2024年執(zhí)業(yè)藥師專(zhuān)業(yè)知識(shí)重點(diǎn)筆記

第1章藥物與藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一、藥物與藥物命名〔一〕藥物來(lái)源與分類(lèi)藥物重要包括化學(xué)合成藥物、來(lái)源于天然產(chǎn)物的藥物和生物技術(shù)藥物?！捕乘幬锏臉?gòu)造與命名藥物的名稱包括藥物的通用名、化學(xué)名和商品名。通用名也稱為國(guó)際非專(zhuān)利藥物名稱〔INN〕。二、藥物劑型與制劑〔一〕藥物劑型與輔料1、制劑與劑型的概念劑型：適合于疾病的診斷、治療或防止的需要而制備的不一樣給藥形式，稱為藥物劑型，簡(jiǎn)稱劑型，如片劑、膠囊劑、注射劑等。制劑：將原料藥物按照某種劑型制成一定規(guī)格并具有一定質(zhì)量原則的詳細(xì)品種，簡(jiǎn)稱制劑。制劑名=藥物通用名+劑型名,如維生素C片、阿莫西林膠囊、魚(yú)肝油膠丸等。2、劑型的分類(lèi)分類(lèi)方式詳細(xì)劑型形態(tài)學(xué)液體劑型、氣體劑型、固體劑型、半固體劑型給藥途徑1、胃腸道給藥劑型：散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑。2、非經(jīng)胃腸道給藥劑型：注射、皮膚、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直腸、陰道和尿道。分散系統(tǒng)真溶液、乳劑、混懸液、氣體分散、固體分散、微粒制法不常用，如浸出、無(wú)菌作用時(shí)間速釋、一般和緩控釋3、藥用輔料藥用輔料的作用：賦型、使制備過(guò)程順利進(jìn)行、提高藥物穩(wěn)定性、提高藥物療效、減少藥物毒副作用、調(diào)整藥物作用、增長(zhǎng)病人用藥的順應(yīng)性。藥用輔料的分類(lèi)分類(lèi)方式詳細(xì)輔料來(lái)源天然物質(zhì)、半合成物質(zhì)和全合成物質(zhì)作用用途60余種，如溶劑、助溶劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑等給藥途徑口服用、注射用、黏膜用、經(jīng)皮或局部給藥用、經(jīng)鼻或口腔吸入給藥用和眼部給藥用等〔二〕藥物穩(wěn)定性及藥物有效期1、藥物制劑穩(wěn)定性變化穩(wěn)定性變化詳細(xì)變化方式化學(xué)水解、氧化、復(fù)原、光解、異構(gòu)化、聚合、脫羧物理顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長(zhǎng)，乳劑的分層、破裂，膠體制劑的老化，片劑崩解度、溶出速度的變化生物藥物的酶敗分解變質(zhì)2、影響藥物制劑穩(wěn)定性的原因影響原因詳細(xì)內(nèi)容處方原因pH、廣義酸堿催化、溶劑、離子強(qiáng)度、外表活性劑、基質(zhì)或賦形劑外界原因溫度、光線、空氣〔氧〕、金屬離子、濕度和水分、包裝材料3、藥物制劑穩(wěn)定化措施：控制溫度、調(diào)整pH、變化溶劑、控制水分及濕度、遮光、驅(qū)逐氧氣、參與抗氧劑或金屬離子絡(luò)合劑、改良劑型或生產(chǎn)工藝、制備穩(wěn)定的衍生物、參與枯燥劑及改善包裝。4、藥物有效期：對(duì)于藥物降解，常用降解10%所需的時(shí)間，稱為拾分之一衰期，記作t0.9?！踩乘幬镏苿┡湮樽兓突ハ嘧饔?、配伍變化的類(lèi)型配伍變化詳細(xì)變化方式物理溶解度變化；吸濕、潮解、液化與結(jié)塊；粒徑或分散狀態(tài)的變化化學(xué)渾濁或沉淀；變色；產(chǎn)氣；爆炸；產(chǎn)生有毒物質(zhì)；分解破壞、療效下降藥理協(xié)同作用；拮抗作用；增長(zhǎng)毒副作用2、注射液的配伍變化注射劑配伍變化的重要原因：溶劑構(gòu)成變化、PH值變化、緩沖劑、離子作用、直接反響、鹽析作用、配合量、混合的次序、反響時(shí)間、氧與二氧化碳的影響、光敏感性、成分的純度?！菜摹乘幬锏陌b與貯存藥物包裝的分類(lèi)分類(lèi)方式詳細(xì)包裝形式使用方式I、Ⅱ、Ⅲ三類(lèi)形狀容器、片材、袋、塞、蓋材料金屬、玻璃、塑料、橡膠及上述成分的組合三、藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)1、藥物化學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)：重要研究化學(xué)藥物的化學(xué)構(gòu)造特性、與此相聯(lián)絡(luò)的理化性質(zhì)、穩(wěn)定性狀況，藥物進(jìn)入體內(nèi)後的生物效應(yīng)、毒副作用及藥物進(jìn)入體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化等化學(xué)-生物學(xué)內(nèi)容。2、藥劑學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)：重要研究主線理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用等5個(gè)方面的內(nèi)容。3、藥理學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)：重要研究藥物的作用、作用機(jī)制及藥物在體內(nèi)的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律。