西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)模擬題345

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)模擬題345配伍選擇題A.化學(xué)合成藥物B.天然藥物C.生物技術(shù)藥物D.中成藥E.原料藥1.

通（江南博哥）過化學(xué)方法得到的小分子藥物為正確答案：A[考點(diǎn)]本題考查的是藥物的來源與分類。

[解析]通過化學(xué)合成方法得到的小分子的有機(jī)或無機(jī)藥物為化學(xué)合成藥物。

2.

細(xì)胞因子、疫苗和寡核苷酸藥物屬于正確答案：C[考點(diǎn)]本題考查的是藥物的來源與分類。

[解析]細(xì)胞因子、重組蛋白質(zhì)藥物、抗體、疫苗和寡核苷酸藥物等都屬于生物技術(shù)藥物。

3.

通過發(fā)酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素屬于正確答案：B[考點(diǎn)]本題考查的是藥物的來源與分類。

[解析]通過發(fā)酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素屬于來源于天然產(chǎn)物的藥物。

A.

B．

C．

D．

E．4.

母核為苯二氮環(huán)的藥物是正確答案：E[考點(diǎn)]本題考查的是藥物母核。

[解析]解釋如下(虛線框內(nèi)的結(jié)構(gòu)為母核)：

(指的是七元環(huán)；環(huán)含有2個(gè)N原子，稱為二氮；二氮并合苯環(huán)稱為苯二氮)。

5.

母核為吩噻嗪環(huán)的藥物是正確答案：B[考點(diǎn)]本題考查的是藥物母核。

[解析]解釋如下(虛線框內(nèi)的結(jié)構(gòu)為母核)：

(六元環(huán)內(nèi)含有N、S原子時(shí)稱為噻嗪環(huán)；噻嗪環(huán)并合2個(gè)苯環(huán)時(shí)，稱為吩噻嗪環(huán))。

A.USPB.BPC.EP或Ph.Eur.D.JPE.ChP6.

中國藥典的縮寫是正確答案：E[考點(diǎn)]本題考查的是藥典縮寫。

[解析]藥典縮寫都是采用國家名稱的英文，美國藥典是USP，歐洲藥典是EP或Ph.Eur，中國藥典是ChP，日本藥典是JP。

7.

日本藥典的縮寫是正確答案：D[考點(diǎn)]本題考查的是藥典縮寫。

[解析]藥典縮寫都是采用國家名稱的英文，美國藥典是USP，歐洲藥典是EP或Ph.Eur，中國藥典是ChP，日本藥典是JP。

A．范德華力

B．偶極-偶極作用

C．離子-偶極作用

D．靜電引力

E．疏水性作用

局部麻醉藥普魯卡因在體內(nèi)與受體存在多種相互作用力，結(jié)合模式如下：

8.

圖中B區(qū)域的結(jié)合形式是正確答案：B[考點(diǎn)]本題考查的是藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)。

[解析]藥物與作用靶標(biāo)相互作用時(shí)，一般是通過鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合，這種鍵合形式有共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵兩大類。在大多數(shù)情況下，藥物與作用靶標(biāo)的鍵合力是非共價(jià)鍵，是可逆的，包括離子鍵、氫鍵、離子-偶極、偶極-偶極鍵、范德華力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物和疏水作用等。B區(qū)域是一個(gè)偶極和另一個(gè)偶極產(chǎn)生相互靜電作用，稱為偶極偶極鍵。

9.

圖中C區(qū)域的結(jié)合形式是正確答案：D[考點(diǎn)]本題考查的是藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)。

[解析]藥物與作用靶標(biāo)相互作用時(shí)，一般是通過鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合，這種鍵合形式有共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵兩大類。在大多數(shù)情況下，藥物與作用靶標(biāo)的鍵合力是非共價(jià)鍵，是可逆的，包括離子鍵、氫鍵、離子偶極、偶極-偶極鍵、范德華力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物和疏水作用等。C區(qū)域是藥物的帶正電荷的正離子與受體帶負(fù)電荷的負(fù)離子之間，通過靜電吸引力而產(chǎn)生的電性作用，即離子鍵。

10.

圖中D區(qū)域的結(jié)合形式是正確答案：E[考點(diǎn)]本題考查的是藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)。

[解析]藥物與作用靶標(biāo)相互作用時(shí)，一般是通過鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合，這種鍵合形式有共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵兩大類。在大多數(shù)情況下，藥物與作用靶標(biāo)的鍵合力是非共價(jià)鍵，是可逆的，包括離子鍵、氫鍵、離子偶極、偶極-偶極鍵、范德華力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物和疏水作用等。D區(qū)域是藥物結(jié)構(gòu)中非極性鏈部分(乙基)和生物大分子中非極性鏈部分產(chǎn)生相互作用，稱為疏水性作用。A區(qū)域是范德華力作用。

A.阿司匹林B.磺酸類藥物C.地西泮D.胍乙啶E.丁溴東莨菪堿季銨鹽11.

