某藥業(yè)集團(tuán)產(chǎn)品說明書：奧美拉唑腸溶膠囊

核準(zhǔn)日期：修改日期：奧美拉唑腸溶膠囊說明書請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用【藥品名稱】通用名稱：奧美拉唑腸溶膠囊英文名稱：OmeprazoleEnteric-coatedCapsules漢語拼音：AomeilazuoChangrongJiaonang【成份】本品主要成份為奧美拉唑，其化學(xué)名稱為：5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]-亞磺?；鵠-1H-苯并咪唑其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：分子式：C17H19N3O3S分子量：345.42【性狀】本品內(nèi)容物為白色或類白色腸溶小丸或顆粒?！具m應(yīng)癥】

適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎和卓-艾綜合征（胃泌素瘤）。【規(guī)格】

20mg【用法用量】

口服，不可咀嚼。1、消化性潰瘍：一次20mg（1粒），一日1～2次。每日晨起吞服或早晚各一次，胃潰瘍療程通常為4～8周，十二指腸潰瘍療程通常2～4周。

2、反流性食管炎：一次20～60mg（1～3粒），一日1～2次。晨起吞服或早晚各一次，療程通常為4～8周。

3、卓-艾綜合征：一次60mg（3粒），一日1次，以后每日總劑量可根據(jù)病情調(diào)整為20～120mg（1～6粒），若一日總劑量需超過80mg（4粒）時(shí)，應(yīng)分為兩次服用?！静涣挤磻?yīng)】本品耐受性較好，不良反應(yīng)可能包括：1、消化系統(tǒng)：可有口干、輕度惡心、嘔吐、腹脹、便秘、腹瀉、腹痛等；丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）和膽紅素可有升高，一般是輕微和短暫的，大多不影響治療。另有國外資料報(bào)道在長期使用奧美拉唑治療的患者的胃體活檢標(biāo)本中可觀察到胃粘膜細(xì)胞增生或萎縮性胃炎的表現(xiàn)。2、神經(jīng)精神系統(tǒng)：可有感覺異常、頭暈、頭痛、嗜睡、失眠、外周神經(jīng)炎等。3、代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：長期應(yīng)用奧美拉唑可導(dǎo)致維生素B12缺乏。4、其他：可有皮疹、男性乳房發(fā)育、溶血性貧血等?！窘伞繉Ρ酒愤^敏者、嚴(yán)重腎功能不全者及嬰幼兒禁用。

【注意事項(xiàng)】1、腎功能不全及嚴(yán)重肝功能不全者慎用。2、藥物對診斷的影響：①奧美拉唑可抑制胃酸分泌，使胃內(nèi)pH值升高，反饋性地使胃粘膜中的G細(xì)胞分泌促胃泌素，從而使血中促胃泌素水平升高；②奧美拉唑可使13C-尿素呼氣試驗(yàn)（UBT）結(jié)果出現(xiàn)假陰性，其機(jī)制可能是奧美拉唑?qū)τ拈T螺桿菌（Hp）有直接或間接的抑制作用。臨床上應(yīng)在奧美拉唑治療后至少4周才能進(jìn)行13C-尿素呼氣試驗(yàn)。3、用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測的項(xiàng)目：①療效監(jiān)測。治療消化性潰瘍時(shí)，應(yīng)進(jìn)行內(nèi)鏡檢查了解潰瘍是否愈合；治療Hp相關(guān)的消化性潰瘍時(shí)，可在治療完成后4～6周進(jìn)行UBT試驗(yàn)，以了解Hp是否已被根除；治療卓-艾綜合征時(shí)，應(yīng)檢測基礎(chǔ)胃酸分泌值是否小于10mEq/h（即治療目標(biāo)）。②毒性監(jiān)測。應(yīng)定期檢查肝功能；長期服用者，應(yīng)定期檢查胃粘膜有無腫瘤樣增生，用藥超過3年者還應(yīng)監(jiān)測血清維生素B12水平。4、治療胃潰瘍時(shí)，應(yīng)首先排除癌癥的可能后才能使用本藥。因用本藥治療可減輕其癥狀，從而延誤診斷。5、為防止抑酸過度，在治療一般消化性潰瘍時(shí)，建議不要長期大劑量地使用本藥（卓-艾綜合征時(shí)除外）?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】雖然本品在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中無致畸作用，但孕婦一般禁用；哺乳期婦女也應(yīng)慎用。【兒童用藥】尚無兒童用藥經(jīng)驗(yàn)，嬰幼兒禁用?！纠夏暧盟帯坷夏耆艘话闶褂帽舅幉恍枰{(diào)整劑量，但應(yīng)慎用?！舅幬锵嗷プ饔谩?、奧美拉唑可使胃內(nèi)呈堿性環(huán)境，使酮康唑和伊曲康唑等藥物的吸收下降。2、當(dāng)奧美拉唑與克拉霉素或紅霉素合用時(shí)，它們的血藥濃度會(huì)上升。但與甲硝唑或阿莫西林合用時(shí)，無相互作用。3、奧美拉唑具有酶抑制作用，與經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)（CYP2C19）代謝的藥物如雙香豆素、華法林、地西泮、苯妥英鈉等合用時(shí)，可使后者的半衰期延長，代謝緩慢。4、奧美拉唑的抑酸作用可影響鐵劑吸收。5、奧美拉唑可改變胃內(nèi)pH值，從而使緩釋和控釋制劑受到破壞，藥物溶出加快。6、奧美拉唑與其它藥物相互作用研究表明，每日口服奧美拉唑20～40mg不影響其他相關(guān)的CYP同功酶，與下列酶底物無代謝性相互作用，如CYP1A2（咖啡因、非那西丁、茶堿）、CYP2C9（S-華法林、吡羅昔康、雙氯芬酸和萘普生）、CYP2D6（美托洛爾、普萘洛爾）、CYP2E1（乙醇）和CYP3A（利多卡因、奎尼丁、雌二醇、布地奈德）。【藥物過量】用藥過量的表現(xiàn)包括：視物不清、意識(shí)模糊、出汗、嗜睡、口干、顏面潮紅、頭痛、惡心、心動(dòng)過速或心律不齊等。用藥過量的處理：主要為對癥和支持治療。奧美拉唑不易被透析，如果意外過量服用應(yīng)立即處理。【藥理毒理】質(zhì)子泵抑制劑。本品為脂溶性弱堿性藥物，易濃集于酸性環(huán)境中，因此口服后可特異地分布于胃粘膜壁細(xì)胞的分泌小管中，并在此高酸環(huán)境下轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式，然后通過二硫鍵與壁細(xì)胞分泌膜中的H+，K+-ATP酶（又稱質(zhì)子泵）的巰基呈不可逆性的結(jié)合，生成亞磺酰胺與質(zhì)子泵的復(fù)合物，從而抑制該酶活性，阻斷胃酸分泌的最后步驟，因此本品對各種原因引起的胃酸分泌具有強(qiáng)而持久的抑制作用?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】口服本品后，經(jīng)小腸吸收，1小時(shí)內(nèi)起效，0.5～3.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，作用持續(xù)24小時(shí)以上，可分布到肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織，且易透過胎盤。通常單劑量生物利用度約35%，多劑量生物利用度增至約60%，血漿蛋白結(jié)合率為95%～96%，血漿半衰期為0.5～1小時(shí)，慢性肝病患者為3小時(shí)。本品在體內(nèi)經(jīng)肝臟微粒體細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝，代謝物的約80%經(jīng)尿排泄，其余由膽汁分泌后從糞便排泄。【貯藏】