往年西藥學(xué)專業(yè)（一）及答案

2/2西藥學(xué)專業(yè)（一）（總分100分，考試時長90分鐘）一、客觀選擇題（每小題2分，共100分）1、含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中，使用時借助手動泵的壓力或其他方法將內(nèi)容物呈霧狀釋出的制劑是 A、膜劑 B、涂膜劑 C、噴霧劑 D、氣霧劑 E、粉霧劑2、栓劑基質(zhì)甘油明膠中水:明膠:甘油的合理配比為 A、10:20:70 B、10:30:60 C、20:20:60 D、20:30:50 E、25:25:503、可用于軟膠囊中的分散介質(zhì)是 A、二氧化硅 B、二氧化鈦 C、二氯甲烷 D、聚乙二醇400 E、聚乙烯比咯烷酮4、克拉霉素為 A、含青霉烷砜結(jié)構(gòu)的藥物 B、含氧青霉烷結(jié)構(gòu)的藥物 C、含碳青霉烯結(jié)構(gòu)的藥物 D、含苯并蒽結(jié)構(gòu)的藥物 E、含內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物5、為目前取代天然油脂的較理想的栓劑基質(zhì)是 A、可可豆脂 B、Poloxamer C、甘油明膠 D、半合成脂肪酸甘油酯 E、聚乙二醇類6、屬于親水凝膠骨架材料的是（） A、Ⅱ號、Ⅲ號丙烯酸樹脂 B、羥丙甲纖維素 C、硅橡膠 D、離子交換樹脂 E、鞣酸7、可作為片劑的黏合劑的是 A、聚乙烯吡咯烷酮溶液 B、L-羥丙基纖維素 C、乳糖 D、乙醇 E、聚乙二醇60008、氯普噻噸為查看材料 A、去甲腎上腺素再攝取抑制劑 B、5-HT再攝取抑制劑 C、單胺氧化酶抑制劑 D、硫雜蒽類抗精神病藥 E、吩噻嗪類抗精神失常藥9、臨床上采用阿托品特異性阻斷M膽堿受體，但其對心臟、血管、平滑肌、腺體及中樞神經(jīng)功能都有影響，而且有的興奮、有的抑制。

藥物作用的選擇性取決于 A、藥物的劑量 B、藥物的脂溶性 C、藥物的水溶性 D、藥物的生物利用度 E、藥物與組織的親和力及細胞對藥物的反應(yīng)性10、克拉霉素膠囊

【處方】克拉霉素250g

淀粉32g

低取代羥丙基纖維素6g

微粉硅膠4.5g

硬脂酸鎂1.5g

淀粉漿(10%)適量

制成1000粒

處方中低取代羥丙基纖維素的作用是 A、黏合劑 B、崩解劑 C、潤滑劑 D、填充劑 E、潤濕劑11、直接進入血液循環(huán)，無吸收過程，生物利用度為100%的是 A、靜脈注射 B、皮下注射 C、皮內(nèi)注射 D、鞘內(nèi)注射 E、腹腔注射12、一般來說，對于藥品的不良反應(yīng)，女性較男性更為敏感屬于 A、年齡 B、藥物因素 C、給藥方法 D、性別 E、用藥者的病理狀況13、在藥物結(jié)構(gòu)中含有羧基，具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用，還有抑制血小板凝聚作用，偶致瑞氏綜合征。

根據(jù)結(jié)構(gòu)特征和作用，該藥是 A、布洛芬 B、阿司匹林 C、美洛昔康 D、塞來昔布 E、奧扎格雷14、在脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中表示微粒(靶向)制劑中所含藥物量的項目是查看材料 A、載藥量 B、滲漏率 C、磷脂氧化指數(shù) D、釋放度 E、包封率15、藥物代謝的主要部位是查看材料 A、小腸 B、胃 C、肝臟 D、腎臟 E、膽汁16、經(jīng)皮給藥制劑的處方材料中乙烯-醋酸乙烯共聚物為 A、控釋膜材料 B、骨架材料 C、壓敏膠 D、背襯材料 E、防黏材料17、常用的致孔劑是（）

