鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液說明指導(dǎo)書

鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液說明書【藥品名稱】通用名：鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液商品名：拜復(fù)樂?Avelox?英文名：MoxifloxacinHydrochlorideandSodiumChlorideInjection漢語拼音：YansuanMoxishaxingLuhuanaZhusheye本品關(guān)鍵成份為鹽酸莫西沙星，化學(xué)名為：1-環(huán)丙基-7-{（S，S）-2，8-重氮-二環(huán)[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C21H24FN3O4·HCl分子量：437.9【性狀】本品為黃色澄明液體?！具m應(yīng)癥】成人(≥18歲)上呼吸道和下呼吸道感染，如：急性竇炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，小區(qū)取得性肺炎；和皮膚和軟組織感染?！疽?guī)格】250ml∶0.4g莫西沙星,2.0g氯化鈉?！臼褂梅椒ㄓ昧俊拷o藥方法：依據(jù)中國健康受試者心臟所能耐受輸液速率和中國I、II、III期臨床研究結(jié)果，推薦本品輸液時間應(yīng)為90分鐘。(國外推薦0.4g莫西沙星靜脈給藥輸液時間應(yīng)大于60分鐘。)劑量范圍(成人)：推薦劑量為一次0.4g,一日一次(一次1瓶，一日一次)。療程：依據(jù)癥狀嚴(yán)重程度或臨床反應(yīng)決定療程。診療上呼吸道和下呼吸道感染時通常可根據(jù)下列療程：慢性支氣管炎急性發(fā)作：5天小區(qū)取得性肺炎：序貫給藥(靜脈給藥后繼續(xù)口服用藥)推薦總療程為7～14天。急性竇炎：7天診療皮膚和軟組織感染推薦療程為7天。莫西沙星能夠在開始診療時靜脈給藥，以后再依據(jù)患者情況口服片劑給藥。0.4g莫西沙星注射液在臨床試驗中最多用過14天。給藥方法：靜脈給藥0.4g時間應(yīng)為90分鐘。莫西沙星既能夠單獨(dú)給藥也能夠和部分相容溶液一同滴注。下列注射液和莫西沙星注射液混合液在室溫條件下可保持穩(wěn)定二十四小時以上，所以被認(rèn)為能夠合并給藥：注射用水0.9%氯化鈉注射液1摩爾氯化鈉注射液5%葡萄糖注射液10%葡萄糖注射液40%葡萄糖注射液20%木糖醇注射液林格氏液乳酸林格氏液Aminofusin10%(生產(chǎn)廠家:Pharmacia&Upjohn)JonosterilD5(生產(chǎn)廠家:FreseniusKabi)若莫西沙星注射液需和其它藥品適用，每種藥品需單獨(dú)給藥(見不相容性)。只有澄明溶液才能使用。老年人老年人無須調(diào)整用藥劑量。兒童莫西沙星對兒童和青少年療效和安全性還未確定。(見尤其提醒和注意事項)肝損害輕度肝功效損傷(Child-PughA，B)患者無須調(diào)整莫西沙星劑量?，F(xiàn)在尚缺乏嚴(yán)重肝功效損傷患者(Child-PughC)藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)。腎損害腎功效受損病人(包含肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)和慢性透析，如血液透析和連續(xù)性不臥床腹膜透析患者無需調(diào)整劑量。種族差異對高加索人、日本人、黑人及其它種族人群進(jìn)行了可能種族間差異試驗，未發(fā)覺臨床相關(guān)藥代動力學(xué)差異。所以，不一樣種族間無須調(diào)整藥品劑量?！