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2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(一)》試題及答案解析

[單選題]1.關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的說法,錯誤的是()。

A.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)直接影響藥物制的穩(wěn)定性

B.藥用輔料要求化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,所以輔料不影響藥物制劑的穩(wěn)定性

C.微生物污染會影響制劑生物穩(wěn)定性

D.制劑物理性能的變化,可能引起化學(xué)變化和生物學(xué)變化

E.穩(wěn)定性試驗可以為制劑生產(chǎn)、包裝、儲存、運(yùn)輸條件的確定和有效期的建立

提供科學(xué)依據(jù)

參考答案:B

參考解析:藥物制劑穩(wěn)定性變化包括:①化學(xué)不穩(wěn)定性:水解、氧化、異構(gòu)

化、聚合、脫竣。②物理不穩(wěn)定性:結(jié)塊、結(jié)晶,生長分層、破裂,膠體老

化,崩解度、溶出速度的改變;制劑物理性能的變化,不僅使制劑質(zhì)量下降,

還可以引起化學(xué)變化和生物學(xué)變化。③生物不穩(wěn)定性:酶解、發(fā)霉、腐敗、分

解。影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素包括處方因素和外界因素。①處方因素包括:

pH、廣義酸堿催化、溶劑、離子強(qiáng)度、表面活性劑、處方中基質(zhì)或賦形劑等;

②外界因素包括:溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、濕度和水分、包裝材

料等。B項,藥用輔料可提高藥物穩(wěn)定性,如抗氧劑可提高易氧化藥物的化學(xué)穩(wěn)

定性等。

[單選題]2.某藥物在體內(nèi)按一級動力學(xué)消除,如果k=0.0346hT,該藥物的消

除半衰期約為0。

A.3.46h

B.6.92h

C.12h

D.20h

E.24h

參考答案:D

參考解析:一級動力學(xué)消除模型中,半衰期和消除速度常數(shù)關(guān)系:入2=

-l

0.693/ko該藥物半衰期3/2=0.693/k=0.693/0.0346h=20ho

[單選題]3.因?qū)π呐K快速延遲整流鉀離子通道(hERGK+通道)具有抑制作用,

可引起Q-T間期延長甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,現(xiàn)已撤出市場的藥物

是()。

A.卡托普利

B.莫沙必利

C.賴諾普利

D.伊托必利

E.西沙必利

參考答案:E

參考解析:多種藥物對hERGK+通道具有抑制作用,引起Q-T間期延長,誘發(fā)尖

端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,產(chǎn)生心臟不良反應(yīng)。此通道抑制劑涵蓋范圍極廣,最

常見的為心臟疾病用藥:如抗心律失常、抗心絞痛、強(qiáng)心藥等。E項,西沙必利

可引起Q-T間期延長甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,現(xiàn)已撤出市場。

[單選題]5.為了減少對眼部的刺激性,需要調(diào)整滴眼劑的滲透壓與淚液的滲透

壓相近,用作滴眼劑滲透壓調(diào)節(jié)劑的輔料是()。

A.羥苯乙酯

B.聚山梨酯-80

C.依地酸二鈉

D.硼砂

E.竣甲基纖維素鈉

參考答案:D

參考解析:一般眼用溶液劑滲透壓在相當(dāng)于0.8%?1.2%氯化鈉濃度的范圍內(nèi)即

可。滴眼劑處于低滲溶液時應(yīng)調(diào)整成等滲溶液,但因治療需要也可采用高滲溶

液,調(diào)整滲透壓的附加劑常用的包括氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂等。

[單選題]6.在配制液體制劑時,為了增加難溶性藥物的溶解度,通常需要在溶

劑中加入第三種物質(zhì),與難溶性藥物形成可溶性的分子間絡(luò)合物、締合物和復(fù)

鹽等。加入的第三種物質(zhì)的屬于()。

A.助溶劑

B.潛溶劑

C.增溶劑

D.助懸劑

E.乳化劑

參考答案:A

參考解析:難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合

物、締合物或復(fù)鹽等,以增加藥物在溶劑中的溶解度,這第三種物質(zhì)稱為助溶

劑。助溶劑多為某些有機(jī)酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等,酰胺或胺類化合物

如乙二胺等,一些水溶性高分子化合物如聚乙烯毗咯烷酮等。

[單選題]7.與抗菌藥配伍使用后,能增強(qiáng)抗菌療效的藥物稱為抗菌增效劑。屬

于抗菌增效劑的藥物是()。

A.氨茉西林

B.舒他西林

C.甲氧芳咤

D.磺胺喀咤

E.氨曲南

參考答案:C

參考解析:抗菌增效劑甲氧革咤(TMP)是二氫葉酸還原酶可逆性抑制劑,阻礙

二氫葉酸還原為四氫葉酸,影響輔酶F的形成,從而影響微生物DNA、RNA及蛋

白質(zhì)的合成,抑制了其生長繁殖。當(dāng)磺胺類藥物和抗菌增效劑甲氧不咤一起使

用時,磺胺類藥物能阻斷二氫葉酸的合成,而甲氧節(jié)碇又能阻斷二氫葉酸還原

成四氫葉酸。二者合用,可產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用,使細(xì)菌體內(nèi)葉酸代謝受到雙重

阻斷,抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍。

[單選題]8.評價藥物安全性的藥物治療指數(shù)可表示為()。

A.ED95/LD5

B.ED5O/LD5O

C.LD1/ED99

D.LD50/ED50

E.ED99/LD1

參考答案:D

參考解析:常以藥物L(fēng)D5。與ED5。的比值表示藥物的安全性,稱為治療指數(shù)

(TI),此數(shù)值越大越安全。

[單選題]9.靶向制劑分為被動靶向制劑、主動靶向制劑和物理化學(xué)靶向制劑三

大類。屬于物理化學(xué)靶向制劑的是()。

A.腦部靶向前體藥物

B.磁性納米囊

C.微乳

D.免疫納米球

E.免疫脂質(zhì)體

參考答案:B

參考解析:物理化學(xué)靶向制劑是應(yīng)用物理化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮

