《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》學(xué)霸筆記

2022年全國(guó)執(zhí)業(yè)藥師職業(yè)資格考試

《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》

學(xué)霸筆記

學(xué)霸筆記導(dǎo)讀

學(xué)霸筆記統(tǒng)計(jì)了執(zhí)業(yè)藥師高頻考點(diǎn)。

紅色代表考點(diǎn)標(biāo)題，藍(lán)色代表考點(diǎn)，綠色代表高頻考點(diǎn)。（綠色知識(shí)點(diǎn)一定要掌握）

第一章藥品與藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

第一節(jié)藥物與藥物制劑

一、藥物的來(lái)源與分類

I.化學(xué)藥化學(xué)藥是指通過(guò)化學(xué)合成的方式得到的小分子的有機(jī)或無(wú)機(jī)化合物。這些化合物都具有明確的

化學(xué)結(jié)構(gòu)和明確的藥理作用?；瘜W(xué)藥還包括從天然產(chǎn)物中提取得到的有效單體化合物，或通過(guò)發(fā)酵的方式得到

的抗生素以及通過(guò)半合成的方式得到的天然產(chǎn)物和半合成抗生素。

2.中藥中藥就是指在中醫(yī)理論指導(dǎo)下，用于預(yù)防、治療、診斷疾病并具有康復(fù)與保健作用的物質(zhì)。中藥

主要來(lái)源于天然藥及其加工品，包括植物藥、動(dòng)物藥、礦物藥及部分化學(xué)、生物制品類藥物。

3.生物制品生物制品是指應(yīng)用普通的或以基因工程、細(xì)胞工程、蛋白質(zhì)工程、發(fā)酵工程等生物技術(shù)獲得

的微生物、細(xì)胞及各種動(dòng)物和人源的組織和液體等生物材料制備的，用于人類疾病預(yù)防、治療和診斷的藥品。生

物制品不同于一般醫(yī)用藥品，它是通過(guò)刺激機(jī)體免疫系統(tǒng)，產(chǎn)生免疫物質(zhì)（如抗體）才發(fā)揮其功效，在

人體內(nèi)出現(xiàn)體液免疫、細(xì)胞免疫或細(xì)胞介導(dǎo)免疫。

二、藥品名稱

1.通用名

也稱為國(guó)際非專利藥品名稱（INN）是世界衛(wèi)生組織（WHO）推薦使用的名稱。

（1）指有活性的藥物物質(zhì)，而不是最終的藥品。

（2）一個(gè)藥物只有一個(gè)通用名，不受專利和行政保護(hù)。

（3）是藥典中使用的名稱。

2.化學(xué)名

每個(gè)化學(xué)藥物都有特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)?；瘜W(xué)名是根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)式來(lái)進(jìn)行命名的，以一個(gè)母體為基本結(jié)構(gòu)，

然后將其他取代基的位置和名稱標(biāo)出。

3.商品名（品牌名）

通常是針對(duì)藥物的最終產(chǎn)品，即劑量和劑型已確定的含有一種或多種藥物活性成分的藥品。

（1）活性成分相同的藥品，不同國(guó)家、不同廠家生產(chǎn)，商品名不同。

（2）商品名由制藥企業(yè)自己選擇，可以注冊(cè)和申請(qǐng)專利保護(hù)。

（3）只能由該藥品的擁有者和制造者使用，代表著制藥企業(yè)的形象和產(chǎn)品的聲譽(yù)。

（4）不能暗示藥物的療效和用途，且應(yīng)簡(jiǎn)易順口。

通用名

---------＞化學(xué)名

三、藥物劑型的重要性

劑型是適合于疾病的診斷、治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式。如片劑、膠囊劑、注射劑等。

1.可改變藥物的作用性質(zhì)：如硫酸鎂口服劑型用作瀉下藥，5%硫酸鎂注射液靜脈滴注，具有鎮(zhèn)靜、解痙作用。

如依沙口丫咤1%注射液用于中期引產(chǎn)，但0.1%?0.2%溶液局部涂敷有殺菌作用。

2.可調(diào)節(jié)藥物的作用速度：如注射劑、氣霧劑等發(fā)揮藥效很快，常用于急救；丸劑、緩控釋制劑、植入劑

等屬長(zhǎng)效制劑。

3.可降低（或消除）藥物的不良反應(yīng)：如氨茶堿治療哮喘效果很好，但有引起心跳加快的毒副作用，若改

用栓劑可消除該不良反應(yīng)。

4.可產(chǎn)生靶向作用：如靜脈注射用脂質(zhì)體在體內(nèi)能被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞吞噬，藥物在肝、脾聚集發(fā)

揮療效。

5.可提高藥物的穩(wěn)定性：同種主藥制成固體制劑的穩(wěn)定性高于液體制劑，對(duì)于主藥易發(fā)生降解的，可以考

慮制成固體制劑。

6.可影響療效：藥物晶型、藥物粒子大小的不同可直接影響藥物的釋放，從而影響藥物的治療效果。

四、藥用輔料

藥用輔料是指在制劑處方設(shè)計(jì)時(shí)，為解決制劑成型性、有效性、穩(wěn)定性及安全性而加入處方中的除主藥以

外的一切藥用物料的統(tǒng)稱。

藥用輔料的作用：

I.賦型：如液體制劑中加入溶劑，片劑中加入稀釋劑、黏合劑。

2.使制備過(guò)程順利進(jìn)行：如固體制劑中加入潤(rùn)滑劑以改善藥物的粉體性質(zhì)。

3.提高藥物的穩(wěn)定性：如抗氧劑可提高易氧化藥物的化學(xué)穩(wěn)定性。

4.提高藥物療效：如將胰酶制成腸溶衣片，不僅免受胃酸破壞，保證在腸中充分發(fā)揮作用。

5.降低藥物毒副作用：如以硬脂酸鈉和蟲蠟為基質(zhì)制成的蕓香草油腸溶滴丸，即可掩蓋藥物的不良臭味，也可

避免對(duì)胃的刺激。

6.調(diào)節(jié)藥物作用：選用不同的輔料，可使制劑具有速釋性、緩釋性、靶向性、生物降解性等。

7.增加病人用藥的順應(yīng)性：如口服液體制劑加入矯味劑。

五、藥物穩(wěn)定性

藥物的穩(wěn)定性變化一般包括化學(xué)、物理和生物學(xué)三個(gè)方面。

I.化學(xué)不穩(wěn)定是指藥物由于水解、氧化、還原、光解、異構(gòu)化、聚合、脫竣，以及藥物相互作用產(chǎn)生的化

學(xué)反應(yīng)，使藥物含量（或效價(jià)）、色澤產(chǎn)生變化。

2.物理不穩(wěn)定性是指制劑的物理性能發(fā)生變化，如混懸劑中藥物顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長(zhǎng)，乳劑的分層、破裂，膠

