生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)-第二章口服藥物吸收

生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)_第二章口服藥物吸收匯報(bào)時(shí)間：2024-01-19匯報(bào)人：目錄口服藥物吸收概述胃腸道生理與藥物吸收藥物理化性質(zhì)與吸收藥物劑型與吸收食物對藥物吸收的影響促進(jìn)口服藥物吸收的策略與方法口服藥物吸收概述0101定義02意義口服藥物吸收是指藥物在胃腸道內(nèi)溶解、釋放并經(jīng)過胃腸道黏膜進(jìn)入血液循環(huán)的過程?？诜幬锸亲畛Ｓ玫慕o藥途徑之一，其吸收過程直接影響藥物的生物利用度、療效和安全性。定義與意義吸收過程包括藥物在胃腸道內(nèi)的溶解、釋放，以及經(jīng)過胃腸道黏膜進(jìn)入血液循環(huán)兩個(gè)主要步驟。影響因素藥物的理化性質(zhì)（如溶解度、脂溶性、解離度等）、劑型因素（如制劑工藝、輔料種類和用量等）、生理因素（如胃腸道pH、胃排空速率、腸蠕動(dòng)等）和飲食因素等均可能影響口服藥物的吸收。吸收過程及影響因素吸收部位口服藥物主要在胃和小腸吸收，其中小腸是主要的吸收部位，尤其是十二指腸和空腸。吸收途徑藥物可通過胃腸道黏膜細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)作用進(jìn)入血液循環(huán)，也可通過淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)至血液循環(huán)。此外，某些藥物還可通過胃腸道黏膜上皮細(xì)胞間隙直接進(jìn)入血液循環(huán)。吸收部位與途徑胃腸道生理與藥物吸收02010203主要功能是儲(chǔ)存食物，并通過分泌胃酸和胃蛋白酶原對食物進(jìn)行初步消化。胃壁細(xì)胞分泌的內(nèi)因子有助于維生素B12的吸收。胃是藥物吸收的主要部位，具有較大的吸收面積和豐富的血流。小腸內(nèi)的絨毛和微絨毛結(jié)構(gòu)增加了吸收表面積。小腸主要功能是吸收水分和電解質(zhì)，形成并排出糞便。某些藥物可在大腸中被吸收，但吸收程度有限。大腸胃腸道結(jié)構(gòu)與功能胃內(nèi)的低pH環(huán)境有助于某些藥物的溶解和吸收，如弱酸性藥物。然而，對于弱堿性藥物，胃的酸性環(huán)境可能導(dǎo)致其沉淀，從而降低其生物利用度。小腸內(nèi)的pH值相對較高，有利于弱堿性藥物的吸收。同時(shí)，小腸內(nèi)的胰液和膽汁也有助于藥物的溶解和吸收。胃腸道pH值與藥物吸收腸液的影響胃酸的影響胃排空01胃的蠕動(dòng)將食物和藥物推向小腸。胃排空速率受食物性質(zhì)、藥物性質(zhì)和胃腸道疾病等多種因素影響。小腸蠕動(dòng)02小腸的蠕動(dòng)有助于藥物與腸黏膜的密切接觸，從而促進(jìn)藥物的吸收。小腸蠕動(dòng)過快或過慢都可能影響藥物的吸收效果。大腸蠕動(dòng)03大腸的蠕動(dòng)相對較慢，有助于藥物在腸道內(nèi)的停留時(shí)間延長，從而增加某些藥物的吸收機(jī)會(huì)。然而，對于需要快速起效的藥物，大腸吸收可能不是理想的途徑。胃腸道蠕動(dòng)與藥物吸收藥物理化性質(zhì)與吸收0301溶解度定義藥物在特定溶劑中的溶解能力。02溶解度與吸收關(guān)系藥物在胃腸道中的溶解度直接影響其吸收速度和程度，溶解度越高，藥物越容易被吸收。03影響溶解度的因素藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、晶型、粒子大小等。溶解度與吸收

