西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識(二)模擬題319

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識(二)模擬題319一、配伍選擇題(題目分為若干組，每組題目對應同一組備選項，備選項可重復選用，也可不選用。每題只有（江南博哥）1個備選項最符合題意)。A.口服，一日4～8mg，連服5～10日B.口服，一次10～20mg，每4～8h一次，連用2～3日；血止后每隔3日遞減1/3劑量，直至維持量每日100mg，連續(xù)用藥至血止后21日停藥C.于月經(jīng)后半周期(撤藥性出血的第16～25日)開始口服，一次10mg，一日1次，連用10～14日，酌情應用3～6個周期D.一日30mg，連服6個月E.一次100mg，一日3次；或一次口服500mg，一日1～2次1.

甲羥孕酮口服用于子宮內膜異位癥的用法用量是______。正確答案：D[考點]本題考查甲羥孕酮的用法用量。

[解析]①功能性子宮出血調整月經(jīng)周期：于月經(jīng)后半周期(撤藥性出血的第16～25日)開始口服，一次10mg，一日1次，連用10～14日，酌情應用3～6個周期。②子宮內膜異位癥：一日30mg，連服6個月。

2.

甲羥孕酮口服用于功能性子宮出血調整月經(jīng)周期的用法用量是______。正確答案：C[考點]本題考查甲羥孕酮的用法用量。

[解析]①功能性子宮出血調整月經(jīng)周期：于月經(jīng)后半周期(撤藥性出血的第16～25日)開始口服，一次10mg，一日1次，連用10～14日，酌情應用3～6個周期。②子宮內膜異位癥：一日30mg，連服6個月。

A.0.5～1hB.2～3hC.4～6hD.10～12hE.24～36h3.

沙丁胺醇平喘作用的維持時間是______。正確答案：C[考點]本題考查β2受體激動劑的作用特點。

[解析]常用的短效β2受體激動劑有沙丁胺醇和特布他林，平喘作用維持4～6h，是緩解輕、中度急性哮喘癥狀的首選藥。長效β2受體激動劑有福莫特羅、沙美特羅及丙卡特羅，平喘作用維持10～12h。

4.

沙美特羅平喘作用的維持時間是______。正確答案：D[考點]本題考查β2受體激動劑的作用特點。

[解析]常用的短效β2受體激動劑有沙丁胺醇和特布他林，平喘作用維持4～6h，是緩解輕、中度急性哮喘癥狀的首選藥。長效β2受體激動劑有福莫特羅、沙美特羅及丙卡特羅，平喘作用維持10～12h。

A.垂體后葉素B.甲麥角新堿C.米索前列醇D.卡貝縮宮素E.普拉睪酮5.

能選擇性地興奮子宮平滑肌，使其產(chǎn)生節(jié)律性收縮，并軟化和擴張子宮頸，促使宮口開全和胎兒娩出，臨床用于中期引產(chǎn)、足月妊娠引產(chǎn)及治療性流產(chǎn)的前列腺素類藥物是______。正確答案：C[考點]本題考查子宮收縮藥、引產(chǎn)藥的藥理作用與作用機制。

[解析](1)麥角制劑(麥角流浸膏、麥角新堿、甲麥角新堿)主要用于產(chǎn)后子宮出血或子宮復原不佳。與縮宮素相比有以下不同：①作用強而持久；②不僅對子宮底，而且對子宮頸部都有很強的收縮作用，劑量稍大即產(chǎn)生強直性收縮。故不適用于催產(chǎn)或引產(chǎn)，應謹慎使用。

(2)前列腺素類(地諾前列酮、硫前列酮、地諾前列素、卡前列素氨丁三醇、吉美前列素、卡前列甲酯、米索前列醇)：能選擇性地興奮子宮平滑肌，使其產(chǎn)生節(jié)律性收縮，并軟化和擴張子宮頸，促使宮口開全和胎兒娩出，臨床用于中期引產(chǎn)、足月妊娠引產(chǎn)及治療性流產(chǎn)。

6.

作用強而持久，不僅對子宮底，而且對子宮頸部都有很強的收縮作用，劑量稍大即產(chǎn)生強直性收縮，不適用于催產(chǎn)或引產(chǎn)，主要用于產(chǎn)后子宮出血或子宮復原不佳的是______。正確答案：B[考點]本題考查子宮收縮藥、引產(chǎn)藥的藥理作用與作用機制。

[解析](1)麥角制劑(麥角流浸膏、麥角新堿、甲麥角新堿)主要用于產(chǎn)后子宮出血或子宮復原不佳。與縮宮素相比有以下不同：①作用強而持久；②不僅對子宮底，而且對子宮頸部都有很強的收縮作用，劑量稍大即產(chǎn)生強直性收縮。故不適用于催產(chǎn)或引產(chǎn)，應謹慎使用。(2)前列腺素類(地諾前列酮、硫前列酮、地諾前列素、卡前列素氨丁三醇、吉美前列素、卡前列甲酯、米索前列醇)：能選擇性地興奮子宮平滑肌，使其產(chǎn)生節(jié)律性收縮，并軟化和擴張子宮頸，促使宮口開全和胎兒娩出，臨床用于中期引產(chǎn)、足月妊娠引產(chǎn)及治療性流產(chǎn)。

A.去羥肌苷B.奈韋拉平C.茚地那韋D.拉替拉韋E.奧司他韋7.

