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醫(yī)藥有機(jī)合成知識培訓(xùn)課件目錄contents醫(yī)藥有機(jī)合成概述有機(jī)合成基礎(chǔ)知識常見醫(yī)藥有機(jī)合成反應(yīng)醫(yī)藥有機(jī)合成實(shí)驗(yàn)操作與技巧醫(yī)藥有機(jī)合成案例分析醫(yī)藥有機(jī)合成概述01醫(yī)藥有機(jī)合成是指利用有機(jī)化學(xué)方法合成具有藥理活性的化合物,進(jìn)而開發(fā)藥物的過程。定義具有高度的選擇性、靈活性和可調(diào)控性,能夠?qū)崿F(xiàn)復(fù)雜分子的合成,是藥物研發(fā)和生產(chǎn)中的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。特點(diǎn)定義與特點(diǎn)

醫(yī)藥有機(jī)合成的重要性藥物研發(fā)醫(yī)藥有機(jī)合成是藥物研發(fā)的重要手段,通過合成具有生物活性的化合物,發(fā)現(xiàn)和驗(yàn)證藥物的療效和作用機(jī)制。生產(chǎn)藥物醫(yī)藥有機(jī)合成是藥物生產(chǎn)的主要途徑,通過大規(guī)模的合成工藝,實(shí)現(xiàn)藥物的工業(yè)化生產(chǎn)。創(chuàng)新藥物醫(yī)藥有機(jī)合成能夠推動創(chuàng)新藥物的研發(fā),為疾病治療提供更多、更有效的藥物選擇。自19世紀(jì)末開始,醫(yī)藥有機(jī)合成經(jīng)歷了從天然產(chǎn)物提取、簡單有機(jī)合成到復(fù)雜分子合成的歷程。歷史回顧隨著新反應(yīng)、新試劑和新技術(shù)的不斷涌現(xiàn),醫(yī)藥有機(jī)合成在效率、選擇性和環(huán)保方面取得了顯著進(jìn)步。當(dāng)前發(fā)展隨著計(jì)算化學(xué)、人工智能等技術(shù)的融合應(yīng)用,醫(yī)藥有機(jī)合成將朝著更加高效、智能和綠色的方向發(fā)展。未來展望醫(yī)藥有機(jī)合成的歷史與發(fā)展有機(jī)合成基礎(chǔ)知識02烴類烴的衍生物雜環(huán)化合物天然有機(jī)化合物有機(jī)化合物分類01020304包括烷烴、烯烴、炔烴、芳香烴等。如醇、醚、醛、酮、羧酸、酯等。如吡啶、嘧啶、吲哚等。如糖類、氨基酸、蛋白質(zhì)、核酸等。取代反應(yīng)加成反應(yīng)消除反應(yīng)氧化還原反應(yīng)有機(jī)合成反應(yīng)類型包括親核取代、親電取代和自由基取代。包括β-消除和α-消除。包括碳碳雙鍵加成、碳碳三鍵加成和羰基加成。包括氧化和還原。03有機(jī)合成試劑與催化劑的選擇原則根據(jù)反應(yīng)類型和條件選擇合適的試劑和催化劑,以提高反應(yīng)效率和選擇性。01常見有機(jī)合成試劑如醇、醚、醛、酮、羧酸、酯等。02常見有機(jī)合成催化劑如酸、堿、金屬催化劑等。有機(jī)合成試劑與催化劑常見醫(yī)藥有機(jī)合成反應(yīng)03氧化反應(yīng)是指有機(jī)物分子中增加氧或失去氫的反應(yīng),是醫(yī)藥有機(jī)合成中常用的反應(yīng)類型之一。氧化反應(yīng)通常需要使用氧化劑,如高錳酸鉀、硝酸、臭氧等,以及催化劑如金屬鹽類、絡(luò)合物等。常見的氧化反應(yīng)包括醇的氧化、醛的氧化、酮的氧化和羧酸的氧化等。氧化反應(yīng)在藥物合成中常用于引入羥基、羧基等官能團(tuán),合成一些具有生物活性的化合物。氧化反應(yīng)還原反應(yīng)是指有機(jī)物分子中減少氧或增加氫的反應(yīng),是醫(yī)藥有機(jī)合成中常用的反應(yīng)類型之一。常見的還原反應(yīng)包括醛的還原、酮的還原、羧酸的還原和硝基化合物的還原等。還原反應(yīng)通常需要使用還原劑,如氫氣、金屬氫化物、絡(luò)合物等。還原反應(yīng)在藥物合成中常用于脫去羧基、硝基等官能團(tuán),合成一些具有生物活性的化合物。01020304還原反應(yīng)酯化反應(yīng)是指醇和酸之間發(fā)生取代反應(yīng),生成酯和水的反應(yīng)。酯化反應(yīng)通常需要使用催化劑,如硫酸、鹽酸等酸類或金屬鹽類。酯化反應(yīng)在藥物合成中常用于合成酯類化合物,用于增加藥物的穩(wěn)定性、溶解度等性質(zhì)。酯化反應(yīng)醚化反應(yīng)通常需要使用催化劑,如硫酸、鹽酸等酸類或金屬鹽類。醚化反應(yīng)在藥物合成中常用于合成醚類化合物,用于增加藥物的穩(wěn)定性、溶解度等性質(zhì)。醚化反應(yīng)是指醇分子中的羥基被其他基團(tuán)取代的反應(yīng)。醚化反應(yīng)

