藥物化學(xué)與人類(lèi)健康

藥物化學(xué)與人類(lèi)健康4科學(xué)用藥1藥物也是把雙刃劍2日常生活中幾種常見(jiàn)藥簡(jiǎn)介3話說(shuō)新藥1藥物也是把雙刃劍藥物是指具有預(yù)防、診斷、緩解、治療疾病及調(diào)節(jié)機(jī)體生理功能的一類(lèi)物質(zhì)。在人類(lèi)與大自然、與我們所染的疾病相抗?fàn)幰郧蟛粩喟l(fā)展的歷程中，藥物功不可沒(méi)。如果沒(méi)有藥物，人類(lèi)至今可能還活在“人生七十古來(lái)稀”的時(shí)代，是藥物讓我們能夠戰(zhàn)勝疾病、對(duì)抗死神、延年益壽。1.1藥物讓我們受益1藥物也是把雙刃劍“是藥三分毒”。大多數(shù)藥物除具有治療作用以外，還有一定的毒副反應(yīng)，即所謂的藥性與毒性并存。而患者往往由于遺傳缺陷或病理狀態(tài)，或是與其他藥物同時(shí)服用，導(dǎo)致機(jī)體對(duì)藥物的敏感性大大增強(qiáng)，即使是很小的劑量，也能產(chǎn)生過(guò)敏或毒性反應(yīng)，有的閃電般發(fā)作，有的則長(zhǎng)期蓄積后才逐漸顯露1.2藥物同時(shí)傷害我們1藥物也是把雙刃劍因此，為防患于未然，我們要嚴(yán)格遵照醫(yī)囑、合理用藥，不得擅自主張服用藥物或增加劑量等，而當(dāng)發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)警覺(jué)可能是用藥所致，即刻停止用該藥物進(jìn)行治療?？傊幬锸俏覀?nèi)粘Ｉ钪兄委?、預(yù)防疾病不可缺少的。但若使用不當(dāng)引起負(fù)面效應(yīng)也是不容忽視的。所以說(shuō)，藥物具有兩面性，它是一把雙刃劍。1.3科學(xué)認(rèn)識(shí)藥物2日常生活中幾種常見(jiàn)藥簡(jiǎn)介感冒可謂是日常生活最不為大家所重視的被稱(chēng)之為“小毛病”的常見(jiàn)病。它是由多種病毒(鼻病毒，冠狀病毒，甲、乙、丙及變異性流感病毒等)感染而引起的上呼吸道急性炎癥，一年四季可發(fā)病。2.1感冒藥——家中常備藥感冒是一種自限性疾病，七天左右便會(huì)自行康復(fù)，且多數(shù)是由病毒引起，只有很少一部分是混合細(xì)菌感染所致。所以，除非頭痛、發(fā)熱等癥狀顯著，一般不主張濫用目前市場(chǎng)上常見(jiàn)的感冒藥，特別是一些抗菌素類(lèi)感冒藥，它們非但沒(méi)有治療作用，反而會(huì)因?yàn)E用而加重病情。2日常生活中幾種常見(jiàn)藥簡(jiǎn)介治療感冒，除應(yīng)多休息、多飲水之外，宜選用一種感冒藥短期使用以減輕癥狀，不宜多種感冒藥混合濫用。同時(shí)，服用大劑量維生素C能制止感冒的囂張。因?yàn)橐欢▌┝康木S生素C(500~1000mg)能有效幫助合成抗體，激活白細(xì)胞，全面增強(qiáng)人體的抵抗力。2.1感冒藥——家中常備藥2日常生活中幾種常見(jiàn)藥簡(jiǎn)介阿司匹林的發(fā)現(xiàn)起源于人類(lèi)長(zhǎng)期服用柳樹(shù)皮汁止痛。早在公元前約1550年，古埃及的文獻(xiàn)上就記載有用白柳來(lái)緩解傷痛。而公元前400多年，希臘人就用這種植物葉子的汁來(lái)鎮(zhèn)痛和退熱。在我國(guó)唐朝(618-907年)，也有人發(fā)現(xiàn)了這一點(diǎn)。但直到1829年，人們才首次從柳樹(shù)皮中提取出可以治病的活性成分——水楊酸。然而，水楊酸雖具有較明顯的解熱鎮(zhèn)痛和抗炎、抗風(fēng)濕功效，但其酸性太強(qiáng)，用于臨床會(huì)造成嚴(yán)重的胃腸道反應(yīng)，所以根本無(wú)法直接使用。2.2阿司匹林——古老而時(shí)髦的藥物2日常生活中幾種常見(jiàn)藥簡(jiǎn)介法國(guó)科學(xué)家ChalesFredericGerhardt于1853年首先用鈉(制成水楊酸鈉)和乙酰氯來(lái)中和其酸性，緩解這種強(qiáng)烈刺激，并制成了乙酰水楊酸，即阿司匹林?？上麤](méi)有任何商業(yè)頭腦，純粹是出于好奇，做個(gè)化學(xué)實(shí)驗(yàn)玩玩而已，所以也就把實(shí)驗(yàn)結(jié)果隨手扔進(jìn)了垃圾桶。直到1898年，德國(guó)化學(xué)家Hoffman將水楊酸的羥基乙酰化制得了乙酰水楊酸，具體反應(yīng)如下:2.2阿司匹林——古老而時(shí)髦的藥物

