FSO2N3參與的四氮唑化合物合成反應(yīng)方法學(xué)研究_第1頁
FSO2N3參與的四氮唑化合物合成反應(yīng)方法學(xué)研究_第2頁
FSO2N3參與的四氮唑化合物合成反應(yīng)方法學(xué)研究_第3頁
FSO2N3參與的四氮唑化合物合成反應(yīng)方法學(xué)研究_第4頁
FSO2N3參與的四氮唑化合物合成反應(yīng)方法學(xué)研究_第5頁
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文檔簡介

四氮唑骨架廣泛存在于各類藥物以及生物活性分子中

(Scheme1a)。并且，在過去的幾十年里，已經(jīng)成功設(shè)計出多種用于構(gòu)建四氮唑分子的合成轉(zhuǎn)化策略(Scheme1b)。這里，受到前期對于通過一級胺與FSO2N3參與的重氮化反應(yīng)方法學(xué)

(Scheme1c)相關(guān)研究報道[3]的啟發(fā)，上海交通大學(xué)的董佳家團(tuán)隊成功設(shè)計出一種全新的FSO2N3與脒類化合物以及胍類化合物之間的環(huán)化反應(yīng)方法學(xué)

(Scheme1d)。首先，作者采用脒類衍生物1a作為模型底物，進(jìn)行相關(guān)反應(yīng)條件的優(yōu)化篩選(Table1)。進(jìn)而確定最佳的反應(yīng)條件為：采用KHCO3作為堿，DMSO

/H2O/MTBE

(DMSO/H2O

7:1v/v,FSO2N3:0.4NinMTBE)作為反應(yīng)溶劑，反應(yīng)溫度為室溫，最終獲得>99%收率的環(huán)化產(chǎn)物2b。在上述的最佳反應(yīng)條件下，作者分別對一系列脒類底物(Scheme2)以及胍類底物(Scheme3)的應(yīng)用范圍進(jìn)行深入研究。之后，該小組通過如下的一系列研究進(jìn)一步表明，這一全新的環(huán)化策略具有潛在的合成應(yīng)用價值

(Scheme4)。總結(jié)成功設(shè)計出一種全新的FSO2N3與脒類化合物以及胍類化合物之間的環(huán)化反應(yīng)方法學(xué)，進(jìn)而成功完成一系列四氮唑分子的構(gòu)建。這一全新的環(huán)化反應(yīng)策略具有廣泛的

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