静涣挤磻?yīng)】在莫西沙星臨床試驗中，絕大多數(shù)不良反應(yīng)為輕中度(約90%)，因為不良反應(yīng)造成停用莫西沙星診療病人為3.6%，序貫診療(靜脈給藥后繼續(xù)口服用藥)為5.7%。依據(jù)莫西沙星臨床試驗總結(jié)出常見不良反應(yīng)(其相關(guān)程度分為很可能、可能和無法評定)列表以下：發(fā)生率≥1%＜10%全身癥狀：腹痛、頭痛、注射部位反應(yīng)(如水腫/過敏/炎癥/疼痛)心血管系統(tǒng)：合并低血鉀癥患者QT間期延長消化系統(tǒng)：惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、肝功效化驗異常特殊感官：味覺倒錯神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈發(fā)生率≥0.1%<1%全身癥狀：乏力、念珠菌病、疼痛、不適、胸痛心血管系統(tǒng)：心動過速、高血壓、心悸、QT間期延長、靜脈炎(注射部位)消化系統(tǒng)：口干、惡心和嘔吐、腹脹、便秘、口腔念珠菌病、食欲下降、口腔炎、胃腸功效失調(diào)、舌炎、γGT(γ谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶)增高血液和淋巴系統(tǒng)：白細(xì)胞降低、凝血酶原降低/國際標(biāo)準(zhǔn)化比值增高、嗜酸細(xì)胞增多、血小板增多癥代謝和營養(yǎng)：淀粉酶增加骨骼肌肉系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、肌肉痛神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、眩暈、神經(jīng)質(zhì)、嗜睡、焦慮、震顫、感覺異常呼吸系統(tǒng)：呼吸困難皮膚和附件：皮疹、瘙癢、多汗泌尿生殖系統(tǒng)：陰道念珠菌病、陰道炎發(fā)生率≥0.01%<0.1%全身癥狀：骨盆疼、面部浮腫、背疼、試驗室檢驗異常、過敏反應(yīng)、腿疼心血管系統(tǒng)：低血壓、血管擴(kuò)張、外周性水腫消化系統(tǒng)：胃炎、舌變色、吞咽困難、黃疸(關(guān)鍵為膽汁淤積性)、腹瀉(難辨梭菌)血液和淋巴系統(tǒng)：凝血活酶降低、凝血酶原增加/國際標(biāo)準(zhǔn)化比值降低、血小板降低、貧血代謝和營養(yǎng)：高血糖、高血脂、高尿酸血癥、LDH(乳酸脫氫酶)增高(和肝功效檢驗異常相關(guān))骨骼肌肉：關(guān)節(jié)炎、肌腱異常神經(jīng)系統(tǒng)：幻覺、人格解體、擔(dān)心、動作失調(diào)、激動不安、健忘癥、失語癥、情緒不穩(wěn)定、睡眠障礙、語言障礙、思維異常、感覺減退、夢異常、驚厥、精神錯亂、憂郁癥呼吸系統(tǒng)：哮喘皮膚和附件：皮疹(斑丘疹、紫癜、膿泡)、蕁麻疹特殊感官：耳鳴、視覺異常、味覺喪失、嗅覺倒錯(包含嗅覺倒錯、嗅覺減低及嗅覺喪失)、弱視泌尿生殖系統(tǒng)：腎功效異常(肌酐或尿素升高)上市后報道不良反應(yīng)：發(fā)生率≥0.01%<0.1%心血管系統(tǒng)：暈厥發(fā)生率<0.01%過敏性：過敏反應(yīng)、過敏性休克(可危及生命)、血管性水腫(包含喉頭水腫；潛在生命危險）消化系統(tǒng)：偽膜性結(jié)腸炎(在極少數(shù)病例伴有危及生命并發(fā)癥)，肝炎(關(guān)鍵為膽汁淤積性)肌肉骨胳系統(tǒng)：肌腱斷裂皮膚和附件：斯蒂文斯-約翰遜綜合征(Stevens-JohnsonSyndrome)神經(jīng)系統(tǒng)：精神病反應(yīng)心血管系統(tǒng)：報道在極少數(shù)病例尤其是在有嚴(yán)重潛在性致心律失常條件病人出現(xiàn)，包含尖端扭轉(zhuǎn)型室速室性快速性心律失常和心臟停搏。