執(zhí)業(yè)醫(yī)師藥理學(xué)考試心血管系統(tǒng)用藥重要考點(diǎn)

執(zhí)業(yè)醫(yī)師藥理學(xué)考試心血管系統(tǒng)用藥重要考點(diǎn)【專題5】心血管系統(tǒng)用藥

1.鈣拮抗藥

鈣拮抗藥對(duì)心臟——（3負(fù)）負(fù)性肌力、負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)。對(duì)平滑肌——松弛。

臨床應(yīng)用——高血壓、心絞痛、心律失常、腦血管疾病、外周血管痙攣性疾病、支氣管哮喘、偏頭痛、胃腸痙攣性腹痛。

室上性心動(dòng)過(guò)速首選——維拉帕米。

治療腦血管疾病的藥物是——尼莫地平。

腦動(dòng)脈痙攣和腦栓塞的預(yù)防——尼莫地平、氟桂利嗪。

變異型心絞痛——硝苯地平。2.抗心律失常藥

Ⅰ類——鈉通道阻滯藥

（1）Ⅰa類：適度——奎尼丁、普魯卡因胺（山東大漢，愛(ài)尼古?。?。

（2）Ⅰb類：輕度——利多卡因、苯妥英鈉（一本萬(wàn)利）。

（3）Ⅰc類：明顯——普羅帕酮、氟卡尼（C·羅進(jìn)球，感謝佛祖）。

Ⅱ類——β受體阻斷藥——普萘洛爾。

Ⅲ類——選擇性延長(zhǎng)復(fù)極藥——胺碘酮。

Ⅳ類——鈣拮抗藥——維拉帕米、地爾硫卓。選擇性作用于浦肯野纖維，只對(duì)室性心律失常有效——利多卡因。

具有局麻作用又具有抗心律失常作用——利多卡因。

普萘洛爾——室上性心律失?！绕涫歉]性心動(dòng)過(guò)速首選藥。

能阻滯鈉、鈣、鉀三種通道，還有阻斷α及β受體作用的藥物——胺碘酮——廣譜。

各種心律失常的首選藥（TANG）

首選藥竇性普萘洛爾——Ⅱ類室上性維拉帕米——Ⅳ類室性利多卡因——Ⅰ類廣譜、全能胺碘酮——Ⅲ類3.治療充血性心力衰竭的藥物

地高辛——正性肌力、負(fù)性頻率、影響心肌電生理、利尿作用、收縮血管平滑??；

正性肌力的機(jī)制——抑制心肌細(xì)胞膜上的Na+，K+-ATP酶，增加細(xì)胞內(nèi)Ca2＋含量。

臨床應(yīng)用——慢性心功能不全＋心律失常（房撲、房顫、陣發(fā)性室上速）。

強(qiáng)心苷治療心房纖顫的機(jī)制主要是——減慢房室傳導(dǎo)。

對(duì)何種CHF療效最好——伴有房顫、心室率快者。

不良反應(yīng)

（1）胃腸道反應(yīng)（最常見(jiàn)的早期中毒癥狀）；

（2）心臟毒性（最嚴(yán)重；最多見(jiàn)和最早見(jiàn)的是室早）；

（3）中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（視覺(jué)異常——中毒先兆，停藥指征）。ACEI治療心衰作用的機(jī)制——抑制ACE的活性、抑制心肌及血管重構(gòu)、減少醛固酮生成、抑制交感神經(jīng)活性作用、影響血流動(dòng)力學(xué)。

4.抗心絞痛藥

硝酸甘油——擴(kuò)張外周血管，降低心肌耗氧量；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈側(cè)支血管，增加缺血區(qū)血液灌注；

不宜口服（首過(guò)消除強(qiáng)）——舌下含化。

機(jī)制——釋放出NO，激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，增加cGMP含量，減少細(xì)胞內(nèi)Ca2＋釋放和外Ca2＋內(nèi)流，松弛血管平滑肌。

