第五章抗變態(tài)反應(yīng)藥

11三月2024第五章抗變態(tài)反應(yīng)藥

組胺是最早發(fā)現(xiàn)的自身活性物質(zhì)，廣泛存在于人體各組織中，在體內(nèi)是以無活性的結(jié)合形式存在于肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞的顆粒中。當(dāng)機(jī)體受到理化因素刺激或發(fā)生變態(tài)反應(yīng)時(shí)，這些細(xì)胞便釋放組胺，組胺通過與效應(yīng)細(xì)胞的組胺受體結(jié)合，興奮組胺受體而產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)一、組胺1、來源：組氨酸組胺組氨酸脫羧酶2、存在位置、形式：肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞無活性3、釋放：變態(tài)反應(yīng)、機(jī)體受刺激肥大細(xì)胞脫顆粒組胺釋放二、組胺受體受體存在位置H1受體：支氣管、胃腸道、子宮平滑?。黄つw血管、心房肌、房室結(jié)H2受體：胃壁細(xì)胞、血管、心室肌、竇房結(jié)H3受體：支氣管、胃腸道平滑肌三、組胺效應(yīng)（一）興奮H1受體1、支氣管平滑肌收縮過敏組胺釋放支氣管平滑肌收縮呼吸不暢過敏性哮喘2、胃腸道平滑肌收縮

過敏組胺釋放胃腸道平滑肌收縮胃、腹痛3、血管平滑肌松弛、血管擴(kuò)張、毛細(xì)血管通透性增加

一、組胺組氨酸脫羧組胺貯存肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞顆粒中過敏原刺激脫顆粒釋放組胺H1受體興奮血管擴(kuò)張通透增加局部：組織滲出水腫全身：休克血管外平滑肌收縮消化道→腹痛、腹瀉呼吸道→哮喘H2受體興奮胃酸分泌量增加根據(jù)藥物選擇性不同，抗組胺藥可分為H1受體阻斷藥H2受體阻斷藥H3受體阻斷藥本節(jié)僅介紹H1受體阻斷藥H1受體阻斷藥是用于治療變態(tài)反應(yīng)性疾病的一類藥物，與組胺競爭H1受體，阻斷組胺的H1型效應(yīng)常用的H1受體阻斷藥有苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏、賽庚啶、特非那啶、阿司咪唑等?！咀饔眉皯?yīng)用】

1．抗組胺作用

本藥能阻斷H1受體，對(duì)抗組胺激動(dòng)H1受體引起的胃腸、支氣管、子宮平滑肌的收縮作用。效果較好：主要用于皮膚黏膜過敏性疾病如蕁麻疹、花粉癥、過敏性鼻炎等。有一定的療效：對(duì)藥疹、接觸性皮炎及昆蟲咬傷引起皮膚瘙癢和水腫 無效：哮喘

蕁麻疹蕁麻疹是一種常見的皮膚病。由過敏、自身免疫、藥物、飲食、吸入物、感染、物理刺激、昆蟲叮咬等原因所致的一種皮膚粘膜血管反應(yīng)性疾病。表現(xiàn)為時(shí)隱時(shí)現(xiàn)的、邊緣清楚的、紅色或白色的瘙癢性風(fēng)團(tuán)。主要癥狀：皮膚發(fā)紅，劇癢，全身皮膚充血花粉癥主要由花粉引起的呼吸道變態(tài)反應(yīng)病臨床主要表現(xiàn)為鼻癢、噴嚏連續(xù)發(fā)作、流大量清水樣鼻涕、鼻阻塞等；有的患者還可發(fā)生眼癢、流淚、結(jié)膜充血、哮喘等。2．中樞抑制作用表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、嗜睡等?？芍委熍两鹕?、失眠，尤其適用于變態(tài)反應(yīng)性疾病引起的煩躁、失眠。3．抗暈止吐作用具有較強(qiáng)中樞抗乙酰膽堿作用（對(duì)前庭神經(jīng)的抑制作用）對(duì)乘車、船等引起的暈動(dòng)病、妊娠嘔吐和放射病嘔吐有效。4.其他對(duì)子宮、膀胱平滑肌有直接抑制作用【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】