未在上述不良反應(yīng)中列出認(rèn)為和藥品無關(guān)最常見試驗室參數(shù)異常為：血細(xì)胞壓積增加或降低、白細(xì)胞增加、紅細(xì)胞增加或降低、血糖下降、血紅蛋白降低、堿性磷酸酶升高、SGOT/AST(血清谷氨酸草酰乙酸轉(zhuǎn)氨酶/天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶)升高、SGPT/ALT(血清谷氨酸丙酮酸轉(zhuǎn)氨酶/丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶)升高、膽紅素升高、尿素升高、肌酐升高、血尿素氮升高。上述異常是否由該藥或診療時患者情況造成尚屬未知?！窘伞恳阎獙υ撟⑸湟喝魏纬煞莼蚱渌Z酮類藥品過敏者。該注射液禁用于兒童、處于發(fā)育階段青少年和孕婦。喹諾酮類已知能大量分布到乳汁中。臨床前試驗證實(shí)小量莫西沙星能夠分布到人類乳汁中，尚缺乏哺乳期婦女?dāng)?shù)據(jù)。所以，莫西沙星禁用于懷孕和哺乳期婦女?！咀⒁馐马棥渴褂绵Z酮類藥品可誘發(fā)癲癇發(fā)作，對于已知或懷疑患有可造成癲癇發(fā)作或降低癲癇發(fā)作閾值中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病病人，應(yīng)慎用莫西沙星。因為缺乏肝功效嚴(yán)重?fù)p傷(Child-PughC)病人使用莫西沙星藥代動力學(xué)和藥效學(xué)數(shù)據(jù)，故不推薦該藥用于這類病人。莫西沙星和其它喹諾酮類、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素一樣，有些患者使用后可出現(xiàn)QT間期延長。因為缺乏相關(guān)臨床資料，該藥應(yīng)避免用于QT間期延長病人、患有低鉀血癥病人及接收Ia類(如：奎尼丁，普魯卡因胺)或III類(如：胺碘酮，索她洛爾)抗心律失常藥品診療病人。莫西沙星和下列藥適用不排除有延長QT間期效應(yīng)：西沙必利，紅霉素，抗精神病藥和三環(huán)類抗抑郁藥。所以，莫西沙星和這些藥品適用應(yīng)慎重。莫西沙星在致心律失常條件(如：嚴(yán)重心動過緩或急性心肌缺血)存在時應(yīng)慎用。QT間期延長數(shù)量伴隨藥品濃度增加而增加。所以不應(yīng)超出在90分鐘內(nèi)滴注400mg推薦劑量和輸注速度。QT間期延長可造成發(fā)生室性心律失常包含尖端扭轉(zhuǎn)型室速危險。在莫西沙星診療超出8000名患者(包含口服和胃腸道外給藥)中，無心血管發(fā)病率或死亡率歸因于QT間期延長，但一些潛在條件能夠增加室性心律失常危險。在使用包含莫西沙星喹諾酮類診療中有可能出現(xiàn)肌腱炎和肌腱斷裂，尤其是在老年病人和使用皮質(zhì)激素診療病人中。一旦出現(xiàn)肌腱疼痛或炎癥，患者需要停止服藥并休息患肢。有報導(dǎo)在使用包含莫西沙星等廣譜抗生素后出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎，所以，值得高度注意是，在使用莫西沙星診療中如患者出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉時，應(yīng)考慮這個診療可能性。在這種情況下需立即采取合適診療方法。光敏感性：其它喹諾酮類有造成光毒性報導(dǎo)。不過，在一項健康志愿者中進(jìn)行試驗未發(fā)覺莫西沙星有光過敏情況出現(xiàn)。盡管如此，仍應(yīng)提議病人避免在紫外線及日光下過分暴露。在有些病例，在首次服用后發(fā)生過敏反應(yīng)和變態(tài)反應(yīng)，應(yīng)該立即通知醫(yī)生。