水解反應(yīng)水解反應(yīng)是指有機(jī)物在水中被水分子分解的反應(yīng)。水解反應(yīng)通常需要使用催化劑,如酸、堿或酶等。水解反應(yīng)在藥物合成中常用于分解某些有機(jī)物,以獲得所需的原料或中間體。醫(yī)藥有機(jī)合成實(shí)驗(yàn)操作與技巧04確保實(shí)驗(yàn)室內(nèi)環(huán)境整潔,檢查實(shí)驗(yàn)器材是否完好,準(zhǔn)備好所需試劑和材料。實(shí)驗(yàn)前準(zhǔn)備實(shí)驗(yàn)操作順序?qū)嶒?yàn)記錄按照實(shí)驗(yàn)步驟逐步進(jìn)行,不要跳過任何步驟或顛倒順序。及時記錄實(shí)驗(yàn)過程、數(shù)據(jù)和結(jié)果,以便后續(xù)分析和總結(jié)。030201有機(jī)合成實(shí)驗(yàn)操作規(guī)范佩戴實(shí)驗(yàn)服、化學(xué)防護(hù)眼鏡和化學(xué)防護(hù)手套等。穿戴防護(hù)用品避免在實(shí)驗(yàn)過程中使用明火或靠近熱源。遠(yuǎn)離火源和熱源遵循試劑儲存和使用規(guī)定,避免直接接觸和吸入有害氣體或粉塵。正確處理化學(xué)試劑有機(jī)合成實(shí)驗(yàn)安全注意事項(xiàng)分離與純化技巧掌握各種分離和純化技術(shù),如萃取、蒸餾、重結(jié)晶等,以便得到更純的產(chǎn)物。優(yōu)化反應(yīng)條件通過調(diào)整溫度、壓力、溶劑等條件,提高有機(jī)合成反應(yīng)的效率和產(chǎn)率。實(shí)驗(yàn)問題解決遇到實(shí)驗(yàn)問題時,積極查找原因并采取有效措施解決,不斷積累經(jīng)驗(yàn)教訓(xùn)。有機(jī)合成實(shí)驗(yàn)技巧與經(jīng)驗(yàn)分享醫(yī)藥有機(jī)合成案例分析05合成路線由水楊酸與乙酐反應(yīng)得到乙酰水楊酸,再經(jīng)酯化得到阿司匹林。關(guān)鍵步驟乙酐與水楊酸的反應(yīng)是合成阿司匹林的關(guān)鍵步驟,需要控制反應(yīng)溫度和時間,確保反應(yīng)完全。注意事項(xiàng)阿司匹林合成過程中會產(chǎn)生大量的廢氣和廢水,需要進(jìn)行環(huán)保處理。案例一:阿司匹林的合成關(guān)鍵步驟異丁苯與氯化亞砜的反應(yīng)是合成布洛芬的關(guān)鍵步驟,需要控制反應(yīng)溫度和壓力,確保生成的異丁基苯基硫代乙酯純度高。注意事項(xiàng)布洛芬合成過程中會產(chǎn)生大量的廢氣和廢水,需要進(jìn)行環(huán)保處理。合成路線由異丁苯與氯化亞砜反應(yīng)得到異丁基苯基硫代乙酯,再經(jīng)氧化得到異丁苯丙酸,最后水解得到布洛芬。案例二:布洛芬的合成由10-脫乙酰巴卡?、笈c2,3,5-三甲苯甲酸甲酯在甲醇鈉的作用下反應(yīng)得到紫杉醇。合成路線10-脫乙酰巴卡丁Ⅲ與2,3,5-三甲苯甲酸甲酯的反應(yīng)是合成紫杉醇的關(guān)鍵步驟,需要控制反應(yīng)溫度和時間,確保生成的紫杉醇純度高。關(guān)鍵步驟紫杉醇合成過程中需要嚴(yán)格控制原料的質(zhì)量和純度,以確保最終產(chǎn)品的質(zhì)量和安全性。注意事項(xiàng)案例三:紫杉醇的合成合成路線01由黃花蒿中的青蒿素原酸酯經(jīng)過還原得到青蒿素。關(guān)鍵步驟02青蒿素原酸酯的還原是合成青蒿素的關(guān)鍵步驟,

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