H2SO450oC~60oC2日常生活中幾種常見(jiàn)藥簡(jiǎn)介乙酰水楊酸和水楊酸相比，副作用小，鎮(zhèn)痛效果好。1899年，Hoffman所在的德國(guó)拜爾(BAYER)公司正式以阿司匹林為藥名給乙酰水楊酸注冊(cè)。阿司匹林已經(jīng)問(wèn)世就風(fēng)靡全世界，成為最常用的藥物之一。阿司匹林具有十分廣泛的用途，其中最重要的藥理作用是解熱鎮(zhèn)痛，通過(guò)發(fā)汗增加散熱作用，從而達(dá)到降溫目的。同時(shí)，它還能有效控制炎癥、手術(shù)等引起的慢性疼痛，且不會(huì)產(chǎn)生藥物依賴(lài)性。此外，阿司匹林還能抗炎、抗風(fēng)濕，是治療風(fēng)濕熱、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物。2.2阿司匹林——古老而時(shí)髦的藥物2日常生活中幾種常見(jiàn)藥簡(jiǎn)介隨著醫(yī)學(xué)科學(xué)的發(fā)展，阿司匹林越來(lái)越多的新用途逐步被發(fā)現(xiàn)。2.2阿司匹林——古老而時(shí)髦的藥物阿司匹林，雖然已是一百多年的老藥，但其新用途仍在不斷地被發(fā)現(xiàn)、被人類(lèi)所應(yīng)用。不過(guò)已有多項(xiàng)研究證實(shí)，阿司匹林雖有助于預(yù)防可導(dǎo)致梗死或中風(fēng)的血栓的形成，但其副作用之一就是長(zhǎng)期服用會(huì)導(dǎo)致出血，而出血部位又因人而異。因此在服用是應(yīng)首先保證安全。2日常生活中幾種常見(jiàn)藥簡(jiǎn)介癌癥作為疾病中的幾大死亡原因之一，嚴(yán)重威脅著人類(lèi)的健康，每年全世界約有700萬(wàn)人死于癌癥，以至于很多現(xiàn)代人都“談癌色變”。近年來(lái)，由于人們的不良生活習(xí)慣和環(huán)境污染，癌癥的發(fā)病率和死亡率急劇上升，已成為亟待攻克的難題?；瘜W(xué)藥物治療(簡(jiǎn)稱(chēng)化療)是目前臨床治療癌癥的三大手段之一，因此，世界各國(guó)每年都投入大量的人力、物力和財(cái)力進(jìn)行化療用抗癌藥物的研發(fā)，取得了不少成就，使癌癥治療的有效率提高了，病程進(jìn)展時(shí)間延長(zhǎng)了，患者總的生存期和生活質(zhì)量有了顯著改善。2.3抗癌藥——與死神的較量2日常生活中幾種常見(jiàn)藥簡(jiǎn)介鉑類(lèi)藥物是20世紀(jì)60年代開(kāi)發(fā)的新型無(wú)機(jī)抗癌藥?？ㄣK和順鉑是目前臨床使用最多的抗癌藥物之一。2.3抗癌藥——與死神的較量順鉑(Cisplatin)奈達(dá)鉑(Nedaplatin)卡鉑(Carboplatin)奧沙利鉑(Oxaliplatin)2日常生活中幾種常見(jiàn)藥簡(jiǎn)介目前，臨床應(yīng)用鉑類(lèi)抗癌藥的最大問(wèn)題是耐藥性，許多患者先天或后天對(duì)鉑類(lèi)藥物有耐藥性，嚴(yán)重降低了藥物的療效及其抗癌譜。因此設(shè)計(jì)并合成能克服癌細(xì)胞耐藥性的鉑類(lèi)及非鉑類(lèi)藥物是當(dāng)前藥物研究和發(fā)展的方向。2.3抗癌藥——與死神的較量3話說(shuō)新藥3.1新藥的研發(fā)過(guò)程新藥的研發(fā)是一項(xiàng)嚴(yán)格而復(fù)雜細(xì)致的研究過(guò)程，包括了篩選、優(yōu)化、臨床前藥理、臨床應(yīng)用研究等多個(gè)階段。