4、藥物分析學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)：重要研究化學(xué)藥物的構(gòu)造確認(rèn)、質(zhì)量研究與穩(wěn)定性評(píng)價(jià)，藥物的質(zhì)量控制措施研究與原則制定，體內(nèi)藥物的檢測(cè)措施研究與濃度監(jiān)測(cè)及數(shù)據(jù)評(píng)價(jià)。第2章藥物的構(gòu)造與藥物作用一、藥物理化性質(zhì)與藥物活性〔一〕藥物的溶解度、分派系數(shù)和滲透性對(duì)藥效的影響藥物的吸取、分布、排泄過(guò)程是在水相和脂相間經(jīng)一再分派實(shí)現(xiàn)的，因此規(guī)定藥物既具有脂溶性又有水溶性。生物藥劑學(xué)分類(lèi)系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不一樣組合將藥物分為四類(lèi)：分類(lèi)體內(nèi)吸取決定原因代表藥第Ⅰ類(lèi)高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物胃排空速率普萘洛爾、依那普利、地爾硫〔艸卓〕第Ⅱ類(lèi)低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物溶解速率雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康第Ⅲ類(lèi)高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物滲透效率雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾第Ⅳ類(lèi)低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物難吸取特非那定、酮洛芬、呋塞米水溶解性——水溶性；滲透性——脂溶性；哪個(gè)原因低它就是限速的原因，體內(nèi)吸取就取決于該原因。〔二〕藥物的酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的影響酸酸堿堿促吸取，酸堿堿酸促排泄弱酸性藥物胃液中〔pH低〕呈非解離型，易吸取水楊酸、巴比妥弱堿性藥物胃液中〔pH低〕呈解離型，難吸取奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮腸液中〔pH高〕呈非解離型，易吸取極弱堿性酸性中解離少，易吸取咖啡因和茶堿①?gòu)?qiáng)堿性②完全離子化胃腸中多離子化，吸取差①胍乙啶②季銨、磺酸二、藥物構(gòu)造與藥物活性〔一〕藥物構(gòu)造與官能團(tuán)1、藥物的重要構(gòu)造骨架與藥效團(tuán)藥物=母核+藥效團(tuán)〔一類(lèi)藥物母核也許不一樣，不過(guò)均具有相似的藥效團(tuán)或者在體內(nèi)代謝後能生成藥效團(tuán)〕例如他汀類(lèi)藥物。2、藥物的經(jīng)典官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響官能團(tuán)對(duì)生物活性影響舉例烴基變化溶解度、解離度、分派系數(shù)，位阻↑，穩(wěn)定性↑環(huán)戊巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解離鹵素影響電荷分布、脂溶性及作用時(shí)間安定作用：氟奮乃靜＞奮乃靜羥基增強(qiáng)與受體結(jié)合力，水溶性↑，變化活性①脂肪鏈上：活性和毒性下降②芳環(huán)上：酸性、活性和毒性增強(qiáng)③?；?酯化/成醚：活性減少巰基形成氫鍵能力比羥基低，但脂溶性高，更易吸取解毒藥：與重金屬形成不溶性硫醇鹽醚和硫醚醚類(lèi)在脂-水交界處定向排布，易通過(guò)生物膜不一樣點(diǎn)：硫醚類(lèi)可氧化成亞砜或砜，極性↑磺酸、羧酸和酯磺酸基——水溶性解離度↑，不易吸取，僅有磺酸基一般無(wú)活性羧酸——水溶性解離度較磺酸小羧酸成酯：脂溶性↑，易吸取酯類(lèi)前藥：增長(zhǎng)吸取，減少刺激酰胺增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力由于：構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽構(gòu)造中具有大量的酰胺鍵胺類(lèi)N上未共用電子：堿性、氫鍵接受體〔與多種受體結(jié)合①活性：伯胺＞仲胺＞叔胺②季銨：作用強(qiáng)，水溶性大，難透過(guò)生物膜，無(wú)中樞作用〔二〕藥物化學(xué)構(gòu)造與生物活性1、藥物化學(xué)構(gòu)造對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)、轉(zhuǎn)運(yùn)體的影響許多組織的生物膜存在特殊的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，系統(tǒng)介導(dǎo)藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，稱為轉(zhuǎn)運(yùn)體。許多藥物已被證明是轉(zhuǎn)運(yùn)體的底物或克制劑?？赏ㄟ^(guò)構(gòu)造修飾增長(zhǎng)轉(zhuǎn)運(yùn)體對(duì)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)，從而增長(zhǎng)藥物的吸取。例：阿昔洛韋+L-纈氨酸——伐昔洛韋〔小腸上皮細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)體PEPT1底物〕，增長(zhǎng)其吸取——進(jìn)入體內(nèi)後水解為三磷酸阿昔洛韋發(fā)揮藥效。