體制劑的老化，片劑崩解度、溶出速度的改變等。

3.生物不穩(wěn)定性是指由于微生物污染滋長(zhǎng)，引起藥物的酸敗分解變質(zhì)。

六、藥物的化學(xué)降解途徑

水解和氧化是藥物降解的兩個(gè)主要途徑。其他如異構(gòu)化、聚合、脫竣等反應(yīng)，在某些藥物中也有發(fā)生。藥

物的降解過(guò)程比較復(fù)雜，有時(shí)一種藥物可能同時(shí)或相繼產(chǎn)生兩種或兩種以上的降解反應(yīng)。

1.水解

水解的藥物主要有酯類（包括內(nèi)酯）、酰胺類（包括內(nèi)酰胺）等。

（1）酯類藥物的水解

鹽酸普魯卡因的水解（與溶液的pH有關(guān)，最穩(wěn)定的pH為3.5左右），酯鍵斷開分解成對(duì)氨基苯甲酸與二

乙氨基乙醇，對(duì)氨基苯甲酸可繼續(xù)氧化生成有色物質(zhì)。

屬于這類水解的藥物還有鹽酸丁卡因、鹽酸可卡因、漠丙胺太林、硫酸阿托品、氫漠酸后馬托品等。內(nèi)

酯在堿性條件下易水解開環(huán)。如硝酸毛果蕓香堿、華法林鈉。

（2）酰胺藥物的水解

青霉素類、頭胞菌素類、氯霉素、巴比妥類等。此外，如利多卡因、對(duì)乙酰氨基酚等也屬于此類藥物。

①青霉素和頭胞菌素類：注射用氨芾西林鈉在臨用前可用0.9%氯化鈉注射液溶解后輸液，但10%葡萄糖注

射液對(duì)本品有一定的影響，最好不要配合使用，若兩者配合使用，也不宜超過(guò)1小時(shí)。乳酸鈉注射液對(duì)本品水

解具有顯著的催化作用，二者不能配合使用。頭抱嚶林鈉在酸與堿中都易水解失效，但可與慶大霉素、維生素

C注射液配合使用。

②氯霉素：氯霉素比青霉素類抗生素穩(wěn)定但其水溶液仍易分解，在pH7以下，主要是酰胺水解，生成氨基

物與二氯乙酸。

③巴比妥類：也是酰胺類藥物，在堿性溶液中容易水解。有些酰胺類藥物，如利多卡因，鄰近酰胺基有較

大的基團(tuán)，由于空間效應(yīng)，故不易水解。

(3)其他藥物的水解

阿糖胞昔在酸性溶液中，脫氨水解為阿糖尿昔。在堿性溶液中，喀咤環(huán)破裂，水解速度加快。本品在pH6.9

時(shí)最穩(wěn)定，常制成注射粉針劑使用。

另外，如維生素B、地西泮、碘甘等藥物的降解，也主要是由于水解作用。

2.氧化

失去電子為氧化，脫氫也為氧化。如酚類、烯醇類、芳胺類、哦嘎酮類、曝嗪類藥物較易氧化。

(1)酚類藥物：具有酚羥基，如腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、水楊酸鈉等。

(2)烯醇類：維生素C?

(3)其他類藥物：芳胺類如磺胺喀咤鈉，毗理酮類如氨基比林、安乃近，曙嗪類如鹽酸氯丙嗪、鹽酸異丙

嗪等，含有碳碳雙鍵的藥物，如維生素A或維生素D。

3.其他反應(yīng)

(1)異構(gòu)化

光學(xué)異構(gòu)化可分為外消旋化作用和差向異構(gòu)作用。

如左旋腎上腺素具有生理活性，外消旋以后只有50%的活性，本品水溶液在pH4左右產(chǎn)生外消旋化作用。

如毛果蕓香堿在堿性pH時(shí)，a-碳原子差向異構(gòu)化后生成異毛果蕓香堿。

有些藥物其反式與順式幾何異構(gòu)體的生理活性有差別，例如維生素A活性形式是全反式，若轉(zhuǎn)化為2,6

位順式異構(gòu)體，其生理活性會(huì)降低。

(2)聚合

如氨節(jié)西林鈉的水溶液在貯存過(guò)程中能發(fā)生聚合反應(yīng)，形成高聚物。塞替派在水溶液中易聚合失效，以聚乙

二醇400為溶劑制成注射液，可避免聚合。

(3)脫竣

對(duì)氨基水楊酸鈉在光、熱、水分存在的條件下很易脫峻，生成間氨基酚，后者還可進(jìn)一步氧化變色。普魯

卡因水解產(chǎn)物對(duì)氨基苯甲酸的脫竣也屬于此類反應(yīng)。

七、影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素

表-影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素

影響因素包括內(nèi)容

處方因素pH、廣義酸堿催化、離子強(qiáng)度、表面活性劑、處方中基質(zhì)或賦形劑

外界因素溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、濕度和水分、包裝材料

八、藥物制劑穩(wěn)定化方法

1.控制溫度；2.調(diào)節(jié)pH；3.改變?nèi)軇?.控制水分及濕度；5.遮光；6.驅(qū)逐氧氣：蒸儲(chǔ)水煮沸立即密閉或通

入惰性氣體，如二氧化碳或氮?dú)猓?.加入抗氧劑或金屬離子絡(luò)合劑：抗氧劑根據(jù)其溶解性能可分為水溶性和油

溶性兩種。

表-抗氧劑的分類

抗氧劑舉例

水溶性亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫服、維生素C、半胱氨酸等

油溶性叔丁基對(duì)羥基茴香醴(BHA)、2,6-二叔丁基對(duì)甲酚(BHT)、維生素E等。

焦亞硫酸鈉和亞硫酸氫鈉適用于弱酸性溶液；亞硫酸鈉常用于偏堿性藥物溶液；硫代硫酸鈉在酸性藥物溶液

中可析出硫細(xì)顆粒沉淀，故只能用于堿性藥物溶液。

九、藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)方法

1.影響因素試驗(yàn)(強(qiáng)化試驗(yàn))