與HIV-1的反轉錄酶直接結合并通過破壞該酶的催化位點來阻斷RNA依賴和DNA依賴的DNA聚合酶活性的是______。正確答案：B[考點]本題考查抗反轉錄病毒藥的藥理作用與作用機制。

[解析]①核苷類反轉錄酶抑制劑(去羥肌苷、司他夫定等)是抑制HIV的反轉錄酶，而這一過程導致鏈合成的終止并打斷病毒復制的循環(huán)。②非核苷類反轉錄酶抑制劑(奈韋拉平、地拉韋定)與HIV-1的逆轉錄酶直接結合并通過破壞該酶的催化位點來阻斷RNA依賴和DNA依賴的DNA聚合酶的活性。③整合酶抑制劑(拉替拉韋、多替拉韋)可抑制HIV整合酶的催化活性，這是一種病毒復制所必需的HIV-編碼酶，抑制整合酶可防止感染早期HIV基因組共價插入或整合到宿主細胞基因組上。整合失敗的HIV基因組無法引導生成新的感染性病毒顆粒，因此抑制整合可預防病毒感染的傳播。

8.

抑制HIV整合酶的催化活性，可防止感染早期HIV基因組共價插入或整合到宿主細胞基因組上，該藥物是______。正確答案：D[考點]本題考查抗反轉錄病毒藥的藥理作用與作用機制。

[解析]①核苷類反轉錄酶抑制劑(去羥肌苷、司他夫定等)是抑制HIV的反轉錄酶，而這一過程導致鏈合成的終止并打斷病毒復制的循環(huán)。②非核苷類反轉錄酶抑制劑(奈韋拉平、地拉韋定)與HIV-1的逆轉錄酶直接結合并通過破壞該酶的催化位點來阻斷RNA依賴和DNA依賴的DNA聚合酶的活性。③整合酶抑制劑(拉替拉韋、多替拉韋)可抑制HIV整合酶的催化活性，這是一種病毒復制所必需的HIV-編碼酶，抑制整合酶可防止感染早期HIV基因組共價插入或整合到宿主細胞基因組上。整合失敗的HIV基因組無法引導生成新的感染性病毒顆粒，因此抑制整合可預防病毒感染的傳播。

9.

抑制HIV的反轉錄酶，導致鏈合成的終止并打斷病毒復制循環(huán)的藥物是______。正確答案：A[考點]本題考查抗反轉錄病毒藥的藥理作用與作用機制。

[解析]①核苷類反轉錄酶抑制劑(去羥肌苷、司他夫定等)是抑制HIV的反轉錄酶，而這一過程導致鏈合成的終止并打斷病毒復制的循環(huán)。②非核苷類反轉錄酶抑制劑(奈韋拉平、地拉韋定)與HIV-1的逆轉錄酶直接結合并通過破壞該酶的催化位點來阻斷RNA依賴和DNA依賴的DNA聚合酶的活性。③整合酶抑制劑(拉替拉韋、多替拉韋)可抑制HIV整合酶的催化活性，這是一種病毒復制所必需的HIV-編碼酶，抑制整合酶可防止感染早期HIV基因組共價插入或整合到宿主細胞基因組上。整合失敗的HIV基因組無法引導生成新的感染性病毒顆粒，因此抑制整合可預防病毒感染的傳播。

A.阿莫西林B.維生素B12C.保泰松D.林可霉素E.慶大霉素10.

因氯霉素抑制細菌蛋白質合成，對殺菌效果有干擾作用，應避免同用的是______。正確答案：A[考點]本題考查酰胺醇類抗菌藥物的藥物相互作用。

[解析]①與氯霉素的抗菌作用機制相似的大環(huán)內酯類和林可霉素類抗生素，可替代或阻止氯霉素與細菌核糖體的50s亞基相結合，故兩者同用可發(fā)生拮抗，不宜聯(lián)用。②氯霉素抑制細菌蛋白質合成，是抑菌劑，對青霉素類殺菌劑的殺菌效果有干擾作用。應避免兩類藥同用。③氯霉素能拮抗維生素B6，增加機體B6需求量，它也可拮抗維生素B12的造血作用，可導致貧血或周圍神經(jīng)炎的發(fā)生。

11.

氯霉素可導致貧血或周圍神經(jīng)炎的發(fā)生，是因為其拮抗______。正確答案：B[考點]本題考查酰胺醇類抗菌藥物的藥物相互作用。

[解析]①與氯霉素的抗菌作用機制相似的大環(huán)內酯類和林可霉素類抗生素，可替代或阻止氯霉素與細菌核糖體的50s亞基相結合，故兩者同用可發(fā)生拮抗，不宜聯(lián)用。②氯霉素抑制細菌蛋白質合成，是抑菌劑，對青霉素類殺菌劑的殺菌效果有干擾作用。應避免兩類藥同用。③氯霉素能拮抗維生素B6，增加機體B6需求量，它也可拮抗維生素B12的造血作用，可導致貧血或周圍神經(jīng)炎的發(fā)生。

12.

