各類抗菌藥物的適應(yīng)癥和注意事項

關(guān)于各類抗菌藥物的適應(yīng)癥和注意事項青霉素類抗生素本類藥物可分為：1、主要作用于革蘭氏陽性細菌。如青霉素（G），普魯卡因青霉素，芐因青霉素，青霉素V。2、耐青霉素酶青霉素。如甲氧西林（現(xiàn)僅用于藥物實驗），苯唑西林，氯唑西林。3、廣譜青霉素。除對革蘭陽性菌有效外，還對腸桿菌科細菌有效。如氨芐西林，阿莫西林；對多數(shù)革蘭陰性包括銅綠假單胞有效者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。第2頁,共43頁，2024年2月25日，星期天

普魯芐因青霉素

抗菌譜與青霉素相仿，為長效制劑，對敏感細菌的有效濃度可持續(xù)24小時，用于輕癥感染。

芐星青霉素

抗菌譜與青霉素相仿，為長效制劑，肌注120萬單位后血中低濃度可達4周，用于治療溶血性鏈球菌咽炎和扁桃體炎，預(yù)防溶血性鏈球菌引起的風濕熱等。

青霉素v

對酸穩(wěn)定，可口服，但作用較青霉素差，用于輕癥感染。第3頁,共43頁，2024年2月25日，星期天2、耐青霉素酶類：抗菌譜與青霉素相仿，但作用較差，對青霉素酶穩(wěn)定，因而對產(chǎn)酶的葡萄球菌敏感，但對甲氧西林耐藥的葡萄球菌則無效。主要適用于產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌（甲氧西林耐藥者除外）感染，如敗血癥、腦膜炎、呼吸道感染、軟組織感染，但單純肺炎鏈球菌，溶血性鏈球菌、青霉素敏感染葡萄球菌感染則不宜采用。第4頁,共43頁，2024年2月25日，星期天

3、廣譜青霉素類：其抗菌譜較青霉素為廣，氨芐西林、阿莫西林對部分革蘭陰性桿菌如流感嗜血桿菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌有效。對革蘭氏陽性球菌作用與青霉素相仿。適用于敏感細菌所致呼吸道感染，尿路感染，胃腸道和皮膚軟組織感染，腦膜炎、敗血癥、心內(nèi)膜炎等。氨芐西林為腸球菌感染的首選用藥。哌拉西林、阿洛西林、美洛西林對革蘭陰性桿菌抗菌譜較氨芐西林為廣，抗菌作用也增強，除對部分腸桿菌科細菌外，對銅綠假單胞菌有良好作用。因此，運用于上述細菌所致呼吸道感染，尿路、膽道、腹腔、皮膚軟組織感染等。