目的：（1）考察影響藥物穩(wěn)定性的因素及可能的降解途徑與降解產(chǎn)物；（2）為制劑工藝的篩選、包裝材料

的選擇、貯存條件的確定等提供依據(jù)；（3）為加速試驗(yàn)和長(zhǎng)期試驗(yàn)應(yīng)采用的溫度和濕度等條件提供依據(jù)。

條件：高溫、高濕、強(qiáng)光。

方法：采用一批樣品進(jìn)行試驗(yàn)，在規(guī)定時(shí)間內(nèi)取樣，檢測(cè)其含量，并與0天比較。

2.加速試驗(yàn)

在超常試驗(yàn)條件下進(jìn)行試驗(yàn)，以預(yù)測(cè)藥品在常溫條件下的穩(wěn)定性。

3.長(zhǎng)期試驗(yàn)（留樣觀察法）

將樣品在接近實(shí)際貯存條件下貯藏，每隔一定時(shí)間取樣，按規(guī)定的考察項(xiàng)目，觀察測(cè)試樣品的外觀質(zhì)量和內(nèi)

在質(zhì)量，根據(jù)考察結(jié)果，確定樣品的有效期。

十、藥品有效期

對(duì)于藥物降解，常用降解10%所需的時(shí)間，稱為十分之一衰期，記作石,9,通常定義為有效期。恒溫時(shí)，

砧.9=0.1054/h

第二節(jié)藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

一、中國(guó)藥典

《中華人民共和國(guó)藥典》，簡(jiǎn)稱《中國(guó)藥典》，英文縮寫ChP?

《中國(guó)藥典》（2020年版）是我國(guó)第十一版藥典，系由一部、二部、三部、四部及其增補(bǔ)本組成。

（1）一部分三類收載中藥，包括：藥材和飲片、植物油脂和提取物、成方制劑和單味制劑；

（2）二部分為兩部分，收載化學(xué)藥品；第一部分收載化學(xué)藥品、抗生素、生化藥品及各類藥物制劑（列于原料

藥之后），第二部分收載放射性藥物制劑；

（3）三部收載生物制品，包括預(yù)防類、治療類、體內(nèi)診斷類和體外診斷類品種，同時(shí)還收載有生物制品通則、

總論和通則；

（4）四部收載通則和藥用輔料，包括制劑通則、通用方法/檢測(cè)方法與指導(dǎo)原則。

《中國(guó)藥典》由國(guó)家藥典委員會(huì)負(fù)責(zé)制定和修訂。

二、國(guó)際藥品標(biāo)準(zhǔn)

1.美國(guó)藥典

《美國(guó)藥典》由美國(guó)藥典委員會(huì)編輯出版?，F(xiàn)與《美國(guó)國(guó)家處方集》合并出版，縮寫為USP-NFo目前，

USP-NF每年發(fā)行1版，最新版本為2019年5月1日生效的USP-NF37,通常以USP42表示。

2.歐洲藥典

《歐洲藥典》（縮寫為Ph.Eur.或EP）,由歐洲藥品質(zhì)量理事會(huì)編輯出版。

《歐洲藥典》具有法律約束力，是在歐洲上市藥品強(qiáng)制執(zhí)行的法定標(biāo)準(zhǔn)。EP目前出版周期為3年，每年發(fā)

行3個(gè)增補(bǔ)本（包括本版）。最新版為2020年1月1日生效的第10版（縮寫為EP10.0）oEP10.0收載EP9（9.0~

9.8）的全部品種，分為3卷。

3.《日本藥典》

日本藥典的名稱是《日本藥局方》，（縮寫為JP）,由日本藥局方編輯委員會(huì)編制。目前的最新版是2016年出

版的第17版，記為JP17。

第二章藥物的結(jié)構(gòu)與作用

第一節(jié)藥物結(jié)構(gòu)與作用方式對(duì)藥物活性的影響

一、藥物的結(jié)構(gòu)和名稱

r只含有c、H的脂肪燃環(huán)和芳煌環(huán)

「骨架結(jié)構(gòu)一

化學(xué)藥物結(jié)構(gòu)-除C、H外，還含有N、O'S等雜原子的雜環(huán)

'基團(tuán)或片段

L常見(jiàn)的化學(xué)骨架及名稱

（1）脂肪煌環(huán)、芳煌環(huán)（含C、H）

環(huán)戊烷環(huán)己烷苯蔡茴

(2)雜環(huán)(含C、H、0、N、S)

①五元雜環(huán)

嘎吩吠喃毗咯哦嚶

咪嚶嗯嗖嚷嚶三氮嗖四氮嚶

②六元雜環(huán)

哌口定哌嗪毗咤毗嗪

喀咤噠嗪嗯嗪瞳嗪

③稠合雜環(huán)

哪朵口奎咻異口奎琳

苯并咪口坐苯并嗯嘎苯并嘎嚶苯并喀咤

④堿基

尿喀咤胞口密喔胸腺喀口定鳥噂吟腺瞟吟

⑤笛體

雌笛烷雄留烷孕留烷

2.常見(jiàn)的化學(xué)官能團(tuán)

表-常見(jiàn)的化學(xué)官能團(tuán)

