2024年大學(xué)試題(醫(yī)學(xué))-醫(yī)用藥理學(xué)筆試參考題庫含答案_第1頁
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“人人文庫”水印下載源文件后可一鍵去除,請放心下載?。▓D片大小可任意調(diào)節(jié))2024年大學(xué)試題(醫(yī)學(xué))-醫(yī)用藥理學(xué)筆試參考題庫含答案“人人文庫”水印下載源文件后可一鍵去除,請放心下載!第1卷一.參考題庫(共75題)1.阿司匹林抑制血小板聚集的機(jī)理是:()A、抑制血小板的生成B、抑制TXA2的合成C、減少PGI2的生成D、A+BE、B+C2.膽絞痛可選用藥物()和()。3.氯丙嗪長期應(yīng)用出現(xiàn)震顫麻痹,是由于阻斷()A、黑質(zhì)-紋狀體DA通路B、中腦-邊緣系統(tǒng)DA通路C、下丘腦-垂體DA通路D、腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)E、腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)對(duì)脊髓反射的易化作用4.噻嗪類利尿藥的作用部位是:()A、近曲小管B、髓襻升枝髓質(zhì)部C、骨襻升枝皮質(zhì)部及遠(yuǎn)曲小管近端D、遠(yuǎn)曲小管E、集合管5.解救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒使用()和()。6.抗醛固酮制劑在治療充血性心力衰竭中是有益的,因?yàn)椋ǎ?。A、它具有利尿劑的作用B、它可以使心輸出量增加C、在嚴(yán)重的充血性心力衰竭病人,常常繼發(fā)醛固酮增多D、以上三條均是E、A和C7.下述哪種藥物沒有擴(kuò)張支氣管作用()。A、異丙腎上腺素B、氨茶堿C、色甘酸鈉D、麻黃堿E、C和D8.與安定中樞作用有關(guān)的受體是()。9.大多數(shù)藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式是()A、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)B、單純擴(kuò)散C、易化擴(kuò)散D、通過膜孔E、胞飲10.癲癇大發(fā)作首選藥()。11.何謂藥物的分布,其影響因素如何12.簡述強(qiáng)心苷正性肌力作用的特點(diǎn)及其強(qiáng)心作用機(jī)理。13.治療青光眼首選藥為()。14.癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥:()A、苯巴比妥B、乙琥胺C、安定D、苯妥英鈉E、氯硝基安定15.氨基糖苷類藥物中對(duì)結(jié)核桿菌作用最強(qiáng)的是()。A、鏈霉素B、慶大霉素C、妥布酶素D、卡那霉素E、丁胺卡那霉素16.嗎啡急性中毒引起最嚴(yán)重的毒性反應(yīng)是:()。A、便秘B、成癮C、欣快感D、心動(dòng)過速E、呼吸抑制17.試述腎上腺皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用。18.治療青光眼首選藥物的擬膽堿藥()。19.度冷丁100mg的鎮(zhèn)痛作用與嗎啡10mg的作用強(qiáng)度相似,說明()A、嗎啡的效價(jià)強(qiáng)度小于度冷丁B、嗎啡的效價(jià)強(qiáng)度大于度冷丁C、嗎啡的效能小于度冷丁D、嗎啡的效能大于度冷丁E.嗎啡的效價(jià)強(qiáng)度等于度冷丁20.大葉肺炎首選抗菌藥物為()。21.比較嗎啡和阿司匹林鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn)、機(jī)理和臨床應(yīng)用。22.口服對(duì)胃粘膜有刺激作用的鎮(zhèn)靜催眠藥是()。23.能促進(jìn)鉀離子外流的藥物是()。A、利多卡因B、普魯卡因胺C、苯妥英鈉D、奎尼丁E、普羅帕酮24.試述強(qiáng)心甙中毒癥狀及防治方法。25.胰島素引起的低血糖,靜脈注射()。26.急性風(fēng)濕熱首選()。27.暈動(dòng)癥可選用藥物()和()。28.糖皮質(zhì)激素抗炎作用特點(diǎn)及機(jī)理29.試述影響藥物吸收的因素30.試述嗎啡的藥理作用與臨床應(yīng)用31.傷寒、副傷寒首選藥()。32.抗心絞痛藥中不宜用于哮喘病人的是()。33.阿托品對(duì)眼睛的影響表現(xiàn)為()。A、散瞳、眼內(nèi)壓降低、調(diào)節(jié)麻痹B、散瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹C、散瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)痙攣D、散瞳、眼內(nèi)壓降低、調(diào)節(jié)痙攣E、上述都不是34.引起乳酸血癥的降血糖藥是()。35.用量過大,可引起高鐵血紅蛋白血癥的解熱鎮(zhèn)痛藥是:()。A、阿斯匹林B、醋氨酚C、消炎痛D、布洛芬E、以上均不是36.試述抗菌藥物抗菌作用機(jī)理有哪些。37.焦慮性失眠常用()。38.強(qiáng)心苷減慢心房纖顫的心室率是由于以下哪種作用:()A、抑制房室結(jié)B、增加房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)C、糾正心肌缺氧D、抑制心房異位起搏點(diǎn)E、抑制心室異位起搏點(diǎn)39.糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)有許多,但不包括:()。A、浮腫B、高血鉀C、誘發(fā)或加重感染D、骨質(zhì)疏松E、精神癥狀40.普萘洛爾的降壓原理是什么?41.下列哪種藥物是主要興奮β受體的擬腎上腺素藥:()。A、酚妥拉明B、去甲腎上腺素C、異丙腎上腺素D、腎上腺素E、心得安42.簡述阿托品的藥理作用及其應(yīng)用。43.對(duì)室性心動(dòng)過速療效最好的藥物是()A、普萘洛爾B、利多卡因C、維拉帕米D、異丙吡胺E、苯妥英納44.青霉素與丙磺舒合用時(shí)()A、作用增強(qiáng)、維持時(shí)間縮短B、作用減弱、維持時(shí)間縮短C、作用減弱、維持時(shí)間延長D、作用增強(qiáng)、維持時(shí)間延長E、作用強(qiáng)度和維持時(shí)間均不變45.青霉素與丙磺舒合用時(shí)()。A、作用增強(qiáng)、維持時(shí)間縮短B、作用減弱、維持時(shí)間縮短C、作用減弱、維持時(shí)間延長D、作用增強(qiáng)、維持時(shí)間延長46.舉例說明抗快速型心律失常藥的分類。47.安定用于()。A、失眠B、焦慮緊張C、癲癇持續(xù)狀態(tài)D、精神分裂癥E、抑郁癥48.氯丙嗪長期應(yīng)用出現(xiàn)震顫麻痹,是由于阻斷()A、黑質(zhì)-紋狀體DA通路B、中腦-邊緣系統(tǒng)DA通路C、下丘腦-垂體DA通路D、腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)E、腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)對(duì)脊髓反射的易化作用49.氯丙嗪引起的急性錐體外系反應(yīng)應(yīng)選用()對(duì)抗。50.筒箭毒堿過量可用()解救。51.試述影響藥物吸收的因素。52.通常用于預(yù)防心絞痛發(fā)作的硝酸酯類是()。53.阿司匹林抑制血栓形成,是由于減少了血小板內(nèi)()生成54.能抑制緩激肽分解的降壓藥是()。55.下列哪種強(qiáng)心甙靜脈給藥時(shí),起效最快()。A、地高辛B、洋地黃毒甙C、鈴蘭毒甙D、西地蘭E、毒毛花苷K56.滅活酶有()和(),可使β-內(nèi)酰胺類和氨基甙類抗生素失活。57.巴比妥類藥物的作用部位在()。A、下丘腦B、邊緣系統(tǒng)C、大腦皮層D、腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)E、小腦58.強(qiáng)心甙中毒引起的房室傳導(dǎo)阻滯可選用()。59.簡述硫酸鎂口服、注射給藥時(shí)的藥理作用及機(jī)理。