鎮(zhèn)咳祛痰及平喘藥藥理學(xué)

鎮(zhèn)咳祛痰及平喘藥藥理學(xué)平喘藥包括

β腎上腺素受體激動(dòng)藥茶堿類抗膽堿藥糖皮質(zhì)激素白三烯調(diào)節(jié)藥抗過(guò)敏平喘藥抗組胺藥抗炎平喘藥支氣管擴(kuò)張藥第2頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天【藥理作用與機(jī)制】激動(dòng)支氣管平滑肌細(xì)胞β受體激動(dòng)肥大細(xì)胞β受體

激動(dòng)β1心率加快、心律失常、室顫，缺氧時(shí)更為敏感。一、β腎上腺素受體激動(dòng)藥第3頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天ACPKAG蛋白βcAMPATPCa2+↓支氣管平滑肌松弛第4頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天心臟反應(yīng)肌肉震顫代謝紊亂不良反應(yīng)第5頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天【臨床應(yīng)用】

腎上腺素（adrenaline）

——皮下注射用于哮喘急性發(fā)作麻黃堿（ephedrine）

——作用緩慢、溫和、持久；口服用于輕癥及預(yù)防發(fā)作異丙腎上腺素（isoprenaline）

——吸入控制哮喘急性發(fā)作；長(zhǎng)期應(yīng)用

嚴(yán)重心律失常選擇性β2受體激動(dòng)劑第6頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天沙丁胺醇（salbutamol）

對(duì)呼吸道有高選擇性；對(duì)支氣管平滑肌

2受體的作用遠(yuǎn)大于對(duì)心臟

1受體的作用；擴(kuò)張支氣管作用與異丙腎上腺素相近，但作用更持久；氣霧吸入迅速緩解哮喘癥狀口服控制頻發(fā)性或慢性哮喘第7頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天特布他林克侖特羅氯丙那林選擇性β2受體激動(dòng)劑第8頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天【平喘作用與機(jī)制】

1.舒張支氣管平滑?、僖种屏姿岫ッ福≒DE）②阻斷腺苷受體③增加內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放2.增加呼吸?。跫。┦湛s力3.強(qiáng)心利尿作用4.抗炎作用二、茶堿類第9頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天【臨床應(yīng)用】

氨茶堿（aminophylline）膽茶堿（cholinetheophyllinate）丙羥茶堿（proxyphylline）二羥丙茶堿（diprophylline）茶堿緩釋劑第10頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天支氣管哮喘慢性阻塞性肺?。╟hronicobstructivepulmonarydisease，

COPD）心源性哮喘氨茶堿稀釋后緩慢靜注！第11頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天

【不良反應(yīng)】急性毒性胃腸道癥狀中樞興奮心血管系統(tǒng)癥狀第12頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天異丙托溴銨對(duì)支氣管平滑肌選擇性較高；對(duì)心血管系統(tǒng)的作用不明顯，對(duì)痰液分泌和痰液粘稠度無(wú)明顯影響；對(duì)伴有迷走神經(jīng)功能亢進(jìn)的哮喘和喘息性支氣管炎患者療效較好；β2受體激動(dòng)藥的替代藥。三、抗膽堿藥第13頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天特點(diǎn)：基本作用機(jī)制：強(qiáng)大的抗炎作用和免疫抑制作用吸入性糖皮質(zhì)激素已成為治療哮喘的第一線藥物吸入GCs的主要不良反應(yīng)是局部不良反應(yīng)四、糖皮質(zhì)激素第14頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天【平喘機(jī)制】抑制多種參與哮喘發(fā)病的炎癥細(xì)胞及免疫細(xì)胞抑制細(xì)胞因子與炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生抑制氣道的高反應(yīng)性增強(qiáng)支氣管以及血管平滑肌對(duì)兒茶酚胺的敏感性倍氯米松

（beclomethasone）第15頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天【臨床應(yīng)用】用于支氣管擴(kuò)張藥不能滿意控制病情的支氣管哮喘病人氣霧吸入不能緩解急性癥狀第16頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天五、白三烯調(diào)節(jié)藥——扎魯司特選擇性CysLT1受體的拮抗劑抑制氣管炎癥及抗原誘導(dǎo)的遲發(fā)性支氣管收縮反應(yīng)減少哮喘病人糖皮質(zhì)激素及β2受體激動(dòng)藥的用量臨床應(yīng)用輕至中度慢性哮喘的預(yù)防及治療

嚴(yán)重哮喘病人的輔助治療第17頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天【藥理作用機(jī)制】

①穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜阻止抗原誘導(dǎo)的脫顆粒②抑制非特異性支氣管高反應(yīng)性六、抗過(guò)敏平喘藥——色甘酸鈉第18頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天【臨床應(yīng)用】臨床給藥方式：粉霧吸入不適用于哮喘急性發(fā)作期的治療主要用于預(yù)防哮喘的發(fā)作第19頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天大綱要求1．鎮(zhèn)咳藥的分類中樞性鎮(zhèn)咳藥可待因鎮(zhèn)咳適應(yīng)證及禁忌證；右美沙芬鎮(zhèn)咳作用特點(diǎn)。2．祛痰藥的分類氯化銨、乙酰半胱氨酸、溴己新的祛痰作用。3．平喘藥的分類腎上腺糖皮質(zhì)激素吸入制劑倍氯米松、布地奈德的平喘特點(diǎn)；抗過(guò)敏藥色甘酸鈉的作用特點(diǎn)；選擇性β2受體激動(dòng)劑沙丁胺醇的平喘作用特點(diǎn)，非選擇性β受體激動(dòng)劑腎上腺素的抗喘機(jī)制及主要缺點(diǎn)；茶堿類的平喘的作用機(jī)制、適應(yīng)證、主要不良反應(yīng)和用藥注意點(diǎn)，茶堿類的制劑特點(diǎn)；異丙托溴銨的平喘作用特點(diǎn)及療效。第20頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天1．可產(chǎn)生成癮性的鎮(zhèn)咳藥是A．Amoniumchlorid（氯化銨）B．Pentoxyverine（噴托維林）C．Codeine（可待因）D．Benzonatate（苯佐那酯）E．Dextromethorph（右美沙芬）2．哪一藥物屬于溶解性祛痰藥？A．Amoniumchlorid（氯化銨）B．Aminophylline（氨茶堿）C．N-acetylcysteine（N-乙酰半胱氨酸）D．Dextromethorph（右美沙芬）E．Clenbuterol（克倫特羅）答案答案第21頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天4．Salbutamol（沙丁胺醇）的特點(diǎn)不包括以下哪一項(xiàng)？A．對(duì)

2受體的選擇性比異丙腎上腺素高B．心臟反應(yīng)比異丙腎上腺素輕微C．可收縮支氣管粘膜血管D．用于治療支氣管哮喘E．可氣霧吸入給藥3．Salbutamol（沙丁胺醇）與治療哮喘無(wú)關(guān)的作用是A．骨骼肌震顫B．舒張支氣管平滑肌C．激活腺苷酸環(huán)化酶D．抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏介質(zhì)E．激活

2受體答案答案第22頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天5．Formoterol（福莫特羅）屬于下述哪一類藥物？A．祛痰藥B．

腎上腺素受體激動(dòng)藥C．糖皮質(zhì)激素類藥D．非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥E．M受體阻斷藥6．通過(guò)擴(kuò)展支氣管平滑肌，并收縮支氣管黏膜血管而產(chǎn)生平喘作用的藥物是A．Adrenaline（腎上腺素）B．Aminophylline（氨茶堿）C．Ipratropiumbromide（異丙托溴胺）D．Cromolynsodium（色甘酸鈉）E．Ketotifen（酮替芬）答案答案第23頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天7．關(guān)于aminophylline（氨茶堿），以下哪一項(xiàng)是錯(cuò)誤的？A．為控制急性哮喘，應(yīng)快速靜脈注射B．可松弛支氣管和其他平滑肌C．可興奮心臟D．可興奮中樞E．有一定的利尿作用8．關(guān)于糖皮質(zhì)激素治療哮喘的敘述，錯(cuò)誤是A．局部抗炎作用B．減少白三烯的生成C．可吸入給藥D．對(duì)磷脂酶A2有抑制作用E．對(duì)磷酸二酯酶有抑制作用答案答案第24頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天9．糖皮質(zhì)激素類藥治療哮喘的主要藥理作用是A.增強(qiáng)哮喘患者的免疫功能B．抗炎作用C．直接松弛支氣管平滑肌D．增強(qiáng)氣道纖毛的清除功能E．呼吸興奮作用10．Beclomethasone（倍氯米松）治療支氣管哮喘的特點(diǎn)是A．治療劑量就有明顯的全身不良反應(yīng)B．一般應(yīng)采用口服給藥C．用于搶救急性哮喘病人D．有強(qiáng)大的松弛支氣管平滑肌作用E．主要抑制支氣管炎癥答案答案第25頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天11．糖皮質(zhì)激素類平喘藥的給藥途徑中，哪一種全身不良反應(yīng)最?。緼．口服治療B.肌肉注射治療C．皮下注射治療D．直腸給藥E．吸入治療12．不能控制哮喘急性發(fā)作的藥物是