藥效。包含①磁性靶向制劑:如磁性微球和磁性納米囊;②熱敏靶向制劑;③

pH敏感靶向制劑:如pH敏感脂質(zhì)體;④栓塞性制劑:如栓塞微球和栓塞復(fù)乳。

[單選題]10.風(fēng)濕性心臟病患者行心瓣膜置換術(shù)后使用華法林,可發(fā)生的典型不

良反應(yīng)是()。

A.低血糖

B.血脂升高

C.出血

D.血壓降低

E.肝臟損傷

參考答案:C

參考解析:華法林是香豆素類抗凝劑的一種,主要用于防治血栓栓塞性疾病,

因其抗凝血功能,其典型不良反應(yīng)是易致出血。

[單選題]11.苯唾西林的生物半衰期t1/2=0.5h.其30%原形藥物經(jīng)腎排泄,且腎

排泄的主要機(jī)制是腎小球濾過和腎小球分泌,其余大部分經(jīng)肝代謝消除,對肝

腎功能正常的病人,該藥物的肝清除速率常數(shù)()。

A.4.62h-1

B.1.98h-1

C.0.97h-1

D.1.39h-1

E.0.42h-1

參考答案:C

參考解析:藥物從體內(nèi)消除的途徑有肝臟代謝、經(jīng)腎臟排泄和膽汁排泄等。藥

物消除速率常數(shù)k具有加和性,k等于代謝速率常數(shù)幾、排泄速率常數(shù)k。及膽

汁排泄速率常數(shù)以之和。本例中,消除速率常數(shù)k=kb+k0=0.693/3/2=

1.386h-l,其中肝清除速率常數(shù)占比=1-30%=70%,kb=l.386X70%=0.97h-

1

o

[單選題]12.為延長脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時間,通常使用修飾的磷脂制成長循環(huán)脂

質(zhì)體,常用的修飾材料是()。

A.甘露醇

B.聚山梨醇

C.山梨醇

D.聚乙二醇

E.聚乙烯醇

參考答案:D

參考解析:聚乙二醇(PEG)修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性,從而降低與

單核巨噬細(xì)胞的親和力,延長循環(huán)時間,稱為長循環(huán)脂質(zhì)體。將抗體或配體結(jié)

合在PEG的末端,既可保持長循環(huán),又可保持對靶點(diǎn)的識別。

[單選題]13.適用于各類高血壓,也可用于預(yù)防心絞痛的藥物是()。

A.卡托普利

B.可樂定

C.氯沙坦

D,硝苯地平

E.哌嘎嗪

參考答案:D

參考解析:硝苯地平為對稱結(jié)構(gòu)的二氫叱咤類藥物,能抑制心肌對鈣離子的攝

取,降低心肌興奮-收縮偶聯(lián)中ATP酶的活性,使心肌收縮力減弱,降低心肌耗

氧量,增加冠脈血流量,用于治療冠心病,緩解心絞痛。硝苯地平適用于各種

類型的高血壓,對頑固性、重度高血壓和伴有心力衰竭的高血壓患者也有較好

療效。

[單選題]14.《中國藥典》收載的阿司匹林標(biāo)準(zhǔn)中,記載在[性狀]項的內(nèi)容是

Oo

A.含量的限度

B.溶解度

C.溶液的澄清度

D.游離水楊酸的限度

E.干燥失重的限度

參考答案:B

參考解析:《中國藥典》的[性狀]項下主要記載藥品的外觀、臭味、溶解度以

及物理常數(shù)性狀:①外觀與臭味,即對藥品的外觀與臭味(外表感觀)作一般

性的描述;②溶解度:以“極易溶解”“易溶”“溶解”“略溶”“微溶”

“極微溶解”“幾乎不溶或不溶”等名詞術(shù)語表示,如“極易溶解”,是指溶

質(zhì)lg(ml)能在溶劑不到1ml中溶解;③物理常數(shù):主要有相對密度、儲程、

熔點(diǎn)、凝點(diǎn)、比旋度、折光率、黏度、吸收系數(shù)、碘值、皂化值和酸值等。

[單選題]15.利培酮的半衰期大約為3小時但用法為一日2次,其原因被認(rèn)為是

利培酮代謝產(chǎn)物也具有相同的生物活性,利培酮的活性代謝產(chǎn)物是()。

A.齊拉西酮

B.洛沙平

C.阿莫沙平

D.帕利哌酮

E.帕羅西汀

參考答案:D

參考解析:利培酮口服吸收完全,在肝臟受CYP2D6酶催化,生成帕利哌酮和N-

去煌基衍生物,均具有抗精神病活性。原藥的半衰期只有3小時,但主要活性

羽培甥帕利嚎戰(zhàn)a

[單選題]16.作用于神經(jīng)氨酸酶的抗流感毒藥物是()。

A.阿昔洛韋

B.利巴韋林

C.奧司他韋

D.磷甲酸鈉

E.金剛烷胺

參考答案:C

參考解析:奧司他韋是流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑,通過抑制NA(神經(jīng)氨酸

酶),有效地阻斷流感病毒的復(fù)制過程,對流感的預(yù)防和治療發(fā)揮重要作用。

[單選題]17.關(guān)于藥物吸收的說法,正確的是()。

A.在十二指腸由載體轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的藥物,胃排空緩慢有利于其口服吸收

B.食物可減少藥物的吸收,藥物均不能與食物同服

C.藥物的親脂性會影響藥物的吸收,油/水分配系數(shù)小的藥物吸收較好

D.固體藥物粒子越大,溶出越快,吸收越好

E.臨床上大多數(shù)脂溶性小分子藥物的吸收過程是主動轉(zhuǎn)運(yùn)

參考答案:A

參考解析:A項,對需在十二指腸通過載體轉(zhuǎn)運(yùn)的方式主動吸收的藥物,如核黃

素等,由于胃排空緩慢,核黃素連續(xù)不斷緩慢地通過十二指腸,主動轉(zhuǎn)運(yùn)不易

產(chǎn)生飽和,使吸收增多;B項,食物要消耗胃腸內(nèi)水分,使胃腸道內(nèi)的體液減

少,固體制劑的崩解、藥物的溶出變慢;食物的存在增加胃腸道內(nèi)容物的黏

度,妨礙藥物向胃腸道壁的擴(kuò)散,使藥物吸收變慢;延長胃排空時間;食物

(特別是脂肪)促進(jìn)膽汁分泌,能增加一些難溶性藥物的吸收量;食物改變胃

腸道pH,影響弱酸弱堿性藥物吸收;食物與藥物產(chǎn)生物理或化學(xué)相互作用,影

響吸收;C項,一般情況下,當(dāng)藥物的脂溶性較低時,隨著脂溶性增大,藥物的

吸收性提高,當(dāng)達(dá)到最大脂溶性后,再增大脂溶性,則藥物的吸收性降低,吸

收性和脂溶性呈近似于拋物線的變化規(guī)律;D項,藥物粒子大小和溶出速度有一

定關(guān)系,相同重量的粉末,藥物粒子越小,則與體液的接觸面積越大,藥物的

溶出速度增大,吸收也加快;E項,臨床上大多數(shù)脂溶性小分子藥物的吸收過程

是簡單擴(kuò)散。

[單選題]18.關(guān)于制劑質(zhì)量要求和使用特點(diǎn)的說法,正確的是()。

A.注射劑應(yīng)進(jìn)行微生物限度檢查

B.眼用液體制劑不允許添加抑菌劑

C.生物制品一般不宜制成注射用濃溶液

D.若需同時使用眼膏劑和滴眼劑,應(yīng)先使用眼膏劑

E.沖洗劑開啟使用后,可小心存放,供下次使用

參考答案:C

參考解析:A項,注射劑的質(zhì)量要求有pH、滲透壓、穩(wěn)定性、安全性、澄明

度、無菌、無熱原;B項,用于眼外傷或術(shù)后的眼用制劑必須滿足無菌,成品需

經(jīng)嚴(yán)格的滅菌,并不加入抑菌劑;滴眼劑是多劑量劑型,患者在多次使用后易

染菌,因此可適當(dāng)加入抑菌劑于下次再用前恢復(fù)無菌;C項,注射用濃溶液:系

指原料藥物與適宜輔料制成的供臨用前稀釋后靜脈滴注用的無菌濃溶液,生物

制品一般不宜制成注射用濃溶液;D項,眼用制劑的臨床使用應(yīng)注意:盡量單獨(dú)

