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第三十六章甲狀腺激抗甲狀腺藥第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥

第三十六章甲狀腺激抗甲狀腺藥1.甲狀腺激素*甲狀腺激素生物合成及生理作用*甲狀腺激素的藥理作用和臨床應(yīng)用

2.抗甲狀腺藥

*硫脲類*碘及碘化物*

受體阻斷藥

教學(xué)基本要求第三十六章甲狀腺激抗甲狀腺藥教學(xué)基本要求掌握:1.抗甲狀腺藥的種類;

2.硫脲類藥物、大劑量碘的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。熟悉:1.甲狀腺激素的藥理作用和臨床應(yīng)用;

2.

受體阻斷藥的抗甲狀腺作用及應(yīng)用。了解:1.甲狀腺激素的合成、分泌及其調(diào)節(jié)、生理作用及機制;

2.促甲狀腺激素(TSH)與促甲狀腺釋放激素(TRH)的臨床應(yīng)用;

3.放射線碘的抗甲狀腺作用及應(yīng)用第三十六章甲狀腺激抗甲狀腺藥【甲狀腺激素的合成、貯存、分泌與調(diào)節(jié)】碘的攝?。杭谞钕傧倥菁?xì)胞能主動攝取碘。碘的活化和酪氨酸碘化:在過氧化物酶作用下進行。耦聯(lián):碘化酪氨酸耦聯(lián)成T4和T3。釋放:在蛋白水解酶作用下甲狀腺球蛋白分解并釋放出T4、T3進入血液。調(diào)節(jié):受促甲狀腺激素(thyroid-stimulatinghormone,TSH)及促甲狀腺激素釋放激素(thyrotropin-releasinghormone,TRH)調(diào)節(jié),血中T4和T3可負(fù)反饋調(diào)節(jié)TSH和TRH釋放。第一節(jié)甲狀腺激素

第三十六章甲狀腺激抗甲狀腺藥甲狀腺激素及其代謝物的結(jié)構(gòu)

第一節(jié)甲狀腺激素第三十六章甲狀腺激抗甲狀腺藥甲狀腺激素的合成、分泌、調(diào)節(jié)、及抗甲狀腺藥作用環(huán)節(jié)示意圖第一節(jié)甲狀腺激素第三十六章甲狀腺激抗甲狀腺藥【生理、藥理作用】1.維持正常生長發(fā)育

2.促進代謝和產(chǎn)熱

3.提高機體交感-腎上腺系統(tǒng)的反應(yīng)性

T3作用快而強,T4作用弱而慢。甲狀腺激素在細(xì)胞核內(nèi)與其受體結(jié)合,誘導(dǎo)靶基因轉(zhuǎn)錄而發(fā)揮效應(yīng)。第一節(jié)甲狀腺激素第三十六章甲狀腺激抗甲狀腺藥【臨床應(yīng)用】

1.甲狀腺功能低下:呆小??;②粘液性水腫。

2.單純性甲狀腺腫:補充內(nèi)源性激素不足,并抑制TSH過多分泌。

3.其他:減輕甲亢患者服用抗甲狀腺藥后的突眼、甲狀腺腫大及防止甲狀腺功能低下等。第一節(jié)甲狀腺激素第三十六章甲狀腺激抗甲狀腺藥【不良反應(yīng)】

*甲亢癥狀、腹瀉、嘔吐、發(fā)熱、脈搏快而不規(guī)則,甚至有心絞痛、心力衰竭、肌肉震顫或痙攣等。

*可用β受體阻斷藥對抗。第一節(jié)甲狀腺激素第三十六章甲狀腺激抗甲狀腺藥一、硫脲類

硫氧嘧啶類甲硫氧嘧啶(methlthiouracil,MTU)

丙硫氧嘧啶(propylthiouracil,PTU)

咪唑類甲巰咪唑(thiamazole,他巴唑tapazole)

卡比馬唑(carbimazole,甲亢平)第二節(jié)抗甲狀腺藥第三十六章甲狀腺激抗甲狀腺藥【藥理作用及機制】1.抑制甲狀腺激素的合成:通過抑制甲狀腺過氧化物酶,抑制酪氨酸的碘化及耦聯(lián),一般癥狀改善常需2~3

周,基礎(chǔ)代謝率恢復(fù)正常須1~2個月

2.抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T33.免疫抑制作用第二節(jié)抗甲狀腺藥第三十六章甲狀腺激抗甲狀腺藥【臨床應(yīng)用】1.甲亢的內(nèi)科治療:輕癥和不宜手術(shù)或放射性碘治療者,如兒童、青少年、術(shù)后復(fù)發(fā)、年老體弱的中重度患者、兼有心、肝、腎、出血性疾患等病人。

2.甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備:減少甲狀腺手術(shù)合并癥及甲狀腺危象,但可使TSH分泌增多,使腺體增生,組織脆而充血。

3.甲狀腺危象的治療:較大劑量丙硫氧嘧啶阻止甲狀腺素合成第二節(jié)抗甲狀腺藥第三十六章甲狀腺激抗甲狀腺藥【不良反應(yīng)】

1.過敏反應(yīng)

2.消化道反應(yīng)

3.粒細(xì)胞缺乏癥

4.甲狀腺腫及甲狀腺功能減退第二節(jié)抗甲狀腺藥第三十六章甲狀腺激抗甲狀腺藥二、碘及碘化物

【藥理作用】1.小劑量碘可預(yù)防單純性甲狀腺腫

2.大劑量碘有抗甲狀腺作用

主要抑制甲狀腺激素的釋放,作用快而強,但不持久第二節(jié)抗甲狀腺藥第三十六章甲狀腺激抗甲狀腺藥【臨床應(yīng)用】

1.甲亢的手術(shù)前準(zhǔn)備:一般在術(shù)前2周給予,可使腺體縮小變韌、血管減少、利于手術(shù)進行及減少出血

2.甲狀腺危象的治療:

可抑制甲狀腺激素的釋放,同時配合服用硫脲類藥物。

第二節(jié)抗甲狀腺藥第三十六章甲狀腺激抗甲狀腺藥【不良反應(yīng)】

1.一般反應(yīng):上呼吸道刺激等

2.過敏反應(yīng)

3.誘發(fā)甲狀腺功能紊亂第二節(jié)抗甲狀腺藥第三十六章甲狀腺激抗甲狀腺藥

三、

受體阻斷藥

【藥理作用】

阻斷β受體而改善甲亢所致的癥狀,也減少甲狀腺激素的分泌

【臨床應(yīng)用】

輔助治療甲亢患者及甲狀腺危象

【不良反應(yīng)】

對心血管系統(tǒng)和氣管平滑肌等的反應(yīng)第二節(jié)抗甲狀腺藥第三十六章

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