烯快羥基弱基甲氧基

X=鹵素（F,氟原子；C1,氯原子；Br,濱原子；I,碘原子）。

酮基醛基酯基段基酰胺

磺酸基亞颯（亞磺?；╋S（磺?；﹣喕酋０坊酋０坊?/p>

氨基硝基伯胺仲胺叔胺季鐵

甲基乙基丙基丁基

腫基服基月虧基胭基

二、藥物與作月月靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)

藥物在和生物大分子作用時(shí)，一般是通過(guò)鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合，這種鍵合形式有共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵兩大類。藥

物與作用靶標(biāo)作用的常見(jiàn)鍵合方式

1.共價(jià)鍵鍵合類型

鍵能較大，作用強(qiáng)而持久，除非被體內(nèi)特異的酶解斷裂外，很難斷裂。因此，以共價(jià)鍵結(jié)合的藥物，是一

種不可逆的結(jié)合形式，和發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相類似。

藥物與靶標(biāo)產(chǎn)生共價(jià)鍵鍵合的藥物主要有烷化劑類抗腫瘤藥物、隹?jī)?nèi)酰胺類抗生素藥物、拉哩類抗?jié)兯?/p>

物等。

共價(jià)鍵多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上，如烷化劑類抗腫瘤藥物，與DNA中鳥n票哈堿基形成共價(jià)結(jié)

合鍵，產(chǎn)生細(xì)胞毒活。

2.非共價(jià)鍵的鍵合類型

非共價(jià)鍵鍵合是可逆的結(jié)合形式。鍵合形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、

偶極相互作用力等。

⑴離子鍵又稱鹽鍵，通常是藥物的帶正電荷的正離子與受體帶負(fù)電荷的負(fù)離子之間，通過(guò)靜電吸引力

而產(chǎn)生的電性作用，形成離子鍵。離子鍵的結(jié)合力較強(qiáng)，可增加藥物的活性，是所有鍵合鍵中鍵能最強(qiáng)的一種。

例如，擬膽堿藥物氯貝膽堿通過(guò)與M膽堿受體相結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用，對(duì)胃腸道和膀胱平滑肌的選擇性較高，

主要用于手術(shù)后腹氣脹、尿潴留以及其他原因所致的胃腸道或膀胱功能異常。

⑵氫鍵是有機(jī)化學(xué)中最常見(jiàn)的一種非共價(jià)作用方式，藥物和生物大分子作用的最基本化學(xué)鍵合形式。

如磺酰胺類利尿藥通過(guò)氫鍵和碳酸酢酶結(jié)合，其結(jié)合位點(diǎn)與碳酸和碳酸肝酶的結(jié)合位點(diǎn)相同。

碳酸與碳酸酢酶的結(jié)合模型磺酰胺類利尿藥與碳酸酎酶的結(jié)合模型

另外藥物自身還可以形成分子間氫鍵和分子內(nèi)氫鍵，會(huì)影響藥物的生物活性，如水楊酸由于形成分子內(nèi)氫

鍵，用于肌肉疼痛的治療；而對(duì)羥基苯甲酸甲酯的酚羥基則無(wú)法形分子內(nèi)氫鍵，對(duì)細(xì)菌生長(zhǎng)具有抑制作用。

水楊酸甲酯對(duì)羥基苯甲酸甲酯

(3)離子-偶極和偶極-偶極相互作用在藥物和受體分子中，當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子，如N、

0、S、鹵素等成鍵時(shí)，由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻，導(dǎo)致電子的不對(duì)稱分布，產(chǎn)生電偶

極。藥物分子的偶極與另一個(gè)帶電離子形成相互吸引的作用稱為離子-偶極作用。如果一個(gè)偶極和另一個(gè)偶極產(chǎn)生

相互靜電作用，稱為偶極-偶極鍵。偶極作用常常發(fā)生在酰胺、酯、酰鹵及鐐基等化合物之間。

鎮(zhèn)痛藥美沙酮分子中的碳原子由于黑基極化作用形成偶極，與氨基氮原子的孤對(duì)電子形成離子-偶極作用，從

而產(chǎn)生與哌替喔相似的空間構(gòu)象，與阿片受體結(jié)合而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。

美沙酮哌替咤

⑷電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物發(fā)生在缺電子的電子接受體和富電子的電子供給體之間，當(dāng)這兩種

分子相結(jié)合時(shí)，電子將在電子供給體和電子接受體之間轉(zhuǎn)移形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物的形成降低

了藥物與生物大分子相互作用的能量，例如抗瘧藥氯瞳可以插入到瘧原蟲的DNA堿基對(duì)之間形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)

合物。

⑸疏水性相互作用藥物和生物大分子中非極性鏈部分相互作用。

(6)范德華引力來(lái)自于分子間暫時(shí)偶極產(chǎn)生的相互吸引。范德華力是非共價(jià)鍵鍵合方式中最弱的一種。

(7)金屬離子絡(luò)合物金屬離子絡(luò)合物是由金屬離子與具有供電子基的配位體結(jié)合而成。一個(gè)金屬離子可

以與兩個(gè)或兩個(gè)以上配位體形成絡(luò)合物，分子中只含兩個(gè)供電子基的二齒配位體與金屬離子形成單環(huán)螯合物；

含三個(gè)以上供電子基的稱多齒配位體，可形成兩個(gè)或更多的螯合環(huán)。最常見(jiàn)和穩(wěn)定的是五元環(huán)和六元螯合環(huán)。

體內(nèi)的氨基酸、蛋白質(zhì)是良好的配位體。

金屬螯合物目前在抗腫瘤藥物中非常重要，常見(jiàn)的有鉗金屬絡(luò)合物。其作用機(jī)制是鉗金屬絡(luò)合物進(jìn)入腫瘤

細(xì)胞后，生成非常活潑的絡(luò)合離子，在體內(nèi)與DNA的兩個(gè)鳥喋口令堿基N絡(luò)合成一個(gè)閉合的五元狀絡(luò)合物環(huán)，

破壞了核昔酸鏈上的口票口令基和胞喀咤之間的氫鍵，使DNA不能形成正常雙螺旋結(jié)構(gòu)，腫瘤細(xì)胞DNA復(fù)制停止。

金屬絡(luò)合物還可用作金屬中毒時(shí)的解毒劑，如二弱基丙醇可作為錨、碑、汞的螯合解毒劑。

藥物與生物大分子的相互作用有時(shí)不單純是一種結(jié)合模式，如局部麻醉藥普魯卡因與受體的作用。

圖-局部麻醉藥普魯卡因與受體的作用

第二節(jié)藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響

一、生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)