使用一種滴眼劑,若有需要需間隔10分鐘以上再使用兩種不同的滴眼劑,若同

時使用眼膏劑和滴眼劑需先使用滴眼劑;E項,沖洗劑開啟后應(yīng)立即使用,不得

在開啟后保存或再次使用。

[單選題]19.給I型糖尿病患者皮下注射胰島素控制血糖的機(jī)制屬于()。

A.改變離子通道的通透性

B.影響酶的活性

C.補(bǔ)充體內(nèi)活性物質(zhì)

D.改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)

E.影響機(jī)體免疫功能

參考答案:C

參考解析:藥物的作用是藥物小分子與機(jī)體生物大分子之間的相互作用,引起

機(jī)體生理生化功能改變。具體包括:①作用于受體,如阿托品作用于膽堿受

體;②影響酶的活性,如阿司匹林抑制環(huán)氧酶;③影響細(xì)胞膜離子通道,如硝

苯地平阻滯Ca2+通道;④干擾核酸代謝,如唾諾酮類抑制細(xì)菌DNA回旋酶;⑤

補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì),如胰島素治療糖尿病;⑥改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì),如口

服氫氧化鋁、三硅酸鎂等抗酸藥中和胃酸;⑦影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體,

如丙磺舒競爭性抑制腎小管對弱酸性代謝物的轉(zhuǎn)運(yùn)體,抑制原尿中尿酸再吸

收,可用于痛風(fēng)的治療;⑧影響機(jī)體免疫功能,如免疫抑制藥(環(huán)抱素)及免

疫調(diào)節(jié)藥(左旋咪唾)通過影響機(jī)體免疫功能發(fā)揮療效;⑨非特異性作用,有

些藥物并無特異性作用機(jī)制,而主要與理化性質(zhì)有關(guān),如消毒防腐藥對蛋白質(zhì)

有變性作用,用于體外殺菌或防腐,不能內(nèi)服。

[單選題]20.靜脈注射某藥80mg,初始血藥濃度為20ug/ml,則該藥的表觀分

布容積V為()。

A.0.25L

B.4L

C.0.4L

D.1.6L

E.16L

參考答案:B

參考解析:表觀分布容積V=X°/Co=8Omg/2ORg/ml=4L(X。為靜注劑量,C。為

初始濃度)。

[單選題]21.以PEG為基質(zhì)的對乙酰氨基酚表面的鯨蠟醇層的作用是()。

A.促進(jìn)藥物釋放

B.保持栓劑硬度

C.減輕用藥刺激

D.增加栓劑的穩(wěn)定性

E.軟化基質(zhì)

參考答案:C

參考解析:聚乙二醇(PEG)常作為栓劑的水溶性基質(zhì),通常將兩種或兩種以上

的不同分子量的聚乙二醇加熱熔融、混勻,制得所要求的栓劑基質(zhì)。本品不需

冷藏,貯存方便,但吸濕性較強(qiáng),對黏膜產(chǎn)生刺激性,加入約20%的水潤濕或在

栓劑表面涂鯨蠟醇、使用硬脂醇薄膜可減輕刺激。

[單選題]22.患者,男,65歲,患高血壓病多年,近三年來一直服用氨氯地平和

阿替洛爾,血壓控制良好。近期因治療肺結(jié)核,服用利福平、乙胺丁醇。兩周

后血壓升高。引起血壓升高的原因可能是()。

A.利福平促進(jìn)了阿替洛爾的腎臟排泄

B.利福平誘導(dǎo)了肝藥酶,促進(jìn)了氨氯地平的代謝

C.乙胺丁醇促進(jìn)了阿替洛爾的腎臟排泄

D.乙胺丁醇誘導(dǎo)了肝藥酶,促進(jìn)了氨氯地平的代謝

E.利福平與氨氯地平結(jié)合成難溶的復(fù)合物

參考答案:B

參考解析:一些藥物能增加肝微粒體酶的活性,即酶的誘導(dǎo),它們通過這種方

式加速另一種藥的代謝而干擾該藥的作用。肝微粒體酶的活性也能被某些藥物

抑制,稱酶抑制。①酶的誘導(dǎo)藥物包括:苯巴比妥、水合氯醛、格魯米特、甲

丙氨酯、苯妥英鈉、撲米酮、卡馬西平、尼可剎米、灰黃霉素、利福平、螺內(nèi)

酯。②酶的抑制藥物包括:氯霉素、西咪替丁、異煙陰、三環(huán)類抗抑郁藥、吩

嚷嗪類藥物、胺碘酮、紅霉素、甲硝哇等。本題中引起血壓升高的原因是由于

利福平的誘導(dǎo)作用促進(jìn)了氨氯地平的代謝。

[單選題]23.關(guān)于藥物警戒與藥物不良反應(yīng)監(jiān)測的說法正確的是()。

A.藥物警戒和不良反應(yīng)監(jiān)測都包括對已上市藥品進(jìn)行安全性評價

B.藥物警戒和不良反應(yīng)監(jiān)測的對象都僅限于質(zhì)量合格的藥

C.不良反應(yīng)監(jiān)測的重點(diǎn)是藥物濫用與誤用

D.藥物警戒不包括研發(fā)階段的藥物安全性評價和動物毒理學(xué)評價

E.藥物不良反應(yīng)監(jiān)測包括藥物上市前的安全性監(jiān)測

參考答案:A

參考解析:藥物警戒與藥品不良反應(yīng)監(jiān)測最主要的目的都是為了提高臨床合理

用藥的水平,保障公眾用藥安全。但也存在較大區(qū)別:①藥物警戒涵蓋了藥物

從研發(fā)直到上市使用的整個過程,而藥品不良反應(yīng)監(jiān)測僅僅是指藥品上市后的

監(jiān)測;②藥品不良反應(yīng)監(jiān)測的對象是質(zhì)量合格的藥品,而藥物警戒涉及除質(zhì)量

合格藥品之外的其他藥品,如低于法定標(biāo)準(zhǔn)的藥品、藥物與化合物、藥物及食

物的相互作用等;③藥物警戒工作包括藥品不良反應(yīng)監(jiān)測工作以及其他工作,

例如用藥失誤、缺乏療效的報告、藥品用于無充分科學(xué)依據(jù)并未經(jīng)核準(zhǔn)的適應(yīng)