片劑的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料組成，并可添加增塑劑、致孔劑（釋放調(diào)節(jié)劑）、著色劑與遮光劑等 A、丙二醇 B、纖維素酞酸酯 C、醋酸纖維素 D、蔗糖 E、乙基纖維素18、易透過血腦屏障的物質(zhì)是 A、水溶性藥物 B、兩性藥物 C、弱酸性藥物 D、弱堿性藥物 E、脂溶性藥物19、在藥品命名中，國際非專利的藥品名稱是 A、商品名 B、通用名 C、化學(xué)名 D、別名 E、藥品代碼20、用統(tǒng)計矩估算的藥物動力學(xué)參數(shù)主要的計算依據(jù)為 A、穩(wěn)態(tài)時的分布容積 B、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度 C、峰濃度 D、達峰時間 E、血藥濃度-時間曲線下面積21、布地奈德結(jié)構(gòu)中含有 A、黃嘌呤 B、甾體 C、托品烷 D、苯嗎喃 E、氨基酸22、造成下列乳劑不穩(wěn)定現(xiàn)象的原因是絮凝 A、ζ電位降低 B、分散相與分散介質(zhì)之間的密度差 C、微生物及光、熱、空氣等的作用 D、乳化劑失去乳化作用 E、乳化劑類型改變23、嗎啡易被氧化變色是由于分子結(jié)構(gòu)中含有以下哪種基團 A、醇羥基 B、雙鍵 C、醚鍵 D、哌啶環(huán) E、酚羥基24、下列屬于陰離子型表面活性劑的是 A、司盤80 B、卵磷脂 C、吐溫80 D、十二烷基磺酸鈉 E、單硬脂酸甘油酯25、口服吸收好，生物利用度高，屬于5-羥色胺攝取抑制劑的抗抑郁藥是 A、氟西汀 B、艾司佐匹克隆 C、艾司唑侖 D、齊拉西酮 E、美沙酮26、主要用作消毒劑或殺菌劑的表面活性劑是（） A、十二烷基硫酸鈉 B、聚山梨酯 C、十二烷基苯磺酸鈉 D、泊洛沙姆 E、苯扎溴銨27、下列關(guān)于溶膠的錯誤敘述是 A、溶膠具有雙電層結(jié)構(gòu) B、溶膠屬于動力學(xué)穩(wěn)定體系 C、加入電解質(zhì)可使溶膠發(fā)生聚沉 D、ζ電位越小，溶膠越穩(wěn)定 E、采用分散法制備疏水性溶膠28、氣霧劑中作穩(wěn)定劑的是 A、亞硫酸氫鈉 B、可可豆脂 C、丙二醇 D、油醇 E、硬脂酸鎂29、藥物的消除速度主要決定 A、最大效應(yīng) B、不良反應(yīng)的大小 C、作用持續(xù)時間 D、起效的快慢 E、劑量大小30、第一個上市的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑是 A、氯沙坦 B、氟伐他汀 C、利血平 D、氯貝丁酯 E、卡托普利31、關(guān)于注射劑特點的說法，錯誤的是 A、藥效迅速 B、劑量準 C、使用方便 D、作用可靠 E、適用于不宜口服的藥物32、旋光度為 A、液體藥物的物理性質(zhì) B、不加供試品的情況下，按樣品測定方法，同法操作 C、用對照品代替樣品同法操作 D、用作藥物的鑒別，也可反映藥物的純度 E、可用于藥物的鑒別、檢查和含量測定33、關(guān)于藥物的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化，發(fā)生ω-氧化和ω-1氧化的是 A、苯妥英 B、炔雌醇 C、卡馬西平 D、丙戊酸鈉 E、氯霉素34、藥物動力學(xué)是研究藥物在體內(nèi)的哪一種變化規(guī)律 A、藥物排泄隨時間的變化 B、藥物效應(yīng)隨時間的變化 C、藥物毒性隨時間的變化 D、體內(nèi)藥量隨時間的變化 E、藥物體內(nèi)分布隨時間的變化35、核苷類抗病毒藥有嘧啶和嘌呤類兩大類。

屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是 A、奧司他韋 B、阿昔洛韋 C、拉米夫定 D、干擾素 E、利巴韋林36、主要用于殺菌和防腐，且屬于陽離子型表面活性劑為 A、吐溫類 B、司盤類 C、卵磷脂 D、季銨化合物 E、肥皂類37、下列不屬于注射劑溶劑的是（） A、注射用水 B、乙醇 C、乙酸乙酯 D、PEG E、丙二醇38、甲基纖維素 A、調(diào)節(jié)滲透壓 B、調(diào)節(jié)pH C、調(diào)節(jié)黏度 D、抑菌防腐 E、穩(wěn)定劑39、效價高、效能強的激動藥的特點是 A、親和力及內(nèi)在活性都強 B、與親和力和內(nèi)在活性無關(guān) C、具有一定親和力但內(nèi)在活性弱 D、有親和力、無內(nèi)在活性，與受體不可逆性結(jié)合 E、有親和力、無內(nèi)在活性，與激動藥競爭相同受體40、制備氧氟沙星緩釋膠囊時加入下列物質(zhì)的作用是微晶纖維素（） A、稀釋劑 B、增塑劑 C、抗黏劑 D、穩(wěn)定劑 E、溶劑41、不影響藥物分布的因素有（） A、肝腸循環(huán) B、血漿蛋白結(jié)合率 C、膜通透性 D、體液pH值 E、藥物與組織的親和力42、關(guān)于競爭性拮抗藥的特點，不正確的是 A、對受體有親和力 B、不影響激動藥的最大效能 C、對受體有內(nèi)在活性 D、使激動藥量-效曲線平行右移 E、當(dāng)激動藥劑量增加時，仍然達到原有效應(yīng)43、可用于戒除海洛因成癮替代療法的藥物是 A、美沙酮 B、哌替啶 C、芬太尼 D、右丙氧芬 E、嗎啡44、在母體循環(huán)系統(tǒng)與胎兒循環(huán)系統(tǒng)之間存在著 A、腸-肝循環(huán) B、血-腦屏障 C、胎盤屏障 D、首過效應(yīng) E、膽汁排泄45、栓劑水溶性基質(zhì)是 A、蜂蠟 B、羊毛脂 C、甘油明膠 D、半合成脂肪酸甘油酯 E、凡士林46、某患者，男，65歲，近期出現(xiàn)血尿、水腫等癥狀，被診斷為膀胱癌。

治療該疾病的首選藥物是 A、順鉑 B、羥喜樹堿 C、紫杉醇 D、塞替派 E、環(huán)磷酰胺47、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑可以 A、抑制體內(nèi)膽固醇的生物合成 B、抑制血管緊張素Ⅱ的生成 C、阻斷鈣離子通道 D、抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平 E、阻斷腎上腺素受體48、嗎啡結(jié)構(gòu)中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受體拮抗作用的藥物是 A、布洛芬 B、布桂嗪 C、右丙氧芬 D、納洛酮 E、曲馬多49、適合于藥物過敏試驗的給藥途徑是 A、靜脈滴注 B、肌內(nèi)注射 C、皮內(nèi)注射 D、皮下注射 E、脊髓腔注射50、以下不屬于微球合成聚合物類的載體材料是 A、聚乳酸 B、聚丙交酯已交酯 C、殼聚糖 D、聚己內(nèi)酯 E、聚羥丁酸

