藥物化學(xué)期末考試試題及答案

藥物化學(xué)期末考試試題及答案

一、名詞解釋

1.硬藥

2.化學(xué)治療

3.基本結(jié)構(gòu)4.軟藥5.抗生素

二、填空題

1.鹽酸普魯卡因水溶液加氫氧化鈉試液析出沉淀，加熱后產(chǎn)生_____和一

,加鹽酸酸化析出白色沉淀。

2.巴比妥酸無催眠作用，當(dāng)一位碳上的兩個氫原子均被取代后，才具有鎮(zhèn)靜催眠作

用。

3.藥物中的雜質(zhì)主要來源有:和

4.嗎啡結(jié)構(gòu)中B/C?環(huán)呈_____環(huán)呈反式，環(huán)呈順式，環(huán)D?為

構(gòu)象，環(huán)____呈半船式構(gòu)象,鎮(zhèn)痛活性與其分子構(gòu)型密切相關(guān)。

5.托品結(jié)構(gòu)中有個手性碳原子，分別在________,但由于無旋光

性。

6.東葭若堿是由東葭若醇與所成的酯，東葭若醇與托品不同處僅在于6,7?

位間有一個_____________。

受體拮抗劑臨床用作H2受體拮抗劑臨床用作_________________一

8.是我國現(xiàn)行藥品質(zhì)量:標(biāo)準(zhǔn)的最高法規(guī)。

受體阻滯劑中苯乙醇胺類以構(gòu)型活性較高，而芳氧丙醇胺類則以構(gòu)型

活性較高。

10.咖啡因為黃喋吟類生物堿，與鹽酸、氯酸鉀在水浴上加熱蒸干，所得殘渣遇氨即呈

紫色，此反應(yīng)稱為反?應(yīng)。

三、是非題

L青霉素的作用機制是抑制-

氫葉酸合成酶。

2.氟尿喀口定屬抗代謝類抗腫瘤藥。

3.多數(shù)藥物為結(jié)構(gòu)特異性藥物。

4安鈉咖是由水楊酸鈉和咖啡因組成的。

5.茶堿與乙二胺所成的鹽稱為氨茶堿。

6.利福平在臨床上主要用于治療真菌感染。

7.維生素D?的生物效價以維生素D,為標(biāo)準(zhǔn)。

8.羅紅霉素屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。

9.乙胺丁醇以左旋體供藥用。

10.快雌醇為口服、高效、長效雌激素。

四、單項選擇題

1.藥物與受體結(jié)合時的構(gòu)象稱為

A.優(yōu)勢構(gòu)象B.藥效構(gòu)象C.最高能量構(gòu)象D.最低能量構(gòu)象

2.下列環(huán)氧酶抑制劑中，（）對胃腸道的副作用較小

A.布洛芬B.塞利西布C.蔡普生D.雙氯芬酸

3.可用于治療胃潰瘍的含咪唾環(huán)的藥物是

A.丙咪嗪B.多潘立酮C.雷尼替丁D.西咪替丁

4.以下屬于靜脈麻醉藥的是

A.羥丁酸鈉B.布比卡因C.乙酸D.恩氟烷

5.臨床使用的阿托品是

A.左旋體B.外消旋體C.內(nèi)消旋體D.右旋體

6.在胃中水解主要為4,5?位開環(huán)，到腸道又閉環(huán)成原藥的是

A.馬普替林B,氯普嘎噸C.地西泮D.丙咪嗪

7.鹽酸普魯卡因與NaNO2試液反應(yīng)后，再與堿性B-茶酚偶合成猩紅色沉淀，是因為

A.芳胺的氧化B.苯環(huán)上的亞硝化

C.芳伯氨基的反應(yīng)D.生成二乙氨基乙醇

8.可用于利尿降壓的藥物是

A.甲氯芬酯B.硝苯地平C.氫氯嘎嗪D.新伐他汀

9.非雷體抗炎藥物的作用

內(nèi)酰胺酶抑制劑B.花生四烯酸環(huán)氧化酶抑制劑

C.氫葉酸還原酶抑制劑D.磷酸=?二酯酶抑制劑

10.設(shè)計口抑朵美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是依于

羥色胺B.組胺C.組氨酸D.賴氨酸

A.布洛芬B.蔡普生C,兩者均是D.兩者均不是

酶抑制劑

酶選擇性抑制劑

13.具有手性碳原子

14.兩種異構(gòu)體的抗炎作用相同

15.臨床用外消旋體

16.去甲腎上腺素與下列哪種酸成鹽供藥用

A.馬來酸B.鹽酸C.重酒石酸D.鞍酸

17.與苯妥英鈉性質(zhì)不符的是

A.易溶于水

B.水溶液露置空氣中易混濁

C.與叱咤硫酸銅試液作用顯綠色

D.與叱咤硫酸銅試液作用顯藍(lán)色

18.微溶于水的水溶性維生素是

A.維生素BiB.維生素B6C.維生素B2D.維生素C

19.甲氧芳淀的作用機制是

A.抑制-

氫葉酸還原酶B.抑制一

氫葉酸合成酶

C.抑制環(huán)氧酶維生素D.抑制脂氧酶

20.維生素D,的活性代謝物為