與氯霉素的抗菌作用機制相似，兩者同用可發(fā)生拮抗，不宜聯(lián)用的是______。正確答案：D[考點]本題考查酰胺醇類抗菌藥物的藥物相互作用。

[解析]①與氯霉素的抗菌作用機制相似的大環(huán)內酯類和林可霉素類抗生素，可替代或阻止氯霉素與細菌核糖體的50s亞基相結合，故兩者同用可發(fā)生拮抗，不宜聯(lián)用。②氯霉素抑制細菌蛋白質合成，是抑菌劑，對青霉素類殺菌劑的殺菌效果有干擾作用。應避免兩類藥同用。③氯霉素能拮抗維生素B6，增加機體B6需求量，它也可拮抗維生素B12的造血作用，可導致貧血或周圍神經(jīng)炎的發(fā)生。

A.阿司匹林B.對乙酰氨基酚C.塞來昔布D.布洛芬E.雙氯芬酸13.

2歲以下兒童服用可能會發(fā)生瑞氏綜合征的藥物是______。正確答案：A[考點]本題考查NSAID的作用特點、不良反應、臨床應用注意等。

[解析]①2歲以下兒童服用阿司匹林可能會發(fā)生阿司匹林相關的瑞氏綜合征。②大多數(shù)的NSAID具有抗炎作用，但如對乙酰氨基酚則幾乎沒有抗炎作用。③COX-2選擇性抑制劑抑制血管內皮的前列腺素生成，使血管內的前列腺素和血小板中的血栓素動態(tài)平衡失調，導致血栓素升高促進血栓形成，因而存在心血管不良反應風險。如塞來昔布就較容易發(fā)生心血管事件的不良反應。

14.

較容易發(fā)生心血管事件不良反應的藥物是______。正確答案：C[考點]本題考查NSAID的作用特點、不良反應、臨床應用注意等。

[解析]①2歲以下兒童服用阿司匹林可能會發(fā)生阿司匹林相關的瑞氏綜合征。②大多數(shù)的NSAID具有抗炎作用，但如對乙酰氨基酚則幾乎沒有抗炎作用。③COX-2選擇性抑制劑抑制血管內皮的前列腺素生成，使血管內的前列腺素和血小板中的血栓素動態(tài)平衡失調，導致血栓素升高促進血栓形成，因而存在心血管不良反應風險。如塞來昔布就較容易發(fā)生心血管事件的不良反應。

15.

幾乎沒有抗炎作用的藥物是______。正確答案：B[考點]本題考查NSAID的作用特點、不良反應、臨床應用注意等。

[解析]①2歲以下兒童服用阿司匹林可能會發(fā)生阿司匹林相關的瑞氏綜合征。②大多數(shù)的NSAID具有抗炎作用，但如對乙酰氨基酚則幾乎沒有抗炎作用。③COX-2選擇性抑制劑抑制血管內皮的前列腺素生成，使血管內的前列腺素和血小板中的血栓素動態(tài)平衡失調，導致血栓素升高促進血栓形成，因而存在心血管不良反應風險。如塞來昔布就較容易發(fā)生心血管事件的不良反應。

A.重組人凝血因子ⅧB.重組凝血因子ⅨC.氨基己酸D.艾曲泊帕乙醇胺E.卡絡磺鈉16.

化學結構與賴氨酸相似，能競爭性抑制纖溶酶原與纖維蛋白之間的吸附，保護纖維蛋白不被降解的是______。正確答案：C[考點]本題考查抗出血藥的藥理作用與作用機制。

[解析]①氨基己酸和氨甲環(huán)酸(均屬于抗纖維蛋白溶解藥)的化學結構與賴氨酸相似，能競爭性抑制纖溶酶原與纖維蛋白之間的吸附，保護纖維蛋白不被降解。②艾曲泊帕乙醇胺是一種口服的、小分子血小板生成素(TPO)受體激動劑，可與人TPO受體的跨膜結構域相互作用，啟動信號級聯(lián)反應，誘導骨髓祖細胞增殖和分化，產(chǎn)生和TPO類似的生理活性。③人凝血因子Ⅷ來自健康人血漿，用于血友病A(因子Ⅷ促凝成分缺乏)，已有多種重組人凝血因子Ⅷ面世。

17.

可用來治療血友病A的是______。正確答案：A[考點]本題考查抗出血藥的藥理作用與作用機制。

[解析]①氨基己酸和氨甲環(huán)酸(均屬于抗纖維蛋白溶解藥)的化學結構與賴氨酸相似，能競爭性抑制纖溶酶原與纖維蛋白之間的吸附，保護纖維蛋白不被降解。②艾曲泊帕乙醇胺是一種口服的、小分子血小板生成素(TPO)受體激動劑，可與人TPO受體的跨膜結構域相互作用，啟動信號級聯(lián)反應，誘導骨髓祖細胞增殖和分化，產(chǎn)生和TPO類似的生理活性。③人凝血因子Ⅷ來自健康人血漿，用于血友病A(因子Ⅷ促凝成分缺乏)，已有多種重組人凝血因子Ⅷ面世。

18.

