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文檔簡介

第十一章乙酰膽堿酯酶抑制劑

（AcetylcholinesteraseInhibitors）神經(jīng)系統(tǒng)組成膽堿能藥物腎上腺素能藥物

鎮(zhèn)痛藥中樞抑制藥中樞興奮藥全身麻醉藥局部麻醉藥傳出神經(jīng)系統(tǒng)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用環(huán)節(jié)交感本章內(nèi)容

乙酰膽堿酯酶的結(jié)構(gòu)及其水解乙酰膽堿的機理可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑乙酰膽堿結(jié)構(gòu)ACh對所有膽堿能受體部位無選擇性，導致產(chǎn)生副作用。ACh化學穩(wěn)定性較差，在水溶液、胃腸道和血液中均易被水解或膽堿酯酶催化水解，失去活性。ACh的生物合成、貯存、釋放和攝取

乙酰膽堿的生物合成及降解乙酰膽堿酯酶的結(jié)構(gòu)蛇毒素Fasciculin與鼠乙酰膽堿酯酶復合物二聚體的條帶結(jié)構(gòu)

乙酰膽堿酯酶的結(jié)構(gòu)乙酰膽堿酯酶單體為橢球型分子，其分子結(jié)構(gòu)最顯著的特點是在表面有一向內(nèi)凹陷的深而窄的峽谷。其催化三聯(lián)體的構(gòu)成（Ser-His-Glu）與通常絲氨酸蛋白酶（Ser-His-Asp）有所不同。

AChE活性中心位于谷底，由三個主要區(qū)域組成：酯解部位陰離子部位疏水性區(qū)域乙酰膽堿結(jié)合于鼠乙酰膽堿酯酶活性中心峽谷

乙酰膽堿酯酶催化乙酰膽堿水解機制

ACh-AChE可逆復合物乙酰化酶廣義堿催化乙?；傅乃庥坞x酶乙酰膽堿酯酶催化乙酰膽堿水解機制

可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑生物堿類：毒扁豆堿季銨類：溴新斯的明叔胺類：鹽酸多奈哌齊其他類可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑

溴新斯的明NeostigmineBromide3-[[(Dimethylamino)carbonyl]oxy]-N,N,N-trimethyl-benzenaminiumbromide用于重癥肌無力和術(shù)后腹脹氣及尿潴留。NeostigmineBromide的結(jié)構(gòu)特點NeostigmineBromide的代謝

主要代謝物是酯水解產(chǎn)物溴化3-羥基苯基三甲銨，具有與Neostigmine相似但較弱的活性Neosti

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