生物藥劑學(xué)考試重點(diǎn)(前三章)

生物藥劑學(xué)一、名詞解釋1、生物藥劑學(xué)（biopharmaceutics）:是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄的過程，闡明藥物的劑型因素、機(jī)體的生物因素與藥物效應(yīng)三者之間相互關(guān)系的學(xué)科。2、吸收（absorption）:是指藥物從用藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程。3、分布（distribution）:藥物從體循環(huán)向各組織、器官或體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。4、代謝（metabolism）:藥物在吸收過程或進(jìn)入體循環(huán)后,受腸道菌叢或體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程。5、排泄（excretion）:藥物及其代謝物排出體外的過程。6、轉(zhuǎn)運(yùn)（transport）:藥物的吸收、分布和排泄過程的統(tǒng)稱。7、處置（disposition）:分布、代謝和排泄的過程。8、消除（elimination）:代謝與排泄的過程。9、膜轉(zhuǎn)運(yùn)（menbranetransport）:物質(zhì)通過生物膜或細(xì)胞膜的現(xiàn)象。10、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（passiretransport）:是指存在于膜兩側(cè)的藥物服用濃度梯度，即從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散的過程。11、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（activetransport）:借助載體或酶促系統(tǒng)的作用，藥物從膜的高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散的過程。12、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（menbracemobiletransport）:是指通過細(xì)胞膜的主動(dòng)變形將藥物攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。13、首過效應(yīng)（first（liver）passeffect）:透過胃腸道生物膜吸收的藥物經(jīng)肝門靜脈入肝后，在肝藥酶作用下藥物可產(chǎn)生生物轉(zhuǎn)化，使藥物進(jìn)入體循環(huán)前降解或失活，導(dǎo)致進(jìn)入體循環(huán)的原形藥物的量減少，這種現(xiàn)象稱為是“肝的首過效應(yīng)”。14、腸肝循環(huán)（enterhepaticycle）:是指經(jīng)膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟的現(xiàn)象。15、靜脈注射（intravenousinjection）:是指藥物注射到骨骼肌中，通常選擇臀部肌肉作為注射部位。16、藥物動(dòng)力學(xué)（pharmacokinetics）:是應(yīng)用動(dòng)力學(xué)原理與數(shù)學(xué)處理方法，研究藥物通過各種途徑給藥后在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄過程的量變規(guī)律的學(xué)科。17、隔室模型（compartmentmodel）:將整個(gè)機(jī)體按動(dòng)力學(xué)特性劃分為若干個(gè)獨(dú)立的隔室，把這些隔室串接起來構(gòu)成的一種足以反映藥物動(dòng)力學(xué)特征的模型。18、單室模型（singecompartmentmodel）:是指藥物在機(jī)體內(nèi)迅速達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡及，即藥物在全身各組織部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速率相似或相同，此時(shí)把整個(gè)機(jī)體視為一個(gè)格式。19、雙室模型（twocompartmentmodel）:又稱二室模型，該模型按照速度論的觀點(diǎn)，將機(jī)體劃分為藥物分布均勻程度不同的兩個(gè)獨(dú)立隔室，即中央室和外周室，且藥物只是從中央室消除。20、速率常數(shù)（rateconstant）:是描述速率變化過程快慢的重要參數(shù)。21、生物半衰期（biologicalhalflife）:是指藥物在體內(nèi)的藥物量或血藥濃度通過各種途徑消除一半所需要的時(shí)間。22、表觀分布容積（apparentvolumeofdistribution）:是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)。