藥理學(xué)-化學(xué)治療藥-抗生素-大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗菌作用、臨床應(yīng)用-大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素講解

大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素一、結(jié)構(gòu)

具有14～16元大內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)

二、藥物

第一代：紅霉素、麥迪霉素、乙酰螺旋霉素等

第二代：羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素等

第三代：泰利霉素、喹紅霉素

（一）紅霉素(erythromycin)

1952年鏈霉菌培養(yǎng)液中提取。

【體內(nèi)過(guò)程】

不耐酸；體內(nèi)分布廣泛，不易透過(guò)血腦屏障；肝代謝，膽汁排泄；少量由尿排泄，t1/22h。

【紅霉素常用制劑】

紅霉素腸溶衣片乳糖酸紅霉素注射液依托紅霉素（無(wú)味紅霉素）琥乙紅霉素（利君沙）硬脂酸紅霉素紅霉素外用制劑眼膏或軟膏

【抗菌作用】快速抑菌藥

1.抗菌譜：與青霉素相似略廣，活性<青霉素。G+球（耐藥金葡菌）、桿菌，G-球、桿菌（尤軍團(tuán)菌），螺旋體、支原體、衣原體、立克次體及螺桿菌。

2.抗菌機(jī)制：抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。

3.耐藥性：易產(chǎn)生，同類(lèi)藥物間有不完全交叉耐藥性。

【臨床應(yīng)用】1.青霉素過(guò)敏者的替代藥物。

2.

軍團(tuán)菌及支原體、衣原體等所致的呼吸道及泌尿生殖系統(tǒng)感染。

【不良反應(yīng)】

1.胃腸道反應(yīng)

2.肝損害

見(jiàn)于大劑量、長(zhǎng)期應(yīng)用，表現(xiàn)為轉(zhuǎn)氨酶增高、肝腫大、黃疸等。

3.其他偽膜性腸炎；暫時(shí)性耳聾；過(guò)敏反應(yīng)等。（二）羅紅霉素（roxithromycin）

半合成、新一代大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素?？诜蘸茫w內(nèi)分布廣，t1/212~15h。

體內(nèi)抗菌活性比紅霉素強(qiáng)1～4倍。適用于敏感菌引起的呼吸道、耳鼻喉、泌尿道和皮膚軟組織感染；也用于支原體肺炎、沙眼衣原體感染及軍團(tuán)病等。不良反應(yīng)少，偶見(jiàn)皮疹、皮膚瘙癢等。

（三）克拉霉素（clarithromycin）

耐酸，口服吸收迅速；體內(nèi)分布廣。

抗菌活性>紅霉素。用于呼吸道、泌尿生殖系統(tǒng)、皮膚軟組織及幽門(mén)螺桿菌感染。

不良反應(yīng)<紅霉素，常見(jiàn)胃腸道反應(yīng)。

（四）阿奇霉素（azithromycin）

口服吸收好，體內(nèi)分布廣，t1/235~48h?？咕V廣，活性強(qiáng)，對(duì)部分細(xì)菌有殺菌作用。

用于呼吸系統(tǒng)、皮膚軟組織、泌尿生殖系統(tǒng)感染及性傳播疾病。

不良反應(yīng)主為胃腸反應(yīng)。

（五）泰利霉素（telithromycin）

第三代大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素?？咕V同紅霉素，抗菌作用>阿奇霉素，對(duì)其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)耐藥細(xì)菌亦有抗菌活性。