知識(shí)點(diǎn)3：鎮(zhèn)靜催眠藥-美化.知識(shí)點(diǎn)3：鎮(zhèn)靜催眠藥-美化

鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜催眠藥藥物化學(xué)主講人：賀靈芝問題導(dǎo)入睡不著鎮(zhèn)靜催眠藥概念鎮(zhèn)靜藥催眠藥使人處于安靜或思睡狀態(tài)的藥物有抗焦慮作用概念鎮(zhèn)靜藥催眠藥促進(jìn)和維持近似生理睡眠的藥物Hypnotics作用對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用起鎮(zhèn)靜作用劑量較小起催眠作用劑量較大鎮(zhèn)靜藥催眠藥分類按化學(xué)結(jié)構(gòu)巴比妥類苯并二氮?類其它類巴比妥類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)巴比妥類藥物的理化性質(zhì)巴比妥類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)巴比妥類藥物為巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物本身無鎮(zhèn)靜催眠活性只有當(dāng)其C5位上的兩個(gè)氫均被取代基取代時(shí)有活性由于C5位取代基的不同，使得巴比妥類藥物起效快慢和作用時(shí)間不同類型藥物名稱化學(xué)結(jié)構(gòu)主要用途長(zhǎng)時(shí)間作用藥苯巴比妥（Phenobarbital）鎮(zhèn)靜催眠抗癲癇中時(shí)間作用藥異戊巴比妥（Amobarbital）鎮(zhèn)靜催眠短時(shí)間作用藥司可巴比妥（Secobarbital）鎮(zhèn)靜催眠超短時(shí)間作用藥硫噴妥（Thiopental）靜脈麻醉巴比妥類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)巴比妥類藥物的理化性質(zhì)性狀熔點(diǎn)一般在96～205°C之間，加熱后多能升華。干燥時(shí)在空氣中穩(wěn)定。通常情況下遇酸、堿、還原劑、氧化劑時(shí)，其主環(huán)不會(huì)被破壞。不溶于水，易溶于乙醇及有機(jī)溶劑。含硫巴比妥類藥物有不適臭味。一般為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末巴比妥類藥物的理化性質(zhì)弱酸性巴比妥類藥物分子中含有內(nèi)酰胺—CONHCO—結(jié)構(gòu)，存在烯醇互變異構(gòu)體，烯醇型顯弱酸性巴比妥類藥物的理化性質(zhì)弱酸性可與堿金屬形成水溶性鹽類鈉鹽可供做注射劑用注意巴比妥類藥物的酸性比碳酸

弱，其鈉鹽屬于弱酸強(qiáng)堿鹽水溶液顯較強(qiáng)堿性

pH值一般在10左右巴比妥類藥物的理化性質(zhì)注意鈉鹽水溶液很不穩(wěn)定吸收空氣中的二氧化碳后析出藥物沉淀巴比妥類藥物的理化性質(zhì)注意鈉鹽水溶液應(yīng)避免與酸性藥物配伍避免與空氣中的二氧化碳接觸巴比妥類藥物的理化性質(zhì)巴比妥類藥物的理化性質(zhì)水解性由于結(jié)構(gòu)中含有雙內(nèi)酰亞胺結(jié)構(gòu)（環(huán)狀酰脲）而具水解性。其鈉鹽水溶液不穩(wěn)定，在室溫條件下即可水解開環(huán)，堿性條件下更易水解。水解的程度與水解產(chǎn)物隨條件的不同而異鈉鹽的水解反應(yīng)過程汞離子巴比妥類藥物的理化性質(zhì)與金屬離子成鹽反應(yīng)銀離子銅離子鈷離子巴比妥類藥物鈉離子可用于鑒別巴比妥類藥物，進(jìn)行含量測(cè)定鹽巴比妥類藥物的理化性質(zhì)與金屬離子成鹽反應(yīng)如含有－CONHCONHCO－結(jié)構(gòu)可與銅離子發(fā)生類似雙縮脲反應(yīng)即該類藥物能與吡啶和硫酸銅試液作用生成紫色或藍(lán)紫色絡(luò)合物的溶液或沉淀含硫巴比妥反應(yīng)后顯綠色Co2+離子生成粉紅色沉淀化學(xué)名5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮又名魯米那巴比妥類典型藥物苯巴比妥為白色有光澤的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末無臭，味微苦極微溶于水（1：1000），能溶于乙醇、氯仿苯巴比妥性狀巴比妥類典型藥物具弱酸性，溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中，可生成苯巴比妥鈉，易溶于水，可供注射用。其鈉鹽水溶液pH值為8.5～10，可吸收空氣中CO2析出苯巴比妥沉淀。苯巴比妥性狀巴比妥類典型藥物其固體在干燥空氣中較穩(wěn)定，鈉鹽水溶液放置易水解，產(chǎn)生苯基丁酰脲沉淀而失效。不穩(wěn)定。苯巴比妥穩(wěn)定性巴比妥類典型藥物針對(duì)結(jié)構(gòu)中的苯環(huán)，具有甲醛－濃硫酸反應(yīng)（Marquis反應(yīng)：交界面顯玫瑰紅色的環(huán)）離子成鹽反應(yīng)亞硝酸鈉呈色反應(yīng)（顯橙黃色，繼為橙紅色）可用于與不含苯環(huán)的巴比妥類藥物相區(qū)別苯巴比妥鑒別巴比妥類典型藥物長(zhǎng)效催眠藥，催眠作用可達(dá)10～12小時(shí)。作為抗驚厥藥用于癲癇大發(fā)作。苯巴比妥作用巴比妥類典型藥物課程小結(jié)巴比妥類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)