證、急性與慢性中毒病例報告、藥物相關(guān)死亡率的評價、藥物濫用與誤用。

[單選題]24.多劑量靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是()。

A.重復(fù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)后,一個給藥間隔時間內(nèi)血藥濃度-時間曲線下面積除以給

藥時間間隔的商值

「S37

B.與的算術(shù)平均值

「S3

C.'與Cnun的幾何平均值

D.藥物的血藥濃度-時間曲線下面積除以給藥時間的商值

E.重復(fù)給藥的第一個給藥間隔時間內(nèi)血藥濃度-時間曲線下面積除以給藥間隔的

商值

參考答案:A

參考解析:多次重復(fù)給藥(多劑量給藥),隨著給藥次數(shù)n的增加,血藥濃度

不斷增加,但增加的速度逐漸減慢,當(dāng)n充分大時,血藥濃度不再升高,達(dá)到

穩(wěn)態(tài)水平。此時的血藥濃度稱為穩(wěn)態(tài)血藥濃度,或稱坪濃度,記為Css。平均穩(wěn)

態(tài)血藥濃度('Css)并非最高值與最低值的代數(shù)平均值,而是重復(fù)給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)

后,在一個給藥間隔時間內(nèi)血藥濃度-時間曲線下的面積除以給藥間隔時間的商

值:以「(式中,丁給藥時間間隔)。

[單選題]25.服用阿托品在解除胃腸痙攣時,引起口干、心悸的不良反應(yīng)屬于

()o

A.后遺效應(yīng)

B.副作用

C.首劑效應(yīng)

D.繼發(fā)性反應(yīng)

E.變態(tài)反應(yīng)

參考答案:B

參考解析:副作用或副反應(yīng)是指,藥物按正常用法用量使用時,出現(xiàn)的與治療

目的無關(guān)的不適反應(yīng),如阿托品用于解除胃腸痙攣時,會引起口干、心悸、便

秘等副作用。A項,后遺效應(yīng)指停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度以下時仍

殘存的藥理效應(yīng),如服用苯二氮草類鎮(zhèn)靜催眠藥物后,在次晨仍有乏力、困倦

等“宿醉”現(xiàn)象;C項,首劑效應(yīng)是指患者在初服某種藥物時,由于機(jī)體對藥物

作用尚未適應(yīng)而引起不可耐受的強(qiáng)烈反應(yīng),如哌噗嗪等按常規(guī)劑量開始治療常

可致血壓驟降;D項,繼發(fā)性反應(yīng)是指由于藥物治療作用所引起的不良后果,又

稱治療矛盾,如長期應(yīng)用廣譜抗生素四環(huán)素,會使得腸道菌群平衡被打破,以

至于不敏感細(xì)菌大量繁殖,引起偽膜性腸炎;E項,變態(tài)反應(yīng)是指藥物刺激所引

起的免疫反應(yīng),如過敏性休克、溶血性貧血等。

[單選題]26.普魯卡因和琥珀膽堿聯(lián)用時,會加重呼吸抑制的不良反應(yīng),其可能

的原因是()。

A.個體遺傳性血漿膽堿酯酶活性低下

B.琥珀膽堿與普魯卡因發(fā)生藥物相互作用,激活膽堿酯酶的活性,加快琥珀膽

堿代謝

C.普魯卡因競爭膽堿酯酶,影響琥珀膽堿代謝,導(dǎo)致琥珀膽堿血藥濃度增高

D.普魯卡因抑制肝藥酶活性,進(jìn)而影響了琥珀膽堿的代謝,導(dǎo)致琥珀膽堿血藥

濃度增高

E.琥珀膽堿影響尿液酸堿性,促進(jìn)普魯卡因在腎小管的重吸收,導(dǎo)致普魯卡因

血藥濃度增高

參考答案:C

參考解析:琥珀膽堿是一種煙堿型乙酰膽堿受體激動劑,屬于肌肉松弛劑,被

用于全身麻醉及破傷風(fēng)等,大劑量時可引起呼吸麻痹。普魯卡因和琥珀膽堿均

可被膽堿酯酶代謝滅活,當(dāng)二者聯(lián)用時,普魯卡因競爭膽堿酯酶,影響琥珀膽

堿代謝,導(dǎo)致琥珀膽堿血藥濃度增高,從而加重琥珀膽堿對呼吸肌的抑制作

用。

[單選題]27.高血壓患者按常規(guī)劑量服用哌嗖嗪片,開始治療時產(chǎn)生眩暈、心

悸、體位性低血壓。這種對藥物尚未適應(yīng)而引起的不可耐受的反應(yīng)稱為()。

A.繼發(fā)性反應(yīng)

B.首劑效應(yīng)

C.后遺效應(yīng)

D.毒性反應(yīng)

E.副作用

參考答案:B

參考解析:首劑效應(yīng)是指患者在初服某種藥物時,由于機(jī)體對藥物作用尚未適

應(yīng)而引起不可耐受的強(qiáng)烈反應(yīng),如哌陛嗪等按常規(guī)劑量開始治療??芍卵獕后E

降。

[單選題]28.通過阻滯鈣離子通道發(fā)揮藥理作用的藥物是()。

A.維拉帕米

B.普魯卡因

C.奎尼丁

D.胺碘酮

E.普羅帕酮

參考答案:A

參考解析:按化學(xué)結(jié)構(gòu)特征可把鈣通道阻滯劑分為四類:二氫毗咤類、芳烷基

胺類、苯硫氮草類和三苯哌嗪類。A項,維拉帕米屬于芳烷基胺類,通過阻滯鈣

通道發(fā)揮藥理作用。

[單選題]29.將維A酸制成環(huán)糊精包合物的目的主要是()。

A.降低維A酸的溶出度

B.減少維A酸的揮發(fā)性損失

C.產(chǎn)生靶向作用

D.提高維A酸的穩(wěn)定性

E.產(chǎn)生緩解效果

參考答案:D

參考解析:采用微囊化和包合技術(shù),可防止藥物因受環(huán)境中的氧氣、濕度、水

分、光線的影響而降解,或因揮發(fā)性藥物揮發(fā)而造成損失,從而增加藥物的穩(wěn)