本類藥物均可為細菌產(chǎn)生的青霉素酶水解失活。第5頁,共43頁，2024年2月25日，星期天二、注意事項1、無論采取何種途徑給藥，用青霉素類藥物前須詳細詢問患者有無該類藥物過敏史，其他藥物過敏史及過敏性疾病史，須先作青霉素皮膚試驗。2、過敏性休克一旦發(fā)生，就地搶救，立即注射腎上腺素，并予吸氧，應(yīng)用升壓藥，腎上腺皮質(zhì)激素等素抗休克治療。3、全身大劑量星青霉素可引起鍵反射增強，肌肉痙攣抽搐，昏迷等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（青霉素腦病），此反應(yīng)老年和腎功能減退者易出現(xiàn)。4、青霉素不用于鞘內(nèi)注射。5、青霉素鉀鹽不可快速靜脈注射。6、本類藥物在堿性溶液中易失活。第6頁,共43頁，2024年2月25日，星期天頭孢菌素類抗生素根據(jù)其抗菌譜、抗菌活性、對?內(nèi)酰氨酶的穩(wěn)定性、腎毒性的不同，目前分為四代。第一代：主要作用于需氧革蘭陽性球菌注射劑。如頭孢唑林、頭孢噻吩，口服有頭孢拉定等。第二代：對革蘭陽性球菌活性與第一代相仿或略差，對部分革蘭陰性桿菌活性，注射劑有頭孢呋辛，頭孢替安，口服劑有頭孢克洛、頭孢呋辛酯，頭孢丙烯等。第7頁,共43頁，2024年2月25日，星期天第三代：對腸桿菌科細菌等革蘭陰性菌有強大抗菌作用，其中頭孢他定和頭孢哌酮除腸桿科細菌外，對綠膿假單孢菌有高度抗菌活性；注射劑有頭孢噻肟，頭孢曲松，頭孢他定，頭孢哌酮等，口服有頭孢肟，頭孢泊肟酯等?？诜G膿假單孢菌無效。第四代：如頭孢吡肟，對腸桿菌科細菌作用與第三代相仿，其中對陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、檸蒙酸菌屬等的部分菌株優(yōu)于第三代，對銅綠假單孢作用與頭孢他定相仿，對金葡萄的作用較第三代略強。第8頁,共43頁，2024年2月25日，星期天一、適應(yīng)證1、第一代：注射劑主要用于甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性鏈球菌和肺炎球菌所致的上、下呼吸道感染，皮膚軟組織感染、尿路感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎等，亦可用于流感嗜血桿菌，奇異變形桿菌，大腸埃希菌敏感的尿路感染和肺炎等，頭孢唑林常用于預(yù)防手術(shù)切口感染。頭孢拉定、頭孢氨芐口服劑的抗菌作用較頭孢唑林為差，主要用于敏感所致的輕癥感染。2、第二代：治療甲氧西林敏感葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌中敏感株所致的呼吸道、尿路、皮膚軟組織感染、敗血癥、骨、關(guān)節(jié)和腹腔、盆腔感染。如用于腹腔、盆腔感染時需與抗厭氧菌藥物合用。頭孢呋辛尚可用于對磺胺，青霉素或氨芐西林耐藥的腦膜炎球菌，流感嗜血桿菌所致膜炎腦，也用于手術(shù)前預(yù)防用藥。頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯等口服劑，用于上述感染中的輕癥病例。頭孢呋辛酯可用于淋菌性尿道炎、宮頸炎等。第9頁,共43頁，2024年2月25日，星期天3、第三代：用于敏感腸桿菌科細菌等革蘭細菌陰性桿菌所致嚴重感染。如下呼吸道、敗血癥、腹腔、腎盂腎炎、尿路感染、盆腔、骨關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染等。治療腹腔、盆腔感染時，應(yīng)與抗厭氧菌藥如甲硝唑合用，對革蘭陽性菌雖有效，但非首選，頭孢他定、頭孢哌酮對綠假單胞菌有效?？诜苿┯糜诿舾芯螺p、中度感染，或作序貫治療，但對酮綠假單胞菌或非發(fā)酵菌無效（酮綠假單胞菌、不動桿菌、產(chǎn)堿桿菌、嗜麥芽窄食單胞菌、黃桿菌等）。

4、第四代：頭孢吡肟,其抗菌譜與適應(yīng)證同第三代，但對第三代耐藥的產(chǎn)氣腸桿菌，陰溝腸桿菌，沙雷菌屬有效，亦可用于中性粒細胞缺乏伴發(fā)熱者的經(jīng)驗性治療。所有頭孢菌素對耐甲氧西林葡萄球菌和腸球菌無效。第10頁,共43頁，2024年2月25日，星期天二、注意事項1、禁用對任何一種頭孢類有過敏史及有青霉素過敏性休克史者。2、用藥前須詳細詢問有否對頭孢類、青霉素類或其他藥物過敏史。如有上述情況，并有明確指證用頭孢類時，應(yīng)謹慎。如發(fā)現(xiàn)過敏反應(yīng)，須立即停用，如發(fā)生過敏性休克，立即就地搶救并予以腎上腺素等相關(guān)藥物。3、本類藥主要經(jīng)腎排泄，中度以上腎功能不全適當調(diào)整劑量，中度以上肝功能減退時頭孢哌銅、頭孢曲松應(yīng)調(diào)整劑量。4、第一代頭孢類有一定腎毒性，與氨基糖苷類合用時，應(yīng)監(jiān)測腎功能。5、頭孢哌銅可導(dǎo)致低凝血酶原血癥或出血，維生素k可預(yù)防，本藥可引起戒酒硫樣反應(yīng)，治療期間及停用72小時內(nèi)，避免攝入含酒精飲料。第11頁,共43頁，2024年2月25日，星期天碳青酶烯類抗生素

目前國內(nèi)應(yīng)用有泰能（亞胺培南/西司他丁）,美羅培南。對各種革蘭陽性球菌、陰性桿菌（包括銅綠假單胞菌），多數(shù)厭氧菌有強大抗菌活性，對多數(shù)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，但對耐甲氧西林葡萄球菌和嗜麥芽窄食單胞菌無效。第12頁,共43頁，2024年2月25日，星期天一、適應(yīng)證1、對G+、G-所致感染，包括合并有厭氧菌感染者。2、病原菌尚未查明的重癥感染經(jīng)驗性治療。3、泰能可能引起癲癇、肌陣攣、意識障礙等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，故不宜用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)的感染，但美羅培南可用于年齡在3個月以上的細菌性腦膜炎者。第13頁,共43頁，2024年2月25日，星期天?內(nèi)酰胺類/?內(nèi)酰胺酶抑制劑