參考答案一、客觀選擇題1、C【解析】氣霧劑是指含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制定量閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚及空間消毒的制劑。2、A【解析】甘油明膠系用明膠、甘油與水制成，有彈性，不易折斷，但塞入腔道后可緩慢溶于分泌液中，延長藥物的療效。其溶出速率可隨水、明膠、甘油三者的比例改變而改變，甘油與水的含量越高越易溶解。甘油能防止栓劑干燥，通常用水:明膠:甘油=10:20:70的配比。3、D【解析】根據(jù)題干結(jié)合選項逐項分析，二氧化硅常作為硬膠囊內(nèi)容物中的助流劑；二氧化鈦常作為空膠囊殼中的遮光劑；聚乙二醇400常作為軟膠囊中的分散介質(zhì)；故本題選B。4、E【解析】本組題考查克拉維酸、克拉霉素和亞胺培南的結(jié)構(gòu)特征?？死S酸為氧青霉烷類抗生素，分子中含有氧青霉烷結(jié)構(gòu)。故本組題答案應(yīng)選B。5、D【解析】本組題考查栓劑常用基質(zhì)和附加劑種類與作用。栓劑常用基質(zhì)分為油脂性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)。油脂性基質(zhì)包括可可豆脂和半合成或全合成脂肪酸甘油酯，國內(nèi)已投產(chǎn)的有半合成包括：①椰油酯；②棕櫚酸酯；③混合脂肪酸甘油酯等。其他類似的合成產(chǎn)品還有硬脂酸丙二醇酯等，是由化學(xué)品直接合成的酯類。水溶性基質(zhì)包括甘油明膠、聚乙二醇和非離子型表面活性劑［泊洛沙姆和聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類］?？煽啥辊ナ菑闹参锟煽蓸浞N仁中得到的一種固體脂肪，具有同質(zhì)多晶型，有α、β、β"、γ四種晶型，其中以β型最穩(wěn)定。但由于其同質(zhì)多晶型及含油酸具有不穩(wěn)定性，已漸漸被半合成或合成油脂性基質(zhì)取代。Poloxamer(泊洛沙姆)、甘油明膠和聚乙二醇類為常用的水溶性基質(zhì)，其中甘油明膠多用作陰道栓劑基質(zhì)。故本組題答案應(yīng)選ADC。6、B【解析】本組題考查口服片劑中釋放調(diào)節(jié)劑的分類。常用的釋放調(diào)節(jié)劑主要分為骨架型、包衣膜型緩控釋放高分子和增稠劑等。

（1）骨架型釋放調(diào)節(jié)劑

1）親水性凝膠骨架材料：遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放，常用的有羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）、甲基纖維素（MC）、羥丙基甲基纖維素（HPMC）、聚維酮（PVP）、卡波姆等。

2）不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯（EudragitRS，EudragitRL）、乙基纖維素（EC）、聚乙烯、硅橡膠等。

3）生物溶蝕性骨架材料：常用的有動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯等，可延滯水溶性藥物的溶解、釋放過程。