2、藥物化學(xué)構(gòu)造對(duì)藥物不良反響的影響〔1〕對(duì)細(xì)胞色素P450的作用細(xì)胞色素P450是重要的藥物代謝酶，有諸多亞型，但CYP3A4最多，約占總量的50%。類(lèi)型作用代表藥可逆性克制劑可逆性地克制細(xì)胞色素P450酮康唑不可逆性克制劑不可逆地克制細(xì)胞色素P450異煙肼類(lèi)不可逆克制劑最終止果是不可逆的克制作用，不過(guò)起效時(shí)間比擬緩慢地爾硫〔艸卓〕、丙咪嗪、尼卡地平誘導(dǎo)劑細(xì)胞色素P450活性增強(qiáng)乙醇〔2〕對(duì)心臟迅速延遲整流鉀離子通道〔hERG〕的影響許多藥理作用各異、化學(xué)構(gòu)造多樣的藥物對(duì)hERGK+通道具有克制作用，可深入引起Q-T間期延長(zhǎng)，誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速，產(chǎn)生心臟不良反響。最常見(jiàn)的重要為心臟用藥物，如抗心律失常藥、抗心絞痛藥和強(qiáng)心藥。3、藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)：藥物+生物大分子藥物與生物大分子的結(jié)合形式：鍵合類(lèi)型經(jīng)典藥物共價(jià)鍵〔不可逆〕化學(xué)治療藥物非共價(jià)鍵〔可逆〕氫鍵最常見(jiàn)的非共價(jià)鍵形式離子-偶極和偶極-偶極羰基化合物電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物氯喹疏水性互相作用藥物非極性局部與生物大分子非極性局部互相作用范德華引力非極性分子中的臨時(shí)不對(duì)稱電荷分布4、藥物的手性特性及其對(duì)藥物作用的影響類(lèi)型舉例對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度普魯帕酮、氟卡尼藥理活性同樣不過(guò)強(qiáng)弱不一樣氯苯那敏、萘普生一種有活性，一種沒(méi)有甲基多巴〔L〕、氨已烯酸〔S〕產(chǎn)生相反的活性哌西那朵、考必利、依托唑啉產(chǎn)生不一樣的藥理活性丙氧酚、奎寧一種有活性，一種有毒性氯胺酮、丙胺卡因三、藥物化學(xué)構(gòu)造與藥物代謝藥物代謝分為兩相：第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反響，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、復(fù)原、水解、羥基化等反響，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)。第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合?！惨弧乘幬飿?gòu)造與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律構(gòu)造特性生物轉(zhuǎn)化規(guī)律含芳環(huán)的藥物氧化代謝成環(huán)氧化合物然後重排生成酚含烯烴和炔烴的藥物生成環(huán)氧化合物後重排成酚；端炔生成烯酮中間體水解成羧酸，非端基炔烴發(fā)生N-烷基化反響。含飽和碳原子的藥物末端碳和倒數(shù)第二個(gè)碳、支鏈碳上發(fā)生羥基化。含鹵素的藥物氧化脫鹵素胺類(lèi)藥物N-脫烷基化和脫氨反響；N-氧化反響醚類(lèi)藥物O-脫烷基化反響，生成醇和酚以及羰基化合物醇類(lèi)氧化成羰基化合物酮類(lèi)生成仲醇硫醚S-脫烷基和S-氧化反響。含硫羰基化合物S氧化成氧亞砜類(lèi)藥物氧化成砜或復(fù)原成硫醚含硝基的藥物復(fù)原成胺酯和酰胺水解成酸、醇或胺〔二〕藥物構(gòu)造與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律極性增長(zhǎng)，親水性增長(zhǎng)：1、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反響2、與硫酸的結(jié)合反響3、與氨基酸的結(jié)合反響4、與谷胱甘肽的結(jié)合反響極性減少，親水性減少：1、乙?；Y(jié)合反響2、甲基化結(jié)合反響第3章藥物固體制劑〔一〕散劑1、散劑的分類(lèi)按使用措施口服、局部用按藥物構(gòu)成數(shù)目單散劑、復(fù)散劑按劑量分劑量散劑、不分劑量散劑2、散劑的特點(diǎn)長(zhǎng)處：易分散，起效快；具有保護(hù)、收斂作用；制備簡(jiǎn)樸，適于老人小朋友；包裝、運(yùn)送、攜帶、貯存以便。缺陷：對(duì)制劑的吸濕性、化學(xué)活性、氣味、刺激性、揮發(fā)性影響大。因此對(duì)光、濕、熱敏感的藥物不適宜制成散劑。3、散劑的質(zhì)量規(guī)定粒度：口服為細(xì)粉，局部用和兒科用中藥散為最細(xì)粉〔通過(guò)七號(hào)篩粉末重量不得少于95%〕?？菰锸е兀阂话恪?%，中藥散劑水分≤9%。無(wú)菌：用于燒傷或創(chuàng)傷局部用散劑。其他：貴、毒、小散劑用配研法；毒性口服散應(yīng)單劑量包裝；一般密閉貯存，含揮發(fā)性藥物或易吸濕藥物密封貯存。〔二〕顆粒劑1、分類(lèi)：可溶顆粒、混懸顆粒、泡騰顆粒、腸溶顆粒、緩釋顆粒和控釋顆粒2、特點(diǎn)：①分散性、附著性、團(tuán)聚性、引濕性等較?。虎诜靡员憧商岣卟∪朔幍捻槕?yīng)性；③通過(guò)包衣，可使顆粒具有防潮性、緩釋性、腸溶性等；④有效防止復(fù)方散劑各組分由于粒度或密度差異而產(chǎn)生離析。