可口服的小分子血小板生成素受體激動劑是______。正確答案：D[考點]本題考查抗出血藥的藥理作用與作用機制。

[解析]①氨基己酸和氨甲環(huán)酸(均屬于抗纖維蛋白溶解藥)的化學結構與賴氨酸相似，能競爭性抑制纖溶酶原與纖維蛋白之間的吸附，保護纖維蛋白不被降解。②艾曲泊帕乙醇胺是一種口服的、小分子血小板生成素(TPO)受體激動劑，可與人TPO受體的跨膜結構域相互作用，啟動信號級聯(lián)反應，誘導骨髓祖細胞增殖和分化，產(chǎn)生和TPO類似的生理活性。③人凝血因子Ⅷ來自健康人血漿，用于血友病A(因子Ⅷ促凝成分缺乏)，已有多種重組人凝血因子Ⅷ面世。

A.奧沙利鉑B.高三尖杉酯堿C.聚氧乙基蓖麻油D.長春新堿E.苯甲醇19.

導致紫杉醇使用過程中發(fā)生過敏反應的賦形劑是______。正確答案：C[考點]本題考查抗腫瘤藥抑制蛋白質合成與功能的藥物(干擾有絲分裂)的藥物相互作用及不良反應。

[解析]①長春新堿與鉑類藥物(如奧沙利鉑)同用，可能增強第8對腦神經(jīng)障礙。②紫杉醇的過敏反應可能與賦形劑聚氧乙基蓖麻油有關。

20.

與長春新堿合用，可能增強第八對腦神經(jīng)障礙的藥物是______。正確答案：A[考點]本題考查抗腫瘤藥抑制蛋白質合成與功能的藥物(干擾有絲分裂)的藥物相互作用及不良反應。

[解析]①長春新堿與鉑類藥物(如奧沙利鉑)同用，可能增強第8對腦神經(jīng)障礙。②紫杉醇的過敏反應可能與賦形劑聚氧乙基蓖麻油有關。

二、綜合分析題(題目分為若干組，每組題目基于同一個臨床情景、病例、實例或者案例的背景信息逐題展開。每題的備選項中，只有1個最符合題意)。

患者，男，63歲，2型糖尿病5年，1年前心肌梗死行溶栓治療，低鹽低脂糖尿病飲食。近日查體，血總膽固醇6.6mmol/L，LDL-C3.5mmol/L，三酰甘油1.5mmol/L。醫(yī)師診斷為高膽固醇血癥。1.

患者服用上述藥品1周后，出現(xiàn)小腿肌肉酸痛、無力，需要警惕出現(xiàn)的不良反應是______。A.低鉀血癥B.低鈣血癥C.肝毒性D.肌毒性E.周圍神經(jīng)病變正確答案：D[考點]本題考查他汀類藥物的不良反應。

[解析]他汀類常見的不良反應如下。①消化系統(tǒng)：惡心、腹瀉、腹痛、消化不良、ALT或AST升高。②神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、頭痛、視覺障礙、眩暈、外周神經(jīng)病變等。③肝毒性：所有他汀類藥物都產(chǎn)生肝毒性，發(fā)生率為1%，且呈劑量依賴性。④肌毒性：肌痛、肌無力、嚴重者引起橫紋肌溶解。各種他汀類藥物都可能引起肌肉無力、肌肉疼痛、磷酸激酶(CPK)值升高或橫紋肌溶解等肌病，其中，脂溶性他汀能夠穿過全身各組織細胞的脂質層，對所有細胞發(fā)揮抑制膽固醇合成的作用，因此引起CPK升高的可能性明顯高于水溶性他汀，橫紋肌溶解的發(fā)生率，普伐他汀與氟伐他汀較低，辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀相對較高。

2.

上述藥品的起始劑量一般是______。A.5mg，qdB.10mg，qdC.15mg，qnD.20mg，qnE.40mg，qd正確答案：B[考點]本題考查阿托伐他汀的用法用量。

[解析]口服可在1天內的任何時間服用，并不受進餐影響。但最好在晚餐后服用。成人一次10mg，每日1次。應根據(jù)低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調整。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本品最大劑量為一日1次80mg。

3.

根據(jù)近期研究，此類藥物除了調節(jié)血脂，還可用于以下治療，除了______。A.糖尿病B.動脈粥樣硬化C.急性冠脈綜合征D.腦卒中一級預防E.腦卒中二級預防正確答案：A[考點]本題考查他汀類藥物的作用特點。

[解析]近期研究證實他汀類還具有下列作用：①對抗應急。②減少心血管內皮過氧化，減少血管內皮炎癥和內皮素生成。③穩(wěn)定或縮小動脈粥樣硬化的脂質斑塊。④減少腦卒中和心血管事件。⑤抑制血小板聚集。⑥降低血清胰島素，改善胰島素抵抗。已經(jīng)載入2008歐洲、2010中國和2013美國卒中治療指南。多效性使他汀類藥從調節(jié)血脂藥轉為一類新抗動脈粥樣硬化藥。除了調節(jié)血脂外，尚可用于動脈粥樣硬化、急性冠脈綜合征、心腦血管不良事件及腦卒中的一、二級預防。

4.

