0700(藥劑專(zhuān)業(yè)班)藥物化學(xué)教案(第七章作用于膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)藥物)

柘榮職業(yè)技術(shù)學(xué)校教學(xué)設(shè)計(jì)任課教師：?jiǎn)卧?、或? 第七章作用于膽堿能神經(jīng)系藥物 共課時(shí)課題第一節(jié)擬膽堿藥物 第二節(jié)抗膽堿藥物 第課時(shí)課型 新授課 教具 多媒體教學(xué)目的要求法與法導(dǎo)教材分析學(xué)習(xí)者特征分析（學(xué)情分析）

1.用；.、；.；.。教法：以問(wèn)題導(dǎo)向、目標(biāo)教學(xué)為主，結(jié)合多媒體使用；學(xué)討自為主本“五教家教藥》奎編章，考慮學(xué)生專(zhuān)業(yè)基礎(chǔ)和認(rèn)知水平、藥劑專(zhuān)業(yè)學(xué)生的培養(yǎng)目標(biāo)和實(shí)際工作需要制定本章的重點(diǎn)難點(diǎn)。重點(diǎn)：硫酸阿托品、氫溴酸山莨菪堿、硝酸毛果蕓香堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用用途、不良反應(yīng)及用藥注意事項(xiàng)；溴新斯的明、碘解磷定、氫溴酸東莨菪堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用用途、不良反應(yīng)及用藥注意事項(xiàng)；難點(diǎn)：典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)。學(xué)對(duì)為劑三級(jí)生已有用學(xué)、析學(xué)解等專(zhuān)基學(xué)，質(zhì)基官團(tuán)定解大學(xué)對(duì)物學(xué)興趣較濃厚，學(xué)習(xí)主動(dòng)性較強(qiáng)，能及時(shí)完成課前課后作業(yè)。對(duì)藥劑專(zhuān)業(yè)而言，今后就業(yè)的方向主要面向藥企、藥房、藥店等，對(duì)藥物的生產(chǎn)過(guò)程在教材處理時(shí)可不做重點(diǎn)要求，重在熟練掌握藥物在結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用。本章重在學(xué)習(xí)硫酸阿托品、氫溴酸山莨菪堿、硝酸毛果蕓香堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用用途、不良反應(yīng)及用藥注意事項(xiàng)；溴新斯的明、碘解磷定、氫溴酸東莨菪堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用用途、不良反應(yīng)及用藥注意事項(xiàng)。1時(shí)間安排（組織教學(xué)）

教學(xué)環(huán)節(jié)及內(nèi)容安排 設(shè)計(jì)意圖

評(píng)注（導(dǎo)學(xué)情景）某患者，男57歲，右眼脹痛伴同側(cè)頭疼、惡心、嘔吐、食物模糊，急救入院。自述一年內(nèi)有過(guò)2次右眼脹痛伴同側(cè)頭予%滴1次1每5天4患。（過(guò)渡）本章開(kāi)始學(xué)習(xí)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物之一——作用于膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)的藥物。（講解）外周神經(jīng)分為傳入神經(jīng)和傳出神經(jīng)。