3、質(zhì)量規(guī)定外觀顆粒均勻、色澤一致、無(wú)吸潮、軟化、結(jié)塊、潮解微生物程度符合規(guī)定溶化性可溶顆粒、泡騰顆?！?min〕溶出度、釋放度腸溶顆粒、緩控釋顆粒粒度不能通過(guò)一號(hào)篩和能通過(guò)五號(hào)篩的總和≤15%水分中藥顆?！?.0%枯燥失重≤2.0%4、臨床應(yīng)用和考前須知可溶型和泡騰型顆粒應(yīng)加溫開(kāi)水沖服，腸溶、緩控釋顆粒應(yīng)吞服，中藥顆粒劑不適宜用鐵質(zhì)或鋁制容器沖服?！踩称瑒?、特點(diǎn)〔1〕劑量精確、服用以便；穩(wěn)定；本錢(qián)低；種類(lèi)多；運(yùn)送、攜帶以便〔2〕幼兒和昏迷者不易吞服；工序多，難度高；揮發(fā)性成分片劑貯存期內(nèi)含量下降2、分類(lèi)：一般片、含片、舌下片、口腔貼片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡騰片、陰道片、陰道泡騰片、緩控釋片、腸溶片3、質(zhì)量規(guī)定硬度≥50N脆碎度〔非包衣片〕＜1%重量差異片重＜0.3g：±7.5%；片重≥0.3g：±5.0%外觀色澤均勻，外觀光潔崩解時(shí)限詳見(jiàn)下表含量均勻度小劑量藥物或作用比擬劇烈的藥物衛(wèi)生學(xué)符合規(guī)定片劑崩解時(shí)限〔min〕片劑崩解時(shí)限〔min〕一般片15腸溶衣片60分散片3含片30可溶片3泡騰片5舌下片5薄膜衣片304、常用輔料用途舉例稀釋劑/填充劑〔重要?jiǎng)┝坎徊恍∮?0mg時(shí)參與〕淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、無(wú)機(jī)鹽類(lèi)潤(rùn)濕劑水、乙醇黏合劑淀粉漿、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、聚維酮、明膠、聚乙二醇崩解劑〔緩控釋片、口含片、咀嚼片、舌下片不加〕干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、泡騰崩解劑〔碳酸鹽和酸類(lèi)〕潤(rùn)滑劑硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇、拾二烷基硫酸鈉芳香劑芳香油、香精甜味劑阿司帕坦、蔗糖崩解劑：促使片劑在胃腸液中迅速破裂成細(xì)小顆粒的輔料。5、制備過(guò)程的常見(jiàn)問(wèn)題及原因裂片細(xì)粉多；物料塑性差松片黏性力差；壓力缺乏崩解緩慢壓力太大；增塑性物料或黏合劑使結(jié)合力過(guò)強(qiáng)；崩解劑性能差溶出超限不崩解；顆粒過(guò)硬；藥物溶解度差含量不均勻片重差異超限；混合度差；可溶性成分在顆粒之間遷移可溶性成分在顆粒內(nèi)部遷移——色斑6、包衣胃溶型包衣材料羥丙甲纖維素〔HPMC〕、羥丙纖維素〔HPC〕、丙烯酸樹(shù)脂IV號(hào)、聚乙烯吡咯烷酮〔PVP〕和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸〔AEA〕腸溶型包衣材料蟲(chóng)膠、醋酸纖維素酞酸酯〔CAP〕、丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)〔I、Ⅱ、Ⅲ類(lèi)〕、羥丙甲纖維素酞酸酯〔HPMCP〕不溶型包衣材料乙基纖維素〔EC〕、醋酸纖維素增塑劑丙二醇、甘油、聚乙二醇、甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、鄰苯二甲酸酯致孔劑蔗糖、氯化鈉、外表活性劑和PEG〔四〕膠囊劑1、膠囊劑的特點(diǎn)長(zhǎng)處：1〕掩蓋不良嗅味2〕提高穩(wěn)定性3〕起效快，生物運(yùn)用度高〔與片劑比擬〕4〕液態(tài)藥物固體劑型化5〕藥物緩釋、控釋和定位釋放

缺陷：1〕囊殼受溫濕度影響大2〕生產(chǎn)本錢(qián)較高〔與片劑比擬〕3〕特殊群體〔老幼〕口服困難4〕局限性：局部藥物不合適制成膠囊2、不適宜制備膠囊的藥物1〕水溶液或稀乙醇溶液藥物，囊壁溶化2〕風(fēng)化性藥物，囊壁軟化3〕強(qiáng)吸濕性的藥物，囊壁脆裂4〕醛類(lèi)藥物，明膠變性5〕具有揮發(fā)性、小分子有機(jī)物的液體藥物，囊材軟化或溶解；6〕O/W型乳劑藥物，囊壁變軟記憶技巧：風(fēng)濕醛發(fā)水〔蜷發(fā)睡〕，膠囊不好用〔五〕液體制劑概述1、分類(lèi)液體藥劑分類(lèi)微粒大小特性低分子溶液劑<1nm真溶液、分子/離子，澄明，熱力學(xué)穩(wěn)定高分子溶液〔親水膠體溶液〕1～100nm真溶液、分子，澄明，熱力學(xué)穩(wěn)定溶膠劑〔疏水膠體溶液〕1～100nm膠粒，多相，熱力學(xué)不穩(wěn)定〔聚結(jié)〕乳劑＞100nm小液滴，多相，熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定混懸液＞500nm固體微粒，多相，熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定2、特點(diǎn)長(zhǎng)處缺陷分散度高，吸取快，作用迅速分散度大，易引起藥物化學(xué)降解失效給藥途徑廣泛體積大，運(yùn)送攜帶不以便易于分劑量，合用于老幼非均相液體制劑物理穩(wěn)定性差分散于溶劑中，能減少藥物刺激性水性液體制劑輕易霉變，需參與防腐劑3、一般質(zhì)量規(guī)定〔1〕均相液體制劑應(yīng)是澄明溶液，非均相液體制劑的藥物粒子應(yīng)分散均勻；〔2〕口服的液體制劑應(yīng)外觀良好，口感合適，外用的液體制劑應(yīng)無(wú)刺激性；〔3〕液體制劑在保留和使用過(guò)程中不應(yīng)發(fā)生霉變；〔4〕包裝容器合適，以便患者攜帶和使用。