膽堿受體阻斷藥（藥理學(xué)課件）

膽堿受體阻斷藥M膽堿受體阻斷藥阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿N膽堿受體阻斷藥

琥珀膽堿、筒箭毒堿

膽堿受體阻斷藥阿托品

是從植物顛茄中提取的生物堿。顛茄草,其葉于1809年開(kāi)始收載于《英國(guó)藥典》,上世紀(jì)傳入我國(guó)。曼陀羅顛茄阿托品藥理作用1.對(duì)腺體的作用：使腺體分泌減少,對(duì)汗腺、唾液腺作用最強(qiáng)；對(duì)呼吸道腺體作用較強(qiáng)；大劑量也抑制胃酸分泌，但作用較小。2.對(duì)眼的作用（1）擴(kuò)瞳：阻斷瞳孔括約肌的Ｍ受體。（2）對(duì)眼內(nèi)壓的影響，升高眼內(nèi)壓(3)調(diào)節(jié)麻痹阻斷睫狀肌M受體，睫狀肌松弛而退向外緣，懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，屈光度減低，近物模糊，遠(yuǎn)物清楚，稱調(diào)節(jié)麻痹（導(dǎo)致遠(yuǎn)視）。3.松弛內(nèi)臟平滑肌對(duì)胃腸道平滑肌作用最強(qiáng)。對(duì)尿道、膀胱平滑肌作用較強(qiáng)。對(duì)膽道、輸尿管、支氣管平滑肌松弛作用較弱。對(duì)子宮平滑肌影響很小。1）加快心律、加速房室傳導(dǎo)：阻斷心臟M2受體，，解除迷走N對(duì)心臟的抑制。用于心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯等。2）擴(kuò)張血管。機(jī)體抵御阿托品引起的體溫升高之后的代償性的反應(yīng)，出現(xiàn)血管擴(kuò)張、顏面潮紅。4.對(duì)心血管的作用較大劑量：興奮呼吸中樞；更大劑量：興奮大腦皮層，出現(xiàn)煩躁不安等。中毒量：幻覺(jué)、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、驚厥等。繼續(xù)增加劑量由興奮轉(zhuǎn)為抑制，呼吸麻痹死亡。5.興奮中樞阿托品的臨床應(yīng)用1.松弛內(nèi)臟平滑肌。 治療胃腸絞痛、膀胱刺激癥和遺尿癥。

與哌替啶（杜冷?。┖嫌弥委熌懡g痛、腎絞痛。2.抑制腺體分泌。 用于全身麻醉前給藥、嚴(yán)重盜汗、流涎癥。阿托品的臨床應(yīng)用3.眼科應(yīng)用虹膜睫狀體炎：配合毛果蕓香堿，防止虹膜與晶狀體黏連。驗(yàn)光配鏡：睫狀肌松弛，晶狀體充分固定，正確檢驗(yàn)晶狀體的屈光度。4.抗休克。但對(duì)于高熱、心律快的患者不適合。5.解救有機(jī)磷酸酯類農(nóng)藥中毒。阿托品的不良反應(yīng)不良反應(yīng)多、廣泛

治療量：口干、視物模糊、心悸、皮膚干燥、排尿困難等。

中毒量：中樞興奮。

嚴(yán)重者：由興奮轉(zhuǎn)為抑制、呼吸麻痹。中毒的解救：對(duì)癥治療如：人工吸氧、抗驚厥、鎮(zhèn)靜藥；毛果蕓香堿、新斯的明對(duì)抗外周癥狀；毒扁豆堿對(duì)抗中樞癥狀。山莨菪堿：從唐古特莨菪中提取，人工合成品的商品名654-2。主要用于解除平滑肌痙攣，感染性休克。東莨菪堿：抑制腺體分泌比阿托品強(qiáng)，由于麻醉前給藥。

對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)出抑制作用，預(yù)防暈運(yùn)癥。小結(jié)：阿托品藥理作用（1）抑制腺體分泌。（2）對(duì)眼睛的作用：擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹。（3）松弛內(nèi)臟平滑肌。（4）興奮心臟。

二、N2受體阻斷藥（一）去極化型肌松藥：琥珀膽堿筒箭毒堿、泮庫(kù)溴銨（二）非去極化型肌松藥：去極化型肌松藥這類藥物與運(yùn)動(dòng)終板膜上的N2膽堿受體結(jié)合，產(chǎn)生與乙酰膽堿相似但較持久的去極化作用，使終板不能對(duì)乙酰膽堿其反應(yīng)(不應(yīng)狀態(tài))，骨骼肌因而松弛。

去極化肌松藥代表藥物:琥珀膽堿（司可林）作用特點(diǎn):1’起效5’消失肌松順序(恢復(fù)反之):

頸部→肩胛→腹部→四肢→面部→舌→咽喉→咀嚼肌→呼吸肌臨床應(yīng)用:氣管鏡,胃鏡,氣管插管琥珀膽堿不良反應(yīng)1.劑量過(guò)大可引起呼吸機(jī)麻痹。2.術(shù)后肌痛。3.高鉀升高等。4.中毒時(shí)不能用新斯的明搶救。因?yàn)椋虹昴憠A使終板不能對(duì)Ach起反應(yīng)(不應(yīng)狀態(tài))，骨骼肌因而松弛。