（2）包衣膜型釋放調(diào)節(jié)劑

1）不溶性高分子材料：如不溶性骨架材料EC等。

2）腸溶性高分子材料：如丙烯酸樹脂L和S型、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯（HPMCAS）和羥丙基甲基纖維素酞酸酯（HPMCP）等。是利用其腸液中的溶解特性，在特定部位溶解。7、A【解析】本組題考查片劑常用輔料和作用。填充劑是用來增加片劑的重量和體積并有利于壓片的輔料，常用淀粉、糊精、蔗糖、乳糖和微晶纖維素等。故本組題答案應(yīng)選C。8、D【解析】此題考查中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類。阿米替林屬于去甲腎上腺素再攝取抑制劑；奮乃靜為吩噻嗪類抗精神病藥物；氟西汀為5-羥色胺再攝取抑制劑；氯普噻噸為噻噸類又稱硫雜蒽類抗精神病藥。9、E【解析】此題考查藥物的選擇性。藥理作用的選擇性是指在一定的劑量下，藥物對不同的組織器官作用的差異性。藥物作用選擇性的基礎(chǔ)有以下幾方面:藥物在體內(nèi)的分布不均勻、機體組織細胞的結(jié)構(gòu)不同、生化機能存在差異等。藥物作用的選擇性一般是相對的，有時也與藥物的劑量有關(guān)。選擇性高的藥物與組織親和力大，組織對其反應(yīng)性高，藥物作用范圍窄，只影響機體一種或幾種功能。10、B【解析】低取代羥丙基纖維素縮寫是L-HPC。微粉硅膠、硬脂酸鎂為潤滑劑，其中微粉硅膠主要用于改善克拉霉素顆粒的流動性，硬脂酸鎂起潤滑作用。L-HPC為崩解劑，有較大的吸濕速度和吸水量，增加片劑的膨脹性。11、A【解析】本組題主要考查注射部位吸收的特點。靜脈注射藥物直接進入血液循環(huán)，無吸收過程，生物利用度為100%。藥物皮下注射的吸收較肌內(nèi)注射慢，故需延長藥物作用時間時可采用皮下注射。皮內(nèi)注射吸收差，只適用于診斷與過敏試驗。12、D【解析】本題為識記題，麻醉用阿托品引起腹脹、尿潴留屬于藥物因素，因為阿托品會抑制腺體分泌，故本題選B。13、B【解析】根據(jù)結(jié)構(gòu)特征和作用，該藥為阿司匹林；由于阿司匹林抑制前列腺素的合成，以及羧基對胃的刺激作用，可誘發(fā)或加重胃潰瘍，因此該藥禁用于胃潰瘍。主要不良反應(yīng)為胃腸道刺激作用。故本組題答案應(yīng)選BDA。

1.阿司匹林：為環(huán)氧化酶抑制劑，具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用，還有抑制血小板凝聚作用，偶致瑞氏綜合征。

2.布洛芬：是苯丙酸的衍生物，解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用強。少數(shù)患者出現(xiàn)過敏、血小板減少和視力模糊，一旦出現(xiàn)視力障礙應(yīng)立即停藥。