根據(jù)該患者病情，目前首選的治療藥物是______。A.普羅布考B.阿托伐他汀C.非諾貝特D.依折麥布E.考來烯胺正確答案：B[考點]本題考查降脂藥的作用特點。

[解析]目前，他汀類藥物主要用于雜合子家族性高膽固醇血癥、其他原發(fā)性高膽固醇血癥及遺傳性家族性高膽固醇血癥引起的混合性高膽固醇血癥等Ⅱa和Ⅱb型高脂蛋白血癥的治療，是國際上治療高膽固醇血癥理想的一線藥物。

頭孢克洛干混懸劑說明書的部分內容節(jié)選如下，請結合問題作答。

【藥品名稱】

通用名稱：頭孢克洛干混懸劑

【適應證】

適用于治療下列敏感菌株引起的感染。

中耳炎：由肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌、葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)和卡他莫拉菌引起。

下呼吸道感染(包括肺炎)：由肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌、化膿性鏈球菌(A組溶血性鏈球菌)和卡他莫拉菌引起。

上呼吸道感染(包括咽炎和扁桃體炎)：由化膿性鏈球菌(A組溶血性鏈球菌)和卡他莫拉菌引起。

一般說來頭孢克洛對于消滅鼻咽部的鏈球菌有效，然而，對于預防繼發(fā)性風濕熱或細菌性心內膜炎，目前尚無證實頭孢克洛療效的重要數(shù)據(jù)。治療β溶血性鏈球菌感染時，至少應給予10天的頭孢克洛治療量。

尿道感染(包括腎盂腎炎和膀胱炎)：由大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷門桿菌屬和凝固酶陰性的葡萄球菌引起。頭孢克洛對急性和慢性尿道感染都有效。

皮膚和皮膚組織感染：由金黃色葡萄球菌和化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)引起。

鼻竇炎。

淋球菌性尿道炎應進行適當?shù)慕M織培養(yǎng)和敏感性研究，以測定致病菌對頭孢克洛的敏感性。

【不良反應】

與頭孢克洛治療有關的不良反應如下。

過敏反應：根據(jù)報道，約占患者的1.5%，包括蕁麻疹樣皮疹(1/100)。瘙癢、蕁麻疹和庫姆斯試驗陽性，發(fā)生率均在1/200以下。血清病樣反應：多形性紅斑，皮疹及其他伴有關節(jié)炎/關節(jié)痛的皮膚表現(xiàn)，發(fā)熱或無發(fā)熱。與典型的血清病不同之處在于很少與淋巴結病和蛋白尿有關，沒有進入循環(huán)的免疫復合物，并且無反應后遺癥的跡象。據(jù)報道，兒童比成年人更常發(fā)生此類反應。在治療開始后幾天出現(xiàn)的體征和綜合征，停止治療后幾天消退。有青霉素過敏史的患者，可能更常發(fā)生過敏反應。

胃腸道綜合征：發(fā)生率約2.5%，其中包括腹瀉、惡心、嘔吐、偽膜性結腸炎綜合征，可能在抗生素治療期間或之后出現(xiàn)。

其他與治療有關的副作用包括：嗜曙紅細胞增多、生殖器瘙癢或陰道炎、血小板減少、間質性腎炎、肝功能異常、腎功能異常、短暫性淋巴細胞增多、白細胞減少等。

某些頭孢菌素可以引起癲癇病，特別是腎功能不全患者又未減少劑量時，如果發(fā)生與藥物治療有關的癲癇，應該停藥。

【禁忌】

對本品及其他頭孢菌素類過敏者禁用。

【注意事項】

一般注意事項：長期使用頭孢克洛，會使不敏感菌株大量繁殖。

存在嚴重腎功能不全時要慎用頭孢克洛，因為頭孢克洛在無尿癥患者體內的半衰期為2.3～2.8h。對于中度至嚴重腎功能受損患者，劑量通常不變。

對于有胃腸道病史(特別是結腸炎)的患者，使用抗生素(包括頭孢菌素)要慎重。

警告：在使用頭孢克洛之前，要注意確定患者以前是否對頭孢克洛或其他頭孢菌素、青霉素或其他藥物過敏。如果本品用于對青霉素過敏的患者，要加以注意，因為文獻清楚地報道在β-內酰胺類抗生素中會產(chǎn)生交叉過敏(包括過敏反應)。

已有報道，實際上使用所有的廣譜抗生素(包含大環(huán)內酯類抗生素、半合成青霉素和頭孢菌素)，都會產(chǎn)生偽膜性結腸炎。因此，若使用抗生素的患者發(fā)生腹瀉，考慮到這一種診斷是很重要的。

【藥理毒理】

體外試驗表明，頭孢菌素對細菌的作用，在于抑制細菌細胞壁的合成。體外研究表明下列細菌大多數(shù)對頭孢克洛敏感，但是對在“適應證”以外的感染臨床療效尚不清楚。

革蘭陽性需氧菌：葡萄球菌，包括凝固酶陽性，凝固酶陰性和產(chǎn)青霉素酶菌株(用體外試驗法)。頭孢克洛和甲氧苯青霉素之間顯示有交叉耐藥。肺炎球菌、化膿性鏈球菌。

