膜炎、輕度的結(jié)膜炎和角膜炎等的治療。不良反應本類藥物的毒性大，有耳毒性，腎毒性，神經(jīng)肌肉阻滯等。使用本類藥物必須注意：

口服不易吸收，口服只能治療腸道疾病，注射時可治療系統(tǒng)和全身疾??；

本類抗生素之間不能聯(lián)用，聯(lián)用會加重耳腎毒性；

靜脈滴注時，靜滴速度要慢，不能推注，否則心肌松弛，引起死亡；

本類藥可抑制體內(nèi)大腸桿菌生長而引起厭氧菌的滋生，不要盲目使用本類藥物。請同學們總結(jié)常用氨基糖苷類藥物的名稱、適應癥、不良反應、使用注意事項。（四）廣譜抗生素類四環(huán)素類抗生素包括:天然四環(huán)素：金霉素、土霉素和四環(huán)素。半合成四環(huán)素：美他環(huán)素（甲烯土霉素）、多西環(huán)素（強力霉素）、二甲胺基四環(huán)素等。四環(huán)素類抗生素的特點：1.抗菌譜對革蘭陽性細菌、革蘭陰性細菌、立克次體、衣原體、支原體、螺旋體均有作用廣泛，用于多種細菌及立克次體、衣原體、支原體等所致感染。2.耐藥性葡萄球菌等革蘭陽性菌及腸桿菌屬等革蘭陰性桿菌對四環(huán)素多數(shù)耐藥，并且同類品種之間存在交叉耐藥。不良反應

本類藥品的主要不良反應有胃腸道反應；二重感染；菌群失調(diào)引起的B族、K族維生素缺乏；肝臟損害；影響骨骼及牙的生長等使用時要注意；（1）8歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女禁用；（2）肝腎功能不全者慎用；（3）空腹服用。請同學們總結(jié)常用四環(huán)素類藥物的名稱、適應癥、不良反應、使用注意事項。氯霉素類抗生素氯霉素類抗生素包括：氯霉素和甲砜霉素，兩者的抗菌譜和抗菌作用相似。后者由于不良反應較多，現(xiàn)已基本不用。氯霉素類抗生素的特點：

對革蘭陰性菌的作用強于陽性菌。特別是對傷寒和副傷寒桿菌作用最強，對流感桿菌和百日咳桿菌的作用較其他抗生素強。對革蘭陽性菌作用不及青霉素和四環(huán)素。不良反應此類藥物不良反應較嚴重。一般有以下一些不良反應：

過敏反應、造血系統(tǒng)抑制、消化系統(tǒng)毒性、神經(jīng)系統(tǒng)毒性、早產(chǎn)或新生兒用大劑量后產(chǎn)生循環(huán)衰竭、二重感染、休克等。臨床應用中要注意：（1）妊娠及哺乳期婦女、精神病患者、早產(chǎn)兒、新生兒及肝功能損害者禁用；（2）老年人及腎功能不全者慎用；（3）使用中應經(jīng)常進行血常規(guī)和骨髓檢查。二、合成抗菌藥作用機理喹諾酮類磺胺類硝基咪唑類硝基呋喃類抑制細菌的DNA回旋酶干擾葉酸代謝抑制阿米巴原蟲氧化反應喹諾酮類代表藥物抗菌譜應用第一代萘啶酸、吡咯酸主要抗G-菌。僅用于敏感細菌所致泌尿道感染第二代奧索利酸、西諾沙星、吡哌酸、吡咯米酸對G-菌有較強作用，對G+也有抗菌活性。尿路和腸道感染第三代諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星、托氟沙星對G-菌和G+菌有良好的作用外，還進一步擴大至支原體、衣原體、軍團菌及分支桿菌等。廣泛用于尿路感染、胃腸道感染、呼吸道感染、前列腺炎、性傳播疾病、膽道感染、皮膚和軟組織感染等。藥物特點：

喹諾酮類藥物抗菌廣譜高效，對革蘭陰性桿菌抗菌作用強，對其他抗生素耐藥的細菌也具有良好的抗菌作用，無交叉耐藥性；某些產(chǎn)品對結(jié)核桿菌、支原體、衣原體和厭氧菌也有作用。不良反應

消化道反應（惡心、嘔吐）、中樞反應（頭痛、頭暈）、過敏反應、誘發(fā)癲癇、結(jié)晶尿等。注意：孕婦、小兒不宜使用，肝腎功能不全者慎用。請同學們總結(jié)常用喹諾酮類藥物的名稱、適應癥、不良反應、使用注意事項?；前奉?/p>