60.四環(huán)素類產(chǎn)生耐藥性的機(jī)理是()A、產(chǎn)生鈍化酶B、改變細(xì)胞膜的通透性C、核糖體靶位結(jié)構(gòu)改變D、藥酶的誘導(dǎo)E、RNA多聚酶的改變61.試述糖皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。62.下列哪種藥物與速尿合用可增強(qiáng)耳毒性()。A、先鋒霉素B、鏈霉素C、四環(huán)素D、氯霉素E、氨芐青霉素63.硝酸甘油不具有下列那種作用()A、擴(kuò)張容量血管B、減慢心率C、增加缺血區(qū)血流量D、擴(kuò)張腦膜血管引起頭痛E、增高眼內(nèi)壓64.何謂藥物的吸收,其影響因素有哪些?65.洋地黃中毒引起死亡的最常見原因是()。A、房室傳導(dǎo)阻滯B、心室纖顫C、竇性心律失常D、尿毒癥E、酸堿平衡失調(diào)66.地高辛半衰期為36小時(shí),如按半衰期給藥,到達(dá)坪值需用()天。67.下述哪種藥物沒有擴(kuò)張支氣管作用:()A、異丙腎上腺素B、氨茶堿C、色甘酸鈉D、麻黃堿E、C和D68.下列關(guān)于鐵制劑的說法正確的是()。A、四環(huán)素可減少鐵的吸收B、要增加缺鐵性貧血患者血液中的HB.量,必須給充分的鐵制劑C、維生素C.可加速鐵的吸收D、二價(jià)鐵離子在腸道內(nèi)被十二指腸和空腸上端的粘膜細(xì)胞吸收E、三價(jià)鐵離子在腸道內(nèi)被十二指腸和空腸上端的粘膜細(xì)胞吸收69.下列對(duì)青霉素敏感的病原菌是()A、肺炎桿菌B、白喉?xiàng)U菌C、痢疾桿菌D、傷寒桿菌E、變形桿菌70.抑制DNA.合成的抗菌藥是()。A、磺胺嘧啶B、諾氟沙星C、呋喃唑酮D、甲氧芐氨嘧啶E、以上均不是71.在遠(yuǎn)曲小管和集合管對(duì)抗醛固酮作用的利尿藥是()A、氨苯喋啶B、安體舒通C、氫氯噻嗪D、乙酰唑胺E、以上均不是72.解熱鎮(zhèn)痛藥中,除()類藥外,均有消炎抗風(fēng)濕作用()。A、苯胺類B、水楊酸類C、吡唑酮類D、有機(jī)酸類E、A和C73.治療洋地黃中毒致心律失常宜選用()。74.氯丙嗪對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響與阻斷()DA通路有關(guān)。75.躁狂癥適用于()治療。第2卷一.參考題庫(共75題)1.β-內(nèi)酰胺類藥物作用機(jī)理是()。2.試述平喘藥的分類、代表藥及各類藥物的作用機(jī)理。3.糖皮質(zhì)激素誘發(fā)和加重感染的主要原因是:()A、抑制炎癥反應(yīng)和免疫反應(yīng),降低機(jī)體的防御機(jī)能B、用量不足,無法控制癥狀而造成的C、病人對(duì)激素不敏感而未反映出相應(yīng)的療效D、激素能促使許多病原微生物繁殖E、抑制ACTH的釋放,使內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素減少4.具有明顯耳毒性的利尿藥是()。5.舉例說明抗菌藥物主要是通過哪些環(huán)節(jié)來干擾病原體的生化代謝過程的。6.試述糖皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。7.試述平喘藥的分類、代表藥物及各類藥物的作用機(jī)制。8.癲癇大發(fā)作持續(xù)狀態(tài)首選()。9.精神病患者使用氯丙嗪出現(xiàn)的錐體外系癥狀時(shí)可使用()。10.治療變異型心絞痛宜使用()。11.下列哪種降壓藥在第一次給藥后可能出現(xiàn):體位性低血壓、眩暈、心悸等“首劑效應(yīng)”:()A、呱乙啶B、可樂寧C、美加明D、心得安E、哌唑嗪12.氨基糖苷類藥物中對(duì)結(jié)核桿菌作用最強(qiáng)的是:()A、鏈霉素B、慶大霉素C、妥布酶素D、卡那霉素E、丁胺卡那霉素13.躁狂癥適用于治療。14.氯丙嗪產(chǎn)生安定作用的部位可能是()。A、大腦皮層B、腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)C、腦室導(dǎo)水管周圍的灰質(zhì)D、下丘腦E、脊髓15.如何預(yù)防地方性甲狀腺腫?16.阿片受體的拮抗劑是()A、納絡(luò)酮B、鎮(zhèn)痛新C、度冷丁D、嗎啡E、可待因17.硝酸甘油治療心絞痛的主要作用機(jī)理是:()A、選擇性擴(kuò)張冠脈,增加心肌供血B、減慢心率,降低心肌耗氧量C、改善心肌代謝,增加心肌耐缺氧能力D、擴(kuò)張外周血管,降低心臟負(fù)荷和心肌耗氧量E、降低血壓,反射性興奮交感神經(jīng)改善心肌供血18.補(bǔ)充碘應(yīng)注意什么?19.目前膳食中維生素A的計(jì)量單位是什么?與以往使用的一些計(jì)量單位如何換算?20.簡述硫酸鎂口服、注射給藥時(shí)的藥理作用及機(jī)理。21.半數(shù)致死量(LD50)用以表示()A、藥物的安全度B、藥物的治療指數(shù)C、藥物的急性毒性D、藥物的極量E、評(píng)價(jià)新藥是否優(yōu)于老藥的指標(biāo)22.比較嗎啡和阿司匹林鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn)、機(jī)理和臨床應(yīng)用23.用硝酸甘油治療心絞痛其主要作用原理是:()A、選擇性擴(kuò)張冠脈,增加心肌供血B、減慢心率、降低心肌耗氧量C、改善心肌代謝,增加心肌耐缺氧能力D、擴(kuò)張外周血管,降低心臟負(fù)荷和心肌耗氧量E、降低血壓,反射性興奮交感神經(jīng)改善心肌供血24.肝素引起的出血()。25.酚妥拉明用于治療充血性心力衰竭是由于:()A、直接增強(qiáng)心肌收縮力B、收縮血管,升高血壓C、利尿消腫,減輕心臟負(fù)荷D、擴(kuò)張血管,降低外周阻力,減輕心臟后負(fù)荷E、上述都不對(duì)26.阿片受體阻斷劑是()。27.去甲腎上腺素在神經(jīng)末梢釋放后作用的消失主要由于()。A、C.OMT代謝夫活B、被突觸前膜再攝取C、被突觸后膜再攝取D、D.MO代謝滅活E、被肝藥酶滅活28.新斯的明治療重癥肌無力的作用機(jī)制包括:()A、抑制膽堿酯酶B、興奮N1受體C、興奮N2受體D、A和CE、B和C29.速尿可使哪些離子排出增加()。A、鉀離子B、鈉離子C、氯離子D、碳酸根離子E、尿酸30.阿托品治療膽絞痛,病人伴有口干、心悸等反應(yīng),稱為:()A、興奮反應(yīng)B、副作用C、后遺作用D、繼發(fā)作用E、以上都不對(duì)31.胺碘酮抗心律失常的作用機(jī)理是()。A、適度抑制鈉通道B、促進(jìn)鉀離子外流C、抑制鈣通道D、延長動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期E、阻斷β腎上腺素受體32.擴(kuò)血管性抗休克藥有哪些?舉例說明。33.急性化膿性中耳炎首選抗菌素是()。34.下列情況可稱為首關(guān)效應(yīng)的是()。A、苯巴比妥鈉肌肉注射被肝藥酶代謝,使血中濃度降低B、硝酸甘油舌下給藥,自口腔粘膜吸收,經(jīng)肝代謝后藥效降低C、青霉素口服后被胃酸破壞,使吸收入血的藥量減少D、心得安口服,經(jīng)肝臟滅活代謝,使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少E、所有這些35.比較嗎啡和阿司匹林鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn)、機(jī)理和臨床應(yīng)用36.竇性心動(dòng)過速常用藥()。37.簡述普萘洛爾降壓作用特點(diǎn)和機(jī)理。38.簡述氯丙嗪的中樞作用作用及機(jī)理39.β-受體阻斷劑的內(nèi)在擬交感活性的表現(xiàn)是()A、使心肌收縮力減弱B、降低血壓C、加快心率D、收縮支氣管E、中樞興奮40.心性水腫首選利尿藥()。41.氫氯噻嗪的利尿作用特點(diǎn)是:()A、利尿作用強(qiáng),尿中排出鈉、鉀、氯和碳酸根離子增多B、利尿作用強(qiáng),尿中排出鈉、鉀、氯離子增多C、利尿作用中等,尿中排出鈉、鉀、氯離子增多D、利尿作用中等,尿中排出鈉、鉀、氯和碳酸根離子增多E、利尿作用弱,尿中排出鈉、氯離子增多42.阿司匹林抑制血栓形成,是由于減少了血小板內(nèi)()生成。43.