23、清除率（dearance）:是機(jī)體或機(jī)體的某些消除器官、組織在單位時(shí)間內(nèi)能消除掉相當(dāng)于多少體積的流經(jīng)血液中的藥物，即單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)消除的藥物表觀分布容積。24、負(fù)荷劑量（loading）:用于靜脈滴注之初以迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的藥量。25、脂溶擴(kuò)散（lipiddiffusion）:又名溶解擴(kuò)散（單純擴(kuò)散），非解離型的脂溶性藥物可以溶于液態(tài)脂質(zhì)膜中，因此更容易穿過細(xì)胞膜。26、水溶擴(kuò)散（aqueousdiffusion）:又名限制擴(kuò)散（微孔擴(kuò)散，膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)）水溶性的小分子物質(zhì)通過微孔途徑轉(zhuǎn)運(yùn)，細(xì)胞膜上有許多含水的蛋白質(zhì)的細(xì)孔。27、原發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（primaryactivetransport）:又稱一次性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)，直接利用ATP分解成ADP釋放出的游離自由能來轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)的方式。28、繼發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（secondayactivetransport）:又稱二次性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，即不直接分解ATP產(chǎn)生的能量，而是與原發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)中的轉(zhuǎn)運(yùn)離子相耦合，間接利用細(xì)胞內(nèi)代謝產(chǎn)生的能量來進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)。29、胃排空（gastricemptying）:胃內(nèi)容物從胃幽門排入十二指腸的過程。30、胃空速率（gastricemptyingrate）:胃排空的快慢用胃空速率來描述。31、油水分配系數(shù)：指藥物在有機(jī)溶媒中的溶解度與水中溶解度的比值。二、單選+多選+簡(jiǎn)答1、ADME過程（藥物的體內(nèi)過程）:吸收、分布、代謝、排泄2、影響進(jìn)行體內(nèi)過程的因素（考分析題）:劑型因素：①藥物的某些化學(xué)性質(zhì):如同一藥物的不同鹽、酯、絡(luò)合物或衍生物，即藥物的化學(xué)形式，藥物的化學(xué)穩(wěn)定性等。②藥物的某些物理性質(zhì):如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。③藥物的劑型及用藥方法。④制劑處方中所用輔料的種類、性質(zhì)和用量。⑤處方中藥物的配伍及相互作用。⑥制劑的工藝過程、操作條件和儲(chǔ)存條件等。生理因素：①種屬差異②種族差異③性別差異④年齡差異⑤不同的遺傳背景⑥不同的生理與病理?xiàng)l件3、不同劑型給藥后藥物的體內(nèi)過程:4、生物藥劑學(xué)的研究目的:①正確評(píng)價(jià)藥劑質(zhì)量②設(shè)計(jì)合理劑型、處方及生產(chǎn)工藝③為臨床合理用藥提供科學(xué)依據(jù)，使藥物發(fā)揮最佳的治療作用5、膽固醇的作用:①提高脂質(zhì)分子層的穩(wěn)定性②調(diào)節(jié)雙分子層流動(dòng)性③降低水溶性物質(zhì)的滲透性6、生物膜的性質(zhì)特點(diǎn):膜結(jié)構(gòu)的不對(duì)稱性、膜的流動(dòng)型、膜結(jié)構(gòu)的半透性7、藥物通過生物膜能力的決定因素:脂溶性大、非解離型藥物（脂溶性）、分子量小8、酸性藥物在酸性環(huán)境下易吸收堿性藥物在堿性環(huán)境下易吸收9、除靜脈滴注外屬于零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程，其他均屬于一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程10、濃度差越大，藥物揮發(fā)作用越強(qiáng)11、解離型藥物脂溶性小，極性大，不易被動(dòng)擴(kuò)散非解離型藥物脂溶性大，極性小，易被動(dòng)擴(kuò)散12、跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制:被動(dòng)擴(kuò)散、促進(jìn)擴(kuò)散、