口腔黏膜給藥專家講座

概述1口腔解剖結(jié)構(gòu)與生理2藥品口腔吸收及其影響原因3促進(jìn)口腔黏膜吸收方法4第11章經(jīng)皮釋藥技術(shù)口腔黏膜給藥專家講座第1頁口腔生物黏附制劑56第11章經(jīng)皮釋藥技術(shù)口腔黏膜給藥專家講座第2頁第一節(jié)概述定義口服給藥替換路徑？優(yōu)點(diǎn)：1、頰黏膜和舌下黏膜血管密集，血流豐富，通透性好。

2、酶活性低

3、對外界刺激耐受性好

4、劑型易定位，用藥方便?？谇火つそo藥專家講座第3頁劑型發(fā)展溶液劑、噴霧劑、膜劑、涂劑含片、舌下片、速溶片、咀嚼片口腔黏膜生物黏附制劑口腔黏膜給藥專家講座第4頁第二節(jié)口腔解剖結(jié)構(gòu)與生理口腔黏膜總面積100cm2非角質(zhì)化區(qū)：舌下黏膜（26cm2，100－200um）和頰黏膜（50cm2，500-600um)）角質(zhì)化區(qū)：齦黏膜、硬腭黏膜、唇內(nèi)側(cè)口腔黏膜主要成份：類脂和膽固醇，少許神經(jīng)酰胺和飽和脂肪酸結(jié)構(gòu)黏液層：含黏蛋白，帶一定電荷表皮層：上表皮細(xì)胞（胞漿內(nèi)有酶）、基底層結(jié)締組織層：固有層、基底層、毛細(xì)血管、神經(jīng)等口腔黏膜給藥專家講座第5頁第二節(jié)藥品口腔吸收及其影響原因吸收機(jī)制：多數(shù)藥品為被動(dòng)擴(kuò)散吸收路徑：細(xì)胞內(nèi)通道和細(xì)胞旁通道：疏水路徑、細(xì)胞間隙水性滲透區(qū)影響口腔藥品吸收原因：

1、口腔黏膜生理屏障

2、藥品理化性質(zhì)3、制劑原因

4、唾液分泌和口腔運(yùn)動(dòng)口腔黏膜給藥專家講座第6頁第三節(jié)促進(jìn)口腔黏膜吸收方法一、吸收促進(jìn)劑

機(jī)制：1、改變口腔黏膜上黏液層流體動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，降低黏液層黏度和阻力；

2、與黏膜組織細(xì)胞膜上類脂和蛋白質(zhì)等組分相互作用，增加膜類脂雙分子層流動(dòng)性，方便利于細(xì)胞內(nèi)通道轉(zhuǎn)運(yùn)；

3、擴(kuò)大細(xì)胞間隙，增加細(xì)胞旁通道轉(zhuǎn)運(yùn)；

4、與一些金屬離子相互作用，減低蛋白酶活性或含有蛋白酶抑制劑作用，降低蛋白類藥品降解。二、生物黏附材料三、酶抑制劑口腔黏膜給藥專家講座第7頁第四節(jié)口腔生物黏附給藥制劑口腔黏附給藥系統(tǒng)定義：是指利用含有黏附性聚合物材料能與機(jī)體組織黏膜表面產(chǎn)生較長時(shí)間緊密接觸，使藥品經(jīng)過接觸處黏膜上皮進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)，發(fā)揮局部和全身作用給藥方式。生物黏附機(jī)理：濕潤、機(jī)械嵌合、非特異性結(jié)合、形成新共價(jià)鍵結(jié)合口腔黏膜給藥專家講座第8頁生物黏附材料：聚丙烯酸類、纖維素及其衍生物、殼聚糖影響生物黏附原因：

1、聚合物類型：結(jié)構(gòu)、電荷密度、側(cè)鏈?zhǔn)杷鶊F(tuán)性質(zhì)和數(shù)目等陰離子>中性或陽離子，帶羧基>磺基結(jié)構(gòu)，水不溶性>水溶性

2、分子量：聚合物要有足夠大分子量才能有一定黏附性

3、外加壓力和作用時(shí)間

4、藥品和輔料口腔黏膜給藥專家講座第9頁口腔生物黏附制劑評價(jià)1、黏附性：分離