3話說(shuō)新藥3.2新藥研發(fā)的重要途徑——對(duì)已知藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造在新藥的研發(fā)過(guò)程中，對(duì)先導(dǎo)化合物(即有生物活性的化合物)進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化是至關(guān)重要的一步。經(jīng)過(guò)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，能夠得到生理活性高、毒副作用小、容易服用、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定且方便易得的化學(xué)藥物。而改造藥物的方法一般有如下三種——·剖裂和拼合。剖裂是對(duì)已知藥物，尤其是結(jié)構(gòu)比較復(fù)雜的化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行簡(jiǎn)化，從而得到一些較為簡(jiǎn)單有效結(jié)構(gòu)單元類(lèi)似物的化學(xué)操作；拼合的方法正好與剖裂法相反，是合成比原型藥物結(jié)構(gòu)更為復(fù)雜的類(lèi)似物，是將兩種藥物中具有某種藥理活性的結(jié)構(gòu)連接到一起，以得到具有新結(jié)構(gòu)的化合物。3話說(shuō)新藥3.2新藥研發(fā)的重要途徑——對(duì)已知藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造·局部修飾。對(duì)已知藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，更多的是對(duì)原藥物的結(jié)構(gòu)做局部修飾或變換·電子等排?？煞譃榻?jīng)典電子等排和非經(jīng)典電子等排。經(jīng)典電子等排概念是用來(lái)描述具有相同數(shù)目和相同電子排布的化合物或集團(tuán)的。凡是最外層電子數(shù)相同的原子、離子或分子都可以人為是電子等排體，它們具有相似的化學(xué)性質(zhì)和生物活性。非經(jīng)典電子等排更加擴(kuò)大了電子等排的內(nèi)容，凡是分子或基團(tuán)的外電子層相似，或電子密度有相似分布，且分子的形狀或大小相似時(shí)，都可以人為是生物電子等排體，即非經(jīng)典電子等排體。許多抗代謝藥。抗維生素都是應(yīng)用生物電子等排體的置換獲得的。3話說(shuō)新藥3.3組合化學(xué)藥物設(shè)計(jì)法——新藥發(fā)現(xiàn)高速公路據(jù)統(tǒng)計(jì)，一種新藥從開(kāi)始研制到上市，一般需要8~10年時(shí)間，研究費(fèi)用高達(dá)2~5億美元。何以如此？主要原因是先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化的速度緩慢。而組合化學(xué)能夠大大加快化合物的合成及篩選速度，已經(jīng)成為當(dāng)前新藥研制的主要趨勢(shì)。20世紀(jì)90年代以后，用組合化學(xué)技術(shù)獲得的各類(lèi)化合物數(shù)目已超過(guò)了人類(lèi)有史以來(lái)所發(fā)現(xiàn)的全部化合物的總和。這種快速獲取多樣性分子，并經(jīng)過(guò)大范圍集中篩選而獲得有苗頭化合物和結(jié)構(gòu)及活性信息的方法，大大提高了研發(fā)新藥的效率和水平，因此，有人借助于信息高速公路的概念，將組合化學(xué)藥物設(shè)計(jì)法稱(chēng)為“新藥發(fā)現(xiàn)高速公路”3.4新藥研發(fā)技術(shù)生物制藥——當(dāng)今制藥業(yè)的主流利用化學(xué)方法制藥是目前制藥工業(yè)的主體。然而，從20世紀(jì)90年代起，利用生物工程制藥已經(jīng)成為制藥業(yè)的新主流。生物反應(yīng)器已經(jīng)在醫(yī)藥制備方面得到了大量應(yīng)用。它無(wú)需高溫高壓，反應(yīng)條件溫和，當(dāng)今