第二章 液體制劑 第五節(jié)

第二章液體制劑溶液型液體制劑第五節(jié)第二章液體制劑溶液型液體制劑含義：

系指藥物以分子或離子（直徑在1nm以下）狀態(tài)分散在液體分散介質(zhì)中所制成的單相溶液型藥劑，供內(nèi)服或外用。第五節(jié)溶液型液體制劑

溶液型液體制劑

第五節(jié)溶液型液體制劑特點：

溶液型液體制劑因是均相分散體系，在溶液中的分散度最大，溶液呈均勻分散狀態(tài)，藥液澄明并能通過半透膜，服用后與機體的接觸面積最大，吸收完全而迅速，所以在作用和療效方面比固體藥劑快，而且比同一藥物的混懸劑或乳劑也快。此外，溶液型液體制劑分散均勻，分劑量方便靈活。一、溶液劑含義：溶液劑系指非揮發(fā)性藥物制成的澄明溶液（濃氨溶液例外），供內(nèi)服或外用。溶劑大多為水，也可用乙醇或油為溶劑。優(yōu)點：藥物制成溶液劑后分劑量快速，服用方便，特別對于小劑量或毒性大的藥物更有實際意義；分散度增大，與機體的接觸面積增大，因而吸收快，藥效迅速。

缺點：藥物在水溶液中穩(wěn)定性差，易分解、霉變、變質(zhì)，應(yīng)根據(jù)藥物的性質(zhì)和臨床需要采取適當(dāng)措施（如添加防腐劑等），以保證質(zhì)量。第五節(jié)溶液型液體制劑

1.概述一、溶液劑

溶解法

第五節(jié)溶液型液體制劑

2.溶液劑的制法稱量溶解濾過混合調(diào)整容量質(zhì)量檢查包裝

稀釋法

將濃溶液用溶劑稀釋成所需濃度溶液的制備方法，即先將藥物制成高濃度溶液或易溶性藥物制成儲備液，臨用前再用溶劑稀釋至所需的濃度。

化學(xué)反應(yīng)法

指將兩種或兩種以上的藥物，通過化學(xué)反應(yīng)制成新的藥物溶液的方法，待化學(xué)反應(yīng)完成后，濾過，自濾器上添加溶劑至全量即得。適用于原料藥物缺乏或質(zhì)量不符合要求的情況。二、糖漿劑

糖漿劑系指含有藥物的濃蔗糖水溶液，供口服使用。糖漿劑中的藥物可以是化學(xué)藥物，也可以是藥材提取物，糖漿劑由于滲透壓較高不易霉敗。糖漿劑的含糖量應(yīng)不低于45%（g/ml）。單純的蔗糖近飽和水溶液稱為“單糖漿”，含糖量為85%（g/ml）或65%（g/g）。糖漿劑的特點：能掩蓋藥物的苦、咸等不適氣味，改善口感，利于服用，受兒童患者歡迎。

糖漿劑的分類：根據(jù)其組成和用途的不同可分為單糖漿、藥用糖漿、芳香糖漿。第五節(jié)溶液型液體制劑

1.概念與特點二、糖漿劑

方法：將蔗糖加入沸純化水中，加熱溶解后，再加可溶性藥物，混合、溶解、濾過，從濾器上加適量純化水至規(guī)定容量，混合均勻即得。此法適用于制備主要成分對熱穩(wěn)定的糖漿劑，否則在加熱后，適當(dāng)降溫方可加入藥物。

優(yōu)點：蔗糖容易溶解，趁熱容易濾過，所含高分子雜質(zhì)如蛋白質(zhì)加熱凝固被濾除，制得的糖漿劑易于濾清，同時在加熱過程中殺滅微生物，使糖漿易于保存。但加熱過久或超過100℃時，使轉(zhuǎn)化糖含量增加，糖漿劑顏色容易變深。

適用性：適用于制備對熱穩(wěn)定的藥物糖漿和有色糖漿。

第五節(jié)溶液型液體制劑

熱溶法

2.制備方法二、糖漿劑

在室溫下將蔗糖溶于純化水中制成糖漿劑。冷溶法的優(yōu)點是制成的糖漿劑顏色較淺，較適用于對熱不穩(wěn)定的藥物和揮發(fā)性藥物的糖漿劑制備，但生產(chǎn)周期長制備過程易被微生物污染。第五節(jié)溶液型液體制劑

冷溶法

2.制備方法

將藥物與單糖漿均勻混合而制成。此法操作簡便，質(zhì)量穩(wěn)定，應(yīng)用廣泛，但制成的含藥糖漿含糖量低，應(yīng)特別注意防腐?；旌戏?/p>

