放射性核素標記化合物

關(guān)于放射性核素標記化合物2第一節(jié)概述目的與要求：掌握標記化合物的定義，同位素標記和非標記同位素，掌握放射性核素純度的概念，掌握碘標記的原理及方法分離、鑒定。掌握放射性標記物的貯存及分解。

第2頁,共12頁，2024年2月25日，星期天3一、掌握標記化合物的定義以及人工放射性核素的來源放射性標記化合物就是化合物分子中含有放射性核素的化合物。人工放射性核素是用一定能量的粒子轟擊原子核，使之產(chǎn)生核反應(yīng)而生成。這樣生產(chǎn)的放射性核素一般都含有放射性雜質(zhì)，需要物理、化學(xué)的方法分離提純，然后再根據(jù)實際需要制成一定化學(xué)結(jié)構(gòu)的標記化合物。二、掌握同位素標記和非同位素標記。第3頁,共12頁，2024年2月25日，星期天4三、掌握放射性核素純度和放射化學(xué)純度的概念。標記化合物純度是衡量標記化合物質(zhì)量的重要指標。放射化學(xué)純度是從化學(xué)結(jié)構(gòu)的角度來考慮的，放射性核素純度是從標記核素種類來考慮的。掌握影響放射化學(xué)純度的主要因素：1、被標記物不純，要質(zhì)也被放射性核素標記；2、標記后的分離提純不完全；3、標記化合物貯存過程中的輻射自分解等。第4頁,共12頁，2024年2月25日，星期天5四、掌握標記化合物的純度鑒定及分離純化方法及活性鑒定。(一)純度鑒定標記化合物的純度鑒定是檢查標記反應(yīng)成敗的重要措施，是鑒定標記化合物質(zhì)量的必不可少的手段。(二)標記化合物的分離純化標記反應(yīng)完成后，反應(yīng)液中往往還含有一些放射性雜質(zhì)，標記化合物在制備結(jié)束和貯存后使用前，一般都應(yīng)進行放射化學(xué)純度檢查。對不純者應(yīng)分離提純。第5頁,共12頁，2024年2月25日，星期天6第二節(jié)制備標記化合物的基本方法了解制備標記化合物的基本方法，包括化學(xué)合成法、同位素交換法、生物合成法、反沖標記法、H氣體曝射法(Wilzbach法)。第6頁,共12頁，2024年2月25日，星期天7第三節(jié)放射性標記化合物的分解和貯存一、掌握標記化合物的分解類型，原因，重點掌握初級內(nèi)分解，了解初級外分解、次級分解、化學(xué)分解。二、掌握標記化合物的貯存方法，包括低溫保存、降低比放射性和自由基等活性基團的清除。第7頁,共12頁，2024年2月25日，星期天8第四節(jié)放射性碘標記化合物的制備一、掌握碘標記化合物的基本特點及碘化標記的基本原理二、掌握蛋白質(zhì)和多肽的放射性碘標記放射性碘標記蛋白質(zhì)是檢驗核醫(yī)學(xué)中使用最多的碘標記化合物，其標記方法也有代表性。蛋白質(zhì)的碘標記大致可分為直接標記法和間接標記法。第8頁,共12頁，2024年2月25日，星期天9(一)直接標記法以碘化鈉的形式提供的碘離子I-在氧化劑的作用下被氧化成作為碘化反應(yīng)中間體的活性形式I+，再標記到蛋白質(zhì)分子酪氨酸殘基的苯環(huán)上。最少含有一個酪氨酸殘基的蛋白質(zhì)都能被標記，可產(chǎn)生單碘酪氨酸或雙碘酪氨酸。基本反應(yīng)方式。第9頁,共12頁，2024年2月25日，星期天10

直接碘標記法又根據(jù)氧化劑及氧化方法的不同，分成以下幾種標記方法：1、掌握氯胺T(ChloramineT)法2、乳過氧化物酶法3、掌握lodogen法4、lodo-Beads法5、N-溴代琥珀酰亞胺法(二)間接標記法也稱聯(lián)結(jié)標記法這種標記方法是先將放射性碘先聯(lián)接到一個小分子載體上，再將這個小分子物質(zhì)與蛋白質(zhì)結(jié)合。

第10頁,共12頁，2024年2月25日，星期天11三、掌握碘化反應(yīng)對蛋白質(zhì)免疫活性和生物活性的影響(一)了解導(dǎo)致活性改變的因素(1)碘原子的摻入量。(2)蛋白質(zhì)分子的化學(xué)損傷。(3)位阻效應(yīng)。(4)輻射損傷。(5)碘標記蛋白質(zhì)是非同位素標記。第