抗菌藥包括哪些?簡述每類藥的抗菌作用機(jī)理。44.何謂半衰期?某藥的半衰期為6小時(shí),一次給藥后需多少時(shí)間可從體內(nèi)基本消除(消除95%以上)?45.急性充血性心力衰竭常選用(),(),()。46.硝酸甘油沒有下列哪一種作用?()A、擴(kuò)張容量血管B、減少回心血量C、增加心率D、增加心室壁張力E、降低心肌耗氧量47.糖皮質(zhì)激素對(duì)血液和造血系統(tǒng)的作用是()A、刺激骨髓造血機(jī)能B、使紅細(xì)胞與血紅蛋白減少C、使中性粒細(xì)胞減少D、使血小板減少E、淋巴細(xì)胞增加48.筒箭毒堿過量中毒時(shí)可用()進(jìn)行解救。49.心臟驟停首選藥物()。50.術(shù)后腹氣脹,尿潴留首選藥物()。51.何謂藥物的分布,其影響藥物因素有哪些。52.試述氨基甙類抗生素的不良反應(yīng)。53.強(qiáng)心苷降低心肌耗氧量是由于()。A、加強(qiáng)心肌收縮力B、縮小心衰擴(kuò)大的心室容積C、增加心輸出量D、減慢心律E、減慢傳導(dǎo)54.以下屬量反應(yīng)的藥物效應(yīng)是()。A、普萘洛爾減慢心率B、硝普鈉降低血壓C、安定抗驚厥D、苯巴比妥催眠E、氫氯噻嗪利尿55.硫賁妥鈉靜注后,腦中濃度迅速降低的原因是:()A、分子變小B、極性降低C、與血漿蛋白結(jié)合率增加D、代謝加快E、迅速再分布到脂肪組織56.直接抑制Na+、K+交換的利尿藥是:()A、氫氯噻嗪B、氨茶堿C、安體舒通D、氨苯喋啶E、C和D57.合成抗菌藥包括哪些?簡述每類藥的抗菌作用機(jī)理。58.糖皮質(zhì)激素的抗炎作用機(jī)制有哪些?59.利多卡因臨床主要用于治療:()A、心房纖顫B、心房撲動(dòng)C、室性心律失常D、室上性心動(dòng)過速E、房室傳導(dǎo)阻滯60.心源性哮喘首選()。61.治療青光眼首選藥()。62.強(qiáng)心苷對(duì)下述哪種心衰療效最好?()A、高血壓所引起的心衰B、嚴(yán)重貧血所引起的心衰C、甲亢所引起的心衰D、維生素B缺乏所引起的心衰E、心肌炎引起的心衰63.何謂藥物的分布,其影響藥物因素有哪些。64.試述糖皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用。65.排鈉效價(jià)最高的利尿藥是()A、氫氯噻嗪B、氨氯吡脒C、呋喃苯胺酸D、環(huán)戊氯噻嗪E、芐氟噻嗪66.變異型心絞痛首選()。67.常見的競爭型肌松藥是()。68.過敏性休克用()治療。69.在整體情況下,去甲腎上腺素減慢心率是由于()A、抑制心臟β-受體B、直接抑制心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)C、反射性興奮迷走神經(jīng)D、降低心肌自律性E、直接抑制竇房結(jié)70.焦慮性失眠首選藥物()。71.補(bǔ)充維生素D應(yīng)注意什么?72.在整體情況下,去甲腎上腺素減慢心率是由于:()A、抑制心臟β-受體B、直接抑制心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)C、反射性興奮迷走神經(jīng)D、降低心肌自律性E、直接抑制竇房結(jié)73.巴比妥類藥物的作用部位在:()A、下丘腦B、邊緣系統(tǒng)C、大腦皮層D、腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)E、小腦74.抑制纖溶過程的止血藥()。75.硝普鈉降壓作用特點(diǎn)是()。A、速效、弱效、短效B、速效、強(qiáng)效、長效C、速效、強(qiáng)效、短效D、慢效、強(qiáng)效、短效E、慢效、弱效、短效第1卷參考答案一.參考題庫1.參考答案:B2.參考答案:嗎啡;阿托品3.參考答案:A4.參考答案:C5.參考答案:阿托品;氯解磷定6.參考答案:B7.參考答案:D8.參考答案:r-氨基丁酸(GABA)受體9.參考答案:B10.參考答案:苯妥英鈉11.參考答案: 藥物分布:藥物進(jìn)入循環(huán)后以游離和結(jié)合的的方式通過血液運(yùn)送到全身,使血中或組織中藥物濃度達(dá)到治療量發(fā)揮效應(yīng),稱為藥物分布。 影響因素: ①主要是與能力,酸性藥物多與清蛋白結(jié)合,堿性藥物多與α1酸性糖蛋白結(jié)合。藥物的血漿蛋白結(jié)合量,受藥物濃度,血漿蛋白的質(zhì)和量及解離常數(shù)影響,各藥不同而且結(jié)合率(血中與蛋白結(jié)合的藥物與總藥量的比值)隨劑量增大而減少。 ②藥物通過循環(huán)迅速向全身組織輸送,首先向血流量大的器官分布,然后向血流量小的組織轉(zhuǎn)移,這種現(xiàn)象稱為再分布。 ③屏障對(duì)藥物的影響:血腦屏障藥物較難穿透,故腦脊液中藥物濃度總是低于血漿濃度,這是大腦自我保護(hù)機(jī)制。胎盤屏障是胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障幾乎所有藥物都能穿透胎盤屏障進(jìn)入胚胎循環(huán),在妊娠期間應(yīng)禁用對(duì)胎兒發(fā)育有影響的藥物。12.參考答案: (1)強(qiáng)心苷正性肌力作用的特點(diǎn): ①心肌收縮最高張力和最大縮短速率的提高,使心肌收縮有力而敏捷。 ②加強(qiáng)衰竭心機(jī)收縮力的同時(shí),并不增加心肌耗氧量,甚至使心肌耗氧量有所降低。 ③增加心肌輸出量。 (2)三方面因素決定著心肌收縮過程,它們是: ①收縮蛋白及其調(diào)節(jié)蛋白; ②物質(zhì)化謝與能量供應(yīng); ③興奮-收縮偶聯(lián)的關(guān)鍵物質(zhì)Ca2+。 已證明強(qiáng)心甙對(duì)前二方面并無直接影響,卻能增加興奮時(shí)心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+量,并認(rèn)為這是強(qiáng)心甙正性肌力作用的基本機(jī)制。13.參考答案:毛果蕓香堿14.參考答案:C15.參考答案:A16.參考答案:E17.參考答案: 1)替代或補(bǔ)充療法;用于治療腎上腺皮質(zhì)功能不全癥、腎上腺次全切除術(shù)后等。 2)嚴(yán)重感染;原則上限于嚴(yán)重感染并伴有明顯毒血癥者如中毒性菌痢、中毒性肺炎等,應(yīng)用糖皮質(zhì)激素在于減輕炎癥反應(yīng)、緩解中毒癥狀、預(yù)防中毒性休克、使病人渡過危險(xiǎn)期。但可降低機(jī)體防御功能,且無抗菌作用,故應(yīng)用時(shí)必須與足量有效抗生素合用,以免導(dǎo)致感染擴(kuò)散。 3)抑制排斥反應(yīng);通過免疫抑制作用,可應(yīng)用于如臟器移植手術(shù)后或異體皮膚的排斥反應(yīng)。 4)抗休克;糖皮質(zhì)激素可用于各種休克,有助于病人渡過危險(xiǎn)期。 5)血液??;可用于急性淋巴細(xì)胞性白血病、再生障礙性貧血、血小板減少癥等。18.參考答案:毛果蕓香堿19.參考答案:B20.參考答案:青霉素21.參考答案: 嗎啡:用小劑量嗎啡5-10mg就可產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn)痛作用,對(duì)鈍痛作用比銳痛顯著。同時(shí)也產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、欣快感和改善情緒的效應(yīng),消除因疼痛引起的焦慮不安和恐懼等。一次給藥鎮(zhèn)痛作用可維持4-5小時(shí),欣快感可使人陶醉在自我歡樂之中,這也是反復(fù)追求用藥和引起成癮的原因之一。 機(jī)理:通過與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體結(jié)合而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛效應(yīng)。 應(yīng)用:對(duì)各種疼痛都有效,但因?yàn)槌砂a,故僅用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的嚴(yán)重創(chuàng)傷,燒傷等引起的急性鎮(zhèn)痛。 