根據(jù)神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)不同，傳出神經(jīng)可分為膽堿能神經(jīng)和腎上腺素能神經(jīng)，前者主要釋放乙酰膽堿，后者主要釋放去甲腎上腺素和腎上腺素。乙酰膽堿AC）是絕大多數(shù)傳出神經(jīng)纖維的遞質(zhì)。去甲腎上腺素由交感神經(jīng)的節(jié)后纖維分泌。乙酰膽堿：乙酰膽堿受體分為：毒蕈堿型膽堿受體M-膽堿受體）；煙堿型膽堿受體N膽堿受體）。乙酰膽堿在體內(nèi)能引起兩類(lèi)效應(yīng)：（1）毒蕈堿樣作用M-樣作用）；（2）煙堿樣作用N-樣作用）M-受體興奮時(shí)，出現(xiàn)心臟抑制、血管擴(kuò)張、平滑肌收縮、瞳孔縮小和汗腺分泌增加。N1-受體興奮時(shí)，植物神經(jīng)節(jié)興奮，腎上腺釋放腎上腺素N2-受體興奮時(shí)，骨骼肌收縮第一節(jié)擬膽堿藥物（講解）擬膽堿藥，又稱(chēng)膽堿能藥物，是一類(lèi)能產(chǎn)生與乙酰膽堿相似作用的藥物。（分類(lèi)）直接作用:膽堿受體激動(dòng)劑；間接作用:乙酰膽堿酯酶抑制劑。（介紹）擬膽堿藥的主要用途：（1）利用抑制心血管的作用，治療痙攣性血管病和陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速；（2）利用收縮平滑肌的作用，用于手術(shù)后腹氣脹與尿潴留；（3）利用收縮瞳孔括約肌和睫狀肌，降低眼內(nèi)壓以治療青光眼；（4）利用對(duì)橫紋肌的興奮作用以治療重癥肌無(wú)力。（板書(shū)）一、膽堿受體激動(dòng)劑代表藥物一：硝酸毛果蕓香堿2化學(xué)名為4-[(1-甲基-1-咪唑-5-基)甲基]-3-乙基二氫-2（3）-呋喃酮硝酸鹽，又名為硝酸匹魯卡品。（分析）結(jié)構(gòu)特點(diǎn)預(yù)測(cè)化學(xué)性質(zhì)。（小結(jié)）理化性質(zhì)1.性狀：無(wú)色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，遇光易變質(zhì)。熔點(diǎn)17～17℃熔融時(shí)同時(shí)溶解在水中易溶，在乙醇中微溶在三氯甲烷或乙醚中不溶。比旋度+0°～+83°。2.遇。.。.為順式結(jié)構(gòu)，受熱或堿性條件下C3位生定的生理活性?xún)H為毛果蕓香堿的1/20～1/。（臨床應(yīng)用）毛果蕓香堿能選擇性激動(dòng)M受體，產(chǎn)M樣作用。其中對(duì)眼和腺體的作用最明顯，具有縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣、興奮汗腺和唾液腺分泌的作用。臨床主要用于治療原發(fā)性青光眼。（板書(shū)）二、膽堿酯酶抑制劑及膽堿酯酶復(fù)活藥（一）可逆性膽堿酯酶抑制劑（講解）可逆性膽堿酯酶抑制劑能與乙酰膽堿競(jìng)爭(zhēng)膽堿酯酶的活性中心，使膽堿酯酶暫時(shí)失活，但因其與膽堿酯酶以非共價(jià)鍵結(jié)合，這種結(jié)合不牢固，經(jīng)過(guò)一段時(shí)間后，膽堿酯酶可恢復(fù)活性。代表藥物二：溴新斯的明化學(xué)名為溴化-N，N，N-三甲基3[（二甲氨基）甲酰氧]苯銨。（分析）結(jié)構(gòu)特點(diǎn)預(yù)測(cè)化學(xué)性質(zhì)。（小結(jié)）理化性質(zhì)1味甲為1～6。.形鹽。.溶液加熱水解生成間二甲氨基苯酚鈉。二甲氨基苯酚鈉與重氮苯磺酸試劑發(fā)生偶合反應(yīng)，生成紅色的偶氮化合物。34本品為溴化物，與硝酸銀試液反應(yīng)，可生成淡黃色凝乳狀沉淀，此沉淀微溶于氨試液，而不溶于硝酸。