過敏性反應(yīng)在極少病例能夠在首次服藥后造成休克，可能危及生命。在這些病例應(yīng)立即停用莫西沙星并給診療(如針對休克診療)。不相容性下列注射液和莫西沙星注射液合并用藥含有不相容性：10%氯化鈉注射液20%氯化鈉注射液4.2%碳酸氫鈉注射液8.4%碳酸氫鈉注射液對駕駛和操縱機(jī)器能力影響在臨床試驗中，中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)發(fā)生率較低，但病人在駕駛和操作機(jī)器前應(yīng)謹(jǐn)慎觀察對藥品反應(yīng)?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】孕婦：人類在懷孕期間使用莫西沙星安全性還未被證實(shí)，兒童服用喹諾酮類藥品可引發(fā)可逆性關(guān)節(jié)損傷，不過，這種作用在妊娠用藥者胎兒中還未見報道。動物研究顯示莫西沙星有生殖毒性，但對人潛在危險性尚不明確。所以，妊娠期間不宜使用莫西沙星。哺乳期婦女：和其它喹諾酮類藥品相同，莫西沙星可造成未成年試驗動物負(fù)重關(guān)節(jié)軟骨損傷。臨床前研究證實(shí)小量莫西沙星能夠分布到人類乳汁中，尚缺乏應(yīng)用于哺乳期婦女?dāng)?shù)據(jù)。所以，莫西沙星禁用于哺乳期婦女?！緝和盟帯磕魃承菍和颓嗌倌戬熜Ш桶踩赃€未確定。【老年用藥】莫西沙星藥代動力學(xué)不受年紀(jì)影響。【藥品相互作用】華法林：據(jù)觀察，莫西沙星和華法林同時用藥未發(fā)覺對凝血酶原時間和凝血其它參數(shù)有影響。國際標(biāo)準(zhǔn)化比值(INR)改變：曾有報道患者同時服用抗凝劑和包含莫西沙星在內(nèi)抗生素抗凝活性升高。其危險原因包含感染(及其炎癥過程)，年紀(jì)和患者通常情況。盡管莫西沙星和華法林相互作用在臨床試驗中未經(jīng)證實(shí)，但應(yīng)監(jiān)測INR，如有必需應(yīng)調(diào)整口服抗凝劑劑量。地高辛：莫西沙星對地高辛藥代動力學(xué)無顯著影響，反之亦然。茶堿：人體外研究數(shù)據(jù)顯示莫西沙星對穩(wěn)態(tài)時茶堿藥代動力學(xué)無影響，提醒莫西沙星對細(xì)胞色素P450酶1A2亞型無影響。丙磺舒：在一項觀察丙磺舒對腎臟排泄功效影響臨床研究中未發(fā)覺丙磺舒對莫西沙星全身清除和腎臟清除有顯著影響。所以，當(dāng)這兩種藥同時使用時無須調(diào)整劑量。抗糖尿病藥：未見格列苯脲和莫西沙星間有臨床相關(guān)相互作用。口服避孕藥：莫西沙星和口服避孕藥同時服用未發(fā)生相互作用。嗎啡：胃腸道外給嗎啡和莫西沙星同時使用，并不降低口服莫西沙星生物利用度。伊曲康唑：和莫西沙星同時使用，伊曲康唑藥品暴露(AUC)僅少許改變。伊曲康唑?qū)δ魃承撬幋鷦恿W(xué)無顯著性影響。伊曲康唑和莫西沙星同時使用時，無須調(diào)整伊曲康唑給藥劑量，反之亦然?！舅幤愤^量】相關(guān)過量研究資料很有限，單次最大劑量1.2g和每日0.6g連續(xù)10天數(shù)次給藥在健康志愿者中未發(fā)覺有任何顯著不良反應(yīng)。一旦服用過量莫西沙星時，應(yīng)依據(jù)患者臨床情況采取合適支持診療。在莫西沙星吸收階段早期，口服活性炭后可有效預(yù)防莫西沙星系統(tǒng)暴露過量增加。靜脈給活性炭后只能輕微降低莫西沙星系統(tǒng)暴露(約20%)，且對靜脈給藥過量作用有限?！舅幚矶纠怼?.藥理作用(1)作用機(jī)制莫西沙星是含有廣譜活性和殺菌作用8－甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非經(jīng)典微生物如支原體、衣原體和軍團(tuán)菌含有廣譜抗菌活性。殺菌作用機(jī)制為干擾拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ和Ⅳ。