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藥物化學(xué)生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫局麻藥
外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫04氨基酮類生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫氨基酮類鹽酸達(dá)克羅寧，刺激大，僅作表面麻醉藥。以電子等排體CH2代替O，得到氨基酮類。氨基酮類法立卡因氨基酮類普莫卡因氨基酮類奎尼卡因氨基酮類局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系親脂性部分可為芳烴、芳雜環(huán)，以苯環(huán)作用較強(qiáng)。苯環(huán)上鄰對位給電子取代基如氨基、烷氧基有利于增加活性；而吸電基會使活性下降。親脂性部分中間部分親水部分氨基酮類局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系親脂性部分中間部分親水部分中間部分－決定藥物穩(wěn)定性作用時間：-CH2CO-＞-CONH-＞-COS-＞-COO-作用強(qiáng)度：-COS-＞-COO->-CH2CO->-CONH-通常以n=2-3碳原子為最好在苯環(huán)和羰基之間插入-CH2-，-O-，破壞了共軛體系，活性下降；插入-CH=CH-，則保持活性。氨基酮類局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系親脂性部分中間部分親水部分親水性部分可為仲胺和叔胺，或脂環(huán)胺如吡咯烷、哌啶、嗎啉等，以叔胺最為常見。不可以是伯胺，不穩(wěn)
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