內(nèi)酰胺類，25—

二羥基D3

，25-二羥基02,25-二羥基03

21.臨床上應(yīng)用的第一個B-內(nèi)酰胺酶抑制劑是

A.克拉維酸B.酮康唾C.乙酰水楊酸D.青霉烯酸

22.以下屬于氨基酸類的抗過敏藥是

A.乙二胺B.苯海拉明C.賽庚咤D.氯苯那敏

23.分子中含有a、B-不飽和酮結(jié)構(gòu)的利尿藥是

A.氨苯蝶咤B.依他尼酸C.螺內(nèi)酯D.氫氣嘎嗪

24.未經(jīng)結(jié)構(gòu)改造直接藥用的甯類藥物是

A.黃體酮B.快諾酮C.快雌醇D.氫化潑尼松

25.下列抗真菌藥物中含有三氮嘎結(jié)構(gòu)的藥物是

A.咪康唾B.伊曲康唾C.益康唾D.嘎康建

五、根據(jù)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，寫出藥物名稱和用途

藥物名稱臨床用途

1.

COOCH2cHzN(C2H5)2

5.

N-CH2CH=CH2

9.

?H2O

10.

OCH3

六、問答題

1.簡述影響巴比妥類藥物作用強弱、快慢和時間長短的因素。

2.寫出維生素C的結(jié)構(gòu)，并分析其變色的主要原因，如何防止其變色？

答案

一、名詞解釋

Drug,指具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征的化合物，但該化合物不發(fā)生代謝或化

學(xué)轉(zhuǎn)化可避免產(chǎn)生不必要的毒性代謝產(chǎn)物，可增加藥物的活性。由于硬藥不發(fā)生代謝

失活，因此很難從生物體內(nèi)消除。

icagent,用化學(xué)藥物抑制或殺滅肌體內(nèi)的病源微生物、寄生蟲及惡性腫瘤，消除或

緩解疾病的治療方法。

,是維持生命正常代謝過程所必需的一類微量的天然有機物，通常人體自身不能合成

或合成量不足以供機體需要，必須從食物中攝取。維生素不提供人體所需的能量，也

不是機體細(xì)胞的組成部分，但不能缺少。如攝取量不足，會引起維生素缺乏癥。

Drug,指本身具有治療作用的藥物，在體內(nèi)作用后，經(jīng)預(yù)料的和可控制的代謝作用，

轉(zhuǎn)變成無活性和無毒性的化合物。軟藥設(shè)計可以減少藥物的毒性代謝產(chǎn)物，提高治療

指數(shù)。，抗生素是某些微生物的次級代謝產(chǎn)物或用化學(xué)方法合成的類似物，它們在低濃

度下可對一些病原微生物具有抑制和殺滅作用，而對宿主不會產(chǎn)生嚴(yán)重的毒性。

二、填空題

1.普魯卡因；對氨基苯甲酸鈉：；二乙氨基乙醇；對氨基苯甲酸;

3.在生產(chǎn)過程中引入，在貯存時產(chǎn)生

4.順式;C/D;C/E;椅式;C

；1位、3位、5位：內(nèi)消旋

6.(-)葭著酸；氧橋基團

7.抗過敏，抗?jié)?/p>

8.《中華人民共和國藥典》

；S-

10.紫眼酸鐵

三、是非題

3.V5.V7.V8.V10.7

四、單項選擇題

五、根據(jù)下面藥物的結(jié)構(gòu)，寫出藥名及其臨床用途

藥物名稱臨床用途

1.利多卡因，局麻藥

2.阿托品，解痙

3.地西泮，才幾焦慮

4.嗎啡，鎮(zhèn)痛

5.納洛酮,嗎啡中毒解救劑

6.蔡普生,消炎鎮(zhèn)痛

7.諾氟沙星，抗菌

8.普蔡洛爾，治療心律失常、心絞痛、高血壓

9.環(huán)磷酰胺，抗腫瘤

10.頭抱嚷月虧,消炎

六、問答題

1.答:影響巴比妥類藥物作用強弱和快慢的因素是解離常數(shù)pKa和脂水分配系數(shù)。藥

物以分子形式透過生物膜，以離子形式發(fā)揮作用，因此需具有一定的解離常數(shù)保證其

既能通過生物膜到達作用不為，又能解離成離子發(fā)揮作用，同時藥物需具有一定的脂

水分配系數(shù)，使其既能在體液中正常轉(zhuǎn)運又能透過血腦屏障達到作用部位。

藥物作用時間長短與藥物在體內(nèi)的代謝過程有關(guān)：藥物在體內(nèi)代謝則藥物作用時

間短，反之則長。5位取代基的氧化是巴比妥類藥物代謝的主要途徑。當(dāng)5位取代基

為飽和直鏈烷煌或芳爛時，由于不易氧化而不易消除，因而作用時間長；當(dāng)5位取代

基為支鏈烷燒或不飽和燃基時，氧化代謝迅速，主要以代謝產(chǎn)物形式排出體外,故作用

時間短。

2.答：維生素C的結(jié)構(gòu)式如下：