第五章++傳出神經系統(tǒng)藥理學概論課件

第五章傳出神經系統(tǒng)藥理學概論Efferentnervessystempharmacology神經系統(tǒng)中樞神經周圍神經傳入神經傳出神經交感神經副交感神經自主神經(植物神經)運動神經系統(tǒng)一、概述傳出神經系統(tǒng)的結構與功能1.自主神經:交感神經、副交感神經。均在神經節(jié)內更換神經元、分節(jié)前纖維、節(jié)后纖維。主要支配心臟、平滑肌、腺體。2.運動神經:不更換神經元,直接到達骨骼肌。主要支配骨骼肌。二、傳出神經系統(tǒng)的遞質與受體（一）傳出神經系統(tǒng)遞質突觸(synapse):位于神經末梢與效應器細胞或次一級神經元間的交接處,由突觸前膜、突觸間隙、突觸后膜構成。遞質(transmitter):在突觸部位,當神經沖動到達神經末梢時,神經末梢所釋放的化學傳遞物。

主要遞質:乙酰膽堿(acetylcholine,ACh)、去甲腎上腺素(norepinephrine,NE;noradrenaline,NA)。腸神經系統(tǒng)(entericnervoussystem,ENS)（三）遞質的合成、釋放與消除1.乙酰膽堿2.去甲腎上腺素攝取1(uptake1)(75％～95％)攝取2(uptake2)（四）傳出神經系統(tǒng)的受體1.膽堿受體能選擇性與ACh結合的受體。M受體(muscarinicreceptor):能選擇性地與毒蕈堿(muscarine)結合的膽堿受體，分布于節(jié)后膽堿能纖維所支配的效應器細胞膜上。M1:主要分布于神經節(jié)、胃腺細胞及中樞神經；M2:主要分布于心臟和突觸前膜；M3:主要分布于平滑肌、血管內皮和腺體。N受體(nicotinicreceptor):能選擇性地與煙堿(nicotine)結合的膽堿受體。

NN:分布于自主神經節(jié)和腎上腺髓質細胞膜上；NM:分布于骨骼肌細胞膜上。2.腎上腺素受體(adrenoceptor):能選擇性與NA或腎上腺素結合的受體稱腎上腺素受體。受體:1:存在于突觸后膜，分布于血管、瞳孔開大肌、胃腸和膀胱括約肌、汗腺和唾液腺等部位。2:存在于突觸前膜。?受體:?1:主要位于心臟、腎入球動脈的球旁細胞。?2:存在于支氣管、血管平滑肌、睫狀肌及去甲腎上腺素能神經突觸前膜上。三、傳出神經系統(tǒng)受體功能及其分子機制1.M受體2.N受體3.腎上腺素受體1receptor?receptor（1）膽堿能神經的效應M樣作用:為激動M受體所呈現的作用,主要表現:心臟抑制、血管擴張、內臟平滑肌收縮、腺體分泌、瞳孔縮小等。N樣作用:為激動N受體所呈現的作用,主要表現:NN受體激動→自主神經節(jié)興奮、腎上腺髓質分泌；NM受體激動→表現為骨骼肌收縮。（2）去甲腎上腺素能神經的效應型作用:主要表現:血管收縮、瞳孔散大等。突觸前膜上的2受體興奮:產生負反饋作用,抑制NA的釋放。?型作用:?1受體興奮:心臟興奮、腎素分泌、脂肪分解；?2受體興奮:血管擴張、支氣管平滑肌松弛、糖原分解等。突觸前膜上的?2受體興奮:產生正反饋作用,促進NA的釋放。眼：縮瞳，調節(jié)痙攣心臟抑制腺體、非血管平滑肌興奮M-R

-R血管（皮膚、粘膜、內臟）收縮b1-R心臟興奮，心輸出量↑b2-R支氣管，血管平滑肌舒張NN-R神經節(jié)NM-R骨骼肌收縮心臟，小血管（交感神經占優(yōu)勢）竇房結、眼、腺體、非血管平滑?。ǜ苯桓姓純?yōu)勢）小結TheEnd!七、傳出神經系統(tǒng)藥物的作用機制和分類（一）作用方式1.與受體結合直接與相應的受體結合呈現作用。受體激動藥(agonist):結合后興奮受體；產生與Ach或NA相似作用。分別稱擬膽堿藥或擬腎上腺素藥。受體阻斷藥(blocker):結合后阻斷受體，對抗激動藥作用。產生與ACh或NA相反的作用。分別稱抗膽堿藥或抗腎上腺素藥。2.影響遞質的體內過程(1)影響遞質生物合成(密膽堿、-甲基酪氨酸)(2)影響遞質釋放(卡巴膽堿、麻黃堿)(3)影響遞質生物轉化(膽堿酯酶抑制劑)(4)影響遞質儲存(利舍平)二、傳出神經系統(tǒng)藥物的分類

1.膽堿激動藥M、N-R激動藥（ACh）M-R激動藥（毛果蕓香堿）N-R激動藥（煙堿）M受體激動藥抗膽堿酯酶藥（新斯的明）2.膽堿受體阻斷藥M-R阻斷藥:阿托品、東莨菪堿等阿托品的合成代用品:后馬托品M1-R阻斷藥:哌侖西平NN-R阻斷藥（美加明）NM-R阻斷藥（琥珀酰膽堿）膽堿酯酶復活藥（碘解磷定）3.腎上腺素激動藥b1、b2-R激動藥：ISOb1-R激動藥：多巴酚丁胺b2-R激動藥：沙丁胺醇

、b–R激動藥：AD、麻黃堿

、b、DA–R激動藥：DA

1、

2-R激動藥：NA、間羥胺

1-R激動藥：新福林b-R激動藥

-R激動藥4.腎上腺素受