普萘洛爾抗心絞痛作用——阻斷β受體——降低心肌耗氧量、改善缺血區(qū)血液供應(yīng)；

用于穩(wěn)定型/不穩(wěn)定型心絞痛（不能用于變異性）

【β受體拮抗藥＋硝酸酯類】

協(xié)同降低耗氧量；

變異型心絞痛——鈣拮抗藥——機(jī)制：阻滯Ca2＋通道，抑制Ca2＋內(nèi)流，降低心肌耗氧量，舒張冠狀血管。

心肌缺血伴支氣管哮喘或外周血管痙攣性疾病選擇——CCB。5.抗動(dòng)脈粥樣硬化藥

（1）他汀類屬于——羥甲基戊二酸單酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑——減少膽固醇合成；能增加斑塊穩(wěn)定性或使斑塊縮小。對(duì)LDL-C作用最強(qiáng)；降TG作用很弱，不用于——高三酰甘油血癥。

可引起橫紋肌溶解癥。

（2）貝特類

降低TG及VLDL-C水平，也能降低TC-C及LDL-C水平，升高HDL-C。

（3）【新增】

膽汁酸結(jié)合樹(shù)脂——考來(lái)烯胺

在腸道通過(guò)離子交換與膽汁酸結(jié)合，被結(jié)合的膽汁酸失去活性，減少食物中脂類的吸收；同時(shí)阻滯膽汁酸在腸道的重吸收——使血漿TC和LDL-Ch降低。6.抗高血壓藥藥理作用及作用機(jī)制臨床應(yīng)用利尿藥1.初期：排鈉利尿，減少血容量及心輸出量。

2.長(zhǎng)期使用：排鈉利尿，平滑肌細(xì)胞內(nèi)Na＋濃度降低，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)Ca2＋濃度降低，從而使血管平滑肌對(duì)縮血管物質(zhì)的反應(yīng)性減弱?；A(chǔ)降壓藥。

噻嗪類利尿藥是治療輕度高血壓首選藥。鈣拮抗藥減少血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子——松弛血管平滑肌。β受體

阻斷藥1.阻斷心臟β1受體，抑制心肌收縮力及減慢心率，減少心排出量。

2.阻斷腎小球球旁細(xì)胞β1受體，抑制腎素分泌。

3.阻斷中樞β受體，降低外周交感神經(jīng)活性。

4.阻斷突觸前膜β2受體，抑制正反饋的調(diào)節(jié)，減少去甲腎上腺素的釋放。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥抑制ACE活性，使血管緊張素Ⅱ的生成減少以及緩激肽的降解減少，擴(kuò)張血管，降低血壓。伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障礙及急性心肌梗死的高血壓患者的首選。長(zhǎng)期應(yīng)用能減輕或逆轉(zhuǎn)心血管重構(gòu)的降壓藥——ACEI。

不良反應(yīng)：

A.輕度潴留K＋：對(duì)高血鉀者尤應(yīng)注意。

B.血管神經(jīng)性水腫。

C.頑固性干咳：停藥原因之一。氯沙坦能與AT1受體選擇性地結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗AngⅡ引起的血管收縮反應(yīng)，并使醛固酮生成減少，產(chǎn)生降壓作用。氯沙坦——無(wú)干咳反應(yīng)——不影響緩激肽降解。

7.利尿藥

【重要總結(jié)】利尿劑TANG作用機(jī)制主要應(yīng)用不良反應(yīng)呋塞米抑制髓袢升支粗段的Na＋-K＋-2Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子1.嚴(yán)重水腫，尤其肺水腫、腦水腫

2.高鈣血癥

3.腎衰

4.排泄毒物1.水與電解質(zhì)紊亂

2.耳毒性

3.高尿酸血癥

4.高血糖；高血脂；過(guò)敏反應(yīng)氫氯噻嗪抑制遠(yuǎn)曲小管Na＋-Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子1.水腫——尤其輕、中度

2.高血壓

3.尿崩癥

4.高尿鈣伴有腎結(jié)石者1.電解質(zhì)紊亂

2.高尿酸血癥

3.高血糖、高脂血癥

4.過(guò)敏反應(yīng)螺內(nèi)酯拮抗醛固酮受體1.肝硬化和腎病綜合征——水腫

2.充血性心力衰竭1.高血鉀

2.性激素樣副作用作用機(jī)制主要應(yīng)用不良反