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中關(guān)鍵酶。莫西沙星表現(xiàn)為濃度依靠性殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基礎(chǔ)一致。莫西沙星對β－內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類耐藥細(xì)菌亦有效。經(jīng)過感染試驗動物模型證實(shí)，莫西沙星體內(nèi)活性高。(2)耐藥造成對青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類和四環(huán)素類耐藥耐藥機(jī)制不影響莫西沙星抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥間無交叉耐藥性。至今未發(fā)覺質(zhì)粒介導(dǎo)耐藥性出現(xiàn)。莫西沙星8－甲氧基部分和8－氫部分相比含有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變低選擇性。龐大7位二氮雜環(huán)替換基能阻止主動外排，該主動外排為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。體外試驗顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢地出現(xiàn)對莫西沙星耐藥性?？偠灾淠退幝屎艿?10－7～10－10)。序列地將細(xì)菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少許增加。和其它喹諾酮類藥品之間存在交叉耐藥。不過，部分對其它喹諾酮類耐藥革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。(3)對人類腸道菌群作用在兩項志愿者口服莫西沙星研究中觀察到下列改變：大腸埃希菌，芽孢桿菌屬，一般擬桿菌，腸球菌，克雷伯氏菌屬和厭氧菌如雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等降低，這些改變在兩周內(nèi)能夠恢復(fù)正常，未發(fā)覺艱苦梭菌毒素。(4)體外試驗敏感數(shù)據(jù)*已經(jīng)證實(shí)能對敏感菌造成已同意臨床適應(yīng)癥有效。+莫西沙星僅對由MecA基因介導(dǎo)甲氧西林耐藥葡萄球菌體外MIC值在其敏感范圍內(nèi)。所以，假如發(fā)覺這類菌株不推薦使用莫西沙星。*已經(jīng)證實(shí)能對敏感菌造成已同意臨床適應(yīng)癥有效*已經(jīng)證實(shí)能對敏感菌造成已同意臨床適應(yīng)癥有效對于一些細(xì)菌取得性耐藥率可能隨地理和時間而改變，但現(xiàn)在還未觀察到莫西沙星有這類情況發(fā)生。局部耐藥是可能出現(xiàn)，尤其是診療嚴(yán)重感染時。上述體外敏感試驗結(jié)果可用來指導(dǎo)判定微生物是否對莫西沙星敏感。單劑量靜脈和口服給0.4g莫西沙星PK/PD比較。需住院病人AUC/MIC90值大于125且Cmax/MIC90為8～10為臨床治愈期望值。門診病人參數(shù)值通常較低，AUC/MIC90大于30～40。下表為單劑量靜脈和口服給0.4g莫西沙星PK/PD計算值比較:a)1h輸液2.毒理研究莫西沙星和其它喹諾酮類藥品一樣，毒性靶器官均為血液系統(tǒng)(狗及猴骨髓細(xì)胞降低)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)(猴驚厥)和肝臟(大鼠、狗及猴肝酶升高、單細(xì)胞壞死)，這些改變均于大劑量或長久應(yīng)用莫西沙星后出現(xiàn)。