4、包裝貯存醫(yī)院液體制劑標(biāo)簽：內(nèi)服-白底藍(lán)字或黑字；外用-白底紅字或黃字〔六〕液體制劑的溶劑和附加劑1、溶劑分類(lèi)舉例極性溶劑水、甘油、二甲基亞砜〔DMSO〕半極性溶劑乙醇、丙二醇、聚乙二醇非極性溶劑脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯2、附加劑分類(lèi)舉例增溶劑外表活性劑：聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯助溶劑苯甲酸、碘化鉀、聚維酮潛溶劑混合溶劑：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇防腐劑苯甲酸/苯甲酸鈉：pH4作用最佳，合用于內(nèi)服和外用對(duì)羥基苯甲酸酯：尼泊金，適于與苯甲酸合用，不適于和聚山梨酯合用山梨酸/山梨酸鉀：pH4作用最佳，可與聚山梨酯合用苯扎溴銨：新潔爾滅，外用其他：甘油、三氯叔丁醇、硫柳汞、桉油、桂皮油、薄荷油矯味劑甜味劑：阿司帕坦、甜菊苷、山梨醇、甘露醇芳香劑：檸檬、薄荷水、桂皮水、蘋(píng)果香精膠漿劑：阿拉伯膠、瓊脂、甲基纖維素泡騰劑：碳酸鹽+有機(jī)酸著色劑胡蘿卜素、焦糖、烏飯樹(shù)葉、蘇木、氧化鐵〔七〕外表活性劑1、分類(lèi)根據(jù)極性基團(tuán)的解離性質(zhì)分為：離子型和非離子型，前者又細(xì)分為陰離子型、陽(yáng)離子型和兩性離子型外表活性劑。陰離子型外表活性劑：XX酸鈉/鉀/鈣/鎂非離子外表活性劑：化學(xué)名商品名縮寫(xiě)脂肪酸山梨坦類(lèi)司盤(pán)Span聚山梨酯類(lèi)吐溫Tween蔗糖脂肪酸酯類(lèi)蔗糖酯聚氧乙烯脂肪酸酯賣(mài)澤Myrj聚氧乙烯脂肪醇醚芐澤Brij聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆普朗尼克Poloxamer/Pluronic陽(yáng)離子型外表活性劑：苯扎溴銨、苯扎氯銨兩性離子型外表活性劑：卵磷脂、豆磷脂、氨基酸型、甜菜堿型

2、毒性外表活性劑的毒性次序?yàn)椋宏?yáng)離子外表活性劑>陰離子外表活性劑>非離子外表活性劑。兩性離子外表活性劑的毒性和刺激性均不不小于陽(yáng)離子外表活性劑。溶血作用的次序?yàn)椋壕垩跻蚁┩榛?gt;聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫80。3、應(yīng)用HLB值應(yīng)用1-3消泡劑3-8W/O型乳化劑7-9潤(rùn)濕劑8-16O/W型乳化劑13-16去污劑15-18增溶劑/起泡劑陽(yáng)離子/兩性離子消毒劑/殺菌劑〔八〕低分子溶液劑劑型重點(diǎn)溶液劑澄清；符合衛(wèi)生原則芳香水劑澄清；不適宜大量配制久貯醑劑藥物濃度5-20%，乙醇濃度60-90%甘油劑外用糖漿劑含蔗糖量≥45%〔g/ml〕搽劑無(wú)破損皮膚揉擦用涂劑可用于有破損皮膚涂膜劑含成膜材料洗劑只能用于無(wú)破損的組織〔九〕高分子溶液劑與溶膠劑1、高分子溶液劑

〔1〕特點(diǎn)荷電性；高滲透壓；黏度高；水化膜阻礙高分子匯集；膠凝性〔2〕性質(zhì)熱力學(xué)穩(wěn)定體系：由于水化膜存在陳化現(xiàn)象：高分子溶液在放置過(guò)程中自發(fā)匯集沉淀的現(xiàn)象，受光線、空氣、鹽類(lèi)等原因的影響。2、溶膠劑〔1〕特點(diǎn)膠粒間互相聚結(jié)，熱力學(xué)不穩(wěn)定；聚結(jié)後布朗運(yùn)動(dòng)減弱，動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定；光學(xué)性質(zhì)，Tyndall效應(yīng)〔2〕影響熱力學(xué)穩(wěn)定性的原因雙點(diǎn)層構(gòu)造：電位差ζ越大越穩(wěn)定水化膜：越厚越穩(wěn)定添加劑：電解質(zhì)破壞穩(wěn)定性；高分子化合物有助于穩(wěn)定性；膠粒之間帶相反電荷穩(wěn)定性減少，相似電荷穩(wěn)定性增強(qiáng)?！彩啊郴鞈覄?、特點(diǎn)〔1〕提高藥物穩(wěn)定性〔2〕掩蓋藥物不良?xì)馕丁?〕發(fā)揮長(zhǎng)期有效作用2、質(zhì)量規(guī)定〔1〕沉降容積比：越大越穩(wěn)定?！?〕重新分散性：振搖後重新分散〔3〕微粒大小〔4〕絮凝度：越大越穩(wěn)定〔5〕流變學(xué)：觸變流動(dòng)性，穩(wěn)定性好3、常用穩(wěn)定劑〔1〕潤(rùn)濕劑：HLB7-11的外表活性劑〔2〕助懸劑：種類(lèi)舉例低分子助懸劑甘油、糖漿高分子助懸劑天然：果膠、瓊脂、海藻酸鈉；合成或半合成：纖維素類(lèi)、聚維酮、聚乙烯醇硅皂土外用觸變膠〔3〕絮凝劑與反絮凝劑：枸櫞酸鹽、枸櫞酸氫鹽、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、磷酸鹽、氯化物〔拾一〕乳劑1、構(gòu)成：油相〔O〕、水相〔W〕和乳化劑2、分類(lèi)按分散系統(tǒng)：?jiǎn)稳楹蛷?fù)乳按乳滴大?。阂话闳?、亞微乳、納米乳3、特點(diǎn)〔1〕液滴分散度大，藥物吸取快、藥效發(fā)揮快及生物運(yùn)用度高。\〔2〕O/W型乳劑可掩蓋藥物的不良?xì)馕丁！?〕減少藥物的刺激性及毒副作用?！?〕可增長(zhǎng)難溶性藥物的溶解度，提高藥物的穩(wěn)定性?！?〕外用乳劑可改善藥物對(duì)皮膚、黏膜的滲透性。〔6〕靜脈注射乳劑，可使藥物具有靶向作用，提高療效。