總論1天然藥物化學

第一章總論第二章糖和苷第三章苯丙素類第四章醌類化合物第五章黃酮類化合物第六章萜類和揮發(fā)油第七章三萜及其苷類第八章甾體及其苷類第九章生物堿第十章海洋天然藥物第十一章天然藥物的研究開發(fā)第一章總論第一節(jié)緒論第二節(jié)生物合成第三節(jié)提取分離方法第四節(jié)結(jié)構(gòu)研究方法第一節(jié)緒論天然藥物化學(naturalpharmaceuticalchemistry)：是運用現(xiàn)代科學理論與方法，研究天然藥物中化學成分的一門學科。天然藥物化學是藥物化學的一個分支學科。天然藥物是藥物的一個重要組成部分。天然藥物中的活性成分是其藥效的物質(zhì)基礎(chǔ)。一、研究內(nèi)容：各類天然藥物的化學成分（主要是生理活性成分或藥效成分）的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)、提取分離方法、結(jié)構(gòu)測定以及生物合成途徑等。研究內(nèi)容：根據(jù)已闡明結(jié)構(gòu)的成分，按植物親緣關(guān)系在植物界中探詢同類成分，以擴大植物的藥用資源，發(fā)掘新的有效成分；研究有效成分在植物體中隨生長季節(jié)、時間的變化情況，以便掌握中草藥品質(zhì)的規(guī)律。還包括化學成分在體外及生物體內(nèi)的代謝和動力學研究，以及構(gòu)效關(guān)系、化學分類學等內(nèi)容。天然藥物主要來自于植物、動物、礦物、微生物和海洋生物，以植物來源為主。種類繁多。天然藥物資源豐富，研究潛力巨大。天然藥物之所以能夠治病，其物質(zhì)基礎(chǔ)在于所含有的化學成分。一種天然藥物中往往含有結(jié)構(gòu)和性質(zhì)完全不同的多種成分。有效成分或生理活性成分與無效成分的概念不能簡單、機械地加以理解。（舉例：氨基酸、蛋白質(zhì)、多糖類，鷓鴣草氨基酸、天花粉蛋白、香菇多糖）左旋麻黃素（l-ephedrine）麻黃（Ephedra

spp.）中平喘，解痙蘆?。≧utin）槐花米（Sophorajaponica.）的花蕾中降低血管脆性，防高血壓和動脈硬化的治療輔助藥二、研究天然藥物化學的意義現(xiàn)代應(yīng)用的藥物主要包括化學藥物、生物制劑、天然藥物。天然藥物是藥物的一個重要組成部分。

1、

探索中藥防治疾病的原理2、

改進藥物劑型，提高臨床療效3、

控制中藥及其制劑的質(zhì)量4、

開辟藥源，開發(fā)新藥5、化學合成或結(jié)構(gòu)改造

三、天然藥物化學的發(fā)展和未來在我國，明代《醫(yī)學入門》(公元1575年）中就有用發(fā)酵法從五倍子中得到?jīng)]食子酸的記載。1769年舍勒從酒石當中分離制得酒石酸。1711年由洪遵所著《集驗方》記載樟腦的制備，《本草綱目》詳細升華法制備記錄，而西方１８世紀下半葉才提出純品。1805年德國人塞圖爾從鴉片中分離得到嗎啡?！搬t(yī)藥化學源于中國”20世紀50年代先后自印度蘿芙木中獲得降壓活性成分利血平，從長春花中獲得抗癌活性成分長春花堿。最初只能用分餾和重結(jié)晶來純化單體成分。到了二十世紀六十年代，各種層析方法興起，使微量天然新成分的分離純化簡便易行。近些年來各種色譜分離以及膜分離等新技術(shù)更加擴大了天然藥物化學分離工作的廣度和深度。過去在測定一個化合物結(jié)構(gòu)時，往往需要用化學的方法進行降解或制成適當?shù)难苌镞M行比較才有可能予以確認，一般需要至少幾百毫克或甚至幾克的純物質(zhì)，這給含量普遍很低的天然化合物的研究帶來了很大的不便。到了1930年，由于微量元素分析法的導(dǎo)入，試樣量降至毫克水平，推進了天然成分的分析工作。以蠶蛾醇bombykol為例，50萬只蠶蛾－12mgbombykol

NABS）以蛻皮激素ecdyson為例，500kg蠶蛹－25mg

ecdyson

）以嗎啡（morphine）為例1804～1806:發(fā)現(xiàn)1925：結(jié)構(gòu)解析1952：人工全合成耗時約１５０年以利血平（reserpine）為例1952～１956:４年發(fā)現(xiàn)，結(jié)構(gòu)解析，人工全合成隨著紅外光譜，核磁共振，質(zhì)譜等新技術(shù)問世，結(jié)構(gòu)研究工作趨向微量，快速和正確。新技術(shù)的應(yīng)用使研究天然藥物化學成分的周期大大縮短。近些年來二維和多維核磁共振、質(zhì)譜、X-射線單晶衍射等技術(shù)在天然藥物化學研究中得到廣泛的應(yīng)用，并且隨著設(shè)備性能及測試技術(shù)方面的大幅度改善，結(jié)構(gòu)測定更加趨向于微量、快速、準確，有力地推動了天然藥物化學的快速發(fā)展。我國天然藥物資源豐富，并且天然藥物的應(yīng)用有著悠久的歷史。加強天然藥物的研制是縮小與國際先進水平的差距、減少入世給我國制藥產(chǎn)業(yè)帶來的影響的重要選擇。從天然藥物中篩選并開發(fā)出具有我國自己知識產(chǎn)權(quán)的新藥的潛力是巨大的。中藥現(xiàn)代化：“中西醫(yī)藥結(jié)合創(chuàng)造新醫(yī)學、新藥學”四、參考書：姚新生主編，《天然藥物化學》（第三版），人民衛(wèi)生出版社。徐任生主編，《天然產(chǎn)物化學》（第二版），科學出版社。肖崇厚主編，《中藥化學》，上?？茖W技術(shù)出版社。吳壽金，趙泰等主編，《現(xiàn)代中草藥成分化學》，中國醫(yī)藥科技出版社。徐任生，陳仲良主編，《中草藥有效成分提取與分離》，上?？萍汲霭嫔?。五、補充相關(guān)詞匯和定義天然產(chǎn)物化學：themedicinalchemistryofnaturalproduct中藥化學：Thechemistryoftraditionalchinesemedicine植物化學：Phytochemistry

生藥學：Pharmacognosy/pharmacognostics本草：中藥(chinesetraditionalmedicine)：依據(jù)中醫(yī)學理論和臨床經(jīng)驗應(yīng)用于醫(yī)療保健的藥物。包括中藥材和中成藥。草藥(herbalmedicine)：指草醫(yī)用以治病或地區(qū)性口碑相傳的民間藥，其中也有本草記載的藥物。民族藥(nationalmedicine)：中草藥(chineseherbalmedicine)：生藥(crudedrug)：一般指取自生物的藥物，兼有生貨原藥之意。如采用藥用植物的全草或部分、分泌物或滲出物或藥用動物的全體或部分、分泌物經(jīng)一定方式的簡單加工而得，實際指中藥材。在國外生藥一般不包括礦物藥，但我國包含有礦物藥。天然藥物(naturaldrug)：廣義上講，中藥材、草藥或生藥都是得自自然界的天然藥物?！疤烊划a(chǎn)物”第二節(jié)生物合成

Biosynthesis一次代謝及二次代謝初級代謝產(chǎn)物及次生代謝產(chǎn)物一級代謝產(chǎn)物及二次代謝產(chǎn)物一次代謝過程：