3.美洛昔康。

4.塞來昔布

5.奧扎格雷為抗血小板藥物14、A【解析】此題考查脂質(zhì)體的載藥量。載藥量＝［脂質(zhì)體中藥物量/（脂質(zhì)體中藥量＋載體總量）］×100%，故選A。15、C【解析】本組題考查藥物的吸收、代謝與排泄。吸收是指藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程，口服給藥的吸收部位是胃腸道，胃腸道由胃、小腸和大腸三部分構(gòu)成。一些弱酸性藥物可在胃中吸收，小腸是藥物、食物等吸收的主要部位，大腸對藥物的吸收不起主要作用；藥物代謝主要部位是肝臟，其他部位有血漿、體液或腸道等；腎是藥物排泄的主要器官，其次是膽汁排泄，還可經(jīng)乳汁、唾液、呼吸、汗腺等排泄。16、A【解析】解析：本組題考查經(jīng)皮給藥制劑的處方材料組成。經(jīng)皮給藥制劑的常用材料分為控釋膜材料、骨架材料、壓敏膠、背襯材料、藥庫材料和防黏材料?？蒯屇げ牧铣Ｓ靡蚁?醋酸乙烯共聚物。骨架材料常用一些天然與合成的高分子材料，如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。常用的壓敏膠有聚異丁烯、聚丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠三類。背襯材料:常用的背襯材料是多層復(fù)合鋁箔，其他可以使用的背襯材料包括聚對苯二甲酸二乙酯、高密度聚乙烯、聚苯乙烯等。防黏材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯和聚碳酸酯等高聚物的膜材。藥庫材料可以用單一材料，也可用多種材料配制的軟膏、凝膠或溶液，如卡波姆、羥丙基甲基纖維素和聚乙烯醇等，各種壓敏膠和骨架材料也同時可以是藥庫材料。17、D【解析】釋放調(diào)節(jié)劑也稱致孔劑，致孔劑一般為水溶性物質(zhì)，用于改善水不溶性薄膜衣的釋藥速度。常見的致孔劑有蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG等。18、E【解析】本題為識記題，藥物的親脂性是藥物易透過血腦屏障的決定因素，故易透過血腦屏障的物質(zhì)是脂溶性藥物，直接選E。19、B【解析】本組題考查對藥品命名的掌握程度。《中國藥典》收載的藥品名稱包括中文名稱、中文名稱的漢語拼音和英文名稱。其中，中文名稱為藥品的法定名稱，即通用名稱，系采用《中國藥品通用名稱》收載的名稱，或依據(jù)其命名原則命名?！吨袊幤吠ㄓ妹Q》的命名原則指出，"藥品名稱應(yīng)科學(xué)、明確、簡短；詞干已確定的譯名要盡量采用，使同類藥品能體現(xiàn)系統(tǒng)性"。命名原則還指出，"藥品的命名應(yīng)盡量避免采用給患者以暗示有關(guān)藥理學(xué)、解剖學(xué)、生理學(xué)、病理學(xué)或治療學(xué)的藥品名稱，并不得用代號命名"。英文名稱來自"國際非專利藥名"(INN)。INN是世界衛(wèi)生組織制訂公布的，供國際上統(tǒng)一使用，以避免出現(xiàn)藥品名稱的混亂。INN名稱中，結(jié)構(gòu)相似、藥理作用相同的同一類藥物使用統(tǒng)一的詞干，以便反映出藥物的系統(tǒng)性。藥品的中文名稱應(yīng)盡量與英文名稱對應(yīng)，可采用音譯、意譯或音意合譯，一般以音譯為主。