定性。如維生素A制成微囊后穩(wěn)定性提高,維生素C、硫酸亞鐵制成微囊,可防

止氧化。

[單選題]30.世界衛(wèi)生組織關(guān)于藥物“嚴(yán)重不良事件”的定義是0。

A.藥物常用劑量引起的與藥理學(xué)特征有關(guān)但非用藥目的的作用

B.在使用藥物期間發(fā)生的任何不可預(yù)見不良事件不一定與治療有因果關(guān)系

C.在任何劑量下發(fā)生的不可預(yù)見的臨床事件,如死亡、危及生命、需住院治療

或延長目前的住院時間導(dǎo)致持續(xù)的或顯著的功能喪失及導(dǎo)致先天性畸形或出生

缺陷

D.發(fā)生在作為預(yù)防、治療、診斷疾病期間或改變生理功能使用于人體的正常劑

量時發(fā)生的有害的和非目的的藥物反應(yīng)

E.藥物的一種不良反應(yīng),其性質(zhì)和嚴(yán)重程度與標(biāo)記的或批準(zhǔn)上市的藥物不良反

應(yīng)不符,或是未能預(yù)料的不良反應(yīng)

參考答案:C

參考解析:1991年9月世界衛(wèi)生組織對藥品引起的不良反應(yīng)包括:①副反應(yīng):

藥物常用劑量引起的與藥理學(xué)特征有關(guān)但非用藥目的的作用;②不良反應(yīng):發(fā)

生在作為預(yù)防、治療、診斷疾病或改變生理功能使用于人體的正常劑量發(fā)生的

有害的和非目的的藥物反應(yīng);③不良事件:在使用藥物期間發(fā)生的任何不良醫(yī)

學(xué)事件,它不一定與治療有因果關(guān)系;④嚴(yán)重不良事件:在任何劑量下發(fā)生的

不可預(yù)見的臨床事件,如死亡、危及生命、需住院治療或延長目前的住院時

間、導(dǎo)致持續(xù)的或顯著的功能喪失及導(dǎo)致先天性急性或出生缺陷;⑤非預(yù)期不

良反應(yīng):其性質(zhì)和嚴(yán)重程度與標(biāo)記的或批準(zhǔn)上市的藥品不良反應(yīng)不符,或者是

未能預(yù)料的不良反應(yīng);⑥信號:是指一種藥品和某一不良事件之間可能存在的

因果關(guān)聯(lián)性的報告信息,這種關(guān)聯(lián)性應(yīng)是此前未知的或尚未證實的。因此答案

選Co

[單選題]31.關(guān)于氣霧劑質(zhì)量要求和貯藏條件的說法,錯誤的是()。

A.貯藏條件要求是室溫保存

B.附加劑應(yīng)無刺激性、無毒性

C.容器應(yīng)能耐受氣霧劑所需的壓力

D.拋射劑應(yīng)為無刺激性、無毒性

E.嚴(yán)重創(chuàng)傷氣霧劑應(yīng)無菌

參考答案:A

參考解析:氣霧劑的質(zhì)量要求包括:①無毒性、無刺激性;②拋射劑為適宜的

低沸點(diǎn)液體;③氣霧劑容器應(yīng)能耐受所需的壓力,每壓一次,必須噴出均勻的

細(xì)霧狀的霧滴或霧粒,并釋放出準(zhǔn)確的劑量;④泄露和壓力檢查應(yīng)符合規(guī)定,

確保安全使用;⑤燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應(yīng)無菌;⑥氣霧劑應(yīng)置涼暗處保

存,并避免暴曬、受熱、敲打、撞擊。

[單選題]32.患者,女,60歲,因患者哮喘服用氨茶堿緩釋劑,近日,因胃潰瘍

服用西咪替丁,三日后出現(xiàn)心律失常、心悸、惡心等癥狀。將西咪替丁換成法

莫替丁后,上述癥狀消失,引起該患者心律失常及心悸等癥狀的主要原因是

()。

A.西咪替丁與氨茶堿競爭血漿蛋白

B.西咪替丁抑制肝藥酶,減慢了氨茶堿的代謝

C.西咪替丁抑制氨茶堿的腎小管分泌

D.西咪替丁促進(jìn)氨茶堿的吸收

E.西咪替丁增強(qiáng)組織對氨茶堿的敏感性

參考答案:B

參考解析:氨茶堿為磷酸二酯酶抑制劑平喘藥,用于支氣管哮喘、哮喘性支氣

管炎等疾病,中毒時其表現(xiàn)為心律失常、心率增快、肌肉顫動或癲癇。氨茶堿

是茶堿與乙二胺的復(fù)鹽。茶堿的有效血藥濃度(5?10pg/ml)與中毒時的血藥

濃度(20ug/ml)相差不大,在肝臟中代謝。而西咪替丁為肝藥酶抑制劑,抑

制氨茶堿的代謝,會導(dǎo)致茶堿血藥濃度升高,產(chǎn)生不良反應(yīng)。

[單選題]33.頭抱克洛生物半衰期約為lh,口服頭抱克洛膠囊后,其在體內(nèi)基本

清除干凈(90%)的時間約是()。

A.7h

B.2h

C.3h

D.14h

E.28h

參考答案:C

參考解析:頭抱克洛生物半衰期(t“2)約為lh,故在體內(nèi)清除50%需要1小

時,剩余的50%再經(jīng)一個半衰期,剩余25%,即共需要2小時,依次類推如下

表:

時間強(qiáng)2h3h4hSb6h7h

5W€125%115%&25%3.125%0.71%因此答案選c。

[單選題]34.通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶發(fā)揮藥理作用的藥物是()。

A.依那普利

B.阿司匹林

C.厄貝沙坦

D.硝苯地平

E.硝酸甘油

參考答案:A

參考解析:血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑為常見的抗高血壓藥,ACE抑制劑

可以分成三類:含疏基的ACE抑制劑、含二竣基的ACE抑制劑和含磷酰基的ACE

抑制劑。其結(jié)構(gòu)共性均含有脯氨酸及其脯氨酸類似結(jié)構(gòu),故其通用名均含有

“普利”。

[單選題]35.易發(fā)生水解降解反應(yīng)的藥物是()

?HCI

E.頭漁嚏林

參考答案:E

參考解析:水解是藥物降解的主要途徑,屬于這類降解的藥物主要有酯類(包

括內(nèi)酯)、酰胺類(包括內(nèi)酰胺)等。①含有酯鍵的藥物在水溶液中或吸收水

分后,易發(fā)生水解反應(yīng),在f或0曠或廣義酸堿的催化下,反應(yīng)還可加速,鹽

酸普魯卡因的水解可作為這類藥物的代表;②酰胺類藥物水解后生成酸與胺,

屬于這類的藥物有青霉素類、頭抱菌素類、氯霉素、巴比妥類等,利多卡因、

對乙酰氨基酚(撲熱息痛)等也屬于此類藥物。

[單選題]36.阿昔洛韋的母核結(jié)構(gòu)是()

