高血壓用藥總結(jié)

高血壓用藥總結(jié)推薦：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)--(普利類(lèi)，如“貝那普利”)血管緊張素II受體阻滯劑(ARB)--(沙坦類(lèi)，如“纈沙坦”)鈣拮抗劑(CCB)--(地平類(lèi)，如“氨氯地平”)不推薦：利尿藥--(噻嗪類(lèi)，如氫氯噻嗪)β受體阻滯劑--(洛爾類(lèi)，如美托洛爾)常見(jiàn)降壓藥有哪些?不同情況的選藥原則近40年來(lái)隨著醫(yī)藥科技的進(jìn)步，新的降壓藥不斷問(wèn)世，而且都經(jīng)過(guò)了大型臨床試驗(yàn)的科學(xué)評(píng)估。目前在我國(guó)常用的一線降壓藥主要有利尿藥(如常見(jiàn)的氫氯噻嗪和速尿)、β受體阻滯劑(如“倍他樂(lè)克”)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)(如“貝那普利”)、血管緊張素II受體阻滯劑(ARB)(如“纈沙坦”)、鈣拮抗劑(CCB，如“氨氯地平”)等五大類(lèi)。顧名思義，降壓藥的共同作用就是降低血壓，但不同類(lèi)別降壓藥因降壓機(jī)制不同而各有其側(cè)重點(diǎn)，這些側(cè)重點(diǎn)正是醫(yī)生為不同病情患者選擇不同降壓藥的依據(jù)。1)噻嗪類(lèi)利尿劑(如氫氯噻嗪)降低收縮壓的作用優(yōu)于舒張壓，更適于老年單純收縮期高血壓的患者或有心衰表現(xiàn)的患者，應(yīng)用中要注意避免血鉀過(guò)低，同時(shí)如果您有高尿酸血癥或痛風(fēng)的情況，請(qǐng)務(wù)必告知您的醫(yī)生，避免使用這類(lèi)藥物。2)β受體阻滯劑適用于高血壓伴心絞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和懷孕的患者，但如果您有哮喘或周?chē)懿t不要使用該類(lèi)藥物。同時(shí)該類(lèi)藥物還會(huì)影響糖脂代謝，可增加糖尿病發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)。青年人高血壓，心率快、心輸出量大，用藥后可明顯減慢心率、降低血壓；對(duì)舒張壓的降低比收縮壓更明顯，因此適合于治療單純舒張壓高的高血壓病人，或聯(lián)合其他類(lèi)降壓藥來(lái)治療收縮壓、舒張壓均高的高血壓病人。對(duì)尿酸代謝影響較小，經(jīng)腎臟排泄。比索洛爾：比索洛爾具有良好的降壓作用，尤其是夜間收縮壓顯著下降。一般應(yīng)用β受體阻滯劑可能對(duì)糖脂代謝有一定影響，這是由于非選擇性β受體使α受體失去拮抗而興奮，使細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成增加，使血脂升高。但是可能由于比索洛爾具有高度的β1選擇性，且本研究藥物應(yīng)用劑量小，因此對(duì)脂代謝無(wú)明顯影響。有些藥物在24h內(nèi)具有良好的谷峰比值，但24h后的血壓控制率卻有差異。只有自身具有較長(zhǎng)半衰期的藥物，才能有效地控制24h后谷值血壓，防止清晨血壓升高，保護(hù)靶器官，防止心腦血管事件的發(fā)生。比索洛爾是新一代高度選擇的β1受體阻滯劑，具有超高親和高親兩個(gè)β受體結(jié)合部位，比阿替洛爾和美托洛爾強(qiáng)7～10倍，口服后90%以上被吸收，生物利用度達(dá)80%，血漿清除半衰期，作用緩慢持久，每日用藥1次就能24h平穩(wěn)、持續(xù)控制血壓。比索洛爾具有兩個(gè)等效的清除途徑，一半在肝臟代謝為非活性物質(zhì)，另一半以原形在腎臟排泄，通過(guò)肝臟和腎臟雙重途徑清除。