阿司匹林:對(duì)創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟絞痛無效,而對(duì)常見的慢性鈍痛效果好。止痛作用中等度,約為可待因641/10,久用不易成痛,也不引起呼吸抑制,故臨床廣泛應(yīng)用。 機(jī)理:作用部位主要在外周,即神經(jīng)末梢的痛覺感受器,與藥物抑制神經(jīng)末梢部位前列腺素合成有關(guān)。 應(yīng)用:常配成復(fù)方應(yīng)用,用于發(fā)燒、頭痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛等治療。22.參考答案:水合氯醛23.參考答案:A,C24.參考答案: 中毒癥狀:(1)毒性作用的表現(xiàn)較常見的有胃腸道反應(yīng),發(fā)厭食、惡心、嘔吐、腹瀉,應(yīng)注意與強(qiáng)心甙用量不足心衰未受控制所致的胃腸道癥狀相鑒別。神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)有眩暈、頭痛、疲倦、失眠、譫妄等。還有黃視癥、綠視癥等。最嚴(yán)重的是心毒性反應(yīng),可出現(xiàn)各種心律失常,多見早見的是室性早搏,約占心反應(yīng)的33%;次為房室阻滯約為18%;房室結(jié)性心動(dòng)過速17%;房室結(jié)代節(jié)律12%;房性過速兼房室阻滯10%;室性過速8%;竇性停搏2%。 (2)毒性作用的防治:先要明確中毒診斷,可根據(jù)心電圖的變化與臨床癥狀作出初步判斷。測定強(qiáng)心甙的血藥濃度則有重要意義。地高辛濃度在3.0ng/ml,洋地黃毒甙在45ng/ml以上可確診為中毒。 預(yù)防:應(yīng)注意誘發(fā)因素如低血鉀、高血鈣、低血鎂、心肌缺氧等。還應(yīng)警惕中毒先兆的出現(xiàn),如一定次數(shù)的室性早搏、竇性心律過緩低于60次/分及色視障礙等。 治療:①對(duì)過速性心律失常者可用鉀鹽靜脈滴注,輕者可口服。細(xì)胞外K+可阻止強(qiáng)心甙與Na+-K+-ATP酶的結(jié)合,能阻止毒性發(fā)展。 ②苯妥英鈉能控制室性早搏及心動(dòng)過速而不抑制房室傳導(dǎo),它能與強(qiáng)心甙競爭性爭奪Na+-K+-ATP酶而有解毒效應(yīng)。 ③利多卡因也有效。 ④對(duì)中毒時(shí)的心動(dòng)過緩或房室阻滯宜用阿托品解救。25.參考答案:50%葡萄糖注射液26.參考答案:阿司匹林27.參考答案:苯海拉明;阿斯咪唑28.參考答案: 糖皮質(zhì)激素抗炎作用特點(diǎn):糖皮質(zhì)激素有強(qiáng)大的抗炎作用。 ①具有非特異性抗炎作用 ②對(duì)炎癥整個(gè)過程都有影響 ③降低機(jī)體免疫防御功能。 糖皮質(zhì)激素抗炎作用機(jī)理:在于糖皮質(zhì)激素(GCS)與靶細(xì)胞漿內(nèi)的糖皮質(zhì)激素受體(G-R)相結(jié)合后影響了參與炎癥的一些基因轉(zhuǎn)錄而產(chǎn)生抗炎效應(yīng)。糖皮質(zhì)激素的靶細(xì)胞廣泛分布于肝、肺、腦、骨、胃腸平滑肌、骨骼肌、淋巴組織、成纖維細(xì)胞、胸腺等處。 ①對(duì)炎癥抑制蛋白及某些靶酶的影響:誘導(dǎo)ACE――>促進(jìn)緩激肽將解――>血管擴(kuò)張與疼痛緩解――>達(dá)到抗炎。 ②對(duì)細(xì)胞因子及黏附分子的影響: ③對(duì)炎細(xì)胞凋亡的影響。29.參考答案: 影響藥物吸收的因素很多,但總的來說有以下幾方面: (1).給藥途徑不同。給藥途徑不同,吸收的速度及程度必然不同。同一種藥物,如先鋒霉素,靜脈注射就比肌肉注射吸收速度要快,而肌肉注射則比口服吸收速度要快,而且完全。 (2).服藥的方法不同。同一種藥物,飯前、飯中、飯后服用各有講究。有的人把本應(yīng)飯前吃的藥改為飯后服用,怕藥物引起胃腸刺激。但就吸收而言,還是空腹吸收速度快,吸收完全。 (3).藥物劑型決定吸收速度。如治療糖尿病的胰島素,有短效、中效、長效之分,因?yàn)橹苿┎煌?,吸收速度也不同;又如各種緩釋片劑,能在12小時(shí)或24小時(shí)內(nèi)以平均速度向體內(nèi)釋放;再如,抗心絞痛的硝酸甘油片劑,決定它的吸收速度是舌下含咽而不是口服。 (4).機(jī)體胃腸障礙和微循環(huán)障礙。有些藥物在胃腸道中很不穩(wěn)定,容易被胃液或腸液破壞。腹瀉也可造成藥物吸收不完全。再就是休克病人微循環(huán)出現(xiàn)障礙,藥物吸收速度就必然減慢或停滯。30.參考答案: 作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng) (1)鎮(zhèn)痛作用:用小劑量嗎啡5-10mg就可產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn)痛作用,嗎啡對(duì)各種疼痛均有效,對(duì)鈍痛作用比銳痛顯著。同時(shí)也產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、欣快感和改善情緒的效應(yīng),消除因疼痛引起的焦慮不安和恐懼等。 (2)呼吸抑制:嗎啡抑制腦干呼吸中樞,產(chǎn)生強(qiáng)而持久的呼吸抑制作用,治療量嗎啡作用呼吸中樞的阿片受體,可使呼吸中樞對(duì)co2,敏感性降低,抑制呼吸中樞使呼吸頻率減慢,肺潮氣量降低,中毒量可使呼吸頻率降至每分鐘3-4次,最終導(dǎo)致呼吸停止。 (3)鎮(zhèn)咳作用:嗎啡抑制延腦咳嗽中樞產(chǎn)生很強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用。由于易成癮,臨床極少采用。 (4)縮瞳作用:嗎啡激動(dòng)中腦動(dòng)眼神經(jīng)中樞部位的阿片受體,產(chǎn)生縮瞳作用,中毒劑量可使瞳孔縮呈針尖大小,是嗎啡中毒特征之一。 (5)催吐作用:嗎啡興奮延腦催吐化學(xué)感受器(CTZ),引起惡心嘔吐,可用氯丙嗪對(duì)抗。 作用于心血管系統(tǒng):大劑量嗎啡對(duì)延腦血管運(yùn)動(dòng)中樞產(chǎn)生抑制作用,使外周血管擴(kuò)張,引起血壓下降,還可因引起體內(nèi)組胺釋放而致血壓明顯降低。此外,大劑量嗎啡注射后,對(duì)呼吸中樞有抑制作用,可致缺氧和血液內(nèi)co2分壓增高,導(dǎo)致腦血管擴(kuò)張、顱壓增高、腦外傷、顱內(nèi)占位性病變和顱壓高的患者不宜選用嗎啡類藥物止痛。 作用于平滑?。簡岱葘?duì)消化道和其它平滑肌都有興奮作用,它可提高胃腸道平滑肌和括約肌的張力,使蠕動(dòng)減少和推動(dòng)性節(jié)律收縮明顯減弱,加上還能抑制消化液的分泌引起大便干燥和便秘。嗎啡對(duì)膽管口的奧狄氏括約肌的收縮作用可阻止膽汁分泌,使膽道壓力上升,引起上腹部不適,誘發(fā)膽絞痛。嗎啡能提高輸尿管平滑肌和膀胱括約肌張力,導(dǎo)致尿潴留。大劑量嗎啡使支氣管平滑肌收縮并有拮抗催產(chǎn)素的作用。 【臨床應(yīng)用】 1.鎮(zhèn)痛:嗎啡對(duì)各種疼痛都有效,但因?yàn)槌砂a,故僅用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的嚴(yán)重創(chuàng)傷,燒傷等引起的急性鎮(zhèn)痛。 2.心源性哮喘:除應(yīng)用強(qiáng)心苷、氨茶堿和吸氧外,小劑量的嗎啡(5mg)可產(chǎn)生良好效果。嗎啡抑制呼吸中樞可降低呼吸中樞對(duì)co2的敏感性,使呼吸頻率變慢加深,增加換氣量,減輕喘息癥狀。 3.止瀉:適用于急慢性消耗性腹瀉,減輕癥狀,一般選用阿片酊或復(fù)方樟腦酊制劑。31.參考答案:氯霉素32.參考答案:普萘洛爾33.參考答案:B34.參考答案:雙胍類35.參考答案:E36.參考答案: (1)抗葉酸代謝:磺胺類與甲氧芐啶(TMP)可分別抑制二氫葉酸合成酶與二氫葉酸還原酶,妨礙葉酸代謝,最終影響核酸合成,從而抑制細(xì)菌的生長和繁殖。 (2)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成:細(xì)菌細(xì)胞膜外是一層堅(jiān)韌的細(xì)胞壁,能抗御菌體內(nèi)強(qiáng)大的滲透壓,具有保護(hù)和維持細(xì)菌正常形態(tài)的功能。