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、離子對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)13、被動(dòng)擴(kuò)散的特點(diǎn):順濃度梯度、不需載體、無選擇性、不消耗能量、不存在轉(zhuǎn)運(yùn)飽和現(xiàn)象、同類藥物競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象14、促進(jìn)擴(kuò)散的特點(diǎn):順濃度梯度、需要載體、不消耗能量、有飽和現(xiàn)象、有競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象15、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn):逆濃度梯度、需要載體、需要能量、有飽和現(xiàn)象，有競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象（維生素B，吃飯的時(shí)候效果好）16、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：胞飲、吞噬17、PH低有利于酸性藥物吸收PH高有利于堿性藥物吸收18、影響藥物吸收的因素：（口服）生理因素：①胃腸液的成分和性質(zhì)②胃排空③藥物在循環(huán)系統(tǒng)的運(yùn)行④藥物在腸中滯留時(shí)間⑤藥物在腸道內(nèi)的代謝藥物因素：①PKa與PH②油水分配系數(shù)③藥物溶出速率④藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性19、影響胃空速率的因素：①胃內(nèi)液體的量：飲大量水，促進(jìn)胃排空，有利于藥物吸收，口服阿司匹林②空腹與飽腹：一般在空腹時(shí)胃空速率比飽腹時(shí)快③胃內(nèi)容物成分：脂肪，灰黃霉素④延遲胃排空的藥物：抗膽堿藥、麻醉藥、止痛藥、β腎上腺素受體激動(dòng)劑20、食物和藥物對(duì)胃腸道的PH的影響：①制酸藥時(shí)ph上升②抗膽堿藥（阿托品、普魯苯辛）和脂肪、脂肪酸能抑制胃酸分泌③十二指腸潰瘍時(shí)胃液PH值也下降，十二指腸以下PH逐漸上升21、表面活性劑：親水性、親脂性22、淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)的新藥：抗腫瘤藥23、影響藥物溶出的速率：①表面積②擴(kuò)散層溶解度③多晶型④無定型⑤溶媒化物⑥制成鹽⑦固體分散物24、增加表面積的方法：①機(jī)器粉碎法②微晶結(jié)晶法③固體分散法25、口服藥的特點(diǎn)（與非口服相比）：①給藥部位與吸收不同，消化道內(nèi)變化因素②首過效應(yīng)和酶的降解③水溶性和高分子藥物不能吸收26、制成鹽（甲碘了脲，制成治療糖尿病的第四代藥物）固體分散物（灰黃霉素，治腳氣，灰指甲的主要藥物）藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性（PH，酶系）（解決方法，包衣，制成衍生物和前體藥物）27、空腹和飽腹對(duì)藥物的影響：①食物占據(jù)胃酸，液體量減少②食物存在，增加粘度③食物存在影響，與胃壁的接觸④食物可能與載體，酶接觸28、注射給藥途徑:靜脈注射、動(dòng)脈注射、皮內(nèi)注射、皮下注射、肌肉注射、關(guān)節(jié)腔注射、脊髓腔注射29影響藥物吸收的因素：（非口服）生理因素：①影響吸收的主要因素是血液速率②血管周圍組織及毛細(xì)管狀態(tài)③注射部存在非特異性水解酶劑型因素：①溶液型注射劑②混懸型注射劑③乳濁型注射劑30、注射劑中藥物的釋放速率排序：水溶液>水混懸液>油溶液>o/w型乳劑>w/o型乳劑>油混懸液31、影響口腔粘膜給藥的因素：生理因素：①口腔黏膜中滲透能力（舌下>頰黏膜>牙齒粘膜和顎黏膜）②唾液分泌（舌下腺、頜下腺、唾液腺）③唾液PH④唾液中的酶劑型因素：①油水分配系數(shù)②分子型較離子型易吸收③水溶性離子型④促進(jìn)劑（表面活性劑、膽酸鹽）影響口腔粘膜給藥直接吸收的最大因素是唾液的沖洗作用32、皮膚給藥的優(yōu)缺點(diǎn)：優(yōu)點(diǎn)：①直接作用病灶②無首過效應(yīng)③病人順應(yīng)性④小兒和老人吞咽者困難⑤減少全身副作用⑥副作用發(fā)生時(shí)間易終止缺點(diǎn)：①對(duì)皮膚有刺激和過敏藥物不適合②分子量大的藥物不適用③劑量小的藥物④吸收個(gè)體差異大⑤吸收部位差異大33、影響藥物經(jīng)皮吸收的因素：生理因素：①種屬差異②年齡差異③性別差異④部位差異⑤皮膚的水化能改變皮膚滲透性⑥溫度⑦微生物及代謝酶作用⑧藥物積累⑨皮膚病變劑型因素：①藥物的理化性質(zhì)②給藥系統(tǒng)性質(zhì)③透皮吸收促進(jìn)劑34、鼻黏膜給藥的因素：生理因素：①吸收途徑②鼻腔PH③血管豐富④與消化道相比代謝酶少⑤避免肝臟首過效應(yīng)劑型因素：①藥物的脂溶性和解離度②藥物的相對(duì)分子量和粒子大小③吸收促進(jìn)劑與多肽蛋白質(zhì)類藥物的吸收