第七章 氣霧劑

氣霧劑

氣霧劑（aerosol）：藥物與適宜的拋射劑裝于帶閥門(mén)系統(tǒng)的耐壓容器中制成的制劑。使用時(shí)藥物以霧狀噴出到達(dá)用藥部位，起局部或全身作用。

氣霧劑的歷史

古代有燃燒香樹(shù)脂、桉葉油等氣體治病

我國(guó)古代有胡荽加酒煮沸以其香氣治療豆疹《普濟(jì)方》記載莨菪和熱水共置瓶?jī)?nèi)，嘴含瓶口以其氣霧治療蟲(chóng)牙。

噴霧粒徑：50μm以下

噴出狀態(tài)

霧狀泡沫狀液狀煙霧狀（粉末）

治療作用：

局部作用：皮膚、體腔全身作用：肺吸收概述Why?相似制劑吸入劑（inhalation）：

由患者主動(dòng)吸入噴霧劑（spray）：

借助手動(dòng)機(jī)械泵將藥物噴出。

inhale_insulin氣霧劑的優(yōu)點(diǎn)

快,定位清潔,無(wú)菌,穩(wěn)定藥物可避免胃腸道的破壞和首過(guò)準(zhǔn)確控量一、氣霧劑的特點(diǎn)

成本高

致冷，刺激性

拋射劑（氟氯烷烴類(lèi)）對(duì)心臟有作用氣霧劑的缺點(diǎn)三、氣霧劑的吸收（一）

從肺吸收（二）影響藥物在呼吸系統(tǒng)分布的因素（一）

從肺吸收肺泡表面至毛細(xì)血管表面0.5－1μm肺泡總表面積約100m2，到毛細(xì)血管總面積90m2血液通過(guò)肺循環(huán)量很大（二）影響藥物在呼吸系統(tǒng)分布的因素呼吸的氣流微粒的大小藥物的性質(zhì)

小分子吸收快油/水分布系數(shù)大的吸收快藥物吸濕性大則妨礙吸收呼吸頻率與呼吸量氣霧劑的組成：

拋射劑藥物與附加劑耐壓容器閥門(mén)系統(tǒng)一、拋射劑拋射劑是噴射藥物的動(dòng)力，有時(shí)兼有藥物的溶劑作用。拋射劑多為液化氣體，在常壓下沸點(diǎn)低于室溫，常溫下蒸氣壓高于大氣壓。拋射劑（propellents）的要求：常溫下，蒸氣壓

大氣壓無(wú)毒、無(wú)致敏反應(yīng)、無(wú)刺激性惰性不易燃、易爆無(wú)色、臭、味價(jià)廉易得

（一）、拋射劑的分類(lèi)氟氯烷烴：F12，常用碳?xì)浠衔铮罕閴嚎s氣體：二氧化碳氟氯烷烴類(lèi)亦稱(chēng)氟里昂(freon)，是常用拋射劑特點(diǎn)：沸點(diǎn)低，在常溫下的蒸氣壓略高于大氣壓，易控制；性質(zhì)穩(wěn)定，不易燃燒液化后密度大，無(wú)味，基本無(wú)臭，毒性小不溶于水，可作為脂溶性藥物的溶劑。碳?xì)浠衔?/p>

主要品種有丙烷、正丁烷和異丁烷，國(guó)內(nèi)不常用。壓縮氣體類(lèi)主要品種有CO2、N2和NO等，在氣霧劑中基本不用，常用于噴霧劑。（二）、拋射劑的用量

一般說(shuō)來(lái)，用量大，蒸氣壓高，噴射能力強(qiáng)，反之則弱。一般采用混合拋射劑，通過(guò)調(diào)整用量和蒸氣壓來(lái)達(dá)到調(diào)整噴射能力的目的。拋射劑的用量與氣霧劑種類(lèi)、用途有關(guān)：1.溶液型種類(lèi)及用量會(huì)直接影響霧滴大小(20-70%)。2.混懸型主藥微粉，用量高（30－40％、99%）。3.乳劑型用量8－10％二、藥物與附加劑

根據(jù)藥物的理化性質(zhì)和臨床治療要求決定配制適宜類(lèi)型的氣霧劑，從而決定某些潛溶劑或附加劑的使用。固體、液體藥物抗氧劑、防腐劑、穩(wěn)定劑、潛溶劑三、耐壓容器

氣霧劑容器必須不與藥物和拋射劑起作用、耐壓、輕便、價(jià)廉等。

玻璃容器金屬容器四、閥門(mén)系統(tǒng)

閥門(mén)系統(tǒng)要求堅(jiān)固、耐用、結(jié)構(gòu)穩(wěn)定；閥門(mén)材料對(duì)內(nèi)容物為惰性，其加工應(yīng)精密?？刂扑幬锖蛼伾鋭娜萜魃涑?。定量閥門(mén)非定量閥門(mén)閥門(mén)材料塑料橡膠鋁不銹鋼定量吸入氣霧劑的閥門(mén)系統(tǒng)：

封帽閥門(mén)桿推動(dòng)鈕橡膠封圈彈簧浸入管

定量室：以保證每次噴出定量的藥液。二、氣霧劑的分類(lèi)1．分散系統(tǒng)

a.溶液型b.混懸型

c.乳劑型（泡沫型）2．醫(yī)療用途a．呼吸器官吸入用（局部作用、or全身作用）

b．皮膚粘膜用

c．空間消毒用藥物+拋射劑藥物微粉+拋射劑

溶液型

氣霧劑

混懸型

乳劑型

藥物+拋射劑+乳化劑3．根據(jù)相的組成分類(lèi)：

a.

二相氣霧劑b.

三相氣霧劑

I）

O/W型乳劑型

II）

W/O

型乳劑型

III）

混懸型氣相（P）液相（P+D）拋射劑的蒸氣拋射劑溶液＋藥a.

二相氣霧劑氣相（P）液相（O/W）O:PW:水內(nèi)向蒸汽泡沫狀①O/W型乳劑型

噴射成泡沫狀－－泡沫氣霧劑ｂ．三相氣霧劑（三種）油相(內(nèi)）水相（外）②W/O型乳劑型噴射時(shí)