中職《藥理學(xué)》課件第32章-降血糖藥

第三十二章

降血糖藥一.胰島素與糖尿病

1.糖尿病已成為發(fā)達(dá)國家中繼心血管疾病和腫瘤之后的第三大非傳染病，是嚴(yán)重威脅人類健康的世界性公共衛(wèi)生問題！

2.糖尿病以高血糖為特征的一種代謝性病胰島素絕對缺乏胰島素相對缺乏1型糖尿病2型糖尿病概述多發(fā)于青少年多發(fā)于中老年第一節(jié)胰島素類藥一、胰島素概況由胰島素原水解而得1.降低血糖

組織對葡萄糖的攝取

葡萄糖無氧酵解和有氧氧化

血糖去路

糖原合成

糖原分解和糖異生

血糖來源

1型(胰島素依賴型）糖尿病重度2型糖尿病口服降血糖藥無效者糖尿病伴并發(fā)癥，酮癥酸中毒等輕中度糖尿病并發(fā)感染,高熱或有手術(shù)等臨床應(yīng)用藥理作用與臨床應(yīng)用2.促進(jìn)脂肪合成，抑制脂肪分解游離脂肪酸和酮體生成減少3.促進(jìn)核酸、蛋白質(zhì)的合成

與生長激素有協(xié)同作用，促進(jìn)生長4.激活Na+-K+-ATP酶，促K+內(nèi)流增高細(xì)胞內(nèi)K+濃度

葡萄糖，胰島素和氯化鉀合用，形成極化液防治心肌梗塞時(shí)的心律失常高鉀血癥治療臨床應(yīng)用藥理作用與臨床應(yīng)用1.低血糖癥，為最重要和最常見的不良反應(yīng)胰島素過量、未按時(shí)進(jìn)餐或運(yùn)動過多所致

2.過敏反應(yīng)異源性或制劑不純所致

3.胰島素抵抗性（耐受性）

①急性耐受性：并發(fā)感染,創(chuàng)傷等應(yīng)激狀態(tài)時(shí)

②慢性耐受性：體內(nèi)生成了胰島素抗體；體內(nèi)拮抗胰島素的物質(zhì)增多胰島素受體數(shù)目和親和力減少不良反應(yīng)1.口服易被消化酶破壞，必須注射給藥

①餐前半小時(shí)注射給藥②腹部注射，吸收最快前部外側(cè)，吸收稍慢股外側(cè)、臀、雙上臂外側(cè)吸收最慢合理使用2.作用時(shí)間6-8h，加入堿性蛋白質(zhì)提高其等電點(diǎn)接近人pH，可降低其溶解度，延長作用時(shí)間分類藥物注射途徑起效維持給藥時(shí)間短效正規(guī)胰島素靜脈立即2急救皮下0.5-16-8餐前半小時(shí)中效低精蛋白鋅胰島素皮下2-418-24早餐或晚餐前1小時(shí)一日1-2次珠蛋白鋅胰島素皮下2-412-18長效精蛋白鋅胰島素皮下3-624-36早餐或晚餐前1小時(shí)合理使用1.鼻腔給藥鼻腔植入法，吸入法，滴鼻劑

2.貼劑：口腔粘膜給藥，透皮貼劑

3.直腸給藥

4.口服胰島素的研制①加入酶抑制或吸收促進(jìn)藥②結(jié)腸給藥③微粒和脂質(zhì)體給藥

5.眼部給藥：淚液引流于結(jié)膜、角膜等處吸收其他給藥途徑第二節(jié)口服降糖藥一.磺酰脲類

格列苯脲，甲苯磺丁脲，格列吡嗪，格列奇特二.雙胍類

二甲雙胍，苯乙雙胍三.α-糖苷酶抑制劑

阿卡波糖，付格列波糖四.胰島素增敏藥

羅格列酮，環(huán)格列酮，吡格列酮，恩格列酮五.其它類藥物

瑞格列奈藥理作用

1.降血糖作用：口服有效。對嚴(yán)重糖尿病或胰島功能完全喪失者無效

A.主要是通過促進(jìn)胰島β細(xì)胞釋放胰島素而降糖

B.減緩肝臟對胰島素的消除

C.抑制胰高血糖素的分泌

2.抗利尿作用：氯磺丙脲

3.抗血栓和降血脂作用：格列齊特一、磺酰脲類臨床應(yīng)用

1.用于控制飲食無效的輕、中度Ⅱ型糖尿病人,

也用于對胰島素耐受的病人

2.氯磺丙脲還可治療尿崩癥。不良反應(yīng)

1.胃腸反應(yīng)：惡心，嘔吐等

2.過敏反應(yīng)

3.低血糖

4.中樞系統(tǒng)反應(yīng)：神經(jīng)錯(cuò)亂，共濟(jì)失調(diào)等一、磺酰脲類藥理作用

1.明顯降低糖尿病患者血糖，對正常人無影響

2.機(jī)制：

A.增加組織對葡萄糖的利用，抑制糖的腸道吸收

B.減少肝糖原異生，促進(jìn)肌肉中糖的無氧酵解

C.增加胰島素與受體的結(jié)合能力

D.抑制高血糖素的釋放臨床應(yīng)用：主要用于經(jīng)控制飲食無效的Ⅱ型糖尿病不良反應(yīng)：長期使用可致維生素B12或葉酸缺乏二、雙胍類1.降低機(jī)體的抵抗性，增強(qiáng)肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而降糖。

2.主要用于Ⅱ型糖尿病的治療。三、胰島素增敏藥1.抑制α-糖苷酶，能減少