4、乳化劑〔1〕高分子化合物乳化劑：阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、杏樹(shù)膠、卵黃、果膠，O/W型乳劑〔2〕外表活性劑類(lèi)乳化劑〔3〕固體粉末乳化劑O/W：硅皂土、氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅、白陶土W/O：氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂5、穩(wěn)定性現(xiàn)象原因可逆變化分層分散相和分散介質(zhì)之間的密度差絮凝ζ電位減少轉(zhuǎn)相乳化劑性質(zhì)變化，如O/W轉(zhuǎn)化為W/O型不可逆變化合并乳化膜局部破裂破裂微生物污染，溫度過(guò)高或過(guò)低，參與與乳化劑作用的物質(zhì)酸敗微生物污染，油相酸敗6、質(zhì)量規(guī)定〔1〕分散相液滴大小均勻，粒徑符合規(guī)定；〔2〕外觀乳白〔一般乳、亞微乳〕或半透明、透明〔納米乳〕，無(wú)分層現(xiàn)象；〔3〕無(wú)異嗅味，內(nèi)服口感合適，外用與注射用無(wú)剌激性；〔4〕有良好的流動(dòng)性；〔5〕具有一定的防腐能力，在貯存與使用中不易霉變。第4章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應(yīng)用一、注射劑1、注射劑的分類(lèi)分類(lèi)定義注意注射液無(wú)菌液體制劑靜滴用一般≥100ml，生物制品一般≥50ml；中藥注射劑不適宜制成混懸型注射劑注射用無(wú)菌粉末無(wú)菌粉末/塊狀物合用于抗生素和生物制品注射用濃溶液無(wú)菌濃溶液生物制品一般不適宜制成濃溶液2、注射劑的特點(diǎn)長(zhǎng)處：〔1〕藥效迅速、劑量精確、作用可靠。〔2〕可合用于不適宜口服給藥的患者和不適宜口服的藥物?！?〕可發(fā)揮局部定位作用。缺陷：〔1〕注射給藥不以便，注射時(shí)易引起疼痛。〔2〕易發(fā)生交叉污染、平安性不及口服制劑?！?〕制造過(guò)程復(fù)雜，對(duì)生產(chǎn)的環(huán)境及設(shè)備規(guī)定高，生產(chǎn)費(fèi)用較大，價(jià)格較高。3、注射劑的質(zhì)量規(guī)定pH4-9滲透壓等滲或略高穩(wěn)定性貯存期內(nèi)平安有效平安性降壓物質(zhì)符合規(guī)定澄明不得有可見(jiàn)異物無(wú)菌無(wú)熱原4、注射劑的溶劑〔1〕制藥用水1〕純化水：不含任何附加劑。2〕注射用水：可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。3〕滅菌注射用水：重要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。4〕注射用水的質(zhì)量規(guī)定：除一般蒸餾水的檢査工程，如pH、氨、氯化物、硫酸鹽與鈣鹽、硝酸鹽與亞硝酸鹽、二氧化碳、易氧化物、不揮發(fā)物及重金屬等均應(yīng)符合規(guī)定外，還必須通過(guò)細(xì)菌內(nèi)毒素〔熱原〕檢查和無(wú)菌檢查?！?〕注射用油常用的有大豆油、茶油、麻油等植物油?！?〕其他注射用溶劑乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油5、注射劑的附加劑注射劑的附加劑舉例抗氧劑亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉：偏堿亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉：偏酸金屬離子螯合劑乙二胺四乙酸二鈉〔EDTA-2Na〕緩沖劑〔調(diào)劑pH〕醋酸-醋酸鈉、枸櫞酸-枸櫞酸鈉、酒石酸-酒石酸鈉、乳酸助懸劑CMC、明膠、果膠穩(wěn)定劑肌酐、甘氨酸、煙酰胺、辛酸鈉增溶/潤(rùn)濕/乳化劑吐溫、PVP、卵磷脂、普朗尼克、脫氧膽酸鈉抑菌劑三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酚、尼泊金局麻劑〔止痛〕鹽酸普魯卡因、利多卡因等滲調(diào)整劑氯化鈉、葡萄糖、甘油填充劑乳糖、甘露醇、甘氨酸保護(hù)劑乳糖、蔗糖、麥芽糖、人血紅蛋白6、熱原性質(zhì)除去措施水溶性蒸餾法制備注射用水不揮發(fā)性耐熱性高溫法/濕熱法過(guò)濾性凝膠濾過(guò)/超濾/反滲透可吸附性活性炭/離子互換樹(shù)脂吸附法其他酸堿法、超聲破壞法7、溶解度與溶出速度影響溶解度的原因及增長(zhǎng)溶解度的措施：影響原因增長(zhǎng)溶解度措施藥物分子構(gòu)造與溶劑制成鹽類(lèi)；使用混合溶劑溫度提高溫度藥物的晶型制成共晶粒子大小微粉化參與第三種物質(zhì)參與增溶劑、助溶劑二、輸液1、定義和分類(lèi)

輸液是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量〔除另有規(guī)定外，一般不不不小于100ml〕注射液。目前臨**常用的輸液可分為：電解質(zhì)輸液、營(yíng)養(yǎng)輸液〔糖、脂肪乳、氨基酸〕、膠體輸液〔右旋糖酐、聚維酮〕、含藥輸液。2、靜脈注射脂肪乳劑原料與乳化劑的選擇：①原料一般選用植物油，如大豆油、麻油、紅花油等，所用油必須符合藥典的規(guī)定。②制備靜脈注射脂肪乳劑的乳化劑有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68。注射用乳劑粒徑規(guī)定：90%微粒直徑<1μm；微粒大小均勻；不得有不小于5μm的微粒。三、注射用無(wú)菌粉末1.特點(diǎn)

注射用無(wú)菌粉末在臨用前需經(jīng)滅菌注射用水或生理鹽水等溶解後才可注射，重要合用于水中不穩(wěn)定藥物，尤其是對(duì)濕熱敏感的抗生素和生物制品。

