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本文由王教授精心編輯整理,學(xué)知識,抓緊了!藥學(xué)專業(yè)知識:靶向制劑的分類

靶向制劑也稱為靶向給藥系統(tǒng)是通過載體使藥物選擇性地濃集于需要發(fā)揮作用的靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)某靶點(diǎn)的給藥系統(tǒng)。成功的靶向制劑應(yīng)具備定位濃集、控釋及無毒可生物降解等三個要素。

靶向制劑的分類

從靶向達(dá)到的部位可分為三類,即一級指達(dá)特定的靶組織或靶器官,二級指特定的靶細(xì)胞,三級指細(xì)胞內(nèi)的某些特定的靶點(diǎn)的靶向制劑。按作用方式分為:

1.被動靶向制劑:即自然靶向制劑,這是載藥微粒進(jìn)入體內(nèi)即被巨噬細(xì)胞作為外界異物吞噬的自然傾向而產(chǎn)生的體內(nèi)分布特征。這類靶向制劑利用脂質(zhì)、類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)、生物降解高分子物質(zhì)作為載體將藥物包裹或嵌入其中制成的微粒給藥系統(tǒng)。

被動靶向的微粒經(jīng)靜脈注射后其在體內(nèi)的分布首先取決于粒徑的大小,小于100nm的納米囊或納米球可緩慢積集于骨髓;小于3m時一般被肝、脾中巨噬細(xì)胞攝取;大于7m的微粒通常被肺的最小毛細(xì)管床以機(jī)械濾過方式截留,被單核細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。微粒的表面性質(zhì)對分布起重要作用。

2.主動靶向:用修飾的藥物載體作為導(dǎo)彈將藥物定向地輸送到靶區(qū)。

3.物理化學(xué)靶向制劑:是用物理和化學(xué)法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。

例題:

1.粒徑小于3m的被動靶向微粒,靜注后的靶部位是

A.骨髓

B.肝、脾

C.肺

D.腦

E.腎

答案:B

2.小于100nm的納米囊和納米球可緩慢積集于

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