緒論 藥物的基本知識與處方

獸醫(yī)藥理學(xué)鄭常明★第二節(jié)藥物在體內(nèi)的過程藥物進(jìn)入機(jī)體后，本身也受機(jī)體的作用而發(fā)生變化，變化的過程分為：吸收分布生物轉(zhuǎn)化排泄一、吸收概念：是指藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。1、內(nèi)服給藥主要吸收部位小腸。特點(diǎn)：停留時(shí)間長，經(jīng)絨毛吸收面積大毛細(xì)血管壁孔道大，血流豐富PH5~8，對藥物離解效果小影響因素：排空率、胃液PH值、未嘗內(nèi)容物的充盈度、藥物的相互作用、首過效應(yīng)。首過效應(yīng)定義：通過消化道吸收的藥物經(jīng)門靜脈系統(tǒng)進(jìn)入肝臟，在多種酶的聯(lián)合作用下進(jìn)行首次代謝，使進(jìn)入全身循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象，稱首過效應(yīng)。2、注射給藥靜脈給藥：直接將藥物注入血管

皮下或肌肉給藥：被動擴(kuò)散+濾過，吸收快大多數(shù)水溶性的可濾過3、呼吸道給藥氣體和揮發(fā)性藥物，直接進(jìn)入肺泡，吸收迅速肺泡面積大（100~200m2）血流量大（毛細(xì)血管面積80m2）4、皮膚給藥脂溶性藥物可通過皮膚進(jìn)入血液二、分布概念：分布是指藥物從全身循環(huán)轉(zhuǎn)運(yùn)到各器官、組織的過程。分布到外周組織的影響因素：藥物的理化性質(zhì)血液和組織間的濃度梯度組織的血流量藥物對組織的親和力1、藥物在血液中的狀態(tài)游離狀態(tài)與血漿蛋白結(jié)合的結(jié)合態(tài)2、組織屏障：

★血腦屏障：是由毛細(xì)血管壁和神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血液與腦細(xì)胞之間的屏障和有脈絡(luò)叢形成的血液與腦脊髓之間的屏障★胎盤屏障：是指胎盤絨毛血流與子宮血竇之間的屏障。通透性與毛細(xì)血管沒有明顯差異但進(jìn)入胎兒需較長時(shí)間。三、生物轉(zhuǎn)化概念：藥物在機(jī)體內(nèi)經(jīng)酶的作用發(fā)生化學(xué)變化，生成代謝產(chǎn)物的過程叫做生物轉(zhuǎn)化。藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后，活性發(fā)生改變，由活性藥物轉(zhuǎn)為無活性的代謝物，稱滅活。藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后由活性較低的藥物變?yōu)榛钚暂^強(qiáng)的代謝物，稱活化。主要部位：肝臟，其他如胃腸、肺、腎、皮膚步驟：兩步反應(yīng)第一步：氧化、還原、水解第二步：結(jié)合反應(yīng)

在肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上有許多專門催化藥物的微粒體酶，稱藥酶。有些藥物能興奮肝微粒體酶系，促進(jìn)酶的合成增加或酶的活性增強(qiáng)，稱為酶的誘導(dǎo)作用（藥效減弱）某些藥物可使藥酶的合成減少或酶活性降低，稱為酶的抑制（藥效增加）四、排泄概念：排泄是指藥物經(jīng)過轉(zhuǎn)化生成的代謝產(chǎn)物或原形通過各種途徑從體內(nèi)排出的過程。

半衰期概念：是指體內(nèi)藥物濃度或藥量下降一半所需的時(shí)間，又稱血漿半衰期或生物半衰期。排泄途徑：主要是腎排泄第三節(jié)影響藥物作用的因素一、藥物方面的因素（一）藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)（二）藥物的劑量：藥物作用或效應(yīng)在一定劑量范圍內(nèi)隨著劑量的增加而增強(qiáng)。（三）藥物的劑型