2、凍干制劑常見(jiàn)問(wèn)題及產(chǎn)生原因問(wèn)題原因含水量偏高裝入液層過(guò)厚真空度不夠枯燥時(shí)供熱缺乏枯燥時(shí)間不夠冷凝器溫度偏高噴瓶預(yù)凍溫度過(guò)高或時(shí)間太短產(chǎn)品凍結(jié)不實(shí)升華供熱過(guò)快局部過(guò)熱產(chǎn)品外觀不飽滿或萎縮首先形成的外殼構(gòu)造較致密樣品黏度較大四、眼用制劑1、質(zhì)量規(guī)定〔1〕pH：正常眼耐受pH為5.0-9.0?！?〕黏度：合適的黏度范圍為4.0～5.0mPa·S〔3〕混懸型眼用制劑不小于50μm的粒子不超過(guò)2個(gè)，且不得檢出超過(guò)90μm的粒子；沉降體積比≥0.9。2、附加劑緩沖劑磷酸鹽、硼酸、硼酸鹽溶液抑菌劑三氯叔丁醇、尼泊金、硫柳汞、硝酸苯汞調(diào)整黏度甲基纖維素、聚乙二醇、聚維酮五、植入劑1.特點(diǎn)具有定位給藥、用藥次數(shù)少、給藥劑量小、長(zhǎng)期有效恒速作用及可采用立體定位技術(shù)等特點(diǎn)，它合用于半衰期短、代謝快，尤其是不能口服的藥物。

2、臨床應(yīng)用與考前須知〔1〕重要用于抗腫瘤藥、胰島素給藥、激素給藥、心血管疾病的治療、眼部用藥以及抗成癮性等〔2〕不可降解材料需手術(shù)取出，導(dǎo)致患者的順應(yīng)性較差?！?〕植入劑移位難以取出，使用不妥會(huì)出現(xiàn)多聚物的毒性反響。六、沖洗劑及燒傷、嚴(yán)重創(chuàng)傷用外用制劑1.沖洗劑的質(zhì)量規(guī)定〔1〕一般沖洗劑應(yīng)調(diào)整至等滲?！?〕沖洗劑在合適條件下目測(cè)，應(yīng)澄清?！?〕無(wú)菌：重要用于沖洗開(kāi)放性傷口或者腔體，應(yīng)無(wú)菌。2.燒傷及嚴(yán)重創(chuàng)傷用外用制劑〔1〕燒傷及外傷用溶液劑、軟膏劑用于燒傷部位的溶液劑和軟膏劑均屬于滅菌制劑。成品中不得檢出銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌?！?〕燒傷及外傷用氣霧劑、粉霧劑不一樣用途有不一樣的規(guī)定，用于創(chuàng)面保護(hù)和治療的氣霧劑，必須無(wú)刺激，以防吸取中毒，有助于修復(fù)創(chuàng)面、抗菌且透氣性良好，例如灼傷涂膜氣霧劑。七、乳膏劑1、特點(diǎn)乳膏劑具有觸變性和熱敏性的特點(diǎn)。熱敏性反應(yīng)遇熱熔化而流動(dòng)，觸變性反應(yīng)施加外力時(shí)黏度減少，靜止時(shí)黏度升高，不利于流動(dòng)。2、乳膏劑的常用基質(zhì)和附加劑基質(zhì)/附加劑舉例油相硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級(jí)脂肪醇、凡士林、液狀石蠟、植物油水相水乳化劑O/W型鈉皂、三乙醇胺皂類(lèi)、脂肪醇硫酸〔酯〕鈉類(lèi)〔拾二烷基硫酸鈉〕和聚山梨酯W/O型鈣皂、羊毛脂、單甘油醋、脂肪醇八、氣霧劑、噴霧劑和粉霧劑1、氣霧劑分類(lèi)分類(lèi)措施詳細(xì)劑型特點(diǎn)按分散系統(tǒng)溶液型氣霧劑混懸型氣霧劑乳劑型氣霧劑O/W型以泡沫狀態(tài)噴出W/O型噴出時(shí)形成液流按給藥途徑吸入氣霧劑吸入肺部氣霧劑非吸入氣霧劑用于口腔、鼻腔、陰道外用氣霧劑按處方構(gòu)成二相氣霧劑氣-液三相氣霧劑混懸型或乳劑型；氣-液-固，氣-液-液按給藥定量與否定量氣霧劑非定量氣霧劑2、附加劑〔1〕拋射劑①氫氟烷烴：HFA-134a〔四氟乙烷〕和HFA-227〔七氟丙烷〕②碳?xì)浠衔铮褐匾贩N有丙烷、正丁烷和異丁烷。③壓縮氣體：重要有二氧化碳、氮?dú)?、一氧化氮等?！?〕潛溶劑：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇〔3〕潤(rùn)濕劑：外表活性劑3、氣霧劑、噴霧劑和粉霧劑比擬氣霧劑噴霧劑粉霧劑內(nèi)容物溶液、混懸液、乳液溶液、混懸液、乳液微粉化藥物+載體〔乳糖〕：膠囊、泡囊、多劑量貯庫(kù)拋射劑有無(wú)無(wú)藥物釋放方式耐壓容器特制閥門(mén)拋射劑噴射手動(dòng)泵壓力、高壓氣體、超聲振動(dòng)干粉吸入裝置患者積極吸入給藥途徑肺部吸入、腔道、黏膜、皮膚、空間消毒肺部吸入、腔道、黏膜、皮膚、空間消毒肺部吸入、黏膜、皮膚九、栓劑1、質(zhì)量規(guī)定〔1〕藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，栓劑外形應(yīng)完整光滑，無(wú)刺激性。〔2〕有合適的硬度，以免在包裝、儲(chǔ)存或使用時(shí)變形。〔3〕供制備栓劑用的固體藥物，應(yīng)預(yù)先用合適的措施制成細(xì)粉或最細(xì)粉。2、基質(zhì)油脂性基質(zhì)還應(yīng)規(guī)定酸價(jià)在0.2如下，皂化價(jià)約200～245，碘價(jià)低于7?；|(zhì)重要分油脂性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)兩大類(lèi)。靶向制劑重點(diǎn)總結(jié)一、靶向制劑概述1.靶向制劑的分類(lèi)靶向制劑又稱靶向給藥系統(tǒng)〔TDDS〕，是指借助載體、配體或抗體將藥物通過(guò)局部給藥、胃腸道給藥或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)構(gòu)造的給藥系統(tǒng)。這裏注意靶向制劑和經(jīng)皮給藥制劑的英文縮寫(xiě)都是TDDS。