油水分配系數(shù)與吸收油水分配系數(shù)定義藥物在油相和水相之間的分配平衡常數(shù)。油水分配系數(shù)與吸收關(guān)系油水分配系數(shù)適中的藥物更易被胃腸道吸收，過高或過低都會(huì)影響吸收效果。影響油水分配系數(shù)的因素藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、取代基性質(zhì)、溶劑性質(zhì)等。藥物在溶液中離解成離子的程度。解離度定義藥物的解離度影響其跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)和吸收，非解離形式的藥物更易被吸收。解離度與吸收關(guān)系藥物的pKa值、溶液pH值、緩沖液性質(zhì)等。影響解離度的因素藥物解離度與吸收藥物劑型與吸收04普通片劑主要通過胃腸道吸收，藥物在胃內(nèi)溶解后，通過胃壁和腸道壁進(jìn)入血液循環(huán)。普通片劑的吸收機(jī)制藥物的理化性質(zhì)（如溶解度、分子大小等）、胃腸道環(huán)境（如胃酸、腸液成分等）以及個(gè)體差異（如胃腸道功能、藥物代謝酶等）均可影響普通片劑的吸收。影響普通片劑吸收的因素普通片劑與吸收緩控釋制劑與吸收緩控釋制劑的吸收特點(diǎn)緩控釋制劑通過控制藥物釋放速度，使藥物在體內(nèi)緩慢釋放，從而延長藥物作用時(shí)間，減少服藥次數(shù)，提高患者依從性。緩控釋制劑的吸收機(jī)制緩控釋制劑通常采用特殊材料或技術(shù)制成，如骨架型、膜控型等，通過控制藥物通過制劑的速率或改變藥物在胃腸道中的分布，實(shí)現(xiàn)藥物的緩慢釋放和吸收。腸溶制劑在胃內(nèi)不溶解，而在腸道內(nèi)溶解并釋放藥物，從而避免藥物在胃內(nèi)的破壞和失活，提高藥物的生物利用度。腸溶制劑的吸收特點(diǎn)腸溶制劑通常采用腸溶材料包衣或制成微丸等形式，在胃內(nèi)保持完整，當(dāng)進(jìn)入腸道后，由于腸道環(huán)境的改變（如pH值升高），腸溶材料溶解并釋放藥物，藥物在腸道內(nèi)被吸收進(jìn)入血液循環(huán)。腸溶制劑的吸收機(jī)制腸溶制劑與吸收食物對藥物吸收的影響05食物中的脂肪可以促進(jìn)脂溶性藥物的吸收，如某些抗生素和維生素。脂肪蛋白質(zhì)碳水化合物食物中的蛋白質(zhì)可能與藥物結(jié)合，形成復(fù)合物，從而影響藥物的吸收和生物利用度。食物中的碳水化合物可以延緩胃排空時(shí)間，從而影響藥物的吸收速率和程度。030201食物成分對藥物吸收的影響食物中的成分可能與藥物發(fā)生物理化學(xué)反應(yīng)，如吸附、絡(luò)合等，從而影響藥物的溶解度和吸收。物理化學(xué)作用食物可以改變胃腸道的pH值、蠕動(dòng)速度和分泌液量等，從而影響藥物的溶解、釋放和吸收。胃腸動(dòng)力作用食物中的某些成分可能促進(jìn)或抑制藥物的代謝，從而影響藥物的生物利用度和療效。代謝作用食物與藥物相互作用機(jī)制實(shí)例二牛奶中的鈣離子可以與四環(huán)素類抗生素結(jié)合，形成不溶性的復(fù)合物，從而降低其吸收和療效。實(shí)例一高脂肪食物可以促進(jìn)灰黃霉素的吸收，從而提高其生物利用度和療效。實(shí)例三高纖維食物可以延緩胃排空時(shí)間，從而影響某些藥物的吸收速率和程度，如降糖藥和某些抗生素。食物影響藥物吸收的實(shí)例分析促進(jìn)口服藥物吸收的策略與方法06通過改變藥物的晶型、粒子大小、添加表面活性劑等方式，提高藥物在水或胃腸液中的溶解度，從而增加其生物利用度。溶解度增強(qiáng)通過改變藥物分子的結(jié)構(gòu)，降低其分子量和極性，或者增加其脂溶性，從而提高藥物在胃腸道黏膜上的滲透性。滲透性增強(qiáng)改變藥物理化性質(zhì)促進(jìn)吸收納米藥物傳遞系統(tǒng)利用納米技術(shù)制備的藥物傳遞系統(tǒng)，可以增加藥物在胃腸道的滯留時(shí)間，提高藥物的溶解度和滲透性，從而促進(jìn)藥物的吸收。緩控釋制劑通過控制藥物的釋放速度和釋放部位，使藥物在胃腸道內(nèi)保持一定的濃度和時(shí)間，從而增加藥物的吸收。采用新型藥物傳遞系統(tǒng)促進(jìn)吸收根據(jù)藥物的解離常數(shù)和胃腸道不同部位的pH值，選擇合適的藥物劑型和給藥時(shí)間，使藥物在胃腸道內(nèi)保持最佳的解離狀態(tài)，從而促進(jìn)藥