二、糖漿劑

1.水溶性固體藥物可先用少量純化水使其溶解再與單糖漿混合，水中溶解度較小的藥物可酌加少量其他適宜的溶劑使之溶解，再加入單糖漿中混勻；2.藥物的液體制劑和可溶性液體藥物可直接加入單糖漿中攪勻，必要時濾過；3.藥物的醇性制劑與單糖漿混合時易發(fā)生混濁，可加入適量甘油助溶或加滑石粉助濾，濾至澄清；4.藥物如為水性浸出藥劑，應(yīng)將其純化除去雜質(zhì)后再加入單糖漿中。第五節(jié)溶液型液體制劑

糖漿劑中藥物的加入方法

二、糖漿劑

1.所用容器、用具應(yīng)進行潔凈或滅菌處理，并及時灌裝；2.應(yīng)選擇無色、無異臭的藥用蔗糖而不能選用綿白糖；3.嚴(yán)格控制加熱的溫度、時間，并注意調(diào)節(jié)pH，以防止蔗糖水解后生成轉(zhuǎn)化糖。

第五節(jié)溶液型液體制劑

制備糖漿劑時的注意事項

二、糖漿劑

霉敗問題：糖漿劑特別是低濃度的糖漿劑，容易被微生物污染，使糖漿長霉和發(fā)酵導(dǎo)致酸敗、藥物變質(zhì)。第五節(jié)溶液型液體制劑

沉淀問題：糖漿劑在儲存過程中產(chǎn)生沉淀，多是由于蔗糖質(zhì)量差，含有大量可溶性高分子雜質(zhì)，可在單糖漿濾過前加入蛋清溶液、滑石粉等，吸附高分子和其他雜質(zhì)，使糖漿劑澄清。高濃度的糖漿劑在儲存中會因溫度下降而析出蔗糖的結(jié)晶，加入適量甘油、山梨醇等多元醇可改善。變色問題：糖漿劑制備時加熱溫度高、時間長，特別是在酸性條件下加熱，可促使生成轉(zhuǎn)化糖而使顏色變深。含著色劑的糖漿劑，在還原性物質(zhì)、光線的作用下可逐漸褪色。3.糖漿劑易出現(xiàn)的問題

二、糖漿劑

第五節(jié)溶液型液體制劑

外觀性狀：除另有規(guī)定外，糖漿劑應(yīng)澄清。在儲存期間不得有發(fā)

霉、酸敗、異臭、產(chǎn)生氣體或其他變質(zhì)現(xiàn)象；含藥材提取物的糖

漿劑允許含少量輕搖即散的沉淀。蔗糖含量：除另有規(guī)定外，含蔗糖量應(yīng)不低于45%（g/ml）。一般應(yīng)檢查相對密度、pH。4.糖漿劑質(zhì)量要求和檢查

三、芳香水劑

質(zhì)量要求：應(yīng)澄明，必須具有與原有藥物相同的氣味，不得有異臭、沉淀或雜質(zhì)。應(yīng)用：芳香水劑的濃度一般都很低；一般用作矯味、矯臭劑使用，有時也有祛痰止咳、平喘和解熱鎮(zhèn)痛等治療作用。注意：芳香水劑多數(shù)易分解、變質(zhì)甚至霉變，所以不能大量配制和久貯。第五節(jié)溶液型液體制劑

1.概念與特點芳香水劑：芳香揮發(fā)性藥物（多為揮發(fā)油）的飽和或近飽和水溶液。濃芳香水劑：用水與乙醇的混合液作溶劑制成的芳香水劑，含較多揮發(fā)油。露劑：系指含揮發(fā)性成分的飲片用水蒸氣蒸餾法制成的芳香水劑。三、芳香水劑

注意：溶解法制備時，為使揮發(fā)油盡快溶于純化水中，并提高其溶液的澄明度，可在溶解法制備時向揮發(fā)油中加入適量滑石粉或磷酸鈣等物質(zhì)，作為分散劑和助濾劑。第五節(jié)溶液型液體制劑

2.芳香水劑的制法

溶解法稀釋法水蒸氣蒸餾法以純揮發(fā)油和化學(xué)藥物為原料時采用含揮發(fā)性成分的中藥飲片為原料時采用以濃芳香水劑為原料時采用四、醑劑

醑劑系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液。凡用于制備芳香水劑的藥物一般都可以制成醑劑，供外用或內(nèi)服。醑劑含乙醇量一般為60%～90%，當(dāng)醑劑與以水為溶劑的制劑混合時，往往會發(fā)生混濁。醑劑應(yīng)儲存于密閉容器中，置冷暗處保存。由于醑劑中的揮發(fā)油易氧化、酯化或聚合，久貯易變色，甚至出現(xiàn)黏性樹脂物沉淀，故不宜長期儲存。第五節(jié)溶液型液體制劑

1.概念與特點五、甘油劑

甘油劑系指藥物的甘油溶液，專供外用。甘油具有黏稠性、防腐性和吸濕性，對皮膚黏膜有柔潤和保護作用。附著于皮膚黏膜能使藥物滯留患處而起延效作用，且能緩和藥物的刺激性，常用于口腔、鼻腔、耳腔與咽喉患處。甘油對一些藥物如