主要在胃中被吸收的藥物是正確答案：A[考點(diǎn)]本題考查的是解離度對藥物吸收的影響。

[解析]弱酸性藥物在胃中不易解離，以分子型藥物為主，容易被胃黏膜吸收；弱堿性藥物在腸道中不易解離，分子型藥物多，易被腸道吸收；離子型藥物在胃腸道不易吸收。苯巴比妥、水楊酸類藥物(如阿司匹林)是弱酸性藥物，易在胃中吸收。阿司匹林容易被誤解為在腸道吸收，因?yàn)榕R床常用的劑型為腸溶制劑，腸溶制劑是在腸道吸收，但阿司匹林普通片是易在胃中吸收。

12.

主要在腸道被吸收的藥物是正確答案：C[考點(diǎn)]本題考查的是解離度對藥物吸收的影響。

[解析]弱酸性藥物在胃中不易解離，以分子型藥物為主，容易被胃黏膜吸收；弱堿性藥物在腸道中不易解離，分子型藥物多，易被腸道吸收；離子型藥物在胃腸道不易吸收。地西泮是弱堿性藥物，易在腸道吸收。阿司匹林容易被誤解為在腸道吸收，因?yàn)榕R床常用的劑型為腸溶制劑，腸溶制劑是在腸道吸收，但阿司匹林普通片是易在胃中吸收。

A.本身有活性，代謝后失活B.本身有活性，代謝物活性增強(qiáng)C.本身有活性，代謝物活性降低D.本身無活性，代謝后產(chǎn)生活性E.本身及代謝物均無活性13.

苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英，代謝特點(diǎn)是正確答案：A[考點(diǎn)]本題考查的是代謝特點(diǎn)。

[解析]苯妥英有活性，羥基化后極性增大，對中樞的滲透作用降低，代謝失活。

14.

舒林酸代謝生成硫醚產(chǎn)物，代謝特點(diǎn)是正確答案：D[考點(diǎn)]本題考查的是代謝特點(diǎn)。

[解析]舒林酸本身無活性，發(fā)生還原反應(yīng)生成硫醚，產(chǎn)生活性，但氧化代謝物砜類化合物則無活性。

15.

舒林酸代謝生成砜類產(chǎn)物，代謝特點(diǎn)是正確答案：E[考點(diǎn)]本題考查的是代謝特點(diǎn)。

[解析]舒林酸本身無活性，發(fā)生還原反應(yīng)生成硫醚，產(chǎn)生活性，但氧化代謝物砜類化合物則無活性。

A.與非治療部位的靶標(biāo)結(jié)合，產(chǎn)生非治療作用的生物活性，即毒副作用B.與非治療靶標(biāo)結(jié)合，產(chǎn)生非治療作用的生物活性，即毒副作用C.代謝后產(chǎn)生特質(zhì)性藥物毒性D.抑制肝藥酶CYP3A4，導(dǎo)致合用藥物的毒副作用增強(qiáng)E.誘導(dǎo)肝藥酶CYP2E1，導(dǎo)致毒性代謝物增多16.

服用對乙酰氨基酚時(shí)大量飲酒，可造成肝毒性，產(chǎn)生該毒性增強(qiáng)的主要原因是正確答案：E[考點(diǎn)]本題考查的是藥物毒副作用原因。

[解析]奈法唑酮可生成亞胺-和氯代對醌代謝物，造成肝毒性。

17.

服用阿托伐他汀時(shí)同服酮康唑，可造成阿托伐他汀的橫紋肌溶解毒性增強(qiáng)，產(chǎn)生該毒性增強(qiáng)的主要原因是正確答案：D[考點(diǎn)]本題考查的是藥物毒副作用原因。

[解析]酮康唑抑制肝CYP3A4活性，減慢阿托伐他汀代謝，使后者的橫紋肌溶解風(fēng)險(xiǎn)加大。奈法唑酮可生成亞胺-醌和氯代對醌代謝物，造成肝毒性。

18.

奈法唑酮因肝毒性嚴(yán)重而撤市，其毒副作用的原因是正確答案：C[考點(diǎn)]本題考查的是藥物毒副作用原因。

[解析]對乙酰氨基酚，在體內(nèi)經(jīng)CYP2E1代謝產(chǎn)生氫醌，正常情況下與谷胱甘肽作用解毒后排泄。乙醇是CYP2E1的誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。服用對乙酰氨基酚或含有對乙酰氨基酚成分藥品的患者，如同時(shí)大量飲酒就會(huì)誘導(dǎo)CYP2E1酶的活性，增加氫醌的量，一方面大量消耗體內(nèi)的谷胱甘肽，造成谷胱甘肽耗竭，另一方面與體內(nèi)的肝、腎蛋白等生物大分子作用產(chǎn)生毒性。

A．

B．

C．

D．

E．19.

