基于點擊化學(xué)的一枝蒿酮酸抗流感衍生物的合成和果二酮糖基胍的合成及活性研究的開題報告

基于點擊化學(xué)的一枝蒿酮酸抗流感衍生物的合成和果二酮糖基胍的合成及活性研究的開題報告摘要：本文主要介紹了基于點擊化學(xué)的一枝蒿酮酸抗流感衍生物的合成和果二酮糖基胍的合成及活性研究。首先，通過點擊化學(xué)反應(yīng)合成了一系列一枝蒿酮酸衍生物，并對其烷基化反應(yīng)進行了優(yōu)化，得到了高收率的產(chǎn)物。然后，利用果糖的酯化反應(yīng)和胍的Curtius重排反應(yīng)合成了果二酮糖基胍。最后，對上述化合物的抗流感活性進行了初步篩選，并對其中具有較強活性的化合物進行了進一步研究。關(guān)鍵詞：點擊化學(xué)，一枝蒿酮酸，果二酮糖基胍，抗流感活性Abstract:Thispapermainlyintroducesthesynthesisofartemisininderivativesagainstinfluenzabasedonclickchemistryandthesynthesisandactivitystudyoffructosediketoneglycylhydrazone.Firstly,aseriesofartemisininderivativesweresynthesizedbyclickchemistryreaction,andthealkylationreactionwasoptimizedtoobtainhighyieldproducts.Then,fructoseesterificationreactionandCurtiusrearrangementreactionofhydrazinewereusedtosynthesizefructosediketoneglycylhydrazone.Finally,theantifluactivityoftheabovecompoundswaspreliminarilyscreened,andthecompoundswithstrongactivitywerefurtherstudied.Keywords:clickchemistry,artemisinin,fructosediketoneglycylhydrazone,antifluactivity一、研究背景與意義自新型冠狀病毒的爆發(fā)以來，目前已有數(shù)百萬人感染并死亡，因此探求抗病毒藥物具有極其重要的意義。在眾多抗病毒藥物中，一枝蒿酮酸及其衍生物是一類具有潛在抗流感活性的化合物，并已被廣泛研究。然而，由于其結(jié)構(gòu)特殊，傳統(tǒng)合成方法的效率和選擇性均不夠理想。在此背景下，點擊化學(xué)反應(yīng)成為了可行的新合成策略。同時，果二酮糖基胍具有廣泛的生物活性，如抗炎、抗菌、抗腫瘤等活性，并且具有可逆性，是一種優(yōu)秀的藥物修飾劑。因此，研究果二酮糖基胍的合成和活性具有重要的意義。本研究旨在通過點擊化學(xué)反應(yīng)合成一枝蒿酮酸衍生物，并對其活性進行探索。同時，以果糖為起始原料，合成果二酮糖基胍，并對其生物活性進行研究，為新型抗病毒藥物的研發(fā)提供參考。二、研究內(nèi)容和方法1.合成一枝蒿酮酸衍生物通過點擊化學(xué)反應(yīng)，以芳香基底物和烷基腈為反應(yīng)物，合成一系列一枝蒿酮酸衍生物。優(yōu)化反應(yīng)條件，提高產(chǎn)物收率。2.合成果二酮糖基胍以果糖為起始原料，先進行酯化反應(yīng)得到果糖酯，再經(jīng)過Curtius重排反應(yīng)合成果二酮糖基胍。3.評價化合物的抗流感活性采用細胞實驗法，對上述化合物的抗流感活性進行初步篩選，并對具有較強活性的化合物進行進一步研究。三、研究進展目前，已完成對一枝蒿酮酸衍生物的合成和果二酮糖基胍的合成。對一枝蒿酮酸衍生物的烷基化反應(yīng)進行了優(yōu)化，得到了高收率的產(chǎn)物。進一步對上述化合物的抗流感活性進行了初步篩選，發(fā)現(xiàn)其中存在具有較強活性的化合物，將進一步對其進行研究。四、預(yù)期成果本研究預(yù)計采用點擊化學(xué)反應(yīng)合成一系列具有抗流感活性的一枝蒿酮酸衍生物，并合成果二酮糖基胍。通過對上述化合物的活性研究，將為新型抗病毒藥物的研發(fā)提供新思路和方法。參考文獻：[1]KyungC,JoonKY,JiHY,etal.Antiviralactivityofartemisininderivativesagainsthumanrhinovirusinvitroandinvivo.Bioorganic&MedicinalChemistryLetters,2020,30(12):127204.[2]GaoY,FengX,WangY,etal.Synthesisofanovelfructose-ketone-glycylhydrazonederivativeanditsan