革蘭陰性需氧菌：分歧枸椽酸菌、大腸埃希菌、流感嗜血桿菌，包括產(chǎn)生β-內酰胺酶，對氨芐青霉素有耐藥性的菌株。克雷白菌屬、卡他莫拉菌(布蘭漢球菌)、淋病雙球菌、奇異變形桿菌。

厭氧菌：擬類桿菌屬(脆弱擬桿菌除外)、黑色消化球菌、消化鏈球菌屬、痤瘡丙酸桿菌。

注意：對甲氧苯青霉素有耐藥性的葡萄球菌及大多數(shù)腸球菌菌株和屎腸球菌對頭孢克洛和其他頭孢菌素有耐藥性。頭孢克洛對腸桿菌屬，沙雷菌屬、摩根變形桿菌、普通變形桿菌和雷極變形桿菌的大多數(shù)菌株無活性，對假單胞菌屬或不動桿菌屬也無活性。5.

關于頭孢克洛的適應證，說法正確的是______。A.可用于治療由肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌和支原體引起的下呼吸道感染(包括肺炎)B.可用于治療由化膿性鏈球菌(A組溶血性鏈球菌)和卡他莫拉菌引起的上呼吸道感染(包括咽炎和扁桃體炎)C.可用于預防性治療繼發(fā)性風濕熱或細菌性心內膜炎D.頭孢克洛對慢性尿道感染無效E.用于治療淋球菌性尿道炎無需進行組織培養(yǎng)和敏感性研究正確答案：B[考點]本題考查頭孢克洛的適應證。

[解析]頭孢克洛可用于以下情況。①下呼吸道感染(包括肺炎)：由肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌、化膿性鏈球菌(A組溶血性鏈球菌)和卡他莫拉菌引起。②上呼吸道感染(包括咽炎和扁桃體炎)：由化膿性鏈球菌(A組溶血性鏈球菌)和卡他莫拉菌引起。③一般說來，頭孢克洛對于消滅鼻咽部的鏈球菌有效，然而，對于預防繼發(fā)性風濕熱或細菌性心內膜炎，目前尚無證實頭孢克洛療效的重要數(shù)據(jù)。④尿道感染(包括腎盂腎炎和膀胱炎)：由大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷門桿菌屬和凝固酶陰性的葡萄球菌引起。頭孢克洛對急性和慢性尿道感染都有效。⑤鼻竇炎、淋球菌性尿道炎應進行適當?shù)慕M織培養(yǎng)和敏感性研究，以測定致病菌對頭孢克洛的敏感性。

6.

以下感染應用頭孢克洛治療無活性的是______。A.化膿性鏈球菌B.流感嗜血桿菌C.大腸埃希菌D.克雷白桿菌E.銅綠假單胞菌正確答案：E[考點]本題考查頭孢克洛的適應證和藥理毒理。

[解析]頭孢克洛對腸桿菌屬，沙雷菌屬、摩根變形桿菌、普通變形桿菌和雷極變形桿菌的大多數(shù)菌株無活性，對假單胞菌屬(包括銅綠假單胞菌)或不動桿菌屬也無活性。

7.

以下患者不屬于禁用或慎用頭孢克洛的是______。A.患者，男，23歲，鼻竇炎，青霉素藥物過敏史B.患者，女，55歲，慢性膀胱炎，潰瘍性結腸炎病史C.患者，女，48歲，下肢丹毒，尿毒癥病史D.患者，男，8歲，化膿性扁桃體炎，1型糖尿病病史E.患者，男，33歲，發(fā)熱，細菌培養(yǎng)顯示存在對甲氧苯青霉素有耐藥性的葡萄球菌感染正確答案：D[考點]本題考查頭孢克洛的適應證、藥理作用和注意事項。

[解析]①頭孢克洛用于對青霉素過敏患者，要加以注意，因為文獻清楚地報道在β-內酰胺類抗生素中會產(chǎn)生交叉過敏(包括過敏反應)。②對于有胃腸道病史(特別是結腸炎)的患者，使用抗生素(包括頭孢菌素)要慎重。③對于存在嚴重腎功能不全時要慎用，因為頭孢克洛在無尿癥患者體內的半衰期為2.3～2.8h。④對甲氧苯青霉素有耐藥性的葡萄球菌及大多數(shù)腸球菌菌株和屎腸球菌對頭孢克洛和其他頭孢菌素有耐藥性。

患者，男，58歲，2年前因飲酒后出現(xiàn)左足關節(jié)劇烈疼痛伴紅腫診為急性痛風性關節(jié)炎，現(xiàn)關節(jié)疼癥狀消失1年，患者仍在服用秋水仙堿和碳酸氫鈉治療，復查發(fā)現(xiàn)血肌酐106μmol/L，血尿酸723μmol/L。醫(yī)師為患者調整用藥，停用秋水仙堿，改為別嘌醇。8.

藥師建議患者服用別嘌醇前做基因(HLA-B*5801)篩查，因其可能引起______。A.剝脫性皮炎B.血小板減少C.超敏反應綜合征D.脫發(fā)E.腎結石正確答案：C[考點]本題考查別嘌醇的臨床應用注意。

[解析]別嘌醇可致超敏反應綜合征(AHS)，建議應用前做基因(HLA-B*5801)篩查。

9.