細(xì)菌細(xì)胞壁主要結(jié)構(gòu)成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺和與五肽相連的N-乙酰胞壁酸重復(fù)交替聯(lián)結(jié)而成。胞壁粘肽的生物合成可分為胞漿內(nèi)、胞漿膜與胞漿外三個(gè)階段。能阻礙細(xì)胞壁合成的抗生素可導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁缺損。由于菌體內(nèi)的高滲透壓,在等滲環(huán)境中水分不斷滲入。致使細(xì)菌膨脹、變形,在自溶酶影響下,細(xì)菌破裂溶解而死亡。 (3)影響胞漿膜的通透性:細(xì)菌胞漿膜主要是由類脂質(zhì)和蛋白質(zhì)分子構(gòu)成的一種半透膜,具有滲透屏障和運(yùn)輸物質(zhì)的功能。多粘菌素類抗生素具有表面活性物質(zhì),能選擇性地與細(xì)菌胞漿膜中的磷酯結(jié)合;而制霉菌素和二性霉素等多烯類抗生素則僅能與真菌胞漿膜中固醇類物質(zhì)結(jié)合。它們均能使胞漿膜通透性增加,導(dǎo)致菌體內(nèi)的蛋白質(zhì)、核苷酸、氨基酸、糖和鹽類等外漏,從而使細(xì)菌死亡。 (4)抑制蛋白質(zhì)合成:細(xì)菌為原核細(xì)胞,其核蛋白體為70S,由30S和50S亞基組成,哺乳動(dòng)物是真核細(xì)胞,其核蛋白體為80S,由40S與60S亞基構(gòu)成,因而它們的生理、生化與功能不同,抗菌藥物對(duì)細(xì)菌的核蛋白體有高度的選擇性毒性,而不影響哺乳動(dòng)物的核蛋白體和蛋白質(zhì)合成。多種抗生素能抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成,但它們的作用點(diǎn)有所不同。 ①能與細(xì)菌核蛋白體50S亞基結(jié)合,使蛋白質(zhì)合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(紅霉素等)。 ②能與核蛋白體30S亞基結(jié)合而抑菌的抗生素如四環(huán)素能阻止氨基酰tRNA向30S亞基的A位結(jié)合,從而抑制蛋白質(zhì)合成。 ③能與30S亞基結(jié)合的殺菌藥有氨基甙類抗生素(鏈霉素等)。它們的作用是多環(huán)節(jié)的。影響蛋白質(zhì)合成的全過程,因而具有殺菌作用。 (5)抑制核酸代謝:喹諾酮類藥物能抑制DNA的合成,利福平能抑制以DNA為模板的RNA多聚酶。37.參考答案:安定38.參考答案:A39.參考答案:B40.參考答案: (1)中樞抗交感作用。 (2)阻斷心臟β1受體,減少心輸出量。 (3)阻斷腎臟β2受體,抑制腎素的釋放。 (4)阻斷去甲腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜β受體,抑制其正反饋,減少末梢遞質(zhì)去甲腎上腺素的釋放。41.參考答案:C42.參考答案: 阿托品的作用機(jī)制為競爭性拮抗乙酰膽堿或膽堿受體激動(dòng)藥對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用。阿托品與M膽堿受體結(jié)合,因內(nèi)在活性很小,一般不產(chǎn)生激動(dòng)作用,卻能阻斷乙酰膽堿或膽堿受體激動(dòng)藥與受體結(jié)合,結(jié)果拮抗了它們的作用。阿托品對(duì)M受體有相當(dāng)高的選擇性,但很大劑量或中毒劑量也有阻斷神經(jīng)節(jié)N1受體的作用。阿托品對(duì)各種M受體亞型的選擇性較低,對(duì)M1,M2,M3受體都有阻斷作用。 阿托品的作用非常廣泛,各器官對(duì)阿托品敏感性不同。隨劑量的增加可依次出現(xiàn)下列現(xiàn)象:腺體分泌減少,瞳孔擴(kuò)大和調(diào)節(jié)麻痹,膀胱和胃腸道平滑肌的興奮性下降,心率加快,中毒劑量則出現(xiàn)中樞作用。43.參考答案:C44.參考答案:D45.參考答案:D46.參考答案: 可分為四型: (一)Ⅰ類——鈉通道阻滯藥: ⅠA類適度阻滯鈉通道,屬此類的有奎尼丁等藥。 ⅠB類輕度阻滯鈉通道,屬此類的有利多卡因等藥。 ⅠC類明顯阻滯鈉通道,屬此類的有氟卡尼等藥。 (二)Ⅱ類——β腎上腺素受體阻斷藥:它們因阻斷β受體而有效,代表性藥物為普萘洛爾。 (三)Ⅲ類——選擇地延長復(fù)極過程的藥:它們延長APD及ERP,屬此類的有胺碘酮。 (四)Ⅳ類——鈣拮抗藥:它們阻滯鈣通道而抑制Ca2+內(nèi)流,代表性藥有維拉帕米。47.參考答案:A,B48.參考答案:A49.參考答案:苯海索50.參考答案:新斯的明51.參考答案: (一)藥物方面: 1.藥物的理化性質(zhì) 2.劑型 3.藥物的濃度 (二)給藥途徑: 給藥途徑影響藥物吸收速度及程度。經(jīng)胃腸吸收的藥物先經(jīng)門靜脈入肝后才能進(jìn)入體循環(huán)。某些藥物在通過腸粘膜和肝時(shí),被該處酶代謝滅活后是入體掀起環(huán)的藥量減少,藥效降低,這一現(xiàn)象叫首關(guān)效應(yīng)(首過效應(yīng))或第一關(guān)卡效應(yīng)。 (三)生物可用度或生物利用度(F):指藥物被吸收并經(jīng)首關(guān)效應(yīng)后進(jìn)入體循環(huán)的藥物的相對(duì)分量和速度,它與藥物作用強(qiáng)度與速度有關(guān),一般以吸收百分率(%)表示。52.參考答案:硝酸甘油53.參考答案:環(huán)氧化酶54.參考答案: ACEI(血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑)55.參考答案:E56.參考答案:水解酶;鈍化酶57.參考答案:D58.參考答案:阿托品59.參考答案: 口服不易被腸道吸收,停留于腸腔內(nèi),使腸內(nèi)容物的滲透壓升高,使腸腔內(nèi)保有大量水分,容積增大,刺激腸壁增加腸蠕動(dòng)而致瀉。為峻瀉劑,主要用于清除腸道內(nèi)毒物,亦用于某些驅(qū)腸蟲藥后的導(dǎo)瀉,及治療便秘。 口服33%可刺激十二指腸黏膜,反射性引起膽總管括約肌松弛及膽囊收縮,促進(jìn)膽囊排空,產(chǎn)生利膽作用。 注射給藥可抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),阻斷外周神經(jīng)肌肉接頭而產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痙、松弛骨賂肌作用,也可降低顱內(nèi)壓。對(duì)心血管系統(tǒng)的作用,過量的鎂離子可直接舒張周圍血管平滑肌,使血管擴(kuò)張,血壓下降。60.參考答案:B61.參考答案: (一)長期大量應(yīng)用引起的不良反應(yīng) (1)類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征:因物質(zhì)代謝和水鹽代謝紊亂所致,如滿月臉、水牛背、向心性肥胖、皮膚變薄、痤瘡、多毛、浮腫、低血鉀、高血壓、糖尿等。停藥后可自行消退,必要時(shí)采取對(duì)癥治療,如應(yīng)用降壓藥、降糖藥、氯化鉀、低鹽、低糖、高蛋白飲食等。 (2)誘發(fā)或加重感染:因皮質(zhì)激素抑制機(jī)體防御功能所致。長期應(yīng)用??烧T發(fā)感染或使體內(nèi)潛在病灶擴(kuò)散,特別是在原有疾病已使抵抗力降低如腎病綜合征者更易產(chǎn)生。還可使原來靜止的結(jié)核病灶擴(kuò)散、惡化。故結(jié)核病患者必要時(shí)應(yīng)并用抗結(jié)核藥。 (3)消化系統(tǒng)并發(fā)癥:使胃酸、胃蛋白酶分泌增加,抑制胃粘液分泌,降低胃腸粘膜的抵抗力,故可誘發(fā)或加劇胃、十二指腸潰瘍,甚至造成消化道出血或穿孔。對(duì)少數(shù)患者可誘發(fā)胰腺炎或脂肪肝。 (4)心血管系統(tǒng)并發(fā)癥:長期應(yīng)用可引起高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化。 (5)骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩等與激素促進(jìn)蛋白質(zhì)分解、抑制其合成及增加鈣、磷排泄有關(guān)。