藥物既具有脂溶性又有水溶性。足夠的親水性能夠保證藥物分子溶于水相，適宜的親脂性保障藥物對(duì)細(xì)胞

膜的滲透性。

表-生物藥劑學(xué)系統(tǒng)分類

分類體內(nèi)吸收代表藥

高水溶解性、高滲透性的兩親性分子普蔡洛爾、馬來(lái)酸依那普利、鹽酸

第I類取決于溶出度

藥物地爾硫革

低水溶解性、高滲透性的親脂性分子

第H類取決于溶解度雙氯芬酸、卡馬西平、毗羅昔康

藥物

高水溶解性、低滲透性的水溶性分子

第in類取決于滲透率雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾

藥物

低水溶解性、低滲透性的疏水性分子

第IV類體內(nèi)吸收比較困難特非那定、酮洛芬、味塞米

藥物

二、藥物的酸雨1性、解離度和p/C對(duì)藥效的影響

有機(jī)藥物多數(shù)為弱酸或弱堿，在體液中以解離（離子型）或非解離（分子型）的形式同時(shí)存在。通常藥物

以非解離的形式被吸收，通過(guò)生物膜，進(jìn)入細(xì)胞后，以解離形式起作用。

由于體內(nèi)不同部位pH不同，影響藥物的解離程度，使解離形式和非解離形式藥物的比例發(fā)生變化。

酸性藥物：p<=pH+lg[HA]/[A-]堿性藥物：pK”=pH+lg[HB+]/[B]

酸性藥物在酸性環(huán)境下，p￡>pH,非解離型藥物占的比例高，酸性藥物在pH低的胃中吸收增加。酸

性藥物在堿性環(huán)境下，pKpH,非解離型藥物占的比例低，酸性藥物在pH高的小腸中吸收減少。

p&=pH,非解離型和解離型藥物各占一半。

記憶口訣：酸酸堿堿易吸收，酸堿成鹽易排泄

三、藥物結(jié)構(gòu)中的取代基對(duì)生物活性影響

1.煌基引入煌基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)（IgP）,如環(huán)己巴比妥屬于中效巴比妥類藥

物，而當(dāng)巴比妥結(jié)構(gòu)上的氮原子上引入甲基后成為海索比妥，脂溶性增大。

環(huán)己巴比妥海索比妥

2.鹵素鹵素有較強(qiáng)的電負(fù)性，會(huì)產(chǎn)生電性誘導(dǎo)效應(yīng)，其疏水性及體積均隨原子序數(shù)的增加而增大（氟原

子例外）。鹵素的引入可增加分子的脂溶性，還會(huì)改變分子的電子分布，從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合，使生物活性

發(fā)生變化。

在藥物分子中引入鹵素，能影響藥物分子的電荷分布，從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合作用。如吩嘎嗪類藥物，2位

沒(méi)有取代基時(shí)，幾乎沒(méi)有抗精神病作用；2位引入三氟甲基得到氟奮乃靜，由于三氟甲基的吸電子作用比氯原子

強(qiáng)，其安定作用比2位氯原子取代的奮乃靜強(qiáng)4?5倍。

3.羥基和疏基引入羥基可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性。羥基取代在脂肪鏈上，常

使活性和毒性下降；羥基取代在芳環(huán)上時(shí)，有利于和受體的堿性基團(tuán)結(jié)合，使活性或毒性增強(qiáng)；當(dāng)羥基?；?/p>

酯或煌化成醛，其活性多降低。

布基形成氫鍵的能力比羥基低，引入流基時(shí)，脂溶性比相應(yīng)的醇高，更易于吸收?端基有較強(qiáng)的還原能力，轉(zhuǎn)

變?yōu)槎蚧?；弱基有較強(qiáng)的親核性，可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽，故可作為解毒藥，如二疏丙醇的疏

基可與重金屬形成穩(wěn)定的絡(luò)合物，用于治療金、汞及含珅化合物的中毒。

硫基還可與一些酶的毗咤環(huán)生成復(fù)合物，可顯著影響代謝。

4.醛和硫醛醴類化合物含有烷氧基鍵，其結(jié)構(gòu)中的氧原子有孤對(duì)電子，能吸引質(zhì)子，具有親水性，烷煌

基具有親脂性，使酸類化合物在脂-水交界處定向排布，易于通過(guò)生物膜，有利于藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)。

硫的極性大于碳而小于氧，故硫酸呈弱吸電性。硫醴易被氧化成亞颯或碉，颯為對(duì)稱結(jié)構(gòu)，分子極性減小

而脂溶性增大；亞碉為較穩(wěn)定的棱錐形結(jié)構(gòu)，硫氧鍵使其極性增大，水溶性亦增大。它們的極性強(qiáng)于硫酸，同

受體結(jié)合的能力以及作用強(qiáng)度因此有很大的不同。例如，廣譜驅(qū)蟲藥阿茉達(dá)嚶服用后在體內(nèi)迅速代謝成亞颯和

颯類化合物，抑制寄生蟲對(duì)葡萄糖的攝取，導(dǎo)致蟲體糖原耗竭，同時(shí)抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，阻礙三磷酸腺

昔產(chǎn)生，導(dǎo)致寄生蟲無(wú)法生存和繁殖。

阿苯達(dá)嘎

5.磺酸、竣酸和酯磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過(guò)生物膜，導(dǎo)致生物活性減

弱，毒性降低。但僅有磺酸基的化合物一般無(wú)生物活性。但是為了增加水溶性，有時(shí)會(huì)引入磺酸基。例如，抗

腫瘤藥物筑噂吟難溶于水，但引入磺酸基后可制成鈉鹽得到磺筑噂吟鈉，增加了藥物的水溶藪酸水溶性，也克

服了6-MP的其他缺點(diǎn)。

疏瞟嶺磺疏n票吟鈉

藪酸水溶性及解離度均比磺酸小，跋酸成鹽可增加水溶性。麴酸和磺酸在生理pH條件下會(huì)發(fā)生高度的離

子化，原則上強(qiáng)酸和高度離子化的酸是不能通過(guò)生物膜，只有非離子化的分子才能通過(guò)生物膜。對(duì)一些易透過(guò)