本研究表明短期應(yīng)用比索洛爾對(duì)糖代謝、血脂、肝腎功能等影響較小，患者耐受性好，安全性高，與國(guó)外研究一致。但比索洛爾的長(zhǎng)期及大劑量應(yīng)用仍需要進(jìn)一步觀察。本研究使用國(guó)產(chǎn)比索洛爾進(jìn)行的高血壓降壓療效臨床觀察發(fā)現(xiàn)，治療8周后，收縮壓平均下降(29.16±8.55)mmHg(18.5%)，舒張壓平均下降(14.30±3.20)mmHg(15.5%)，心率平均下降(15.60+±5.70)次/min(18.4%)。比索洛爾可維持24h平穩(wěn)降壓，美托洛爾僅能維持22h內(nèi)血壓下降。腎上腺素（adrenalin）是一種腎上腺（suprarenalgland）中部分泌的荷爾蒙（hormone），興奮β2受體后，加快心跳，升高血糖，有助于甘油三酸酯分解（將甘油三酸酯分解為脂肪酸和甘油），收縮動(dòng)脈血管直徑、升高血壓、擴(kuò)張支氣管直徑等；而比索洛爾具有阻斷腎上腺素對(duì)β2受體的作用，即它對(duì)人體的作用正好與腎上腺素相反，如減慢心跳、舒張動(dòng)脈血管直徑、降低血壓、收縮冠狀動(dòng)脈直徑、減慢甘油三酸酯分解、降低血糖。本組臨床觀察表明，索洛爾對(duì)原發(fā)性高血壓患者有長(zhǎng)效穩(wěn)定的降壓療效，用藥結(jié)果顯示，每日服用5mg比索洛爾就能達(dá)到降壓效果者占54.3%，每日服用10mg比索洛爾效果理想者占40.1%。不良反應(yīng)輕微，對(duì)血糖，血脂，肝、腎功能方面的影響不明顯。

3)ACEI類(lèi)藥物更適于有胰島素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、心肌梗死的患者，同時(shí)，ACEI、ARB有利于防止腎病進(jìn)展，但不可用于孕婦。4)長(zhǎng)效CCB(如“氨氯地平”)有較好的防止腦卒中、血管性癡呆和抗動(dòng)脈粥樣硬化作用，對(duì)糖脂及電解質(zhì)代謝無(wú)影響。5)α受體阻滯劑(前邊沒(méi)提到，但也較為常用)適于有前列腺增生或脂質(zhì)代謝紊亂的老年患者。為什么要幾種降壓藥聯(lián)合應(yīng)用?對(duì)于大多數(shù)高血壓患者來(lái)說(shuō)，如果上述的單一藥物治療依舊無(wú)法控制血壓，而藥物劑量增加常伴隨不良反應(yīng)加重(如ACEI引起的咳嗽)，患者往往難以忍受，這時(shí)依據(jù)不同類(lèi)別降壓藥的降壓機(jī)制上的協(xié)同作用，可以使得降壓效果增大而不增加或較小增加不良反應(yīng)，我們一般選擇小劑量的兩種或兩種以上的抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用以使得血壓達(dá)標(biāo)。目前聯(lián)合用藥已是控制血壓的主流觀念和方法了，所以您不必過(guò)于擔(dān)心是不是多種藥物會(huì)產(chǎn)生更多的不良反應(yīng)。但是切記：聯(lián)合用藥而不是同一種類(lèi)的降壓藥重復(fù)用藥，因?yàn)橐粊?lái)療效不佳，二來(lái)不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)增加。固定的復(fù)方制劑也是聯(lián)合用藥么?常見(jiàn)的復(fù)方降壓藥有哪些?目前存在的另一種很常見(jiàn)的聯(lián)合用藥形式，那就是固定復(fù)方制的降壓藥，雖我們不能調(diào)整其中不同組分藥物的劑量，但是患者使用方便。