骨質(zhì)疏松多見于兒童、老人和絕經(jīng)婦女,嚴(yán)重者可有自發(fā)性骨折。因抑制生長素分泌和造成負(fù)氮平衡,還可影響生長發(fā)育。對(duì)孕婦偶可引起畸胎。 (6)其他精神失常。有精神病或癲癇病史者禁用或慎用。 (二)停藥反應(yīng) (1)長期應(yīng)用尤其是連日給藥的病人,減量過快或突然停藥時(shí),由于皮質(zhì)激素的反饋性抑制腦垂體前葉對(duì)ACTH的分泌,可引起腎上腺皮質(zhì)萎縮和機(jī)能不全。多數(shù)病人可無表現(xiàn)。腎上腺皮質(zhì)功能恢復(fù)的時(shí)間與劑量、用藥期限和個(gè)體差異有關(guān)。停用激素后垂體分泌ACTH的功能需經(jīng)3~5個(gè)月才恢復(fù);腎上腺皮質(zhì)對(duì)ACTH起反應(yīng)機(jī)能的恢復(fù)約需6~9個(gè)月或更久。因此不可驟然停藥。停藥后也有少數(shù)患者遇到嚴(yán)重應(yīng)激情況如感染、創(chuàng)傷、手術(shù)時(shí)可發(fā)生腎上腺危象,如惡心、嘔吐、乏力、低血壓、休克等,需及時(shí)搶救。這種皮質(zhì)功能不全需半年甚至1~2年才能恢復(fù)。 (2)反跳現(xiàn)象:因病人對(duì)激素產(chǎn)生了依賴性或病情尚未完全控制,突然停藥或減量過快而致原病復(fù)發(fā)或惡化。常需加大劑量再行治療,待癥狀緩解后再逐漸減量、停藥。62.參考答案:B63.參考答案:B64.參考答案: (1)藥物的吸收是指藥物自體外或給藥部位經(jīng)過細(xì)胞組成的屏蔽膜進(jìn)入血液循環(huán)的過程。多數(shù)藥物按簡單擴(kuò)散物理機(jī)制進(jìn)入體內(nèi)。擴(kuò)散速度除取決于膜的性質(zhì),面積及膜兩側(cè)的濃度梯度外,還與藥物的性質(zhì)有關(guān)。 (2)胃腸道給藥口服(peros)給藥是最常用的給藥途徑。小腸內(nèi)pH接近中性,粘膜吸收面廣,緩慢蠕動(dòng)增加藥物與粘膜接觸機(jī)會(huì),是主要吸收部位。藥物吸收后通過門靜脈進(jìn)入肝臟。有些藥物首次通過肝臟就發(fā)生轉(zhuǎn)化,減少進(jìn)入體循環(huán)量,叫做首關(guān)消除。多數(shù)藥物口服雖然方便有效,但其缺點(diǎn)是吸收較慢,欠完全。舌下(sublingual)及直腸(perrectum)給藥雖可避免首關(guān)消除,吸收也較迅速,但吸收不規(guī)則,較少應(yīng)用。65.參考答案:C66.參考答案:767.參考答案:C68.參考答案:A,B,C,D,E69.參考答案:A70.參考答案:B71.參考答案:A72.參考答案:A73.參考答案: 氯化鉀74.參考答案:黑質(zhì)紋狀體75.參考答案:碳酸鋰第2卷參考答案一.參考題庫1.參考答案:抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成2.參考答案: 分五類: (1)腎上腺素受體激動(dòng)藥:本類藥物因激動(dòng)β受體,激活腺苷環(huán)化酶而增加平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度,從而使平滑肌松弛。對(duì)各種刺激引起支氣管平滑肌痙攣有強(qiáng)大的舒張作用。 ①腎上腺素:對(duì)α和β受體都有強(qiáng)大激動(dòng)作用。其舒張支氣管主要靠激動(dòng)β受體。α受體激動(dòng)可使支氣管粘膜血管收縮,減輕水腫,有利氣道暢通。但α受體激動(dòng)也收縮氣道平滑肌,并使肥大細(xì)胞釋放活性物質(zhì),有不利影響?,F(xiàn)在本藥僅作皮下注射,以緩解支氣管哮喘急性發(fā)作。 ②麻黃堿:作用與腎上腺素相似,但緩慢、溫和、持久。口服有效。用于輕癥和預(yù)防哮喘發(fā)作。 ③異丙腎上腺素:選擇作用于β受體,對(duì)β1和β2受體無選擇性。平喘作用強(qiáng)大,可吸入給藥。但心率增快、心悸、肌震顫等不良反應(yīng)較多。哮喘患者如有嚴(yán)重缺氧或劑量太大易致心律失常,甚至心室顫動(dòng)、突然死亡。 ④β2受體激動(dòng)劑:本類藥物對(duì)β2受體有較強(qiáng)選擇性,對(duì)α受體無作用。如沙丁胺醇(舒喘靈),克倫特羅,特布他林。 (2)茶堿:能松弛平滑肌,興奮心肌,興奮中樞,并有利尿作用。 (3)M膽堿受體阻斷劑:能阻斷乙酰膽堿作用,可用于治療哮喘。例如異丙基阿托品。吸入給藥很少吸收。因此有明顯擴(kuò)張支氣管作用,增加第一秒鐘最大呼氣量,而不影響痰液分泌,也無明顯全身性不良反應(yīng)。主要用于喘息型慢性支氣管炎。 (4)腎上腺皮質(zhì)激素:糖皮質(zhì)激素是目前治療哮喘最有效的抗炎藥物。它能抑制前列腺素和白三烯生成;減少炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生和反應(yīng);能使小血管收縮,滲出減少。糖皮質(zhì)激素是哮喘持續(xù)狀態(tài)或危重發(fā)作的重要搶救藥物。 倍氯米松:為地塞米松衍化物本品起效較慢,故不能用于急性發(fā)作的搶救。氣霧吸入,直接作用于氣道發(fā)生抗炎平喘作用,能取得滿意療效,且無全身不良反應(yīng),長期應(yīng)用也不抑制腎上腺皮質(zhì)功能。長期吸入,可發(fā)生口腔霉菌感染,宜多漱口。 (5)肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥:色甘酸鈉又名咽泰色甘酸鈉它能抑制肺肥大細(xì)胞對(duì)各種刺激,包括IgE與抗原結(jié)合所引起脫顆粒作用,抑制組胺及顆粒中其他內(nèi)容物的釋放。作用的發(fā)生與受刺激肥大細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度的降低有關(guān)。它還能逆轉(zhuǎn)哮喘患者白細(xì)胞功能改變。3.參考答案:A4.參考答案:呋噻米5.參考答案: (1)抗葉酸代謝:磺胺類與甲氧芐啶(TMP)可分別抑制二氫葉酸合成酶與二氫葉酸還原酶,妨礙葉酸代謝,最終影響核酸合成,從而抑制細(xì)菌的生長和繁殖。 (2)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成:細(xì)菌細(xì)胞膜外是一層堅(jiān)韌的細(xì)胞壁,能抗御菌體內(nèi)強(qiáng)大的滲透壓,具有保護(hù)和維持細(xì)菌正常形態(tài)的功能。細(xì)菌細(xì)胞壁主要結(jié)構(gòu)成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺和與五肽相連的N-乙酰胞壁酸重復(fù)交替聯(lián)結(jié)而成。胞壁粘肽的生物合成可分為胞漿內(nèi)、胞漿膜與胞漿外三個(gè)階段。能阻礙細(xì)胞壁合成的抗生素可導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁缺損。由于菌體內(nèi)的高滲透壓,在等滲環(huán)境中水分不斷滲入。致使細(xì)菌膨脹、變形,在自溶酶影響下,細(xì)菌破裂溶解而死亡。 (3)影響胞漿膜的通透性:細(xì)菌胞漿膜主要是由類脂質(zhì)和蛋白質(zhì)分子構(gòu)成的一種半透膜,具有滲透屏障和運(yùn)輸物質(zhì)的功能。多粘菌素類抗生素具有表面活性物質(zhì),能選擇性地與細(xì)菌胞漿膜中的磷酯結(jié)合;而制霉菌素和二性霉素等多烯類抗生素則僅能與真菌胞漿膜中固醇類物質(zhì)結(jié)合。它們均能使胞漿膜通透性增加,導(dǎo)致菌體內(nèi)的蛋白質(zhì)、核苷酸、氨基酸、糖和鹽類等外漏,從而使細(xì)菌死亡。 (4)抑制蛋白質(zhì)合成:細(xì)菌為原核細(xì)胞,其核蛋白體為70S,由30S和50S亞基組成,哺乳動(dòng)物是真核細(xì)胞,其核蛋白體為80S,由40S與60S亞基構(gòu)成,因而它們的生理、生化與功能不同,抗菌藥物對(duì)細(xì)菌的核蛋白體有高度的選擇性毒性,而不影響哺乳動(dòng)物的核蛋白體和蛋白質(zhì)合成。