該患者使用別嘌醇的起始劑量是______。A.每次50mg，每日2～3次B.每日200～400mg，分2～3次服用C.每日600mg頓服D.每次100～200mg，每日2～3次E.一次100mg(1片)，每日1～3次正確答案：A[考點]本題考查別嘌醇的用法用量。

[解析]①成人常用量：小劑量起始，逐漸加量。初始劑量每次50mg，每日2～3次。小劑量起始可以減少早期治療開始時的燒灼感，也可以規(guī)避嚴重的別嘌醇相關的超敏反應。2～3周后增至每日200～400mg，分2～3次服用；嚴重痛風者每日可用至600mg。維持量成人每次100～200mg，每日2～3次。②兒童治療繼發(fā)性高尿酸血癥常用量：6歲以內每次50mg(半片)，一日1～3次；6～10歲，一次100mg(1片)，一日1～3次。劑量可酌情調整。

10.

以下屬于秋水仙堿的適應證，但不是別嘌醇適應證的是______。A.痛風性關節(jié)炎的急性發(fā)作B.繼發(fā)性高尿酸血癥C.慢性痛風者D.尿酸性腎結石E.有腎功能不全的高尿酸血癥正確答案：A[考點]本題考查秋水仙堿和別嘌醇的適應證。

[解析]秋水仙堿的適應證是：治療痛風性關節(jié)炎的急性發(fā)作，預防復發(fā)性痛風性關節(jié)炎的急性發(fā)作。別嘌醇的適應證包括：①原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥；②反復發(fā)作或慢性痛風者；③痛風石；④尿酸性腎結石和(或)尿酸性腎?。虎萦心I功能不全的高尿酸血癥。

三、多項選擇題(每題的備選項中，有2個或2個以上符合題意，錯選、少選均不得分)。1.

可作為首發(fā)精神分裂癥患者治療的一線用藥的有______。A.阿立哌唑B.奧氮平C.氯氮平D.利培酮E.氨磺必利正確答案：ABDE[考點]本題考查抗精神病藥的作用特點。

[解析]第二代抗精神病藥物(SGAs)，阿立哌唑、氨磺必利、奧氮平、喹硫平、帕利哌酮、利培酮和齊拉西酮等已經(jīng)作為首發(fā)患者的一線用藥選擇，具體選擇何種抗精神病藥作為首選治療用藥，應根據(jù)上述個體化評估結果和臨床治療學原理做出抉擇。鑒于治療中安全性和嚴重不良反應等因素，原則上不推薦氯氮平作為首發(fā)精神分裂癥患者的一線治療選擇。

2.

治療過程中存在需監(jiān)測血藥濃度情況的藥物有______。A.茶堿B.萬古霉素C.華法林D.甲氨蝶呤E.地高辛正確答案：ABDE[考點]本題考查常見藥物的臨床應用注意。

[解析]①茶堿類藥物治療窗窄，應當進行茶堿血清濃度監(jiān)測，既保證療效又防止毒性反應。茶堿及其復鹽可監(jiān)測茶堿血清濃度來調整劑量，預防中毒。茶堿的血清濃度在15～20μg/ml時可出現(xiàn)毒性反應，早期多見惡心、嘔吐、易激動、失眠等；當血清濃度超過20μg/ml時可出現(xiàn)心動過速、心律失常；當血清濃度超過40μg/ml時可出現(xiàn)發(fā)熱、失水、驚厥，嚴重者呼吸、心跳停止，可致死。茶堿衍生物必要時也通過監(jiān)測各自藥物的血清濃度來防范中毒，通常10μg/ml可達到有效的治療濃度，20μg/ml以上可出現(xiàn)毒性反應。②使用萬古霉素時，推薦對下列情況進行治療藥物監(jiān)測：推薦應用大劑量萬古霉素來維持其血藥谷濃度在15～20μg/ml且長療程的患者，腎功能不全、老年人、新生兒等特殊群體患者，合用其他耳毒性、腎毒性藥物的患者。監(jiān)測時機：萬古霉素給藥后3～4個維持劑量時監(jiān)測血清藥物濃度。在下一次給藥前30min采集血藥谷濃度血樣。在透析患者中，由于存在藥物濃度的反彈，治療藥物監(jiān)測宜在透析結束后6h進行。③華法林治療過程中監(jiān)測INR(國際標準化比值)：人造心臟瓣膜患者預防血栓栓塞并發(fā)癥的目標范圍是2.5～3.5，其他適應證的目標范圍是2.0～3.0。④甲氨蝶呤應用大劑量療法時需要住院并隨時監(jiān)測其血漿藥物濃度。⑤使用地高辛期間，應定期監(jiān)測地高辛血漿濃度、血壓、心率，心電圖，心功能，電解質尤其是血鉀、鈣、鎂及腎功能。疑有洋地黃中毒時，應做地高辛血漿藥物濃度測定。

3.