比奧美拉唑和蘭索拉唑有更強(qiáng)的抗幽門螺桿菌活性的質(zhì)子泵抑制劑是正確答案：D[考點(diǎn)]本題考查的是質(zhì)子泵抑制劑代表藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。

[解析]選項(xiàng)ABCDE所給出結(jié)構(gòu)式分別為奧美拉唑、泮托拉唑、法莫替丁、雷貝拉唑、蘭索拉唑。

20.

結(jié)構(gòu)特征為苯并咪唑的5位上有二氟甲氧基，在體內(nèi)可發(fā)生右旋體向左旋體的單方向構(gòu)型轉(zhuǎn)化的質(zhì)子泵抑制劑是正確答案：B[考點(diǎn)]本題考查的是質(zhì)子泵抑制劑代表藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。

[解析]選項(xiàng)ABCDE所給出結(jié)構(gòu)式分別為奧美拉唑、泮托拉唑、法莫替丁、雷貝拉唑、蘭索拉唑。

21.

結(jié)構(gòu)中苯并咪唑環(huán)上的苯環(huán)上無取代，吡啶環(huán)上的4位上引入了三氟乙氧基，其R-(+)-光學(xué)異構(gòu)體也被開發(fā)上市的質(zhì)子泵抑制劑是正確答案：E[考點(diǎn)]本題考查的是質(zhì)子泵抑制劑代表藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。

[解析]選項(xiàng)ABCDE所給出結(jié)構(gòu)式分別為奧美拉唑、泮托拉唑、法莫替丁、雷貝拉唑、蘭索拉唑。

A.

B．

C．

D．22.

為含巰基的ACE抑制藥代表藥物，結(jié)構(gòu)中含有脯氨酸的是正確答案：A[考點(diǎn)]本題考查的是ACE抑制藥的分類及代表藥物的結(jié)構(gòu)特征。

[解析]卡托普利是含巰基的ACE抑制藥的唯一代表藥，分子中含有巰基和脯氨酸片段，是關(guān)鍵藥效團(tuán)；依那普利為含雙羧基的ACE抑制藥，但不含硫原子。

23.

為含雙羧基的ACE抑制藥代表藥，結(jié)構(gòu)中含有硫原子和螺環(huán)結(jié)構(gòu)的是正確答案：D[考點(diǎn)]本題考查的是ACE抑制藥的分類及代表藥物的結(jié)構(gòu)特征。

[解析]螺普利為前藥，結(jié)構(gòu)中含硫原子和螺環(huán)；賴諾普利含有堿性的賴氨酸基團(tuán)，是唯一含游離雙羧酸的普利類藥物。

24.

含磷酰基的ACE抑制藥代表藥物，結(jié)構(gòu)中含有次膦酸類結(jié)構(gòu)，可產(chǎn)生與巰基和羧基相似的方式和ACE的鋅離子結(jié)合的藥物是正確答案：C[考點(diǎn)]本題考查的是ACE抑制藥的分類及代表藥物的結(jié)構(gòu)特征。

[解析]福辛普利為前藥，是含磷酰基的ACE抑制藥的代表，結(jié)構(gòu)中含次磷酸結(jié)構(gòu)，可產(chǎn)生與巰基和羧基相似的方式和ACE的鋅離子結(jié)合。

A.

B．

C．

D．

E．25.

在洛伐他汀的基礎(chǔ)上將內(nèi)酯環(huán)開環(huán)成3，5-二羥基戊酸并與鈉成鹽，以及將六氫萘環(huán)2位的甲基用羥基取代而得的藥物正確答案：B[考點(diǎn)]本題考查的是他汀類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。

[解析]本題可根據(jù)題干信息對應(yīng)選項(xiàng)中的結(jié)構(gòu)進(jìn)行選擇。

26.

用吡咯環(huán)替代洛伐他汀分子中的雙環(huán)，具有開環(huán)的二羥基戊酸側(cè)鏈的全合成HMG-CoA還原酶抑制藥是正確答案：C[考點(diǎn)]本題考查的是他汀類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。

[解析]本題可根據(jù)題干信息對應(yīng)選項(xiàng)中的結(jié)構(gòu)進(jìn)行選擇。

27.