血-腦屏障，會(huì)產(chǎn)生中樞副作用的藥物，通過(guò)增加陵酸基團(tuán)來(lái)減少藥物的副作用。例如，抗組胺藥物羥嗪具有較大的脂溶

性(lgP=3.43),能夠穿過(guò)血-腦屏障產(chǎn)生中樞鎮(zhèn)靜的副作用。在此基礎(chǔ)上，將其結(jié)構(gòu)上羥基換成段酸基得到西替利

嗪脂溶性下降(lgP=2.98；HA,pKa3.6),在生理pH條件下大部分以解離的竣酸負(fù)離子存在，成為第二代沒(méi)有

中樞副作用的抗組胺藥物。

羥嗪西替利嗪

粉酸成酯后可增大脂溶性，易被吸收。酯基易與受體的正電部分結(jié)合，其生物活性也較強(qiáng)?？⑺岢甚サ纳?/p>

物活性與粉酸有很大區(qū)別。酯類化合物進(jìn)入體內(nèi)后，易在體內(nèi)酶的作用下發(fā)生水解反應(yīng)生成粉酸，有時(shí)利用這

一性質(zhì)，將粉酸制成酯的前藥，降低藥物的酸性，減少對(duì)胃腸道的刺激性。

例如，頭抱味辛極性較大，只能通過(guò)注射給藥，使用不方便，體內(nèi)半衰期也比較短。將頭胞吠辛的竣基酯

化得到的前藥頭狗味辛酯，脂溶性增強(qiáng)，口服吸收良好，吸收后迅速在腸黏膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水

解為頭抱吠辛，分布至全身細(xì)胞外液，半衰期也得到延長(zhǎng)。

頭抱吠辛頭胞味辛酯

6.含氮原子類常見(jiàn)的含氮原子的堿性基團(tuán)有胺類、月米類、臟類和幾乎所有含氮原子的雜環(huán)類。伯胺既是

氫鍵的供體又是氫鍵的接受體活性較高，仲胺次之，叔胺只是氫鍵的接受體活性最低。季錢易電離成穩(wěn)定的鏤

離子，作用較強(qiáng)，但水溶性大，不易通過(guò)生物膜和血-腦屏障，以致口服吸收不好，也無(wú)中樞作用。

四、藥物的手性特征及其對(duì)藥物作用本質(zhì)的影響

L對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度

此類藥物手性中心不涉及活性中心，屬靜態(tài)手性類藥物。

如普羅帕酮、氟卡尼。

口訣：普通衣服都相同

2.對(duì)映異構(gòu)體之間藥理活性相同，但強(qiáng)弱不同如：

氯苯那敏、蔡普生、氧氟沙星

口訣：氟本同根生，強(qiáng)弱何必爭(zhēng)

3.對(duì)映異構(gòu)體中一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性

如：A-甲基多巴；S-氨己烯酸；R-索他洛爾；S-阿替洛爾

口訣：他有沒(méi)有多替自己活

4.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性

如：哌西那朵（反派）、扎考必利、異丙腎上腺素、依托嚶咻等口

訣：一反派必作死

5.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性

如：①右丙氧芬（鎮(zhèn)痛）——左丙氧芬（鎮(zhèn)咳）；

②麻黃堿（血管收縮，舒張支氣管）——偽麻黃堿（只能作為支氣管擴(kuò)張藥）；

③奎寧（抗瘧）——奎尼?。剐穆墒С＃?。

6.一種對(duì)映體具有藥理活性，另一對(duì)映體具有毒性作用

口訣：青綠色的米多半有毒

藥物對(duì)映體/治療作用對(duì)映體/毒副作用

氯胺酮（S）/中樞興奮（R）/安眠鎮(zhèn)痛

乙胺丁醇（D）/抗結(jié)核（L）/活性弱，毒性強(qiáng)

青霉胺（-）/免疫抑制，抗風(fēng)濕(+)/致癌

四咪理（5）/廣譜驅(qū)蟲藥(R)/嘔吐

米安色林（S）/抗憂郁（R）/細(xì)胞毒作用

左旋多巴（5）/抗震顫麻痹（R）/競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑

五、藥物結(jié)構(gòu)與藥物代謝

藥物代謝是通過(guò)生物轉(zhuǎn)化將藥物（通常是非極性分子）轉(zhuǎn)變成極性分子，再通過(guò)人體的正常系統(tǒng)排泄至體

外的過(guò)程。

第I相生物轉(zhuǎn)化（官能團(tuán)化反應(yīng)）：是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥

物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、粉基、疏基、氨基等。

第n相生物結(jié)合：是將第1相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸

或谷胱甘肽，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。

（-）藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

1.含芳環(huán)的藥物

分類第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律例子

含芳環(huán)、烯燃、快燒類、苯妥英、保泰松、華法林、卡馬西平、丙

氧化

飽和煌類戊酸鈉、地西泮

含鹵素的藥物氧化脫鹵素、還原脫鹵素氯霉素

胺類：N-脫烷基和脫氨，N-氧化

含氮原子的藥物普蔡洛爾、利多卡因

硝基：還原（成芳香胺基）

醛類：。-脫烷基化

含氧原子的藥物醇類和藪酸類：氧化可待因、美沙酮

酮類：還原

硫醴：S-脫烷基、S-氧化反應(yīng)

含硫原子藥物硫以基化合物：氧化脫硫阿苯達(dá)嗖、硫噴妥、塞替派、舒林酸

亞碉類：氧化成颯或還原成硫酸

酯和酰胺類藥物水解普魯卡因

(-)藥物結(jié)構(gòu)與第II相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)