A.喀咤環(huán)

B.咪哇環(huán)

C.鳥喋吟環(huán)

D.毗咯環(huán)

E.口比咤環(huán)

參考答案:C

參考解析:阿昔洛韋是開環(huán)的鳥音類似物,為抗逆轉(zhuǎn)錄酶病毒藥物。其母核是

鳥喋吟環(huán)。

[單選題]37.藥物分子與機(jī)體生物大分子相互作用方式有共價鍵合和非共價鍵合

兩大類,以共價鍵合方式與生物大分子作用的藥物是()

HO

C.般二W

COOH

O

E.MU利

參考答案:A

參考解析:共價鍵鍵合是一種不可逆的結(jié)合形式,多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作

用機(jī)制上。如烷化劑類抗腫瘤藥物,與DNA中鳥喋吟堿基形成共價結(jié)合鍵,產(chǎn)

生細(xì)胞毒活性。A項,美法侖屬于氮芥類烷化劑類抗腫瘤藥。

[單選題]38.普魯卡因在體內(nèi)與受體之間存在多種結(jié)合形式,結(jié)合模式如圖所

示,圖中B區(qū)域的結(jié)合形式是()

B.離子-偶極作用

C.偶極-偶極作用

D.電荷轉(zhuǎn)移作用

E.疏水作用

參考答案:C

參考解析:藥物與作用靶標(biāo)的結(jié)合分為共價鍵和非共價鍵結(jié)合。共價鍵結(jié)合是

一種不可逆的形式,和發(fā)生有機(jī)合成反應(yīng)類似,這類結(jié)合多發(fā)生在化學(xué)治療藥

物的作用機(jī)制上,例如烷化劑類抗腫瘤藥物,對DNA產(chǎn)生共價結(jié)合,產(chǎn)生細(xì)胞

毒性作用。非共價鍵結(jié)合是可逆的結(jié)合形式,具體如下表:

他合夷里舉例

氯鍵調(diào)赫胺類利尿藥(硅酸與碳齡酊隨),水楊酸甲醴

離子-偶極和偶極-偎極相互作用通常見于癌基類化合物,如膽再與受體的作用

電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物抗瘧藥氟唾

流水性相互作用—

范德華引力來自于分子間皙時偶極產(chǎn)生的才且互吸引本例中B區(qū)域

為鏢基和受體結(jié)合區(qū)域,無離子,屬于偶極-偶極相互作用。

I灌::[

偶極-偶極

他憾隼力作用圖普魯卡因與受體的作用

[單選題]39.氨茶堿結(jié)構(gòu)如圖所示:

《中國藥典》規(guī)定氨茶堿為白色至微黃色

的顆粒或粉末,易結(jié)塊:在空氣中吸收二氧化碳,并分解成茶堿。根據(jù)氨茶堿

的性狀,其貯存的條件應(yīng)滿足()。

A.遮光,密閉,室溫保存

B.遮光,密封,室溫保存

C.遮光,密閉,陰涼處保存

D.遮光,嚴(yán)封,陰涼處保存

E.遮光,熔封,冷處保存

參考答案:B

參考解析:由題干可知氨茶堿易吸水結(jié)塊,在空氣中吸收二氧化碳,并分解成

茶堿,因此在貯存時應(yīng)室溫保存,密封可以防止吸潮結(jié)塊,遮光可防止氨茶堿

分解成茶堿。

[單選題]40.對乙酰氨基酚在體內(nèi)會轉(zhuǎn)化生成乙酰亞胺醍,乙酰亞胺醍會耗竭肝

內(nèi)儲存的谷胱甘肽,進(jìn)而與某些肝臟蛋白的筑基結(jié)構(gòu)形成共價加成物引起肝毒

性。根據(jù)下列藥物結(jié)構(gòu)判斷,可以作為對乙酰氨基酚中毒解救藥物的是()。

參考答案:B

參考解析:乙酰半胱氨酸可作為谷胱甘肽的類似物,用于對乙酰氨基酚中毒的

解毒。其作用機(jī)制是可以通過筑基與對乙酰氨基酚在肝內(nèi)的毒性代謝物N-乙酰

亞胺醍結(jié)合,使之失活;結(jié)合物易溶于水,通過腎臟排出。

[多選題]L下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應(yīng),屬于第I相反應(yīng)的有()

A.苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英

B.對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙酰基水楊酸

C.卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環(huán)氧化物

D.地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮

E.硫噴妥鈉經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥

參考答案:ACDE

參考解析:第I相生物轉(zhuǎn)化(官能團(tuán)化反應(yīng))是體內(nèi)的酶對藥物分子進(jìn)行的氧

化、還原、水解、羥基化等反應(yīng),在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性

基團(tuán),如羥基、竣基、筑基、氨基等。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英

失去生物活性;卡馬西平,在體內(nèi)代謝生成有活性的10,11-環(huán)氧化物,然后經(jīng)

進(jìn)一步代謝水解產(chǎn)生10S,11S-二羥基化合物,經(jīng)由尿排出體外;地西泮在堤基

的a-碳原子經(jīng)代謝羥基化后生成替馬西泮或發(fā)生N-脫甲基和a-碳原子羥基化

代謝生成奧沙西泮;硫噴妥經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥,脂溶性下降,作用強(qiáng)度

減弱。B項,屬于第H相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)。

[多選題]2.依據(jù)檢驗?zāi)康牟煌?,藥品檢驗可分為不同的類別。關(guān)于藥品檢驗的

說法中正確的有()

A.委托檢驗系藥品生產(chǎn)企業(yè)委托具有相應(yīng)檢測能力并通過資質(zhì)認(rèn)定或認(rèn)可的檢

驗機(jī)構(gòu)對本企業(yè)無法完成的檢驗項目進(jìn)行檢驗

B.抽查檢驗系國家依法對生產(chǎn)、經(jīng)營和使用的藥品按照國家藥品標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行抽查

檢驗

C.出廠檢驗系藥品檢驗機(jī)構(gòu)對藥品生產(chǎn)企業(yè)要放行出廠的產(chǎn)品進(jìn)行的質(zhì)量檢驗

D.復(fù)核檢驗系對抽驗結(jié)果有異議時,由藥品檢驗仲裁機(jī)構(gòu)對有異議的藥品進(jìn)行

再次抽檢

E.進(jìn)口藥品檢驗系對于未獲得《進(jìn)口藥品注冊證》或批件的進(jìn)口藥品進(jìn)行的檢

參考答案:ABCD

參考解析:A項,委托檢驗要求受委托檢驗方為具有相應(yīng)檢測能力并通過實驗室

資格認(rèn)定或?qū)嶒炇艺J(rèn)可的檢驗機(jī)構(gòu),或具有相應(yīng)檢測能力并通過GMP認(rèn)證的藥

品生產(chǎn)企業(yè);B項,抽查檢驗是國家依法對生產(chǎn)、經(jīng)營和使用的藥品按照國家藥

品標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行檢驗,抽查檢驗分為評價抽驗和監(jiān)督抽驗;C項,藥品出廠檢驗系藥