在狗體內(nèi)進(jìn)行局部耐受性研究中，靜脈注射莫西沙星后未出現(xiàn)局部不耐受征象。經(jīng)動脈內(nèi)注射用藥后，動脈周圍軟組織可見炎性改變，提醒應(yīng)避免經(jīng)動脈內(nèi)注射使用莫西沙星。致癌性、致突變性即使相關(guān)莫西沙星致癌作用常規(guī)長久研究還未進(jìn)行，但該藥進(jìn)行了基因毒性體外和體內(nèi)試驗。另外，對大鼠進(jìn)行了對于人類致癌作用加速試驗(誘癌/促癌試驗)。Ames試驗中4株為陰性，中國倉鼠卵巢HPRT突變試驗和大鼠原發(fā)肝細(xì)胞UDS試驗也均為陰性。和其它喹諾酮類一樣TA102Ames試驗為陽性，體外試驗顯示大劑量莫西沙星(300ug/ml)可造成中國倉鼠V79細(xì)胞出現(xiàn)染色體異常。然而，小鼠體內(nèi)微核試驗為陰性結(jié)果。另外，體內(nèi)試驗測定其對小鼠顯性致死試驗為陰性?？偠灾?，體內(nèi)試驗結(jié)果充足反應(yīng)了其體內(nèi)基因毒性。在大鼠誘癌/促癌試驗中未發(fā)覺其有致癌證據(jù)。光毒性莫西沙星對光很穩(wěn)定且潛在光毒性很低。體外試驗和動物試驗均顯示莫西沙星光毒性較其它喹諾酮小。給小鼠部分喹諾酮類藥品并同時照射紫外線，這些喹諾酮類藥品可增加紫外線光致癌作用。還未進(jìn)行莫西沙星光致癌作用研究，在志愿者I期研究中證實(shí)莫西沙星無潛在光毒性。心電圖高濃度莫西沙星對心臟延遲整流鉀電流有抑制作用，所以造成QT間期延長。給狗口服大于90mg/kg莫西沙星進(jìn)行毒理研究，造成血藥濃度大于16mg/l，引發(fā)QT間期延長，但未出現(xiàn)心律失常。僅當(dāng)累積靜脈給藥高于50倍人用劑量(>0.3g/kg)后，可造成血藥濃度≥0.2g/l(高于靜脈給藥診療濃度30倍)，可見可逆非致命室性心律失常。眼毒性大鼠和猴毒性試驗(反復(fù)給藥6個月)顯示無眼毒性。在狗試驗中，給高劑量(≥60mg/kg)時血漿濃度≥20mg/l，可引發(fā)視網(wǎng)膜電流圖改變，部分動物出現(xiàn)視網(wǎng)膜萎縮。關(guān)節(jié)毒性眾所周知，喹諾酮類能夠造成未成年試驗動物承重關(guān)節(jié)軟骨病變?？稍斐捎啄旯逢P(guān)節(jié)毒性最小口服莫西沙星是推薦最大診療劑量(0.4g/50kg人體重)4倍，其血藥濃度為推薦診療劑量時血藥濃度高2～3倍。生殖毒性以大鼠、兔和猴進(jìn)行生殖研究表明，莫西沙星能夠經(jīng)過胎盤。對大鼠(口服和靜脈注射)和猴(口服)研究表明，給莫西沙星后未顯示致畸作用和對生殖力損害。兔靜脈給藥20mg/kg可觀察到骨骼畸形。該研究結(jié)果和已知喹諾酮類藥品對骨骼發(fā)育影響一致。在人診療濃度，猴和兔流產(chǎn)發(fā)生率增多。在大鼠，當(dāng)口服劑量為按mg/kg體重計算使血藥濃度在人診療劑量范圍內(nèi)所推薦最大藥品劑量63倍時，會出現(xiàn)胎鼠體重降低、流產(chǎn)增多、輕度延長孕期和部分雌性和雄性幼鼠自發(fā)活動增加等現(xiàn)象。【藥代動力學(xué)】吸收和生物利用度莫西沙星口服后快速、幾乎完全被吸收。絕對生物利用度總計約91％。在50～1200mg單次劑量和每日0.6g連服10天藥代動力學(xué)呈線性。3天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)?？诜?.4g后0.5～4小時達(dá)成峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后達(dá)成穩(wěn)態(tài)時其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/l和0.6mg/l。