藥品的商品名是由該藥品的擁有者和制造者使用的藥品名稱，具有專屬權(quán)，其他人不能使用。建議考生掌握藥品命名的原則。故本組題答案應(yīng)選BA。20、E【解析】本題為識記題，血藥濃度-時間曲線下面積是用統(tǒng)計矩估算的藥物動力學(xué)參數(shù)主要的計算依據(jù)，故本題選E。21、B【解析】本組題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征（或結(jié)構(gòu)特點）。噻托溴銨結(jié)構(gòu)中含有托品烷；故本題答案應(yīng)選C。22、A【解析】絮凝是指乳劑中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷電減少,ζ-電位降低，出現(xiàn)可逆性的聚集現(xiàn)象。若絮凝狀態(tài)進一步發(fā)生變化也可引起乳劑的合并或破裂。乳劑中的電解質(zhì)和離子型乳化劑是產(chǎn)生絮凝的主要原因。同時絮凝與乳劑的黏度、相容積比以及流變性有密切的關(guān)系。23、E【解析】嗎啡及其鹽類的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在光照下即能被空氣氧化變質(zhì)，這與嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)。氧化可生成偽嗎啡和N-氧化嗎啡。偽嗎啡亦稱雙嗎啡，是嗎啡的二聚物，毒性增大。故本品應(yīng)避光、密封保存?！驹擃}針對“鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】24、D【解析】陰離子型表面活性劑；anionsurfactant表面活性劑的一類。在水中能生成憎水性的陰離子。例如肥皂在水中能生成具有長鏈脂肪酸基的陰離子r·COO。主要有肥皂、烷基磺酸鈉、烷基芳基磺酸鈉、烷基硫酸鈉、仲烷基硫酸鈉等。25、A【解析】本組題考查中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用特點。口服吸收好，生物利用度高，屬于5-羥色胺攝取抑制劑的抗抑郁藥是氟西汀(由作用機制可選對)；左旋體引起不良反應(yīng)，而以右旋體上市，具有短效催眠作用的藥物是(+)-(S)-佐匹克隆(即艾司佐匹克隆)，艾司唑侖為苯二氮類催眠藥，但無旋光性；可用于阿片類成癮替代治療的氨基酮類藥物是美沙酮(藥名也可提示答案)；齊拉西酮是根據(jù)駢合原理設(shè)計的非經(jīng)典的抗精神病藥，考試大綱不要求。故本組題答案應(yīng)選ABE。26、E【解析】陽離子型表面活性劑起表面活性作用的是陽離子部分，帶有正電荷，又稱為陽性皂。其分子結(jié)構(gòu)的主要部分是一個五價氮原子，故又稱為季銨化合物，其特點是水溶性大，在酸性與堿性溶液中均較穩(wěn)定，具有良好的表面活性作用和殺菌、防腐作用，但與的陰離子藥物合用會產(chǎn)生結(jié)合而失去活性，甚至產(chǎn)生沉淀。此類表面活性劑由于其毒性較大，主要用于皮膚、黏膜和手術(shù)器材的消毒。常用品種有苯扎氯銨、苯扎溴銨。苯扎氯銨（商品名為潔爾滅）、苯扎溴銨（商品名為新潔爾滅）具有殺菌、滲透、清潔、乳化等作用。其中新潔爾滅水溶液的殺菌力很強，穿透性強，毒性較低，主要用作殺菌防腐劑。27、D【解析】1.溶膠劑系指固體藥物以多分子聚集體形式分散在水中形成的非均相液體制劑，也稱為疏水膠體，