臨床應(yīng))臨床常用的溴新斯的明供口服甲硫酸新斯的明供注射用主要用于重癥肌無(wú)力，術(shù)后腹部的腹氣脹和尿潴留，并可對(duì)抗筒箭毒堿等競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥的過(guò)量中毒。二膽堿酯酶復(fù)活藥碘解磷定化學(xué)名為1甲2吡啶甲醛肟碘化物，又名碘磷定。（問(wèn)題）分析結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，預(yù)測(cè)化學(xué)性質(zhì)。（小結(jié)）理化性質(zhì)1.本品為黃色顆粒狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，味苦；遇光易變質(zhì)。在水或熱乙醇中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。熔點(diǎn)22～22℃，熔融時(shí)同時(shí)分解。2水溶液在pH~5時(shí)較穩(wěn)，酸性水解生醛類(lèi)化物和羥胺而失效堿性下水生成化物，一步水出極毒氰離。3.見(jiàn)光或貯可緩氧化釋游離的，使顏?zhàn)凕S而能藥。為了防碘的析，其注液常加5%葡萄糖穩(wěn)定。（臨床用）用有機(jī)磷酯類(lèi)中的解救。（本節(jié)結(jié)）1.硝酸毛蕓香堿酯環(huán)在性溶液易水解活。2.溴新斯明具有基甲酸結(jié)構(gòu)在氧化鈉液中加水解主要用于癥肌無(wú)，術(shù)后氣脹和潴留。.第二節(jié)抗膽堿藥物（過(guò)渡）解決膽堿能神經(jīng)過(guò)度興奮引起的病理狀態(tài)有兩種辦法：（1）抑制乙酰膽堿的生物合成或釋放；（2）阻止乙酰膽堿同受體的作用。（講解）抗膽堿藥就是能阻斷乙酰膽堿同受體相互作用的藥物。它不能阻礙乙酰膽堿在神經(jīng)末梢的釋放，但可以與膽堿受體結(jié)合而阻礙乙酰膽堿同受體相互作用，干擾由膽堿能神經(jīng)傳遞引起的生理功能。（分類(lèi)）根據(jù)藥物作用的受體不同，可分為M膽堿受體拮抗劑和N膽堿受體拮抗劑。4（板書(shū)）一M膽堿受體拮抗劑代表藥物一：硫酸阿托品化學(xué)名為α-(羥甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]3辛酯酸一合物（問(wèn)）析構(gòu)特，測(cè)學(xué)質(zhì)。（小）化質(zhì)1.本品為無(wú)色結(jié)晶體或白色結(jié)晶體粉末；無(wú)臭易溶，在乙醚或三氯甲烷中難溶。熔點(diǎn)為190~14。藥用品為消旋體。2易中莨。.的i應(yīng)））也。堿化學(xué)名為α(S(羥甲基)-苯乙酸6β-羥基1αH,α8甲基-8-氮雜二[3,2,1]-3α辛酯溴鹽。（問(wèn)）析構(gòu)點(diǎn)預(yù)化性。（閱）床用。（板）、N膽堿體抗劑（復(fù)）N1受體拮抗劑又稱(chēng)為神經(jīng)節(jié)拮抗劑，早期用于治療重癥高血壓，現(xiàn)多被其他降壓藥取代。松)受體拮抗劑又稱(chēng)為神經(jīng)肌肉拮抗劑或骨骼肌松弛藥(簡(jiǎn)稱(chēng)肌按照作用機(jī)制可分為去極化型肌松藥和非去極化型肌松藥兩大5類(lèi)。（講解）非去極化型肌松藥：它直接與肌肉細(xì)胞膜上的乙酰膽堿受體相結(jié)合，阻斷了受體與乙酰膽堿的相互結(jié)合而使肌細(xì)胞膜上的去極化不能發(fā)生，肌肉不能收縮。這類(lèi)藥物是與乙酰膽堿競(jìng)爭(zhēng)膜上的受又型。化可堿藥，即抗酶。()去極化型肌松藥：這類(lèi)藥物的作用與乙酰膽堿類(lèi)似，它與肌細(xì)胞膜上的受體結(jié)合，使肌細(xì)胞膜產(chǎn)生去極化。與乙酰膽堿的區(qū)別是它不能立即被膽堿脂酶水解，從而使膜的去極化