莫西沙星和食物同服能稍延長達(dá)峰時間約2小時并降低峰濃度約16％。吸收程度保持不變。因為AUC/MIC最能估計喹諾酮類藥品抗菌作用，該影響和臨床無關(guān)。所以，莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。單劑量0.4g靜脈滴注1小時后，在滴注結(jié)束時血藥濃度達(dá)峰值約為4.1mg/l，和口服相比平均約增加26％。反應(yīng)藥品暴露藥時曲線下面積(AUC)約為39mg*h/l，和絕對生物利用度約為91％口服給藥暴露(35mg*h/l)相比略高。多劑量靜脈給藥(滴注1小時)，每日0.4g給藥穩(wěn)態(tài)峰、谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/l。在給藥間隔內(nèi)穩(wěn)態(tài)藥品暴露比首劑約高30%。輸液1小時后觀察到病人穩(wěn)態(tài)濃度為4.4mg/l。分布莫西沙星能夠很快分布到血管外間隙。該藥藥時曲線下面積(AUCnorm)高(6kg*h/l)，穩(wěn)態(tài)時表觀分布容積Vss約為2l/kg。唾液中藥品峰濃度比血藥峰濃度高。在0.02～2mg/l范圍體外和體內(nèi)試驗表明，不管藥品濃度怎樣，蛋白結(jié)合率約為45％。莫西沙星關(guān)鍵和血漿白蛋白結(jié)合，因為蛋白結(jié)合率低，游離峰濃度>10倍MIC。莫西沙星在下列組織中達(dá)成高濃度：如肺(上皮液，肺泡巨噬細(xì)胞，支氣管組織)，竇(篩竇，上頜竇，鼻息肉)和炎癥損傷(斑蝥皰疹液)，其總藥品濃度超出血藥濃度。組織間液有很高游離藥品濃度(唾液、肌肉內(nèi)、皮下)?？诜办o脈單次劑量給藥0.4g后人體組織中藥品平均峰濃度以下：不一樣靶組織中峰濃度及血漿比率表明兩種單劑量0.4g給藥方法結(jié)果含有可比性。代謝莫西沙星經(jīng)過第二階段生物轉(zhuǎn)化后經(jīng)過腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸甙(M2)形式排出。M1和M2只是在人體內(nèi)相關(guān)代謝產(chǎn)物，均無微生物學(xué)活性。在體外試驗及I期臨床研究中，均未發(fā)覺莫西沙星和其它有細(xì)胞色素P450酶參與進(jìn)行一相生物轉(zhuǎn)化藥品有相互作用。代謝產(chǎn)物M1和M2血藥濃度比母藥低，并和給藥路徑無關(guān)。對代謝物進(jìn)行了充足臨床前研究，表明代謝物是安全、可耐受。排泄莫西沙星從血漿中被排出平均半衰期約為12小時?？诜?.4g藥品后平均總體表觀清除率為179～246ml/min。腎清除率為24～53ml/min，提醒腎臟經(jīng)過腎小管能部分重吸收該藥。同時服用雷尼替丁和丙磺舒不改變藥品經(jīng)過腎臟排泄。(見下表)莫西沙星原形和第二階段代謝產(chǎn)物在達(dá)成平衡后幾乎能完全回收，回收率為96～98％，且和給藥路徑無關(guān)，無氧化代謝跡象。下表根據(jù)排泄路徑(腎和非腎，代謝和非代謝)和給藥方法對這一平衡給了具體說明。0.4g單劑量給藥回收率(算數(shù)平均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差(SD))老年莫西沙星藥代動力學(xué)不受年紀(jì)影響。性別男性和女性受試者莫西沙星藥代動力學(xué)參數(shù)(AUC，Cmax)相差33％。該AUC及Cmax差異可歸因于體重不一樣而不是性別。所以藥品吸收不受性別影響，該差異無臨床意義。種族差異對高加索人種、日本人、黑人及其它種族進(jìn)行了可能存在種族差異試驗。藥代動力學(xué)試驗表明無臨床相關(guān)種族差異。兒童未對兒童患者進(jìn)行莫西沙星藥代動力學(xué)研