分子中的雙環(huán)部分改成了多取代的嘧啶環(huán)，嘧啶環(huán)上引入的甲磺?；娜铣伤☆愃幬锸钦_答案：D[考點(diǎn)]本題考查的是他汀類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。

[解析]本題可根據(jù)題干信息對應(yīng)選項(xiàng)中的結(jié)構(gòu)進(jìn)行選擇。

A．N-去甲基

B．羥基化

C．O-脫烷基

D．烯烴氧化

E．醚鍵水解

他莫昔芬在肝臟代謝

28.

給藥后由CYP3A4催化的主要代謝反應(yīng)是正確答案：A[考點(diǎn)]本題考查的是雌激素類藥物。

[解析]他莫昔芬在肝內(nèi)代謝，給藥后由CYP3A4進(jìn)行脫甲基化得到其主要的代謝物N-去甲基他莫昔芬。

29.

給藥后被CYP2D6催化的次要代謝，但代謝物活性更強(qiáng)的代謝反應(yīng)是正確答案：B[考點(diǎn)]本題考查的是雌激素類藥物。

[解析]他莫昔芬在肝內(nèi)代謝，可被CYP2D6代謝得到次要的代謝物4-羥基他莫昔芬，與雌激素受體的親和力比他莫昔芬更高。

A.阿侖膦酸鈉B.利塞膦酸鈉C.維生素D3D.阿法骨化醇E.骨化三醇30.

體內(nèi)無需轉(zhuǎn)化就能產(chǎn)生生物活性的鈣吸收促進(jìn)劑是正確答案：E[考點(diǎn)]本題考查的是抗骨質(zhì)疏松藥。

[解析]維生素D。須在肝臟和腎臟兩次羥基化，先在肝臟轉(zhuǎn)化為骨化二醇25-(OH)D3，然后再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇1α，25-(OH)2D3，才具有活性。由于老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失，無法將維生素D3活化。臨床常用的藥物有阿法骨化醇和骨化三醇。骨化三醇無須代謝，本身具有活性。維生素D及其衍生物是鈣吸收促進(jìn)劑。

31.

在體內(nèi)需經(jīng)過肝臟一次羥化代謝才能產(chǎn)生生物活性的鈣吸收促進(jìn)劑是正確答案：D[考點(diǎn)]本題考查的是抗骨質(zhì)疏松藥。

[解析]維生素D。須在肝臟和腎臟兩次羥基化，先在肝臟轉(zhuǎn)化為骨化二醇25-(OH)D3，然后再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇1α，25-(OH)2D3，才具有活性。由于老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失，無法將維生素D3活化。臨床常用的藥物有阿法骨化醇和骨化三醇。阿法骨化醇穩(wěn)定性較好，可在體內(nèi)可經(jīng)肝臟進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為骨化三醇。

A．青霉素

B．氧氟沙星

C．兩性霉素B

D．磺胺甲唑

E．甲氧芐啶32.

抑制二氫葉酸合成酶，能夠阻止細(xì)菌葉酸合成，從而抑制細(xì)菌生長繁殖的藥物是正確答案：D[考點(diǎn)]本題考查的是抗菌藥作用機(jī)制。

[解析]磺胺類藥物作用靶點(diǎn)是細(xì)菌的二氫葉酸合成酶。

33.

抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成的藥物是正確答案：A[考點(diǎn)]本題考查的是抗菌藥作用機(jī)制。

[解析]青霉素類抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。

34.

抑制ⅡA型拓?fù)洚悩?gòu)酶的藥物是正確答案：B[考點(diǎn)]本題考查的是抗菌藥作用機(jī)制。

[解析]喹諾酮類抗菌藥物在細(xì)菌中的作用靶點(diǎn)是ⅡA型拓?fù)洚悩?gòu)酶。ⅡA型拓?fù)洚悩?gòu)酶有兩種亞型：拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ(又稱DNA螺旋酶)和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ。

35.

抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶，一般與磺胺類藥物合用的是正確答案：E[考點(diǎn)]本題考查的是抗菌藥作用機(jī)制。

[解析]抗菌增效劑甲氧芐啶是二氫葉酸還原酶可逆性抑制藥，阻礙二氫葉酸還原為四氫葉酸。青霉素類抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。

A.克拉維酸B.舒巴坦C.亞胺培南D.美羅培南E.氨曲南36.

屬于碳青霉烯類藥物，容易被腎肽酶代謝，需要與西司他丁鈉合用的是正確答案：C[考點(diǎn)]本題考查的是碳青霉烯類藥物。

[解析]亞胺培南單獨(dú)使用時(shí)，在腎臟受腎脫氫肽酶代謝而分解失活，在臨床上通常與腎脫氫肽酶抑制藥西司他丁鈉合并使用。

37.

屬于碳青霉烯類藥物，不被腎肽酶代謝，無需與西司他丁鈉合用的是正確答案：D[考點(diǎn)]本題考查的是碳青霉烯類藥物。