律藥物結(jié)合反應(yīng)分兩步進(jìn)行：

(1)是內(nèi)源性的小分子物質(zhì)被活化，變成活性形式。

(2)經(jīng)轉(zhuǎn)移酶的催化與藥物或藥物在第I相的代謝產(chǎn)物結(jié)合，形成代謝結(jié)合物。藥物或其代謝物中被結(jié)

合的基團(tuán)通常是羥基、氨基、竣基、雜環(huán)氮原子及疏基。

圖-第H相生物轉(zhuǎn)化

四種類型：0-、N-、S-、C-,結(jié)合物易溶于水和排嗎啡、氯霉素(灰嬰綜合征)

與葡萄糖醛酸結(jié)合

出體外。口訣：喜歡吃綠葡萄嗎？

與硫酸結(jié)合形成硫酸酯結(jié)合物，水溶性T,毒性！沙丁胺醇口訣：流沙

苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)結(jié)合生成馬

與氨基酸結(jié)合甘氨酸最常見(jiàn)

尿酸和水楊酰甘氨酸

與谷胱甘肽的結(jié)合含-SH的三肽化合物白消安口訣：白骨精

乙?；磻?yīng)結(jié)合對(duì)象：伯氨基,氨基酸、磺酰胺等對(duì)氨基水楊酸-對(duì)乙酰氨基水楊酸

甲基化反應(yīng)酚羥基的甲基化反應(yīng)主要是兒茶酚胺結(jié)構(gòu)藥物腎上腺素口訣：加深

第三章常見(jiàn)的藥物結(jié)構(gòu)與作用

第一節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥

I.中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥分類

1.鎮(zhèn)靜與催眠①苯二氮革類：地西泮、艾司理侖、三嗖侖

藥②非苯二氮革類：理毗坦、艾司佐匹克隆

①吩曝嗪類：氯丙嗪、奮乃靜

中樞神經(jīng)(1)三環(huán)類抗精神病藥②硫雜意類：氯普嘎噸

系統(tǒng)疾翩2.抗精神病藥③二苯并氮革及其他藥物：氯氮平、瞳硫平

藥

物丁酰苯氨類：三氟哌多、氟哌利多

(2)非三環(huán)類抗精神病藥苯甲酰胺類藥物和其他類藥物：舒必利、硫必

利、瑞莫必利、利培酮、齊拉西酮

3.抗抑郁藥①去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑：氯米帕明、阿米替林、多塞平

運(yùn)志被

前面刪除了“精神與”

②選擇性5-羥色胺(5-HT)重?cái)z取抑制劑：氟西汀、西配普蘭、帕羅西汀

③單胺氧化酶抑制藥：?jiǎn)崧蓉惏?、托洛沙?/p>

④5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑：度洛西汀、文拉法辛、米氮平

①天然生物堿及類似物：?jiǎn)岱?、可待因、納洛酮

4.鎮(zhèn)痛藥②合成鎮(zhèn)痛藥：哌替口定、芬太尼、美沙酮

③其他合成鎮(zhèn)痛藥：布桂嗪、曲馬多

2.抗抑郁藥的代謝

(1)N-去甲基，有活性——丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀,西猷普蘭

(2)0-去甲基，有活性——文拉法辛【順口：歐文】

(3)不發(fā)生去烷基代謝一帕羅西汀

第二節(jié)外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥

①氨基醒類：鹽酸苯海拉明、茶苯海明、氯馬斯汀、司他斯汀

②丙胺類：馬來(lái)酸氯苯那敏

1.組胺Hi受體阻斷③三環(huán)類：異丙嗪、賽庚咤、酮替芬、氯雷他定

劑抗過(guò)敏藥

④哌嗪類藥物：西替利嗪

外周神經(jīng)⑤哌咤類：特非那定、非索非那定、依巴斯汀、阿司咪嗖

系統(tǒng)疾病①a、B受體激動(dòng)藥：腎上腺素、地匹福林、多巴胺、麻黃堿

用藥②a受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素、去氧腎上腺素、莫索尼定、利美尼定、甲

基多巴、可樂(lè)定

2.擬腎上腺素非選擇性。受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素

選擇性供受體激動(dòng)藥：多巴酚丁胺

③B受體激動(dòng)藥

選擇性小受體激動(dòng)藥：沙丁胺醇、沙美特羅、特布他林、

班布特羅、福莫特羅、丙卡特羅

第三節(jié)解熱鎮(zhèn)痛及非留體抗炎藥

I.解熱鎮(zhèn)痛藥及非留體抗炎藥分類

水楊酸類：阿司匹林、貝諾酯、二氟尼柳

①解熱、鎮(zhèn)痛藥

苯胺類：對(duì)乙酰氨基酚

解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥芳基乙酸：n引口朵美辛、雙氯芬酸、舒林酸

②竣酸類非苗體抗炎藥物

芳基丙酸：布洛芬、蔡普生

③非段酸類非留體抗炎藥物美洛昔康、塞來(lái)昔布

2.阿司匹林分子中的覆基與對(duì)乙酰氨基酚的酚羥基成酯后的李藥。

3.過(guò)量服用對(duì)乙酰氨基酚導(dǎo)致肝壞死、低血糖和昏迷。各種含筑基的藥物(谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸)可

用作對(duì)乙酰氨基酚過(guò)量的解毒劑

4.布洛芬

(S)-異構(gòu)體的藥物活性比(R)-異構(gòu)體強(qiáng)28倍，但通常以外消旋體上市。因?yàn)椴悸宸以隗w內(nèi)會(huì)發(fā)生手性

異構(gòu)體間轉(zhuǎn)化，無(wú)效的(R)-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為(5)-異構(gòu)體。

第四節(jié)消化系統(tǒng)疾病用藥

L消化系統(tǒng)疾病用藥分類

①組胺比受體阻斷劑抗?jié)兯帲何鬟涮娑?、雷尼替?/p>

抗?jié)兯?/p>

②質(zhì)子泵抑制劑抗?jié)兯帲簥W美拉嗖、艾司奧美拉理

促胃動(dòng)力藥甲氧氯普胺、多潘立酮

2.奧美拉理

S-異構(gòu)體比R-異構(gòu)體在體內(nèi)的代謝清除率低，經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)循環(huán)，維持時(shí)間更長(zhǎng)，有更優(yōu)良的藥理