目前常見(jiàn)復(fù)方降壓制劑有:1)海捷亞：每片含氯沙坦50mg或10mg/氫氯噻嗪12.5mg或25mg，這兩種藥物可互相作為補(bǔ)充，后者降低血鉀，升高尿酸水平，而前者則防止血鉀丟失，降低尿酸水平，起到了防止代謝異常的作用；2)安博諾：每片含厄貝沙坦150mg/氫氯噻嗪12.5mg；3)復(fù)方卡托普利片：每片含卡托普利10mg/氫氯噻嗪6mg；4)百普樂(lè)：每片含培哚普利2mg/引噠帕胺0.625mg；5)諾釋：每片含比索洛爾2.5mg/氫氯噻嗪6.25mg；6)復(fù)代文：每片含纈沙坦80mg/氫氯噻嗪12.5mg；7)北京降壓0號(hào)：每片含氫氯噻嗪12.5mg、氨苯蝶啶12.5mg、硫酸雙肼屈嗪12.5mg，以及利血平0.1mg；8)復(fù)方降壓片：每片含利血平0.032mg，氫氯噻嗪3.lmg，維生素B6l.0mg，泛酸鈣1.0mg，三硅酸鎂30mg，氯化鉀30mg，維生素B61.0mg，雙肼屈嗪4.2mg，異丙嗪2.lmg；9)復(fù)方鹽酸阿米洛利片：每片含鹽酸阿米洛利2.5mg/氫氯噻嗪25mg；10)珍菊降壓片：每片含可樂(lè)定0.03mg、氫氯噻嗪5mg、蘆丁20mg。哪些是長(zhǎng)效降壓藥?為什么要使用長(zhǎng)效降壓藥?一般來(lái)說(shuō)，處方上或藥盒上注明“緩釋”或“控釋”的降壓藥都是長(zhǎng)效制劑，比如我們常見(jiàn)的拜新同(硝苯地平控釋片)、波依定(非洛地平緩釋片)、佩爾(鹽酸尼卡地平緩釋膠囊)等等。一般來(lái)說(shuō)，長(zhǎng)效降壓藥要比普通制劑貴一些，那么為什么要使用它們呢?因?yàn)獒t(yī)生們?cè)谂R床實(shí)踐中發(fā)現(xiàn)每天24小時(shí)把血壓穩(wěn)定于目標(biāo)范圍內(nèi)，可以有效防止從夜間較低血壓到清晨血壓突然升高而致猝死、卒中或心臟病發(fā)作，而且可以減少高血壓引起的器官損害，同時(shí)每天一次的用藥頻率還可以避免患者忘記服藥的事情發(fā)生，使得血壓達(dá)到有效、平穩(wěn)、長(zhǎng)期控制的要求。沙坦類(lèi)有望主導(dǎo)抗高血壓藥物市場(chǎng)臨床優(yōu)勢(shì)明顯在龐大的抗高血壓藥物市場(chǎng)中，非肽類(lèi)血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)受體抑制劑（ARB，簡(jiǎn)稱“沙坦類(lèi)”）占據(jù)市場(chǎng)首位，與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACE-I，簡(jiǎn)稱“普利類(lèi)”)和鈣通道阻滯劑(CCB，簡(jiǎn)稱“地平類(lèi)”)形成了三足鼎立的市場(chǎng)格局?！吧程埂奔易逯饕腥蠊πВ航祲?、治療心力衰竭和保護(hù)腎功能，延緩腎病發(fā)展。沙坦類(lèi)是繼普利類(lèi)藥之后用于臨床的抗高血壓藥物。由于沙坦類(lèi)藥物降壓平穩(wěn)、療效好、作用時(shí)間長(zhǎng)、患者耐受性好，尤其在預(yù)防卒中、延緩糖尿病和非糖尿病腎病的腎功能不全、改善左心室肥厚、對(duì)靶器官的保護(hù)作用等方面具有優(yōu)勢(shì)，且副作用比ACEI小，現(xiàn)在已經(jīng)成為全球市場(chǎng)的主流品種?！癆CE抑制劑”和“沙坦類(lèi)”藥物的發(fā)展與市場(chǎng)狀況進(jìn)入新世紀(jì)后，影響交感神經(jīng)遞質(zhì)和中樞性降壓藥物將逐漸退出舞臺(tái)，鈣拮抗劑、腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)抑制劑、利尿劑和α、β受體阻斷劑逐漸占據(jù)了抗高血壓藥物的主要市場(chǎng)，全球抗高血壓藥物市場(chǎng)進(jìn)入了一個(gè)急劇的變化時(shí)期。

腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物表現(xiàn)得較為突出，廣泛用于臨床的兩大類(lèi)是：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑和非肽類(lèi)血管緊張素Ⅱ受體抑制劑(沙坦類(lèi))。一、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)是機(jī)體最重要的血壓控制系統(tǒng)之一，ACE抑制劑作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)后，能夠有效的調(diào)節(jié)、控制人體血壓，治療充血性心力衰竭，可較好的預(yù)防首次心肌梗塞痊愈患者的復(fù)發(fā)病癥，改善預(yù)后。對(duì)高血壓合理的控制，能減緩血管動(dòng)脈粥狀硬化發(fā)展進(jìn)程，減少心絞痛發(fā)作，同時(shí)改善腎功能及減少蛋白尿癥狀，還能改善胰島素的敏感性，調(diào)節(jié)人體脂質(zhì)代謝。因此，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑對(duì)患有糖尿病、心絞痛、充血性心衰和腎功能較弱的高血壓患者展現(xiàn)出良好的前景。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑藥物可分為含巰基、羧基和磷?；?lèi)三個(gè)類(lèi)型，至1998年已有16種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑研發(fā)成功后上市，占據(jù)了世界心血管藥物1/5的市場(chǎng)份額，在腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物的市場(chǎng)份額中處于主導(dǎo)地位。各類(lèi)藥物在藥動(dòng)力學(xué)上顯示有不同的特性，臨床適應(yīng)癥、治療用量、效果和副作用上也有一定差異；一般在治療的1-2周內(nèi)血壓明顯下降，在加大劑量或聯(lián)合用藥的3-6周后可獲得最佳的降壓療效；降蛋白尿的作用可達(dá)40%左右。1、卡托普利(Captopril巰甲丙脯酸；開(kāi)博通)2、依那普利(Enalapril苯酯丁脯酸；悅寧定)3、貝那普利(Benazepril苯那普利；洛汀新)4、福辛普利(Fosinopril磷諾普利；蒙諾)5、賴諾普利(Lisinopril苯丁賴脯酸；捷賜瑞；帝益洛)6、喹那普利(Quinapril益恒)血脂代謝指標(biāo)在治療后6周較治療前無(wú)明顯差異，但于治療后12周TG明顯下降，HDL-C明顯升高。結(jié)論：1、2級(jí)高血壓病患者長(zhǎng)期服用貝那普利降壓治療,不僅具有良好而持久的降壓效應(yīng),還同時(shí)具有使血清甘油三酯降低、HDL-C升高等有益的脂代謝效應(yīng)。二、非肽類(lèi)血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)受體抑制劑——血管緊縮素受體阻滯藥(ARB：angiotensin-receptorblocker)非肽類(lèi)血管緊張素Ⅱ受體抑制劑簡(jiǎn)稱“沙坦類(lèi)”藥物，是抗高血壓一線治療用藥，具有全新的降壓機(jī)制，其降壓平穩(wěn)、療效強(qiáng)、作用時(shí)間長(zhǎng)，患者耐受性好。