甲氨蝶呤大劑量療法時需要注意的事項有______。A.滴注時間不宜少于6hB.準備好解救藥亞葉酸鈣C.充分進行液體補充D.充分酸化尿液E.具備隨時監(jiān)測其血漿藥物濃度的能力正確答案：BCE[考點]本題考查甲氨蝶呤的臨床應用注意。

[解析]有腎病病史或發(fā)現(xiàn)腎功能異常時，未準備好解救藥亞葉酸鈣，未充分進行液體補充或堿化尿液時，禁用大劑量療法。大劑量療法需要住院并隨時監(jiān)測其血漿藥物濃度；滴注時間不宜超過6h。

4.

關于抗甲狀腺藥的作用特點，正確的有______。A.卡比馬唑療效與不良反應優(yōu)于其他硫脲類藥，且可用于甲狀腺危象B.甲巰咪唑不能阻斷甲狀腺中和血液循環(huán)中已有T4和T3的作用C.丙硫氧嘧啶在甲狀腺外能抑制T4轉化為T3D.甲巰咪唑作用較丙硫氧嘧啶強，且奏效快而代謝慢，維持時間較長E.大劑量的碘有抗甲狀腺的作用，在甲亢患者表現(xiàn)尤為明顯正確答案：BCDE[考點]本題考查抗甲狀腺藥的藥理作用與作用機制、作用特點。

[解析]①丙硫氧嘧啶能抑制過氧化酶系統(tǒng)，使攝入到甲狀腺細胞內的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化；一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過程受阻，以致不能生成甲狀腺激素。由于本品不能直接對抗甲狀腺激素，待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效，故作用較慢。本品在甲狀腺外能抑制T4轉化為T3。

②甲巰咪唑通過抑制甲狀腺素激素的合成來治療甲狀腺功能亢進癥，甲巰咪唑并不阻斷甲狀腺和血液循環(huán)中已有的甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)的作用。

③卡比馬唑在體內逐漸水解，游離出甲巰咪唑而發(fā)揮作用，故作用開始較慢、維持時間較長。在療效與不良反應方面優(yōu)于其他硫脲類藥，但不適用于甲狀腺危象。

④大劑量的碘有抗甲狀腺的作用，在甲亢患者表現(xiàn)尤為明顯。但由于其作用時間短暫(最多維持2周)，且服用時間過長時，不僅作用消失，且可使病情加重，因此不能作為常規(guī)的抗甲狀腺藥。

⑤甲巰咪唑作用較丙硫氧嘧啶強，且奏效快而代謝慢，維持時間較長。

5.

紅霉素可抑制的肝藥酶有______。A.CYP1A2B.CYP2D6C.CYP2C19D.CYP3A4E.CYP3A5正確答案：AD[考點]本題考查紅霉素的藥物相互作用。

[解析]紅霉素可抑制CYP1A2、CYP3A4，與許多經(jīng)此酶代謝的藥物可發(fā)生相互作用，導致嚴重不良反應。

6.

患者，女，32歲，有磺胺藥過敏史。對于該患者，在其他疾病的治療中禁用的藥物有______。A.呋塞米B.依他尼酸C.格列吡嗪D.瑞格列奈E.氫氯噻嗪正確答案：ACE[考點]本題考查利尿藥、磺酰脲類促胰島素分泌藥的禁忌。

[解析]①呋塞米、布美他尼和托拉塞米的結構中含有磺酰胺(脲)基團，對磺胺藥過敏者禁用；依他尼酸則是一個非磺酰胺衍生物的袢利尿劑，與其他袢利尿劑比較耳毒性更大，因此臨床使用受到限制，主要用作對磺酰胺類藥物過敏或不耐受患者替代藥物。②對磺酰脲類、磺胺類或賦形劑過敏者禁用磺酰脲類促胰島素分泌藥(格列苯脲、格列吡嗪、格列齊特、格列喹酮、格列美脲)。③氫氯噻嗪與磺胺類藥、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉過敏反應。

7.

鋁碳酸鎂的作用包括______。A.總體表現(xiàn)為止瀉作用B.總體表現(xiàn)為導瀉作用C.抑制胃酸分泌作用D.局部止血作用E.保護潰瘍面作用正確答案：DE[考點]本題考查鋁碳酸鎂的藥理作用與機制。

[解析]①鋁碳酸鎂在胃中可迅速轉化為氫氧化鋁和氫氧化鎂。鋁離子可松弛胃平滑肌引起胃排空延遲和便秘，而鎂有導瀉作用，因此服用鋁碳酸鎂對胃排空和小腸功能影響很小，基本上抵消了便秘和腹瀉等不良反應。②氫氧化鋁具有抗酸、吸附、局部止血和保護潰瘍面等作用。氫氧化鋁與胃酸作用時，產(chǎn)生的氧化鋁有收斂作用，可局部止血。氫氧化鋁還與胃液混合，形成凝膠，覆蓋在潰瘍表面，形成一層保護膜，起機械保護作用。③鋁碳酸鎂無抑制胃酸分泌的作用。

8.

以下藥物中，屬于無活性前藥的有______。A.氯吡格雷B.泮托拉唑C.柳氮磺吡啶D.潑尼松E.伐昔洛韋正確答案：ABCDE[考點]本題考查常見藥物的作用特點。

[解析]①氯吡格雷是噻吩并吡啶藥物，是無活性的前體藥物，需要在肝臟中代謝為活性產(chǎn)物。②PPI(如泮托拉唑)為前