中樞興奮藥及其合理用藥

關(guān)于中樞興奮藥及其合理用藥中樞興奮藥（centralstimulants）是一類中樞神經(jīng)系統(tǒng)并提高其功能活動的藥物。根據(jù)藥物對中樞部位興奮作用的選擇性不同分為三類：主要興奮大腦皮質(zhì)的藥物，如咖啡因和哌甲脂（還包括促腦功能恢復(fù)藥）主要興奮延髓呼吸中樞的藥物，如尼可剎米，洛貝林等主要興奮脊髓的藥物如士的寧等（具有臨床使用價(jià)值的主要是前兩類藥物）第2頁,共18頁，2024年2月25日，星期天興奮大腦皮質(zhì)的藥物咖啡因哌甲脂第3頁,共18頁，2024年2月25日，星期天

咖啡因caffeine中樞作用小劑量(50-200mg)選擇性興奮大腦皮質(zhì),思維敏捷,減輕疲勞感,消除睡意,提高工作效率.較大劑量(250-500mg)直接興奮延髓呼吸中樞和血管運(yùn)動中樞,使呼吸加深加快,血壓升高.中毒劑量(大于800mg)直接興奮脊髓,引起驚厥.心肌和平滑肌作用:直接增強(qiáng)心肌收縮力，加快心率，增強(qiáng)心輸出量。松弛外周血管平滑肌,降低外周血管阻力,增加冠脈流量.直接收縮大腦小動脈肌層,腦血管阻力增加,血流量減少。(用于緩解偏頭痛)舒張支氣管和膽道平滑肌、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌。增加腎小球?yàn)V過率，減少腎小管對Na+的重吸收，產(chǎn)生利尿作用。第4頁,共18頁，2024年2月25日，星期天

作用機(jī)制競爭性拮抗苯二氮卓受體→Cl-電導(dǎo)↓→細(xì)胞膜閾電位↑→中樞興奮抑制磷酸二酯酶→細(xì)胞內(nèi)的cAMP↑→交感神經(jīng)興奮，中樞興奮促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)鈣庫釋放Ca2++抑制鈣庫對Ca2+的重?cái)z取→細(xì)胞內(nèi)游離Ca2+濃度↑→正性肌力作用，心率加快第5頁,共18頁，2024年2月25日，星期天臨床應(yīng)用解救因急性感染中毒、催眠藥、麻醉藥、鎮(zhèn)痛藥中毒引起的呼吸、循環(huán)衰竭。與麥角胺配伍制成麥角胺咖啡因片，治療偏頭痛。與阿司匹林、對乙酰氨基酚等解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥制成復(fù)方制劑用于治療一般性頭痛、感冒。與溴化物合用，使大腦皮層的興奮、抑制過程恢復(fù)平衡，用于精神官能癥。用于小兒多動癥（注意力缺陷綜合癥）。防治未成熟新生兒呼吸暫?；蜿嚢l(fā)性呼吸困難。第6頁,共18頁，2024年2月25日，星期天

哌甲脂（利他林）

藥理作用

（1）作用性質(zhì)與具有中樞興奮作用的交感胺苯丙胺類似，屬一類精神藥品管理范圍

（2）促進(jìn)中樞神經(jīng)末梢興奮性單胺類神經(jīng)遞質(zhì)NE或DA的釋放，以及抑制它們的再攝取。

（3）興奮中樞作用溫和，對精神興奮強(qiáng)于運(yùn)動興奮，較大劑量能興奮呼吸中樞，過量也可以引起驚厥。

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臨床應(yīng)用小兒遺尿癥：興奮大腦皮質(zhì)，易被尿意喚醒。兒童多動癥：促進(jìn)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激動系統(tǒng)內(nèi)NE，DA，5-HT釋放。解除中樞抑制藥過量引起的昏迷和呼吸抑制。

不良反應(yīng)偶見失眠、興奮、心悸、焦慮。大劑量可是血壓升高、頭痛。長期服用可產(chǎn)生耐受性和依賴性，抑制兒童發(fā)育。癲癇、高血壓、青光眼患者禁用。第8頁,共18頁，2024年2月25日，星期天

促腦功能恢復(fù)藥吡拉西坦（piracetam，腦復(fù)康）甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒）胞磷膽堿（citicoline，胞二磷膽堿）吡硫醇（pyritnol）第9頁,共18頁，2024年2月25日，星期天吡拉西坦（腦復(fù)康）藥理作用（1）GABA衍生物，具有激活、保護(hù)和修復(fù)腦細(xì)胞的功能。（2）作用于大腦前額葉皮層，通過受體的變構(gòu)效應(yīng)，抑制α-氨基-3-羥基-4-異惡唑（AMPA）受體脫敏和失活，進(jìn)而增強(qiáng)AMPA受體功能。（3）促進(jìn)中樞海馬Ach釋放，增加前額葉皮層M受體的密度。（4）直接作用于大腦皮層，促進(jìn)腦組織對葡萄糖、氨基酸和磷脂的應(yīng)用，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，提高大腦中ATP/ADP比值。臨床應(yīng)用阿爾茨海默病，腦動脈硬化，腦血管意外等原因引起思維與記憶力減退，也可用于兒童智力低下者。第10頁,共18頁，2024年2月25日，星期天甲氯芬酯（氯酯醒）藥理作用興奮大腦皮質(zhì)，促進(jìn)腦細(xì)胞氧化還原代謝，增加對葡萄糖的利用，使受抑制的中樞神經(jīng)功能恢復(fù)。臨床應(yīng)用外傷性昏迷，阿爾茨海默病，腦動脈硬化及中毒所致意識障礙，新生兒缺氧、兒童精神遲鈍及遺尿癥。第11頁,共18頁，2024年2月25日，星期天

主要興奮延髓呼吸中樞的藥物尼可剎米（nikethamide，可拉明coramine）二甲弗林（dimefline，回蘇靈）洛貝林（lobeline，山梗菜堿）貝美格（bemegride，美解眠）第12頁,共18頁，2024年2月25日，星期天尼可剎米

（可拉明）

藥理作用

煙酰胺衍生物，興奮延腦呼吸中樞，使呼吸頻率加快、幅度加深、通氣量增大、呼吸功能改善。

第13頁,共18頁，2024年2月25日，星期天機(jī)制

1.直接興奮延髓呼吸中樞；2.刺激頸動脈體和主動脈體化學(xué)感受器，反射性興奮呼吸中樞；3.提高呼吸中樞對CO2張力的敏感性臨床應(yīng)用

常用于各種原因引起的中樞性呼吸抑制。對中樞抑制藥嗎啡過量引起的呼吸抑制療效好，而對巴比妥藥物中毒效果差。第14頁,共18頁，2024年2月25日，星期天洛貝林（山梗菜堿）藥理作用

作用短暫，僅維持?jǐn)?shù)分鐘，但安全范圍較大。

[機(jī)制]1.不直接興奮延髓呼吸中樞；2.刺激頸動脈體和主動脈體化學(xué)感受器，反射性興奮呼吸中樞；臨床應(yīng)用常用于新生兒窒息，小兒感染性疾病引起的呼吸衰竭，一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉藥或其他中樞抑制藥引起的呼吸衰竭的急救。第15頁,共18頁，202