性質(zhì)。

3.艾司奧美拉嗖

奧美拉嗖的S-異構(gòu)體被開發(fā)為藥物艾司奧美拉嗖上市，是第一個(gè)上市的光學(xué)活性質(zhì)子泵抑制藥。艾司奧美

拉嚶在體內(nèi)的代謝更慢，并且經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)生成，導(dǎo)致血藥濃度更高，維持時(shí)間更長(zhǎng)，其療效和作用時(shí)

間都優(yōu)于奧美拉理。

第五節(jié)循環(huán)系統(tǒng)疾病用藥

1.循環(huán)系統(tǒng)疾病用藥的分類

①血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑：卡托普利、依那普利、賴諾普利、貝那普利、阿拉普利、口至那

抗高血壓藥普利、培除普利、群多普利、螺普利、福辛普利

②血管緊張素II受體拮抗劑：氯沙坦、綴沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、依普羅沙坦、坎地沙坦

①羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他

調(diào)節(jié)血脂藥汀、瑞舒伐他汀

②苯氧乙酸類：非諾貝特、吉非羅齊、茉扎貝特

①鈉通道阻滯劑：美西律、普羅帕酮

②鉀通道阻滯劑：胺碘酮、索他洛爾、伊布利特、多非利特

抗心律失常藥非選擇性P受體阻斷藥：阿普/氧烯/口引口朵/納多/嘎嗎洛爾

③B腎上腺素受體拮抗劑選擇性供受體阻斷藥：美托/倍他/醋丁/阿替/艾司洛爾

a、p受體阻斷藥：卡維地洛、塞利洛爾、拉貝洛爾

①硝酸酯類：硝酸甘油、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯

抗心絞痛藥

②鈣通道阻滯劑：硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、尼莫地平、維拉帕米、地爾硫草

香豆素類：華法林鈉

抗凝血藥凝血酶抑制藥：達(dá)比加群酯、阿加曲班

抗血栓藥凝血因子X(jué)a抑制藥：阿派沙班、利伐沙班

血小板二磷酸腺昔受體阻斷藥氯瞰格雷

糖蛋白GPlIb/IIIa替羅非班

2.ACE抑制劑抗高血壓藥總結(jié)：

(1)只有卡托普利含有端基。

(2)只有福辛普利含有磷?；?/p>

(3)只有卡托普利和賴諾普利屬于非前體藥物。

3.他汀類調(diào)血脂藥結(jié)構(gòu)總結(jié)

(1)前藥：洛伐他汀、辛伐他汀(內(nèi)酯需水解-3,5-二羥基峻酸)

非前藥：普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀(開環(huán)的3,5-二羥基陵酸，可成鹽★)

(2)天然：洛伐他汀

半合成：辛伐他汀、普伐他汀

［他汀、瑞舒伐他汀

運(yùn)忠堿

I\，占、、、

刪除整行單元格j位碳非手性，3,5位酯基完全相同，苯環(huán)2,位-NO?

I,6位不同，2位含有氨基酸，苯環(huán)2,位。取代

（3）只有非洛地平——苯環(huán)2,位，3,位。取代

（4）只有尼（群、莫）地平：苯環(huán)3,位硝基

第六節(jié)內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病用藥

①腎上腺糖皮質(zhì)激素藥：氫化可的松、潑尼松、氫化潑尼松、曲安奈德、地塞米松、

雌激素激動(dòng)藥：雌二醇、雌三醇、戊酸雌二醇、快雌醇、尼爾雌醇

選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)藥：氯米芬、他莫昔芬、雷洛

②雌激素藥昔芬、托瑞米芬

雌激素受體調(diào)節(jié)藥

笛體激素類藥芳構(gòu)化酶抑制藥：依西美坦、福美司坦、阿那曲n坐、

來(lái)曲嚶

③孕激素藥：黃體酮、醋酸甲羥孕酮、醋酸甲地孕酮、塊諾酮、左塊諾孕酮

④雄性激素及蛋白同化激素：睪酮、甲睪酮、苯丙酸諾龍、司坦嚶醇

①胰島素分泌促進(jìn)劑降血糖藥：格列齊特、格列本服、格列毗嗪、格列口奎酮、格列美服、

瑞格列奈、那格列奈

②胰島素增敏劑：二甲雙胭、毗格列酮

降血糖藥

③a-葡萄糖昔酶抑制劑：阿卡波糖、伏格列波糖

④二肽基肽酶-4抑制藥：xx列汀

⑤鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制藥：根皮昔、xx格列凈

調(diào)節(jié)骨代謝與形①雙瞬酸鹽類：依替瞬酸二鈉、阿侖瞬酸鈉

成藥物②促進(jìn)鈣吸收藥物：阿法骨化醇、骨化三醇

第七節(jié)抗感染藥

①青霉素類：青霉素、氨芾西林、阿莫西林、哌拉西林

②頭抱菌素類：頭抱氨苦、頭胞嘎林、頭胞克洛、頭抱味辛、頭抱

哌酮、頭抱曲松、頭抱毗月虧

抗生素類③其他供內(nèi)酰胺類

供內(nèi)酰胺類

抗菌藥氧青霉烷：克拉維酸

青霉烷碉：舒巴坦、他嚶巴坦、舒他西林

碳青霉烯：亞胺培南、美羅培南

單環(huán)0內(nèi)酰胺類：氨曲南

嗟諾酮類：諾氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星

合成抗菌藥磺胺類：磺胺甲嗯口坐、磺胺喀咤、甲氧苦咤

抗真菌藥：氟康口坐、犬立康嗖、伊曲康嗖

開環(huán)核苔類：阿昔洛韋、更昔洛韋、噴昔

干擾病毒核酸復(fù)制的藥

洛韋、泛昔洛韋

物

非核昔類：利巴韋林

抗非逆轉(zhuǎn)錄病毒藥

金剛烷胺類藥物：金剛烷胺、金剛乙胺

干擾病毒進(jìn)入宿主細(xì)胞

干擾素