1．中樞癥狀嗜睡、頭暈、乏力、反應(yīng)遲鈍、注意力不集中等中樞抑制癥狀最為常見。

2．消化系統(tǒng)反應(yīng)可見口干、畏食、惡心、嘔吐、便秘或腹瀉等。

3．心血管系統(tǒng)胸悶、心悸、心動(dòng)過速、高血壓、低血壓

4.其他視物模糊、耳鳴、皮疹、光敏感、排尿困難、陽痿等【用藥護(hù)理】1.使用本類藥物前應(yīng)告知患者可能出現(xiàn)的副作用，副作用嚴(yán)重時(shí)及時(shí)告知醫(yī)師2.使用苯海拉明、異丙嗪及氯苯那敏期間不宜從事高空作業(yè)、駕駛車船、機(jī)械操作等，以免發(fā)生意外3.為減輕胃腸道反應(yīng)，告知患者可在進(jìn)餐時(shí)服藥或與牛奶同服，但阿斯咪唑宜在飯前1小時(shí)服用，以免影響藥效4.深部肌注5.用于防治暈動(dòng)病時(shí)，需在乘車前半小時(shí)服用6.兒童、孕婦、哺乳期婦女不宜服用；禁用于青光眼、尿潴留、幽門梗阻患者表5-1常用H1受體阻斷藥作用特點(diǎn)比較

藥物抗組胺鎮(zhèn)靜催眠抗暈動(dòng)止吐抗膽堿作用持續(xù)時(shí)間（h）第一代苯海拉明++++++++++4～6異丙嗪++++++++++6～12氯苯那敏++++-++4～6第二代西替利嗪+++---7～10左卡巴斯汀+++---12阿司咪唑+++---10（d）特非那定+++---12～24依巴斯汀+++---24注：+++強(qiáng)；++中；+弱；-無鈣是構(gòu)成我們身體鋼骨結(jié)構(gòu)的必須原料，是我們的生命之本，鈣也叫骨骼礦物質(zhì)鈣對(duì)我們?nèi)梭w的作用難道僅僅是送我們“好骨和好牙”嗎？第二節(jié)鈣劑鈣對(duì)傳遞神經(jīng)沖動(dòng)起到了關(guān)鍵的作用，嚴(yán)重缺鈣神經(jīng)會(huì)變得緊張、會(huì)使人煩躁不安、易怒、脾氣大、愛哭鬧?？雌饩椭闶欠袢扁}我不明白為什么更年期婦女脾氣大？補(bǔ)鈣防止經(jīng)前綜合癥更年期綜合癥【作用及應(yīng)用】1、抗過敏作用鈣劑能史毛細(xì)血管的致密性通透性滲出消炎消腫可用于蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、血清病、接觸性皮炎和濕疹等疾病的輔助性治療。第二節(jié)鈣劑臨床常用的鈣劑有葡萄糖酸鈣、氯化鈣和乳酸鈣等。2、維持神經(jīng)肌肉正常興奮性

正常血鈣濃度為90-110mg/L當(dāng)血鈣降低，神經(jīng)肌肉興奮性增高，出現(xiàn)手足抽搐、驚厥靜脈注射鈣劑緩解3、解救鎂中毒與鎂離子競爭4、促進(jìn)骨骼、牙齒生長發(fā)育第二節(jié)鈣劑鈣缺乏癥長期缺乏鈣和維生素D可導(dǎo)致兒童生長發(fā)育遲緩，骨軟化、骨骼變形，嚴(yán)重缺乏者可導(dǎo)致佝僂??；中老年人易患骨質(zhì)疏松癥；鈣的缺乏者易患齲齒，影響牙齒質(zhì)量。靜脈注射時(shí)可有全身發(fā)熱，注射過快可產(chǎn)生心律失常甚至心搏驟停；惡心、嘔吐；可致高鈣血癥鈣劑【不良反應(yīng)】1、靜脈注射刺激性強(qiáng)；需應(yīng)用等量葡萄糖溶液稀釋并避免漏出血管外；一旦藥物外漏，用0.5%普魯卡因注射液處理（局部封閉）2、增強(qiáng)強(qiáng)心苷毒性在應(yīng)用強(qiáng)心苷期間或停藥后一周內(nèi)不能靜脈給藥，否則易致心律失常及高血鈣癥3、不可和四環(huán)素類抗生素（一類廣譜抑菌劑）合用

影響吸收鈣劑【用藥護(hù)理】少年早補(bǔ)鈣老來更健康鈣的食補(bǔ)奶和奶制品，牛奶104mg/100g小蝦皮、海帶、田螺，蝦皮991mg/100g豆類、黑芝麻、堅(jiān)果，黑芝麻780mg/100g哪些食物含鈣豐富呢？1.Hl受體興奮時(shí)其效應(yīng)不包括A．支氣管舒張B．支氣管收縮C．腸道平滑肌收縮D．血管擴(kuò)張E．子宮收縮

2．苯海拉明對(duì)下列哪一疾病無效

A．蕁麻疹B．過敏性鼻炎C．血管神經(jīng)性水腫D．哮喘E．接觸性皮炎3．苯海拉明不具有的作用是

A．鎮(zhèn)靜B．催眠C．抗過敏D．抑制胃酸分泌E．抗暈止吐4．下列哪種藥物無止吐作用

A．苯海拉