而新斯的明是抗膽堿酯酶藥物，使Ach使大量堆積，會(huì)加重琥珀膽堿的中毒癥狀。（二）非去極化型肌松藥泮庫(kù)溴銨（潘可羅寧）機(jī)制：直接阻斷N2受體，骨骼肌松弛作用，作用強(qiáng)、持久。用途：主要用于手術(shù)是時(shí)的麻醉輔助用藥。不良反應(yīng)：中毒可用新斯的明搶救，重癥肌無(wú)力禁用。小結(jié)2.N2受體阻斷藥：1)去極化型肌松藥：琥珀膽堿2)非去極化型肌松藥：泮庫(kù)溴銨1.M受體阻斷藥：阿托品抗膽堿藥M膽堿受體阻斷藥阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿N膽堿受體阻斷藥

琥珀膽堿、筒箭毒堿

膽堿受體阻斷藥阿托品

是從植物顛茄中提取的生物堿。顛茄草,其葉于1809年開(kāi)始收載于《英國(guó)藥典》,上世紀(jì)傳入我國(guó)。曼陀羅顛茄阿托品藥理作用1.對(duì)腺體的作用：使腺體分泌減少,對(duì)汗腺、唾液腺作用最強(qiáng)；對(duì)呼吸道腺體作用較強(qiáng)；大劑量也抑制胃酸分泌，但作用較小。2.對(duì)眼的作用（1）擴(kuò)瞳：阻斷瞳孔括約肌的Ｍ受體。（2）對(duì)眼內(nèi)壓的影響，升高眼內(nèi)壓(3)調(diào)節(jié)麻痹阻斷睫狀肌M受體，睫狀肌松弛而退向外緣，懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，屈光度減低，近物模糊，遠(yuǎn)物清楚，稱調(diào)節(jié)麻痹（導(dǎo)致遠(yuǎn)視）。3.松弛內(nèi)臟平滑肌對(duì)胃腸道平滑肌作用最強(qiáng)。對(duì)尿道、膀胱平滑肌作用較強(qiáng)。對(duì)膽道、輸尿管、支氣管平滑肌松弛作用較弱。對(duì)子宮平滑肌影響很小。1）加快心律、加速房室傳導(dǎo)：阻斷心臟M2受體，，解除迷走N對(duì)心臟的抑制。用于心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯等。2）擴(kuò)張血管。機(jī)體抵御阿托品引起的體溫升高之后的代償性的反應(yīng)，出現(xiàn)血管擴(kuò)張、顏面潮紅。4.對(duì)心血管的作用較大劑量：興奮呼吸中樞；更大劑量：興奮大腦皮層，出現(xiàn)煩躁不安等。中毒量：幻覺(jué)、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、驚厥等。繼續(xù)增加劑量由興奮轉(zhuǎn)為抑制，呼吸麻痹死亡。5.興奮中樞阿托品的臨床應(yīng)用1.松弛內(nèi)臟平滑肌。 治療胃腸絞痛、膀胱刺激癥和遺尿癥。

與哌替啶（杜冷?。┖嫌弥委熌懡g痛、腎絞痛。2.抑制腺體分泌。 用于全身麻醉前給藥、嚴(yán)重盜汗、流涎癥。阿托品的臨床應(yīng)用3.眼科應(yīng)用虹膜睫狀體炎：配合毛果蕓香堿，防止虹膜與晶狀體黏連。驗(yàn)光配鏡：睫狀肌松弛，晶狀體充分固定，正確檢驗(yàn)晶狀體的屈光度。4.抗休克。但對(duì)于高熱、心律快的患者不適合。5.解救有機(jī)磷酸酯類農(nóng)藥中毒。阿托品的不良反應(yīng)不良反應(yīng)多、廣泛

治療量：口干、視物模糊、心悸、皮膚干燥、排尿困難等。

中毒量：中樞興奮。

嚴(yán)重者：由興奮轉(zhuǎn)為抑制、呼吸麻痹。中毒的解救：對(duì)癥治療如：人工吸氧、抗驚厥、鎮(zhèn)靜藥；毛果蕓香堿、新斯的明對(duì)抗外周癥狀；毒扁豆堿對(duì)抗中樞癥狀。山莨菪堿：從唐古特莨菪中提取，人工合成品的商品名654-2。主要用于解除平滑肌痙攣，感染性休克。東莨菪堿：抑制腺體分泌比阿托品強(qiáng)，由于麻醉前給藥。

對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)出抑制作用，預(yù)防暈運(yùn)癥。小結(jié)：阿托品藥理作用（1）抑制腺體分泌。（2）對(duì)眼睛的作用：擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹。（3）松弛內(nèi)臟平滑肌。（4）興奮心臟。

N2受體阻斷藥（一）去極化型肌松藥：琥珀膽堿筒箭毒堿、泮庫(kù)溴銨（二）非去極化型肌松藥：去極化型肌松藥這類藥物與運(yùn)動(dòng)終板膜上的N2膽堿受體結(jié)合，產(chǎn)生與乙酰膽堿相似但較持久的去極化作用，使終板不能對(duì)乙酰膽堿其反應(yīng)(不應(yīng)狀態(tài))，骨骼肌因而松弛。

去極化肌松藥代表藥物:琥珀膽堿（司可林）作用特點(diǎn):1’起效5’消失肌松順序(恢復(fù)反之):

頸部→肩胛→腹部→四肢→面部→舌→咽喉→咀嚼肌→呼吸肌臨床應(yīng)用:氣管鏡,胃鏡,氣管插管琥珀膽堿不良反應(yīng)1.劑量過(guò)大可引起呼吸機(jī)麻痹。2.術(shù)后肌痛。3.高鉀升高等。4.中毒時(shí)不能用新斯的明搶救。因?yàn)椋虹昴憠A使終板不能對(duì)Ach起反應(yīng)(不應(yīng)狀態(tài))，骨骼肌因而松弛。

而新斯的明是抗膽堿酯酶藥物，使Ach