A．Adrenaline（腎上腺素）B．Disodiumcromoglycate（色甘酸鈉）C．Isoprenaline（異丙腎上腺素）D．Aminophylline（氨茶堿）E．Salbutamol（沙丁胺醇）答案答案第26頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天13．Ketotifen（酮替芬）屬于下述哪一類藥物？

A．茶堿類B．

腎上腺素受體激動(dòng)藥C．糖皮質(zhì)激素類藥物D．抗過(guò)敏平喘藥E．M膽堿受體阻斷藥14．無(wú)平喘作用的藥物是A．Adrenaline（腎上腺素）B．Codeine（可待因）C．Isoprenaline（異丙腎上腺素）D．Aminophylline（氨茶堿）E．Clenbuterol（克倫特羅）答案答案第27頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天15．Codeine（可待因）是一種

A．平喘藥B．鎮(zhèn)咳藥C．鎮(zhèn)痛藥D．鎮(zhèn)吐藥E．祛痰藥16．Codeine（可待因）的特點(diǎn)有

A．對(duì)咳嗽中樞的抑制作用比morphine（嗎啡）強(qiáng)B．主要用于刺激性干咳C．主要用于多痰的咳嗽D．鎮(zhèn)咳劑量時(shí)即可明顯抑制呼吸E．應(yīng)當(dāng)控制使用答案答案第28頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天17．有祛痰作用的藥物有A．Codeine（可待因）B．Ammoniumchloride（氯化銨）C．Aminophylline（氨茶堿）D．Acetylcysteine（乙酰半胱氨酸）E．Atropine（阿托品）18．平喘藥包括A．Salbutamol（沙丁胺醇）B．Adrenaline（腎上腺素）C．Atropine（阿托品）D．Aminophylline（氨茶堿）E．Disodiumcromogly-cate（色甘酸鈉）答案答案第29頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天19．Aminophylline（氨茶堿）可用于A．口服治療哮喘發(fā)作B．靜脈注射治療高血壓危象C．靜脈注射治療哮喘急性發(fā)作D．靜脈注射治療心絞痛E．靜脈注射治療心源性哮喘20．Aminophylline（氨茶堿）靜注過(guò)快，易引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)為A．心律失常B．水鈉潴留C．血壓驟降D．驚厥E．過(guò)敏性休克答案答案第30頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天簡(jiǎn)答題1．鎮(zhèn)咳藥有哪些類型（每類列舉1~2個(gè)代表藥）？其作用及應(yīng)用特點(diǎn)分別是什么？2．祛痰藥有哪些主要類型（每類列舉1~2個(gè)代表藥）？其作用及應(yīng)用特點(diǎn)分別是什么？3．平喘藥可分為哪幾大類？每類列舉一個(gè)代表藥。4．Salbutamol（沙丁胺醇）與isoprenaline（異丙腎上腺素）比較，在治療哮喘時(shí)有什么優(yōu)點(diǎn)?5．簡(jiǎn)述吸入型糖皮質(zhì)激素治療支氣管哮喘中的作用特點(diǎn)以及地位。第31頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天選擇題答案：1C6A7A8E9B10E2C3A4C5B11E16BE17BD18ABDE19ACE20ACD12B13D14B15BC第32頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天1．鎮(zhèn)咳藥有哪些類型（每類列舉1~2個(gè)代表藥）？其作用及應(yīng)用特點(diǎn)分別是什么？（1）中樞性鎮(zhèn)咳藥：可直接抑制咳嗽中樞而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用，用于治療痰液很少的劇烈干咳，多痰者應(yīng)慎用。該類藥物又分為成癮性（如可待因）以及非成癮性（如右美沙芬、噴托維林等）兩類。（2）外周性鎮(zhèn)咳藥：通過(guò)抑制咳嗽反射有關(guān)的感受器、傳入神經(jīng)等環(huán)節(jié)而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用。常用的有苯佐那酯、那可丁等。第33頁(yè),共36頁(yè)，2024年2月25日，星期天2．祛痰藥有哪些主要類型（每類列舉1~2個(gè)代表藥）？其作用及應(yīng)用特點(diǎn)分別是什么？（1）痰液稀釋藥：惡心性祛痰藥，可刺激胃黏膜，通過(guò)迷走神經(jīng)反射，促進(jìn)支氣管腺體分泌，使痰液稀釋易于咳出，如氯化銨；刺激性祛痰藥，可刺激支氣管分泌，促進(jìn)痰液稀釋，如愈創(chuàng)木酚甘油