靶向制劑按照靶向原動(dòng)力可以分為〔1〕被動(dòng)靶向制劑：脂質(zhì)體、微乳、微囊、微球、納米乳〔2〕積極靶向制劑：修飾的藥物載體、前體藥物〔3〕物理化學(xué)靶向制劑：磁性靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH敏感靶向制劑、栓塞靶向制劑2.特點(diǎn)〔1〕提高藥物在作用部位的治療濃度〔2〕使藥物具有專(zhuān)一藥理活性，增長(zhǎng)藥物對(duì)靶組織的指向性和滯留性〔3〕減少藥物對(duì)正常細(xì)胞的毒性〔4〕提高藥物制劑的生物運(yùn)用度等靶向制劑應(yīng)具有定位濃集、控制釋藥、無(wú)毒及生物可降解性等特點(diǎn)。3.一般質(zhì)量規(guī)定〔1〕藥物不突釋〔2〕載體應(yīng)具有定位蓄積、控制釋放和無(wú)毒可生物降解三項(xiàng)主線規(guī)定〔3〕粒度：被動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射後在體內(nèi)的分布首先取決于粒徑大小5～10μm：巨噬細(xì)胞〔＜7μm肝、脾，＞7μm肺〕200～400nm：集中于肝後迅速被肝清除＜10nm：骨髓負(fù)電荷：肝正電荷：肺4.靶向性評(píng)價(jià)藥物制劑的靶向性可由相對(duì)攝取率re、靶向效率te、峰濃度比Ce等參數(shù)來(lái)衡量。這些參數(shù)的數(shù)值大闡明靶向性很好。二、脂質(zhì)體1.脂質(zhì)體的構(gòu)成、構(gòu)造與膜材料〔1〕構(gòu)成與構(gòu)造類(lèi)脂質(zhì)膜重要成分是磷脂和膽固醇，兩者都具有兩親性，具有親水和疏水兩種基團(tuán)?！?〕膜材料磷脂：包括天然的卵磷脂、腦磷脂、豆磷脂以及合成磷脂膽固醇：流動(dòng)性緩沖劑2.分類(lèi)新型脂質(zhì)體包括：前體、長(zhǎng)循環(huán)、免疫、熱敏、pH敏感性脂質(zhì)體3.理化性質(zhì)〔1〕相變溫度：脂質(zhì)體的物理性質(zhì)與介質(zhì)溫度有親密關(guān)系，當(dāng)升高溫度時(shí)脂質(zhì)體雙分子層中疏水鏈可從有序排列變?yōu)闊o(wú)序排列，從而引起一系列變化，如膜的厚度減小，流動(dòng)性增長(zhǎng)等。轉(zhuǎn)變時(shí)的溫度稱為相變溫度，它取決于磷脂的種類(lèi)?！?〕荷電性：酸性脂質(zhì)如磷脂酸〔PA〕和磷脂酰絲氨酸〔PS〕等的脂質(zhì)體荷負(fù)電；含堿基〔氨基〕脂質(zhì)如拾八胺等的脂質(zhì)體荷正電；不含離子的脂質(zhì)體顯電中性。4.特點(diǎn)〔1〕靶向性和淋巴定向性〔2〕緩釋和長(zhǎng)期有效性〔3〕細(xì)胞親和性與組織相容性〔4〕減少藥物毒性〔5〕提高藥物穩(wěn)定性5.質(zhì)量規(guī)定檢查工程規(guī)定形態(tài)、粒徑及其分布注射給藥脂質(zhì)體的粒徑應(yīng)不不小于200nm包封率≥80%載藥量越大越易滿足臨床需要穩(wěn)定性物理穩(wěn)定性滲漏率表達(dá)化學(xué)穩(wěn)定性磷脂氧化指數(shù)、磷脂量的測(cè)定、防止氧化的措施6.作用機(jī)制和應(yīng)用〔1〕作用機(jī)制脂質(zhì)體具有靶向和緩釋作用，從而提高藥效，減少不良反響，其作用機(jī)制是由于其構(gòu)造與細(xì)胞膜構(gòu)成相似，親和性好，能明顯增強(qiáng)細(xì)胞攝取，延緩和克服耐藥性。脂質(zhì)體與細(xì)胞之間存在吸附、脂互換、內(nèi)吞、融合、滲漏和擴(kuò)散等互相作用，該作用與粒徑大小、外表性質(zhì)、給藥途徑親密有關(guān)。〔2〕應(yīng)用脂質(zhì)體可以作為抗腫瘤藥物、抗寄生蟲(chóng)藥物、抗生素類(lèi)藥物、抗結(jié)核藥物、激素類(lèi)藥物、酶類(lèi)藥物、解毒劑的載體，也可作為免疫增強(qiáng)劑使用。7.存在問(wèn)題〔1〕靶向性問(wèn)題〔2〕穩(wěn)定性問(wèn)題三、微球1.分類(lèi)根據(jù)靶向性原理，可分為四類(lèi)：〔1〕一般注射微球：1～15μm微球靜脈或腹腔注射後，可被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)巨噬細(xì)胞所吞噬。〔2〕栓塞性微球：注射于癌變部位的動(dòng)脈血管內(nèi)，微球隨血流可以阻滯在瘤體周?chē)拿?xì)血管內(nèi)，甚至可使小動(dòng)脈臨時(shí)栓塞，既可切斷腫瘤的營(yíng)養(yǎng)供應(yīng)，也可使載藥的微球滯留在病變部位，提高局部濃度，延長(zhǎng)作用時(shí)間。因此，栓塞性微球一般粒徑較大，視栓塞部位不一樣，粒徑大小可由30～800μm不等?！?〕磁性微球：在制備微球過(guò)程中將磁性微粒包入其中，用空間磁場(chǎng)在體外定位，使其具靶向性?！?〕生物靶向性微球：微球經(jīng)外表修飾後從而具有生物靶向性，帶負(fù)電荷的微球可大量地被肝攝取，而帶正電荷的微球那么首先匯集于肺，疏水性微球可被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)巨噬細(xì)胞所攝取。2.特點(diǎn)〔1〕緩釋性：藥物包封于微球後，通過(guò)控制藥物的釋放速度，抵達(dá)延長(zhǎng)藥物療效的作用?！?〕靶向性：靜脈注射的微球，粒徑不不小于1.4μm者所有通過(guò)肺循環(huán)，7～14μm的微球重要停留在肺部，而3μm如下的微球大局部在肝、脾部停留?！?〕減少毒副作用：由于微球的粒徑在制備中可以加以控制而抵達(dá)靶向目的，隨之可使藥物抵達(dá)靶區(qū)周?chē)?，很快?/p>