目前常用有：阿莫西林/克拉維酸（強力阿莫仙)，替卡西林/克拉維酸（特美?。?，氨芐西林/舒巴坦（安滅菌），頭孢哌酮/舒巴坦（舒普深），哌拉西林/三唑巴坦（聯(lián)邦他唑仙）。第14頁,共43頁，2024年2月25日，星期天一、適應(yīng)癥由于因產(chǎn)?內(nèi)酰胺酶而對?內(nèi)酰胺類藥物乃要的細菌感染，酶抑制劑本身無明顯抗菌作用，通過破壞?內(nèi)酰胺酶而保護抗生素的作用。第15頁,共43頁，2024年2月25日，星期天二、主要事項1、同青霉素類和頭孢菌素類。2、本類藥物不用于新生兒和早產(chǎn)兒，哌拉西林/三唑巴坦兒童不宜用。第16頁,共43頁，2024年2月25日，星期天氨基糖苷類抗生素常用藥物：1、對腸桿菌科和葡萄球菌有良好作用，但對綠膿桿菌無作用，如鏈霉素、卡拉霉素,前者主要抗結(jié)核病。2、對腸桿菌科和綠膿桿菌、葡萄球菌有效者，如慶大霉素、妥布霉素、奈替米星、依替米星等。所有氨基糖苷類藥物對肺鏈、溶鏈作用差。第17頁,共43頁，2024年2月25日，星期天一、適應(yīng)癥1、中、重度腸桿菌科等G-感染，中、重度銅綠假單胞感染時應(yīng)加用抗綠膿反軍的?內(nèi)酰胺類合用。2、與其他藥物聯(lián)合治療嚴重葡萄球菌或腸球菌。第18頁,共43頁，2024年2月25日，星期天二、注意事項1、副作用：本類藥均有腎毒性、耳毒性、神經(jīng)肌肉阻滯癥狀。2、社區(qū)獲得上、下呼吸道感染主要為G+菌，故不宜選用。3、腎功能減退者必須應(yīng)用本類藥物時減量，最好監(jiān)測血藥濃度。4、新生兒、嬰幼兒、老年人盡量避免選用。5、妊娠和哺乳期忌用，不宜與第一代頭孢類合用。6、本類藥物不可用于眼內(nèi)或結(jié)膜下給藥，因可能引起黃斑壞死。第19頁,共43頁，2024年2月25日，星期天四環(huán)素類抗生素包括四環(huán)素、金霉素、土霉素、多西環(huán)素（強力霉素）、美他霉素等。目前因耐藥性增多，不良反應(yīng)多臨床上使用受到限制。第20頁,共43頁，2024年2月25日，星期天一、適應(yīng)癥1、立克次體病：流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒。2、支原體、衣原體感染。3、對青霉素過敏的破傷風、氣性壞疽、鉤體病等。第21頁,共43頁，2024年2月25日，星期天二、注意事項1、妊娠期、哺乳期婦女和8歲以下患者禁用。2、有腎功能損害者，可加重氮質(zhì)血癥。3、有肝損害。第22頁,共43頁，2024年2月25日，星期天氯霉素一、適應(yīng)癥1、細菌性腦膜炎和腦膿腫：如流感嗜血桿菌、腦膜炎球菌、肺鏈引起腦膜炎。2、傷寒：但成人沙感仍以氟喹諾酮類為首選。3、厭氧菌感染。第23頁,共43頁，2024年2月25日，星期天二、注意事項1、對血液系統(tǒng)有毒，用藥期間定期復(fù)查血象。2、妊娠、哺乳期禁用，早產(chǎn)兒、新生兒可發(fā)生“灰嬰綜合癥”也禁用。第24頁,共43頁，2024年2月25日，星期天大環(huán)類酯類抗生素常用有：紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素。新品種：阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素。后三種對流感嗜血桿菌、肺炎支原體、衣原體療效增強。第25頁,共43頁，2024年2月25日，星期天一、適應(yīng)癥1、紅霉素：作為青霉素過敏替代藥物，亦可治療軍團菌肺炎、白喉、支原體、衣原體等。2、新品種可用于軍團菌感染等，克拉霉素與其他藥物聯(lián)用治療幽門螺桿菌、支原體、衣原體等。第26頁,共43頁，2024年2月25日，星期天二、注意事項1、可能引起過敏反應(yīng)。2、肝功能損害。3、妊娠期、哺乳期忌用。4、乳糖酸紅霉素粉針劑，先用注射用水完全溶解后再加入NS或5%GS溶液中，濃度不超過0.1%~0.5%，緩滴。第27頁,共43頁，2024年2月25日，星期天林可霉素和克林霉素克林霉素體外抗菌活性優(yōu)于林可霉素。一、適應(yīng)癥1、林可霉素主要作用于G+菌。2、克林霉素作用于G+菌、厭氧菌。但均對腸球菌有效。第28頁,共43頁，2024年2月25日，星期天二、注意事項1、可能出現(xiàn)偽膜性腸炎。2、可有神經(jīng)肌肉阻滯作用。3、有前列腺增生者，如劑量較大，偶有尿潴留。4、不用于新生兒，妊娠期、哺乳期慎用。5、僅可緩慢靜滴，不可靜脈推注。第29頁,共43頁，2024年2月25日，星期天萬古霉素和去甲萬古霉素兩者抗菌活性相仿。一、適應(yīng)癥1、主要用于耐甲氧西林金葡菌（MRSA）或耐甲氧西林凝固酶陰性葡萄球菌（MRCNS）、腸球菌屬或耐青霉素的肺鏈所致感染。2、口服用藥，可用于甲硝唑治療無效的艱難梭菌所致的偽膜性腸炎。第30頁,共43頁，2024年2月25日，星期天二、注意事項1、不宜用于預(yù)防用藥。2、有一定腎、耳毒性，有用藥指征的腎功能不全、老年人、新生兒、早產(chǎn)兒或原有腎、耳疾病者，應(yīng)調(diào)整劑量。3、妊娠期、哺乳期避免應(yīng)用。4、與麻醉藥合用時可能引起血壓下降，必須合用時，應(yīng)分瓶滴注。第31頁,共43頁，2024年2月25日，星期天磷霉素一、適應(yīng)癥1、口服劑：腸桿菌科、糞腸球菌所致急性單純性膀胱炎、腸道感染。2、注射劑：治療敏感金葡菌（包括甲氧西林敏感或耐藥菌株）、鏈球菌、腸桿菌科和銅綠假單胞菌，治療嚴重感染時需加大劑量并與其他抗菌藥物合用，如治療MRSA時與萬古霉素合用。第32頁,共43頁，2024年2月25日，星期天二、注意事項1、該藥經(jīng)腎排出，腎功能減退或老年人應(yīng)減量。2、靜脈滴注時，4g+250ml液體，速度不宜過快，以防靜脈炎。第33頁,共43頁，2024年2月25日，星期天甲硝唑和替硝唑