2.溶膠劑中的膠粒在分散介質(zhì)中有布朗運動。使在重力場中不易沉降，具有動力學(xué)穩(wěn)定性，但又會促使膠粒相互碰撞，增加聚結(jié)的機會，一旦聚結(jié)變大，布朗運動減弱，動力學(xué)穩(wěn)定性降低，導(dǎo)致聚沉發(fā)生。

3.溶膠劑具有雙電層結(jié)構(gòu)：溶膠劑雙電層之間的電位差稱為ζ電位。ζ電位可以表示溶膠劑膠粒之間的斥力，ζ電位愈大斥力愈大，膠粒愈不宜聚結(jié)，溶膠劑愈穩(wěn)定。

4.電解質(zhì)的影響：ζ電位由于電解質(zhì)加入產(chǎn)生很大變化，如使擴散層變薄，較多的離子進入吸附層，使吸附層中的較多電荷被中和，從而膠粒的電荷變少，使水化膜也變薄，膠粒易合并聚集。

本題為最佳選擇題，則敘述明顯錯誤的是D。28、D【解析】常用的抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉和焦亞硫酸鈉等一般濃度為0.1%～0.2%。29、C【解析】本題為識記題，藥物的消除速度主要決定作用持續(xù)時間，故本題直接選C。30、A【解析】氯沙坦(losartan)競爭性阻斷AT受體，為第一個用于臨床的非肽類AT受體阻斷藥。在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成5-羧基酸性代謝產(chǎn)物EXP-317431、C【解析】注射劑的特點：①藥效迅速、劑量準確、作用可靠；②可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物；③可發(fā)揮局部定位作用，但注射給藥不方便，注射時易引起疼痛；④易發(fā)生交叉污染、安全性不及口服制劑；⑤制造過程復(fù)雜，對生產(chǎn)的環(huán)境及設(shè)備要求高，生產(chǎn)費用較大，價格較高。32、E【解析】本組題主要考查的是測定項目的應(yīng)用。熔點可用于鑒別藥物，也反映藥物的純度；故本組題答案應(yīng)選D。33、D【解析】如果藥物分子中含有兩個芳環(huán)時，一般只有一個芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性。34、D【解析】藥物在體內(nèi)會經(jīng)歷吸收、分布、代謝、排泄等過程，總體上構(gòu)成了體內(nèi)藥物的量（X）或濃度（C）隨時間變化的動態(tài)過程。35、B【解析】屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是阿昔洛韋；屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是噴昔洛韋；側(cè)鏈比阿昔洛韋多一個羥甲基的是更昔洛韋，故本組題選BDB。36、D【解析】根據(jù)題干直接分析，陽離子型表面活性劑包括：①季銨鹽型：苯扎溴銨、苯扎氯銨；②銨鹽類：氯芐甲乙胺；主要用于殺菌和防腐。一般只用于皮膚用制劑的陰離子型表面活性劑為肥皂類；吐溫類、司盤類一般作為乳劑的乳化劑；卵磷脂兩性離子表面活性劑，故本題選D。37、C【解析】注射用溶劑包括注射用水、注射用油（大豆油、芝麻油、茶油等）、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇，不包括乙酸乙酯。38、C【解析】本題為識記題，注射劑的附加劑的作用包括：①調(diào)節(jié)滲透壓；②調(diào)節(jié)pH；③抑菌防腐；④增加藥物的穩(wěn)定性；⑤增加藥物的溶解度；⑥減輕疼痛或刺激。磷酸鹽緩沖溶液用于調(diào)節(jié)pH；調(diào)節(jié)滲透壓的附加劑為氯化鈉或葡萄糖；調(diào)節(jié)黏度的附加劑為甲基纖維素；抑菌防腐的附加劑為山梨酸；故本題選B。39、A【解析】本組題考查受體的激動藥和拮抗藥。將與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物稱為激動藥，它們能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)內(nèi)在活性的不同分為完全激動藥(對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性)和部分激動藥(對受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強)；拮抗藥是指能與受體結(jié)合，具有較強親和力而無內(nèi)在活性的藥物，分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。由于激動藥與受體的結(jié)合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用，可通過增加激動藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變。非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固的結(jié)合，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動藥與受體正常結(jié)合。因此，增加激動藥的劑量也不能使其量-效曲線的最大強度達到原來水平，使最大效應(yīng)下降。故本題答案應(yīng)選A。40、A【解析】[注解]氧氟沙星為主藥。丸芯中枸櫞酸為pH緩沖劑和滲透壓調(diào)節(jié)劑；微晶纖維素和乳糖為稀釋劑。包衣液處方中PEG6000為增塑劑，其用量不能過高，否則有致孔劑的作用，可加速藥物釋放；滑石粉為抗黏劑；EudragitNE30D和EudragitL30D-55為主要緩釋包衣材；水為溶劑，十二烷基硫酸鈉為穩(wěn)定劑。41、A【解析】影響藥物分布的因素有藥物與組織的親和力，血液循環(huán)系統(tǒng)，藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力，微粒給藥系統(tǒng)等。42、C【解析】本題考查競爭性拮抗藥的特點。由于激動藥與受體的結(jié)合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用，可通過增加激動藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競爭性抑制的重要特征。競爭性拮抗藥對受體有親和力，但無內(nèi)在活性。與受體結(jié)合后不但不能產(chǎn)生效應(yīng)，同時由于占據(jù)受體拮抗激動劑的效應(yīng)。故本題答案應(yīng)選C。43、A【解析】美沙酮鎮(zhèn)痛作用強度與嗎啡相當(dāng)，但持續(xù)時間較長，鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、縮瞳、引起便秘及升高膽道內(nèi)壓等作用較嗎啡弱。由于本品先與各種組織中蛋白結(jié)合，再緩慢釋放入血，因此與嗎啡等短效藥物相比，耐受性與成癮性發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕?？诜郎惩笤僮⑸鋯岱炔荒芤鹪械男揽旄?，亦不出現(xiàn)戒斷癥狀，因而使嗎啡等的成癮性減弱，并能減少嗎啡或海洛因成癮者自我注射帶來的血液傳播性疾病的危險。因此，美沙酮被廣泛用于治療嗎啡和海洛因成癮，即使不能根治，但至少有很大的改善。答案選A44、C【解析】本題考查藥物分布。首過效應(yīng)：藥物尚未吸收進入血液循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟被代謝而進入血液循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象。胎盤屏障：在母體循環(huán)系統(tǒng)與胎兒循環(huán)系統(tǒng)之間存在著的屏障。血-腦屏障：血液與腦組織之間存在的屏障，腦組織對外來物質(zhì)有選擇的攝取能力稱為血-腦屏障。腸-肝循環(huán)：是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟，重新進入血液循環(huán)的現(xiàn)象