品生產(chǎn)企業(yè)對放行出廠的產(chǎn)品按企業(yè)藥品標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行的質(zhì)量檢驗過程;D項,復(fù)核

檢驗(簡稱復(fù)驗)系對抽驗結(jié)果有異議時,由藥品檢驗仲裁機(jī)構(gòu)對有異議的藥

品進(jìn)行的再次抽驗(仲裁檢驗),復(fù)核檢驗亦包括對藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)的審核檢

驗;E項,對于已經(jīng)獲得《進(jìn)口藥品注冊證》或批件的進(jìn)口藥品,進(jìn)行的檢驗為

“進(jìn)口檢驗”,并核發(fā)“進(jìn)口藥品檢驗報告書”。

[多選題]3.患兒,男,2周歲。因普通感冒引起高熱,哭鬧不止,醫(yī)師處方給予

布洛芬口服混懸劑。相比固體劑型,在此病例中選用的布洛芬口服混懸劑的優(yōu)

勢在于()。

A.小兒服用混懸劑更方便

B.含量高,易于稀釋,過量使用也不會造成嚴(yán)重的毒副作用

C.混懸劑因顆粒分布均勻,對胃腸道刺激小

D.適宜于分劑量給藥

E.含有山梨醇,味甜,順應(yīng)性高

參考答案:ACDE

參考解析:布洛芬口服易吸收,但受飲食影響大。而混懸劑因顆粒分散均勻,

受食物影響小,對胃腸刺激小,尤其易于分劑量給藥,患者順應(yīng)性好。混懸劑

中的難溶性藥物的溶解度低,從而導(dǎo)致藥物的溶出速度低,達(dá)到長效作用,但

過量使用也易引起中毒。

[多選題]4.鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑處方如下:

鹽酸異丙腎上腺素2.5g

維生素C1.0g

乙醇296.5g

二氯二氟甲烷適量

共制成1000g

關(guān)于該處方中各輔料所起作用的說法,正確的有()。

A.乙醇是乳化劑

B.維生素C是抗氧劑

C.二氯二氟甲烷是拋射劑

D.乙醇是潛溶劑

E.二氯二氟甲烷是金屬離子絡(luò)合劑

參考答案:BCD

參考解析:鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑用于治療支氣管哮喘。處方組成中鹽酸異

丙腎上腺素為主藥,二氯二氟甲烷為拋射劑,鹽酸異丙腎上腺素在二氯二氟甲

烷中的溶解性能差,故加入乙醇做潛溶劑,可增加其溶解性。維生素C為抗氧

劑。

[多選題]5.與碳酸鈣、氧化鎂等制劑同服可形成絡(luò)合物,影響其吸收的藥物有

()。

A.卡那霉素

B.左氧氟沙星

C.紅霉素

D.美他環(huán)素

E.多西環(huán)素

參考答案:BDE

參考解析:B項,喳諾酮類藥物如左氧氟沙星的藥效團(tuán)極易和鈣、鎂、鐵、鋅等

金屬離子螯合,降低藥物的吸收,影響抗菌活性。DE兩項,服用四環(huán)素類抗生

素如美他環(huán)素與多西環(huán)素時,不宜與鐵制劑或含鈣、鎂、鋁離子的抗酸藥如碳

酸鈣、氧化鎂、氫氧化鋁凝膠等同服,這是因為同服可形成絡(luò)合物,影響吸

收。

[多選題]6.可作為咀嚼片的填充劑和黏合劑的輔料有()。

A.丙烯酸樹脂

B.甘露醇

C.蔗糖

D.山梨醇

E.乳糖

參考答案:BCD

參考解析:以上五個選項均為片劑的填充劑,咀嚼片一般應(yīng)選擇甘露醇、山梨

醇、蔗糖等水溶性輔料作填充劑和黏合劑;丙烯酸樹脂、乳糖不屬于水溶性輔

料。

[多選題]7.由于影響藥物代謝而產(chǎn)生的藥物相互作用有()。

A.苯巴比妥使華法林的抗凝血作用減弱

B.異煙期與卡馬西平合用,肝毒性加重

C.保泰松使華法林的抗凝血作用增強(qiáng)

D.諾氟沙星與硫酸亞鐵同時服用,抗菌作用減弱

E.酮康唾與特非那定合用導(dǎo)致心律失常

參考答案:ABE

參考解析:藥物相互作用中,影響藥物代謝有酶的誘導(dǎo)與抑制:肝藥酶誘導(dǎo)

劑:利福平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、螺內(nèi)酯、灰黃霉素、水合氯醛、

尼可剎米;肝藥酶抑制劑:異煙脫、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、丙咪嗪、哌

醋甲酯、甲硝哇、紅霉素、咪康建(與酮康噪屬于同一類藥物)。A項,苯巴比

妥是肝藥酶誘導(dǎo)劑,加速華法林代謝,使其抗凝作用減弱;B項,卡馬西平為肝

藥酶誘導(dǎo)劑,經(jīng)N-乙?;府a(chǎn)生肝毒性代謝物,若與卡馬西平合用,后者的酶

誘導(dǎo)作用將加重異煙腫的肝毒性;C項,保泰松與華法林屬于血漿蛋白結(jié)合藥

物,合用后使得游離華法林的濃度增加,影響藥物分布,抗凝作用增強(qiáng);D項,

喳諾酮類藥物的藥效團(tuán)極易和鈣、鎂、鐵、鋅等金屬離子螯合,不僅降低了藥

物的抗菌活性,也造成體內(nèi)的金屬離子流失,不屬于影響藥物代謝;E項,酮康

噗為肝藥酶抑制劑,特非那定為非鎮(zhèn)靜乩受體阻斷劑,對hERGK+通道具有抑制

作用,可進(jìn)一步引起QT間期延長,誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,兩者合用

可以加重心臟副作用。

[多選題]8.同種藥物的A、B兩種制劑,口服相同劑量,具有相同的AUC。其中

制劑A達(dá)峰時間0.5h,峰濃度為n6ug/ml,制劑B達(dá)峰時間3h,峰濃度73口

g/mlo關(guān)于A、B兩種制劑的說法,正確的有0。

A.兩種制劑吸收速度不同,但利用程度相當(dāng)

