第6章浸出制劑

第六章

浸出制劑藥物制劑技術(shù)第六章浸出制劑學(xué)習(xí)目標(biāo)理解浸出制劑的種類及特點(diǎn)掌握浸出過(guò)程、浸出方法、影響浸出的因素了解浸出設(shè)備和浸出液的蒸發(fā)過(guò)程熟悉常見(jiàn)的浸出制劑的概念與特點(diǎn)知識(shí)目標(biāo)第六章浸出制劑第一節(jié)浸出原理第二節(jié)浸出制劑的制備

第三節(jié)常用的浸出制劑浸出制劑的概念用適當(dāng)?shù)娜軇┖头椒?，從?dòng)植物中浸出有效成分為原料的制備的制劑，可供內(nèi)服或外用。湯劑酒劑來(lái)源：天然藥物類別：1、水浸出制劑：在一定的加熱條件下用水浸出的制劑如湯劑或中藥合劑。2、含醇浸出制劑：在一定條件下用適當(dāng)濃度的乙醇或酒浸出的制劑。如酒劑、酊劑。3、含糖浸出制劑：一般在水浸出制劑的基礎(chǔ)上經(jīng)濃縮等處理后，加入適當(dāng)?shù)奶呛头涿鄣闹苿?/p>

4、精制浸出制劑：指采用適當(dāng)溶劑浸出后，浸出液經(jīng)過(guò)適當(dāng)精制處理而制成的制劑。如注射劑、口服液等。第六章浸出制劑

浸出制劑的定義浸出制劑的特點(diǎn)浸出制劑的類型

浸出過(guò)程

影響藥物浸出的因素第一節(jié)浸出原理浸出制劑的特點(diǎn)1、有利于發(fā)揮藥材成分的多效性；2、浸出制劑藥效緩和持久、毒性較低；3、減少劑量、提高穩(wěn)定性；第六章浸出制劑第二節(jié)浸出制劑的制備

藥材預(yù)處理

溶劑的選擇

常用的浸出方法

浸出工藝與設(shè)備

浸出液的濃縮第六章浸出制劑

藥材預(yù)處理

藥材品質(zhì)檢查藥材來(lái)源與品種的鑒定有效成分或總浸出物的測(cè)定含水量的測(cè)定

藥材的粉碎第六章浸出制劑溶劑的選擇

浸出溶劑應(yīng)達(dá)到的要求

常用的浸出溶劑

極性浸出溶劑如水；半極性浸出溶劑如乙醇、丙酮；非極性浸出溶劑如乙醚、氯仿、石油醚。應(yīng)能最大限度地溶解和浸出有效成分，而盡量避免浸出無(wú)效成分或有害物質(zhì)；本身無(wú)藥理作用不與藥材中有效成分發(fā)生不應(yīng)有的化學(xué)反應(yīng)，不影響含量測(cè)定；經(jīng)濟(jì)、易得、使用安全等第六章浸出制劑浸出過(guò)程

浸潤(rùn)階段溶解階段有效成分從組織中解吸、溶解擴(kuò)散階段細(xì)胞內(nèi)（濃度高、滲透壓高）

濃度差、滲透壓差溶劑（動(dòng)態(tài)平衡）

置換階段用低濃度浸出液置換高濃度浸出液↑濃度梯度,↑浸出速度第六章浸出制劑影響浸出的主要因素浸出時(shí)間藥材粗細(xì)藥材粗，表面積小，浸出效率低，太細(xì)，浸出雜質(zhì)多。浸出溶劑最常用，但選擇性差，霉變不同濃度乙醇可選擇浸出不同有效成分。但缺點(diǎn)是有藥理作用，價(jià)格較貴，易燃。乙醇：水：浸出時(shí)間