到2000年底已有“沙坦類(lèi)”的8個(gè)單方和3個(gè)復(fù)方制劑經(jīng)美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市。目前正在進(jìn)行治療糖尿病、心衰的臨床研究，試圖增加許多新的適應(yīng)癥，以獲取更大的利潤(rùn)。國(guó)外10多個(gè)研發(fā)廠家激烈競(jìng)爭(zhēng)，積極加大市場(chǎng)的開(kāi)發(fā)力度，據(jù)IMS預(yù)測(cè)：2004年“沙坦類(lèi)”藥物市場(chǎng)將進(jìn)入快速增長(zhǎng)階段，在歐洲可占抗高血壓市場(chǎng)金額的19.5%左右。1、洛沙坦(Cozaar科索亞)2、纈沙坦(Valsartan代文)3、厄貝沙坦(Avaplro/Irbesartan)4、坎替沙坦(Candesartan)5、伊普沙坦(Eprosartan；Teveten)各類(lèi)高血壓藥物介紹及使用建議一、鈣離子拮抗劑（CalciumAntagonists），也叫鈣通道阻滯劑（CalciumChannelBlockers）（個(gè)人建議：推薦）地平類(lèi)：一代硝苯地平；二代緩釋硝苯地平、非洛地平；三代拉西地平、氨氯地平等。非地平類(lèi)：維拉帕米類(lèi)，地爾硫卓類(lèi)，利嗪類(lèi)普通型：硝苯地平（心痛定）：第一代，使用歷史最長(zhǎng)。降壓快速、短效。尼莫地平（尼膜同）：腦血管擴(kuò)張作用比硝苯地平強(qiáng)，可用于蜘網(wǎng)膜下腔出血，腦血管痙攣，缺血性腦中風(fēng)。尼群地平：有利尿作用，降壓作用持久溫和。——本品口服吸收良好，但存在明顯的首過(guò)效應(yīng)。蛋白結(jié)合率98%。早期研究報(bào)道t1/2為2小時(shí)，近期研究由于使用了更敏感的測(cè)定設(shè)備，報(bào)道T1/2在10至22小時(shí)。本品口服后約1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值?？诜?0分鐘收縮壓開(kāi)始下降，60分鐘后舒張壓開(kāi)始下降，降壓作用在1至2小時(shí)最大，持續(xù)6至8小時(shí)。本品在肝內(nèi)廣泛代謝，其代謝產(chǎn)物70%經(jīng)腎排泄，8%隨糞便排出。肝病患者血藥濃度和消除半衰期增加。尼卡地平（佩爾地平）：有選擇性心血管作用，可使心臟指數(shù)升高用于高血壓合并心腦病患者。地爾硫卓（合心爽、恬爾心）氨氯地平（洛活喜、施慧達(dá)）：第三代。本藥起作用慢，服藥后7～8天才出現(xiàn)降壓效果。絡(luò)活喜、施慧達(dá)是第三代鈣離子拮抗劑的代表藥物，也是目前唯一分子本身長(zhǎng)效的鈣離子拮抗劑。它的半衰期長(zhǎng)達(dá)35—50小時(shí)，因此不需要使用緩釋或控釋劑型，就可以做到每日服用一次，24小時(shí)平穩(wěn)控制血壓，并且它的療效不受患者胃腸道功能和食物的影響，也可以和絕大多數(shù)藥物一起服用，還可以掰成兩半服用。另外，由于它的作用持續(xù)時(shí)間很長(zhǎng)，病人偶爾漏服一次不會(huì)造成血壓升高。緩釋型：硝苯地平緩釋片（尼福達(dá)等）非洛地平緩釋片（波依定）拉西地平緩釋片21%出現(xiàn)踝部水腫。尼膜地平緩釋片尼卡地平緩釋片（佩爾地平緩釋片）地爾硫卓緩釋片：用于心率快的房顫。維拉帕米異搏定緩釋片控釋型：硝苯地平控釋片（拜新同/伲福達(dá)，長(zhǎng)效心痛治）：有較好的防止腦卒中、血管性癡呆和抗動(dòng)脈粥樣硬化作用，對(duì)糖脂及電解質(zhì)代謝無(wú)影響。優(yōu)點(diǎn)：1、降壓療效和降壓幅度相對(duì)較強(qiáng)，而療效的個(gè)體差異較小，以及只有相對(duì)禁忌證，沒(méi)有絕對(duì)禁忌證。