溴氰蟲酰胺專利布局簡析

2023年要說最火的農(nóng)藥產(chǎn)品，非氯蟲苯甲酰胺莫屬。隨著氯蟲苯甲酰胺在國內(nèi)開始大量生產(chǎn)，氯蟲苯甲酰胺的產(chǎn)量和登記都迎來了井噴式發(fā)展。氯蟲苯甲酰胺在進入后專利期后，溴氰蟲酰胺無疑已經(jīng)成為富美實最佳的‘補位選手’。氯蟲苯甲酰胺和溴氰蟲酰胺分別上市于2007年和2012年。這也讓‘溴氰蟲酰胺’成為‘康寬’的師弟，但是否能為富美實延續(xù)康寬的神話，猶未可知。

溴氰蟲酰胺

溴氰蟲酰胺，也叫氰蟲酰胺(cyantraniliprole），是杜邦公司繼氯蟲酰胺之后成功開發(fā)的第二代魚尼丁受體抑制劑類殺蟲劑，氰蟲酰胺是通過改變苯環(huán)上的各種極性基團而成，具有更高效，適用作物更廣泛，可有效防治鱗翅目、半翅目和鞘翅目害蟲。溴氰蟲酰胺國內(nèi)化合物專利（CN100441576C），將于2024年1月到期。CAS號：736994-63-1，C19H14BrClN6O2，分子量473.72，化學名稱3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-｛4-氰基-2-甲基-6-[（甲基氨基）羰基]苯基｝-1H-吡唑-5-甲酰胺。溴氰蟲酰胺與氯蟲苯甲酰胺相比：活性更高，而且內(nèi)吸性比氯蟲苯甲酰胺也要好，整體殺蟲活性高于氯蟲苯甲酰胺?？刹糠钟糜趯τ诳祵挳a(chǎn)生抗性的作用環(huán)境。但是由于同為魚尼丁受體抑制劑，溴氰蟲酰胺和氯蟲苯甲酰胺仍然存在著潛在交互抗性的風險。同時對水生生物高毒和對蜂毒性高也是需要在使用中需要關注的點。

溴氰蟲酰胺的專利布局秦恩昊老師早前的文章中就有過分析：富美實公司為溴氰蟲酰胺打造了貫穿原材料、中間體、原藥、制劑應用的專利體系。雖然溴氰蟲酰胺的化合物專利CN200480002991.1（氰基鄰氨基苯甲酰胺殺蟲劑）將于2024年到期。但是，除了化合物專利外，富美實還就該化合物的生產(chǎn)工藝和中間體及其制劑產(chǎn)品構建了完整而嚴密的專利保護體系，比如CN200580025385.6（鄰氨基苯甲酰胺無脊椎害蟲防治劑混合物的制作方法），此專利作為組合物專利，將大部分與溴氰蟲酰胺混配的殺蟲劑成分納入保護范疇。2025年專利到期。另外，另一個核心中間體“吡唑酸”的化合物專利雖然已到期，但其前端原材料2,3-二氯吡啶，以及相關下游衍生物的合成還有不少專利布局，國內(nèi)企業(yè)若開發(fā)“吡唑酸”中間體，依然有觸及知識產(chǎn)權保護的風險。除了以上列舉的生產(chǎn)端和組合物專利之外，還需要關注富美實在現(xiàn)有制劑、使用方法（如土壤處理、衛(wèi)生用藥等領域）的專利，以及目前溴氰蟲酰胺制劑加工助劑相關的配方專利。通過貫穿原材料、中間體、原藥、制劑應用的專利體系，富美實為溴氰蟲酰胺打造了牢固的專利體系。即便仿制企業(yè)能夠在某一點上通過專利規(guī)避的方式繞開，但整體專利的打破還是非常困難。這對于國內(nèi)企業(yè)在2028年之前，開發(fā)并商業(yè)化溴氰蟲酰胺產(chǎn)品，形成了巨大的準入壁壘。對于溴氰蟲酰胺這個潛在的黑馬，F(xiàn)MC圍繞著中間體，合成工藝，化合物以及應用端已經(jīng)完整的做了專利布局。FMC的美國專利（US9161540B2)早在2013年3月11日就公開了多種和不同活性成分復配可能性，防治鱗翅目和同翅目害蟲。該專利中涉及和幾乎全部的殺菌劑、殺蟲劑復配：該專利近乎覆蓋了所有溴氰蟲酰胺可能的復配。國內(nèi)企業(yè)也有大量的溴氰蟲酰胺相關專利申請：在檢索到的專利中，大部分為尚未授權，已授權的專利約占總申請數(shù)量的25%左右。南京華州，廣東中迅，陜西億田，江蘇龍燈等都已經(jīng)開始對溴氰蟲酰胺的應用和制劑相關專利進行了布局。在我們傳統(tǒng)認知里，和氯蟲苯甲酰胺類似，溴氰蟲酰胺優(yōu)先復配的產(chǎn)品一定是新煙堿類和擬除蟲菊酯類殺蟲劑。但此類復配已經(jīng)被跨國公司充分布局。

衛(wèi)生用藥但在專利申請方面，溴氰蟲酰胺展現(xiàn)的優(yōu)異的衛(wèi)生害蟲防治效果在一定條件下成為國內(nèi)企業(yè)布局的重點，如與滅蠅胺等復配以及殺滅白蟻等。專利號名稱CN108782571A一種殺蟲劑組合物及其使用方法CN114097798B一種殺蟲組合物及預防或控制動物害蟲的方法CN106818889A一種誘殺白蟻的顆粒餌劑及其制作方法CN112293432B一種螞蟻阻隔劑CN110663694A溴氰蟲酰胺和滅蠅胺的復配殺蟲劑靶標蟲害相關專利

雙酰胺類殺蟲劑對鱗翅目和同翅目害蟲有著優(yōu)異的防效，那國內(nèi)企業(yè)所側重的方向是粉虱，薊馬的防治。纓翅目害蟲也是溴氰蟲酰胺的優(yōu)勢戰(zhàn)場之一。專利號名稱CN111096319A一種防治草地貪夜蛾農(nóng)藥的藥劑及其制備方法CN108990637A一種白粉虱爆發(fā)后的治理方法CN108966973B一種白粉虱防治方法CN108432779B一種用于防治大豆蚜蟲的殺蟲組合物CN107996187A一種防治香蕉黃胸薊馬的高效精準注射施藥法CN106614675A一種防治芒果薊馬的農(nóng)藥組合物CN105284816A一種防治甘蔗薊馬的方法.......另外由于其高水生生物毒性和高蜂毒的特性，預測其相關專利也會成為跨國企業(yè)和國內(nèi)農(nóng)藥企業(yè)布局的重點。

總結相對于大師兄康寬，溴氰蟲酰胺‘亞歷山大’，

其價格沒有優(yōu)勢，預計價格會是國產(chǎn)后康寬的1.5-3倍，而且仍然存在著交互抗性以及高水生生物和高蜂毒的風險，其是否可以為FMC