對厭氧菌、滴蟲、阿米巴、蘭氏賈第鞭毛蟲有強大活性。一、適應(yīng)癥1、用于各種需氧與厭氧菌混合感染，如腹腔、盆腔感染、肺膿腫、腦膿腫。2、艱難梭菌所致偽膜性腸炎、牙周感染、幽門螺桿菌。3、腹部手術(shù)預(yù)防性治療。第34頁,共43頁，2024年2月25日，星期天二、注意事項1、妊娠早期（3個月內(nèi)）、哺乳期忌用。2、可能引起粒細胞減少、周圍神經(jīng)炎。3、用藥期間禁飲酒或含酒精飲料。4、肝功能減退者減量使用。第35頁,共43頁，2024年2月25日，星期天喹諾酮類抗生素常用有：諾氟沙星、依諾沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星。新品種：左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星。

新品種對肺鏈、化膿性鏈球菌等G+球菌及支原體、衣原體、軍團菌等細胞內(nèi)病原和厭氧菌作用增強。第36頁,共43頁，2024年2月25日，星期天一、適應(yīng)癥1、泌尿生殖系統(tǒng)感染：用于腸桿菌科、銅綠假單胞所致的尿路感染、細菌性前列腺炎、淋菌性和非淋菌性尿道炎、宮頸炎。諾氟沙星用于單純性下尿路感染和腸道感染，但國內(nèi)尿路感染的主要致病菌大腸埃希菌中耐藥株達半數(shù)以上。2、呼吸道感染：環(huán)丙、諾氟沙星等運用于多數(shù)G-所致下吸道感染，而新品種除G-菌外尚可治療G+菌及支原體、衣原體所致社區(qū)獲得性感染。3、傷寒沙門菌，成人患者為首選。4、志賀菌屬腸道感染。5、腹腔、膽道感染等需與厭氧菌藥物合用。6、葡萄球菌屬，但對耐甲氧西林者無效。7、部分新品種與其他藥物合用治療