,浸出量

第六章浸出制劑影響浸出的主要因素

浸出溫度

溫度

，溶解

,擴(kuò)散

，浸出

；但溫度應(yīng)保持在不破壞有效成分的范圍內(nèi)。浸出壓力

組織堅(jiān)實(shí)的藥材，壓力

，潤(rùn)濕

，浸出

第六章浸出制劑

常用的浸出方法

煎煮法

浸漬法

滲漉法

回流法

循環(huán)回流浸出法（索氏提取法）第六章浸出制劑常用的浸出方法煎煮法

指藥材加水煮沸，去渣取汁的一種方法。

藥材粉碎成粉加水浸沒(méi)浸泡適宜時(shí)間,加熱至沸浸出一定時(shí)間,分離煎出液藥渣依前法煎出2～3次合并煎出液離心或沉降過(guò)濾低溫濃縮制劑成品工藝流程如下：第六章浸出制劑工藝流程如下：

常用的浸出方法

浸漬法：用于帶粘性的藥材、無(wú)組織結(jié)構(gòu)的藥材、新鮮及易于膨脹的藥材。不適于貴重藥材和有效成分少的藥材。

藥材適當(dāng)粉碎置于有蓋容器中密蓋，時(shí)時(shí)振搖加溶劑適量常溫暗處浸漬規(guī)定時(shí)間上清液傾取濾過(guò)殘?jiān)鼮V液壓榨壓榨液合并靜置24h濾過(guò)即得將藥材用適宜的溶劑在常溫或溫?zé)釛l件下浸泡，使其有效成分被浸出的一種方法。第六章浸出制劑常用的浸出方法滲漉法滲漉工藝流程

藥材粉碎藥粉潤(rùn)濕裝器排氣靜置浸漬滲漉漉液的收集和提取

滲漉法的特點(diǎn)

滲漉法的使用范圍:有效成分含量低及高濃度浸出制劑

,貴重藥材或毒劇藥材。

第六章浸出制劑滲漉法的特點(diǎn)

動(dòng)態(tài)浸出濃度梯度大，浸出效果好溶劑用量少慢速浸出：1-3ml/min

快速浸出：3-5ml/min藥材溶劑浸出液高濃度浸出液低濃度浸出液圖動(dòng)態(tài)浸出過(guò)程第六章浸出制劑

常用的浸出方法

回流法

操作流程：

藥材→粉碎→浸泡潤(rùn)濕→回流

→回收溶劑→濃縮提取液。揮發(fā)性溶劑：乙醇、乙醚、氯仿等特點(diǎn)：反復(fù)套用溶劑適用范圍：揮發(fā)性、不溶于水的藥材第六章浸出制劑

常用的浸出方法循環(huán)回流浸出法（索氏提取法）

常用儀器：索氏提取器

循環(huán)回流浸出法的特點(diǎn)：

反復(fù)浸出多次的回流法

適用范圍第四節(jié)浸出液的固液分離一、沉降法：適用于較粗的懸浮體系二、離心分離法：三、濾過(guò)法：第六章浸出制劑

浸出液的濃縮

蒸發(fā)

系指借加熱作用使溶液中的溶劑氣化并除去，從而提高溶液濃度的工藝操作。

常用的蒸發(fā)方法:

常壓蒸發(fā)

減壓蒸發(fā)薄膜蒸發(fā)適用范圍：被蒸發(fā)溶液中的有效成分是耐熱的，而溶劑又無(wú)燃燒性的可采用此法。常壓蒸發(fā)常用設(shè)備：蒸發(fā)鍋定義:指在密閉的蒸發(fā)器中，通過(guò)抽真空以降低其內(nèi)部的壓力，使溶液沸點(diǎn)降低