多種抗生素能抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成,但它們的作用點(diǎn)有所不同。 ①能與細(xì)菌核蛋白體50S亞基結(jié)合,使蛋白質(zhì)合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(紅霉素等)。 ②能與核蛋白體30S亞基結(jié)合而抑菌的抗生素如四環(huán)素能阻止氨基酰tRNA向30S亞基的A位結(jié)合,從而抑制蛋白質(zhì)合成。 ③能與30S亞基結(jié)合的殺菌藥有氨基甙類抗生素(鏈霉素等)。它們的作用是多環(huán)節(jié)的。影響蛋白質(zhì)合成的全過程,因而具有殺菌作用。 (5)抑制核酸代謝:喹諾酮類藥物能抑制DNA的合成,利福平能抑制以DNA為模板的RNA多聚酶。6.參考答案: 臨床應(yīng)用: (1)替代或補(bǔ)充療法:治療腎上腺皮質(zhì)功能不全癥、腎上腺次全切除術(shù)后等。 (2)嚴(yán)重感染:原則上限于嚴(yán)重感染并伴有明顯毒血癥者如中毒性菌痢、中毒性肺炎等,應(yīng)用糖皮質(zhì)激素在于減輕炎癥反應(yīng)、緩解中毒癥狀、預(yù)防中毒性休克、使病人渡過危險(xiǎn)期。但糖皮質(zhì)激素可降低機(jī)體防御功能,且無抗菌作用,故應(yīng)用時(shí)須與足量有效抗生素合用,以免導(dǎo)致感染擴(kuò)散。 (3)抑制排斥反應(yīng):通過糖皮質(zhì)激素,免疫抑制作用,可應(yīng)用于如臟器移植手術(shù)后或異體皮膚的排斥反應(yīng)。 (4)抗休克:糖皮質(zhì)激素可用于各種休克,有助于病人渡過危險(xiǎn)期。 (5)血液?。河糜诩毙粤馨图?xì)胞性白血病、再生障礙性貧血、血小板減少癥等。 不良反應(yīng): (1)類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥(柯興氏綜合征)是過量使用糖皮質(zhì)素引起物質(zhì)代謝和水鹽代謝紊亂的結(jié)果。其主要表現(xiàn)有:滿月臉、向心性肥胖、肌無力及肌萎縮、皮膚變薄、痤瘡、多毛、浮腫、低血鉀、高血壓、糖尿、易感染等。一般無需特殊治療,停藥后可自行消失,數(shù)月可恢復(fù)正常。嚴(yán)重者分別加用抗高血壓藥、抗糖尿病藥治療。并辦用低鈉、低糖高蛋白飲食及加用氯化鉀可減輕癥狀。骨質(zhì)疏松是停止使用激素治療的指征。 (2)誘發(fā)或加重感染:糖皮質(zhì)激素可減弱機(jī)體防御疾病能力,長期應(yīng)用可誘發(fā)感染或使?jié)撛谛愿腥驹顢U(kuò)大或造成播散性感染。特別是一些原來抵抗力弱的病人還可使原來靜止的結(jié)核病灶擴(kuò)散惡化,如肺結(jié)核等。故在用藥過程中應(yīng)注意病情變化,必要時(shí)并用抗菌或抗結(jié)核藥物。 (3)誘發(fā)或加重潰瘍:糖皮質(zhì)激素剌激壁細(xì)胞分泌胃酸,增加胃蛋白酶分泌,故可誘發(fā)或加重胃、十二指腸潰瘍,甚至造成消化道出血或穿孔。長期大劑量使用:糖皮質(zhì)激素時(shí)可考慮加用抗膽堿藥或抗酸藥。 (4)抑制或延緩兒童生長發(fā)育,影響胎兒發(fā)育并可致多發(fā)性畸形。與糖皮質(zhì)激素對(duì)DNA合成和細(xì)胞分裂的廣泛抑制作用有關(guān) 。(5)對(duì)眼:可以致晶體后部包囊下白內(nèi)障,致突眼、視網(wǎng)膜水腫,造成青光眼及使角膜變薄甚至致角膜穿孔等疾病。 (6)其它:欣快、易激動(dòng)、失眠、偶致精神失?;蛘T發(fā)癲癇發(fā)作、延緩傷口愈合等。7.參考答案: ①擬腎上腺素藥:腎上腺素。對(duì)α和β受體均有激動(dòng)作用。可通過松弛支氣管平滑肌及減輕氣道粘膜水腫兩個(gè)方面改善氣道阻塞,本藥具有強(qiáng)大的平喘作用。 ②茶堿類:氨茶堿。較強(qiáng)的松弛支氣管平滑肌的作用,能拮抗多種內(nèi)源性或外源性物質(zhì)引起的支氣管平滑肌收縮。一般認(rèn)為本品平喘機(jī)制是抑制細(xì)胞內(nèi)磷酸二酯酶的活性,使cAMP的分解減少,提高細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度。 ③M膽堿受體阻斷藥:異丙阿托品。對(duì)呼吸半道平滑肌具有較高的選擇性,有明顯的支氣管擴(kuò)張作用。 ④肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥:色甘酸鈉。通過穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,抑制肥大細(xì)胞脫顆粒效應(yīng),減少致敏介質(zhì)的釋放,且能阻斷引起支氣管痙攣的神經(jīng)反射。本身無松弛支氣管平滑肌的作用,提前應(yīng)用有明顯的預(yù)防哮喘發(fā)作的作用。8.參考答案:地西泮9.參考答案:苯海索10.參考答案:硝苯地平11.參考答案:E12.參考答案:B13.參考答案:碳酸鋰14.參考答案:B15.參考答案: 提倡食用含碘量較高的食物,在不可能經(jīng)常食用海產(chǎn)品的內(nèi)陸地區(qū)以采用加碘食鹽最為有效,其配置比例為10萬份食鹽加1份碘化鉀,即1噸食鹽加10克碘化鉀。此外可用碘化甘油,一般將含碘30~35%的碘化油用食用油稀釋6~30萬倍供居民食用。16.參考答案:A17.參考答案:D18.參考答案: 補(bǔ)充碘時(shí)應(yīng)注意碘的攝入量,碘攝入過量可引起中毒。一般認(rèn)為每日攝入碘不應(yīng)超過1,000μg,每日攝入量大于2,000μg是有害的。我國認(rèn)為適宜劑量為每人每日150-200μg。19.參考答案: 為統(tǒng)一計(jì)量膳食中維生素A,F(xiàn)AO/WHO提出了視黃醇當(dāng)量概念,其含義為包括視黃醇和β-胡蘿卜素在內(nèi)的具有維生素A生物活性物質(zhì)所相當(dāng)?shù)囊朁S醇當(dāng)量。換算關(guān)系為:1μg視黃醇當(dāng)量=1μg視黃醇=3.3IU維生素A=6μgβ-胡蘿卜素。20.參考答案: (1)硫酸鎂注射給藥時(shí)的藥理作用及機(jī)理:神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮均需Ca2+參與。Mg2+與Ca2+由于化學(xué)性質(zhì)相似,可以特異地競爭Ca2+受點(diǎn),拮抗Ca2+的作用,抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮,從而使肌肉松弛。與此同時(shí),也作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),引起感覺和意識(shí)消失。對(duì)于各種原因所致的驚厥,尤其是子癇,有良好的抗驚厥作用。過量時(shí),引起呼吸抑制、血壓驟降以至死亡。靜脈緩慢注射氯化鈣,可立即消除Mg2+的作用。 (2)硫酸鎂(MgSO4?7H2O)。在腸道難以吸收,大量口服形成高滲壓而阻止腸內(nèi)水分的吸收,擴(kuò)張腸道,刺激腸壁,促進(jìn)腸道蠕動(dòng)。此外硫酸鎂還能引起十二指腸分泌縮膽囊素,此激素能刺激腸液分泌和蠕動(dòng)。21.參考答案:A22.參考答案: (1)嗎啡鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn): ①傷對(duì)害性疼痛具有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用; ②對(duì)持續(xù)性慢性鈍痛作用大于間斷性銳痛③不影響意識(shí)和其他感覺 ④一次給藥,陣痛作用持續(xù)時(shí)間4~6小時(shí)。 嗎啡鎮(zhèn)痛作用機(jī)理:作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體而發(fā)揮作用。 臨床應(yīng)用:鎮(zhèn)痛,心源性哮喘,止瀉。 (2)阿司匹林鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn): ①有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛作用; ②抗炎抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng),可使急性風(fēng)濕熱患者于24~48小時(shí)內(nèi)退熱,關(guān)節(jié)紅、腫及劇痛緩解,血沉下降,患者主觀感覺好轉(zhuǎn)。是抗風(fēng)濕首選藥。 阿司匹林鎮(zhèn)痛作用機(jī)理:抑制體內(nèi)前列腺素(PG)的生物合成。 臨床應(yīng)用:解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕;影響血栓形成。23.參考答案:D24.參考答案:用魚精蛋白對(duì)抗25.參考答案:D26.參考答案:納洛酮27.參考答案:B28.參考答案:D29.參考答案:A,B,C30.參考答案:B31.參考答案:D32.參考答案: 阿托品:用于多種原因引起的感染性休克,但伴有高熱和心率過快不宜用。 腎上腺素:過敏性休克。 糖皮質(zhì)激素:可興奮心臟,擴(kuò)張小血管,用于各種休克的治療。33.參考答案:青霉素34.參考答案:D35.參考答案: 嗎啡:用小劑量嗎啡5-10mg就可產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn)痛作用,對(duì)鈍痛作用比銳痛顯著。同時(shí)也產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、欣快感和改善情緒的效應(yīng),消除因疼痛引起的焦慮不安和恐懼等。一次給藥鎮(zhèn)痛作用可維持4-5小時(shí),欣快感可使人陶醉在自我歡樂之中,這也是反復(fù)追求用藥和引起成癮的原因之一。 機(jī)理:通過與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體結(jié)合而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛效應(yīng)。 應(yīng)用:對(duì)各種疼痛都有效,但因?yàn)槌砂a,故僅用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的嚴(yán)重創(chuàng)傷,燒傷等引起的急性鎮(zhèn)痛。 阿司匹林對(duì)創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟絞痛無效,而對(duì)常見的慢性鈍痛效果好。止痛作用中等度,約為可待因641/10,久用不易成癮,也不引起呼吸抑制,故臨床廣泛應(yīng)用。 機(jī)理:作用部位主要在外周,即神經(jīng)末梢的痛覺感受器,與藥物抑制神經(jīng)末梢部位前列腺素合成有關(guān)。 應(yīng)用:常配成復(fù)方應(yīng)用,用于發(fā)燒、頭痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛等治療。36.參考答案:β受體阻斷藥或維拉帕米37.參考答案: 交感神經(jīng)興奮或兒茶酚胺釋放增多時(shí),心肌自律性增高,傳導(dǎo)速度增快,不應(yīng)期縮短,易引起快速性心律失常。普萘洛爾則能阻止這些反應(yīng)。 (1)降低自律性對(duì)竇房結(jié)、心房傳導(dǎo)纖維及浦肯野纖維都能降低自律性。在運(yùn)動(dòng)及情緒激動(dòng)時(shí)作用明顯。也能降低兒茶酚胺所致的遲后除極幅度而防止觸發(fā)活動(dòng)。 (2)傳導(dǎo)速度阻斷β受體的濃度并不影響傳導(dǎo)速度。超過此濃度使血藥濃度達(dá)100ng/mg以上,則有膜穩(wěn)定作用,能明顯減慢房室結(jié)及浦肯野纖維的傳導(dǎo)速度,對(duì)某些必須應(yīng)用大量才能見效的病例,這種膜穩(wěn)定作用是參與治療的。 (3)不應(yīng)期治療濃度縮短浦肯野纖維APD和ERP,高濃度則延長之。對(duì)房室結(jié)ERP有明顯的延長作用,這和減慢傳導(dǎo)作用一起,是普萘洛爾抗室上性心律失常的作用基礎(chǔ)。38.參考答案: 腦內(nèi)DA通路有多條,其中主要的是黑質(zhì)-紋狀體通路、中腦-邊緣葉通路和中腦-皮質(zhì)通路。前者與錐體外系的運(yùn)動(dòng)功能有關(guān),后兩條通路與精神、情緒及行為活動(dòng)有關(guān)。此外還有結(jié)節(jié)-漏斗通路,與調(diào)控下丘腦某些激素的分泌有關(guān)。D2受體與Gi蛋白相偶聯(lián),激動(dòng)時(shí)抑制腺苷酸環(huán)化酶,另還能開放鉀通道。氯丙嗪對(duì)腦內(nèi)DA受體缺乏特異的選擇性,因而作用多樣。 (1)抗精神病作用:吩噻嗪類可抑制腦內(nèi)腺苷酸環(huán)化酶活性。對(duì)該酶的抑制程度又與它們的臨床療效相一致。此外,以放射配體結(jié)合分析法又發(fā)現(xiàn)吩噻嗪類可與3H-氟哌啶醇及3H-DA競爭腦內(nèi)特異性結(jié)合部位(DA受),而競爭力的強(qiáng)弱與吩噻嗪類抗精神病作用強(qiáng)度相平行。 (2)鎮(zhèn)吐作用:氯丙嗪的鎮(zhèn)吐作用是阻斷CTZ的D2受體所致。但氯丙嗪對(duì)刺激前庭引起的嘔吐無效。對(duì)頑固性呃逆有效。 (3)對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響:氯丙嗪抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫調(diào)節(jié)失靈,因而機(jī)體體溫隨環(huán)境溫度變化而升降。 (4)加強(qiáng)中樞抑制藥的作用:氯丙嗪可加強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥及乙醇的作用。上述藥物與氯丙嗪合用時(shí),應(yīng)適當(dāng)減量,以免加深對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制。 (5)對(duì)錐體外系的影響:氯丙嗪阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的D2受體,導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)功能占優(yōu)勢。因而在長期大量應(yīng)用時(shí)可出現(xiàn)錐體外系反應(yīng)。39.參考答案:C40.參考答案:噻嗪類41.參考答案:D42.參考答案: TXA243.參考答案: 包括青毒素類和頭孢菌素類。 (1)青毒素G通過抑制粘肽形成中交叉聯(lián)結(jié)過程的轉(zhuǎn)肽酶活性,從而破壞細(xì)菌細(xì)胞壁合成;與細(xì)胞膜上的青毒素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合而達(dá)到殺菌作用。 (2)半合成青霉素:在酰胺酶作用下可分解青毒素G,得到主核6-APA,在保留天然青毒素主核的基礎(chǔ)上加入不同的側(cè)鏈和基團(tuán),耐酸、耐酶或廣譜 (3)頭孢菌素類:抗菌作用機(jī)制與青毒素相似,通過抑制粘肽鏈的交叉聯(lián)結(jié)、阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,也與細(xì)胞膜上的青毒素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合而產(chǎn)生殺菌作用。 大環(huán)內(nèi)酯類:通過與敏感菌的核糖體50s亞基的P位結(jié)合,從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,達(dá)到抑菌作用。 林可霉素類:作用機(jī)制與大環(huán)內(nèi)酯類相似,主要對(duì)革蘭氏陽性菌敏感,對(duì)革蘭氏陰性菌效差,最大特點(diǎn)是本藥滲透到骨組織中。 氨基糖苷類:主要通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。低濃

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