2、對(duì)老年患者有較好降壓療效，收縮壓下降較明顯。3、幾乎可以與每類(lèi)抗高血壓藥聯(lián)合使用而增強(qiáng)降壓療效?？稍黾幽蛩岬呐判?。約80%經(jīng)腎排泄，20%隨糞便排出。今年3月的ACC年會(huì)上公布的ASCOT-BPLA試驗(yàn)的初步結(jié)果表明，氨氯地平和培哚普利聯(lián)合治療，在改善臨床預(yù)后方面優(yōu)于既往推薦的β受體阻滯劑＋利尿劑的標(biāo)準(zhǔn)治療方案。不良反應(yīng)：1。體位性低血壓2。心動(dòng)過(guò)速3。抑制心肌收縮力：多見(jiàn)于非雙氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑4。便秘5。脛前、踝部水腫6。心動(dòng)過(guò)緩或傳導(dǎo)阻滯：多見(jiàn)于非雙氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑7。頭痛、顏面潮紅、多尿8。皮疹和過(guò)敏反應(yīng)。禁忌：骨骼變脆，變得容易骨折二、噻嗪類(lèi)利尿劑：（個(gè)人建議：遵醫(yī)囑）常與其他降壓藥合用，以治療中、重度高血壓，尤其適合于血容量高的患者。其不良反應(yīng)主要有：高尿酸血癥，故痛風(fēng)者禁用；腎功能不全者不宜應(yīng)用。長(zhǎng)期大量應(yīng)用，可使血糖升高、糖耐量降低，并增加胰島素抵抗；血脂升高。其他類(lèi)利尿劑還可導(dǎo)致電解質(zhì)紊亂等。利尿劑如氫氯噻嗪及其復(fù)方制劑(復(fù)方降壓片、復(fù)方降壓平)。適用于一、二級(jí)高血壓，尤其是老年高血壓或并發(fā)心衰者。禁忌：高尿酸血癥（噻嗪類(lèi)利尿劑則可使使血尿酸升高）或痛風(fēng)患者禁用，糖尿病和高血脂患者慎用。三、β受體阻滯劑：（個(gè)人建議：遵醫(yī)囑）代表藥物為美托洛爾(倍他樂(lè)克)，普萘洛爾。適用于高血壓伴心絞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和懷孕的患者。既可防治高血壓，又可治療心絞痛，特別是心肌梗死患者，可預(yù)防再梗死；青年人高血壓，心率快、心輸出量大，用藥后可明顯減慢心率、降低血壓；對(duì)舒張壓的降低比收縮壓更明顯，因此適合于治療單純舒張壓高的高血壓病人，或聯(lián)合其他類(lèi)降壓藥來(lái)治療收縮壓、舒張壓均高的高血壓病人。對(duì)尿酸代謝影響較小。經(jīng)腎臟排泄。不良反應(yīng)：心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、因劑量過(guò)大而誘發(fā)心衰、哮喘；還可能會(huì)對(duì)血脂有影響。因?yàn)榇祟?lèi)藥物可以減慢心率，使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，保證使用后心率大于60次/分。禁忌:心臟傳導(dǎo)阻滯、哮喘、慢性阻塞性肺病與周?chē)懿』颊摺?型糖尿病：β阻滯劑可掩蓋胰島素治療過(guò)程中因用藥過(guò)量引發(fā)的低血糖癥狀，不宜使用四、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）（個(gè)人建議：如果無(wú)不良反應(yīng)，推薦）代表藥物為卡托普利、依那普利、西拉普利、奎那普利、雷米普利、苯那普利、培哚普利、螺普利、福辛普利?？擅黠@降低輕、中度高血壓；與其他藥物聯(lián)合使用，對(duì)重度高血壓也有較好的降壓療效，尤其適用于血管狹窄的患者。更適于