磺胺類藥是最早應用于人體全身的人工合成化學藥物?；前奉愃幬锞哂锌咕V廣，可以口服，吸收較迅速、有的（如磺胺嘧啶）能通過血腦屏障滲入腦脊液，較為穩(wěn)定，不易變質(zhì)等優(yōu)點，對大多數(shù)革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有效。但個別菌種的菌株對其耐藥，甲氧芐啶（磺胺增效劑）的使用，加強了磺胺藥的抗菌作用。（1）腸道易吸收類：本類又分為短效(磺胺異惡唑)、中效（磺胺嘧啶、磺胺甲惡唑）和長效(磺胺多辛)。本類藥物主要用于全身性感染。（2）腸道難吸收類：柳氮磺胺吡啶，本類藥物主要用于腸道感染、尤其是結(jié)腸炎。（3）外用磺胺類：磺胺嘧啶銀、磺胺米隆。本類藥物主要用于體表局部感染。

另外，較為常見的還有復方磺胺甲惡唑（磺胺甲惡唑+甲氧芐啶TMP）。不良反應主要的不良反應為過敏和結(jié)晶尿。（1）新生兒不用；

（2）對磺胺藥過敏者、孕婦、哺乳期婦女、老人、肝功能損害者慎用；（3）本類藥與磺脲類降糖藥、乙酰唑胺也有交叉過敏反應；（3）口服時，要多喝水，預防結(jié)晶尿；（4）本類藥物只能靜脈注射，不能皮下、肌肉注射。請同學們總結(jié)常用磺胺類藥物的名稱、適應癥、不良反應、使用注意事項。硝基咪唑類本類藥物為廣譜抗厭氧菌藥（放線菌除外），主要用于滴蟲、阿米巴原蟲、厭氧菌引起的感染。常用的藥物有甲硝唑、替硝唑、奧硝唑等。不良反應較少，有胃腸道反應、中樞反應等。臨床應用中注意對本品過敏者、三個月以下孕婦、中樞神經(jīng)疾病或血液病患者禁用。三、抗結(jié)核病藥結(jié)核病是由結(jié)核分枝桿菌引起的一種慢性傳染病。全身各器官均可發(fā)生感染，如肺、腎、腦、腸和淋巴等，但以肺結(jié)核最為多見。目前，臨床使用的抗結(jié)核化學藥物基本分為一線和二線用藥兩類。一線抗結(jié)核藥物療效高，不良反應少，患者較易接受，主要有異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺。大多數(shù)結(jié)核病患者用一線藥物可以治愈。二線抗結(jié)核藥物有對氨基水楊酸、乙硫異煙胺、利福噴汀、卡那霉素、阿米卡星等。由于這些藥物的抗菌作用弱或毒性較大或臨床驗證不足，主要作為細菌對第一線抗結(jié)核藥產(chǎn)生耐受性或患者無法使用第一線藥物時的備選藥物。不良反應及使用注意事項

抗結(jié)核藥物的不良反應輕者有惡心、嘔吐等現(xiàn)象；重者引起胃出血、蛋白尿、血尿、黃疸、肝損害等。有的還會造成耳聾。臨床應用中注意：（1）嬰兒、孕婦及哺乳期婦女不用或慎用；（2）肝功能損害者慎用；（3）早期用藥、聯(lián)合用藥、療程足夠。請同學們總結(jié)常用抗結(jié)核病藥物的名稱、適應癥、不良反應、使用注意事項。四、抗病毒藥臨床上有些感染是由病毒引起的。如流行性感冒、普通感冒、小兒麻痹、傳染性肝炎、麻疹、腮腺炎、單純性皰疹、帶狀皰疹、皰疹性角膜炎、艾滋病等。病毒與腫瘤、某些心臟病、先天性畸形等也有一定的關系。作為抗病毒的藥物，能阻止病毒的增殖的某一環(huán)節(jié)如病毒的吸附、穿入與脫殼、生物合成及組裝、成熟與釋放的某個階段，才可以防治病毒性疾病。按作用（抗病毒譜）分類：抗流感病毒藥：利巴韋林、金剛烷胺?？拱捳畈《舅帲喊⑽袈屙f、泛昔洛韋、更昔洛韋、伐昔洛韋、膦甲酸鈉。抗肝炎病毒藥：干擾素、拉米夫定、乙肝疫苗?？拱滩〔《舅帲糊R多夫定、拉米夫定、阿波卡韋、扎西他濱、奈韋拉平、沙喹那韋。不良反應及使用注意事項

抗病毒藥常見的不良反應是頭痛及胃腸道反應，嚴重者引起肝功能損害、貧血等。臨床應用注意小兒、孕婦、哺乳期婦女、貧血患者、神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者慎用。請同學們總結(jié)常用抗病毒藥物的名稱、適應癥、不良反應、使用注意事項。五、抗真菌藥

真菌感染可分為表淺真菌感染和深部真菌