進(jìn)行蒸發(fā)的操作。適用范圍：有效成分不耐熱的浸出液的蒸發(fā)定義:指使液體形成薄膜狀態(tài)而

快速進(jìn)行蒸發(fā)的操作。適用范圍：熱敏性物料的蒸發(fā)第六章浸出制劑

浸出液的濃縮

干燥:常用噴霧干燥法和冷凍干燥法傳熱溫差溶液的深度溶液的蒸發(fā)表面積溶液表面的蒸汽濃度液體表面的壓力第六章浸出制劑

第三節(jié)常用的浸出制劑常見(jiàn)的浸出制劑

湯劑

酒劑

酊劑

流浸膏劑與浸膏劑

煎膏劑

浸出制劑的質(zhì)量控制第六章浸出制劑湯劑是指用中藥材加水煎煮，去渣取汁的液體劑型，亦稱“煎劑”。常用煎煮法制備。

湯劑第六章浸出制劑

【實(shí)例分析】麻黃湯的制備［處方］麻黃9g桂枝6g

甘草3g杏仁9g［制法］麻黃先煎約15min合煎桂枝甘草、杏仁合煎15min濾取煎液藥渣煎25min煎液合并即得[功用]：發(fā)汗解表，宣肺平喘。

[主治]：外感風(fēng)寒表實(shí)證。惡寒發(fā)熱，頭疼身痛，無(wú)汗而喘，舌苔薄白，脈浮緊。第六章浸出制劑

【實(shí)例分析】生脈飲的制備［處方］人參300g

麥冬200g五味子100g

［制法］藥材粉碎65%乙醇浸漬24h滲漉濃縮250ml收集漉液約4500ml放冷加水400ml濾過(guò)加65%糖漿300ml調(diào)PH值調(diào)總量至1000ml即得加防腐劑[功用]：益氣復(fù)脈，養(yǎng)陰生津。[主治]：用于氣陰兩虧，心悸氣短，脈微自汗。第六章浸出制劑

酒劑酒劑的定義：系用蒸餾酒浸提藥材而制得的澄明液體制劑。使用途徑：內(nèi)服和外用制備方法：浸漬法、滲漉法第六章浸出制劑

酊劑

酊劑的概念：系佛用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解藥物而制成的澄清液體制劑。制備方法：稀釋法、溶解法、浸漬法、滲漉法

藥物含量：毒劇藥：100ml→10g原藥物其它：100ml→20g原藥物【實(shí)例分析】橙皮酊第六章浸出制劑【實(shí)例分析】橙皮酊［制法］干燥橙皮粗粉20g置廣口瓶中加70%乙醇100ml密蓋，浸漬3日傾取上層清液過(guò)濾藥渣擠出液濾液70%乙醇至全量靜置24h過(guò)濾即得

［處方］橙皮（粗粉）20g70%乙醇適量共制100ml第六章浸出制劑

流浸膏劑與浸膏劑

異同點(diǎn)：流浸膏劑：蒸去部分溶劑液體制劑1ml：1g原藥物作其它制劑的原料滲漉法制備工藝：滲漉、濃縮、調(diào)整含量浸膏劑：蒸去全部溶劑固體制劑1g：2-5g原藥物作其它制劑的原料煎煮法制備工藝：浸出、精制、濃縮、干燥、調(diào)整濃度第六章浸出制劑【實(shí)例分析】桔梗流浸膏［處方］桔梗（粗粉）60g70%乙醇適量共制60ml［制法］桔梗粗粉60g70%乙醇適量膨脹

分次均勻填裝于滲漉筒使粗粉潤(rùn)濕加70%乙醇浸沒(méi)浸漬48h緩緩滲漉先收集50ml初漉液續(xù)漉液低溫減壓濃縮調(diào)整至60ml

合并靜置數(shù)日過(guò)濾即得祛痰鎮(zhèn)咳劑，用于制備咳嗽糖漿制劑第六章浸出制劑系指中藥材用水煎煮，去渣濃縮后，加糖或煉蜜制成的稠厚半流體狀制劑，也稱膏滋。一般采用煎煮法制備。

煎膏劑（膏滋）第六章浸出制劑【實(shí)例分析】益母草膏的制備

[處方]益母草200g

紅糖50g[制法]取益母草切碎、加水煎煮二次，每次2小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液濃縮成相對(duì)密度1.21-1.25(500℃-850℃熱測(cè))的清膏，每10g清膏加紅糖20g，加熱溶化，混勻、濃縮至規(guī)定的相對(duì)密度即得。本品活血調(diào)經(jīng)，用于經(jīng)閉、痛經(jīng)及產(chǎn)后瘀血腹痛。第六章浸出制劑浸出制