B.A制劑相對B制劑的相對生物利用度為100%

C.B制劑相對A制劑的絕對生物利用度為100%

D.兩種制劑具有生物等效性

E.兩種制劑具有治療等效性

參考答案:ABD

參考解析:試驗制劑(T)與參比制劑(R)的血藥濃度-時間曲線下的面積的比

率稱相對生物利用度:F=AUCT/AUCKX100%O當(dāng)參比制劑是靜脈注射劑(iv)

時,則得到的比率稱絕對生物利用度:F=AUCT/AUCivX100%oA項,血藥濃度-

時間曲線下面積(AUC)相同,故利用程度相同;B項,由于是口服給藥,所以

是相對生物利用度,二者的相對生物利用度為100%;D項,生物等效性是指一

種藥物的不同制劑在相同試驗條件下,給以相同劑量,反映其吸收程度和速度

的主要藥動學(xué)參數(shù)無統(tǒng)計學(xué)差異。

[多選題]9.表觀分布容積V反映了藥物在體內(nèi)的分布情況。地高辛的表觀分布

容積V通常高達(dá)500L左右,遠(yuǎn)大于人的體液的總體積,可能的原因有()。

A.藥物與組織大量結(jié)合,而與血漿蛋白結(jié)合較少

B.藥物全部分布在血液中

C.藥物與組織的親和性強(qiáng),組織對藥物的攝取多

D.藥物與組織幾乎不發(fā)生任何結(jié)合

E.藥物與血漿蛋白大量結(jié)合,而與組織結(jié)合較少

參考答案:AC

參考解析:表觀分布容積(V)是體內(nèi)藥量(X)與血藥濃度(C)間相互關(guān)系的

一個比例常數(shù),即丫=乂/。分布容積與很多因素有關(guān),如不同組織中的血流分

布、藥物的脂溶性、藥物在不同類型組織的分配系數(shù)。本題中,地高辛在體內(nèi)

均勻分布需要體液量是500L,遠(yuǎn)超過體液總體積,因此,藥物可能與組織親和

性強(qiáng)。

[多選題]10.環(huán)磷酰胺CI為前體藥物,需經(jīng)體內(nèi)活化才能

發(fā)揮作用,經(jīng)過氧化生成4-羥基環(huán)磷酰胺,進(jìn)一步氧化生成無毒的4-酮基環(huán)磷

酰胺,經(jīng)過互變異構(gòu)生產(chǎn)開環(huán)的醛基化合物。在肝臟進(jìn)一步氧化,生成無毒的

竣酸化合物,而腫瘤組織中因缺乏正常組織所具有的酶不能代謝。非酶促反應(yīng)

B-消除生成丙烯醛和磷酸氮芥,磷酸氮芥及其他代謝產(chǎn)物都可經(jīng)非水酶水解生

成去甲氮芥,環(huán)磷酰胺在體內(nèi)代謝的產(chǎn)物有()°

Cl

參考答案:ABCDE

參考解析:A項結(jié)構(gòu)為去甲氮芥;B項結(jié)構(gòu)為4-酮基環(huán)磷酰胺;C項結(jié)構(gòu)為4-羥

基環(huán)磷酰胺;D項結(jié)構(gòu)為丙烯醛;E項結(jié)構(gòu)為磷酰氮芥,均為體內(nèi)代謝過程的中

間產(chǎn)物。

共享題干題

苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關(guān),在低濃度(低于lOug/ml)時,消除過

程屬于一級過程;高濃度時,由于肝微粒代謝酶能力有限,則按零級動力學(xué)消

除,此時只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高,易出現(xiàn)中毒癥狀。苯妥

英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10?20pg/mlo

[單選題]1.關(guān)于苯妥英鈉藥效學(xué)、藥動學(xué)特征的說法,正確的是()。

A.隨著給藥劑量增加,藥物消除可能會明顯減慢,會引起血藥濃度明顯增加

B.苯妥英鈉在臨床上不屬于治療窗窄的藥物,無需監(jiān)測其血藥濃度

C.苯妥英鈉的安全濃度范圍較大,使用時較為安全

D.制定苯妥英鈉給藥方案時,只需要根據(jù)半衰期制定給藥間隔

E.可以根據(jù)小劑量時的動力學(xué)參數(shù)預(yù)測高劑量的血藥濃度

參考答案:A

參考解析:苯妥英鈉具有“飽和代謝動力學(xué)”的特點(diǎn),如果用量過大或短時內(nèi)

反復(fù)用藥,可使代謝酶飽和,代謝將顯著減慢,并易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。

[單選題]2.關(guān)于靜脈注射苯妥英納的血藥濃度-時間曲線的說法,正確的是()。

A.低濃度下,表現(xiàn)為線性藥物動力學(xué)特征:劑量增加,消除半衰期延長

B.低濃度下,表現(xiàn)為非線性藥物動力學(xué)特征:不同劑量的血藥濃度-時間曲線

C.高濃度下,表現(xiàn)為非線性藥物動力學(xué)特征;AUC與劑量不成正比

D.高濃度下,表現(xiàn)為線性藥物動力學(xué)特征;劑量增加,半衰期不變

E.高濃度下,表現(xiàn)為非線性藥物動力學(xué)特征:血藥濃度與劑量成正比

參考答案:C

參考解析:(1)低濃度下,苯妥英納的消除過程屬于一級過程,一級過程特征

為:①藥物消除速度與藥物濃度成正比,表現(xiàn)為線性藥物動力學(xué)特征;②具有

固定的半衰期,AUC與劑量成正比。(2)高濃度時,按零級動力學(xué)消除,特征

為:①表現(xiàn)為非線性藥物動力學(xué)特征;②消除半衰期與劑量相關(guān),且隨劑量的

增加而增加;③AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比;④其他可能競爭酶或

載體系統(tǒng)的藥物,影響其動力學(xué)過程。

[單選題]3.關(guān)于苯妥英鈉在較大濃度范圍的消除速率的說法,正確的是()。

A.用米氏方程表示,消除快慢只與參數(shù)K有關(guān)

B.用米氏方程表示,消除快慢與參數(shù)K,“和V”有關(guān)

C.用米氏方程表示,消除快慢只與參數(shù)K”有關(guān)

D.用零級動力學(xué)方程表示,消除快慢體現(xiàn)在消除速率常數(shù)ko±

E.用一級動力學(xué)方程表示,消除快慢體現(xiàn)在消除速率常數(shù)k

參考答案:A

參考解析:非線性藥動學(xué)過程通常用米氏方程來表示。其方程式為

dC

dt乂0一(?在較大濃度范圍(藥物濃度遠(yuǎn)大于K.),由于肝微粒代謝酶能

力有限,則按零級動力學(xué)消除,上式可以簡化為

泊”此時,藥物濃度下降的速度與藥物濃度無關(guān),即以一個恒定的速度

K消除。

[單選題]4.己知苯妥英鈉在肝腎功能正常病人中的(=12ug/mLVm=10mg/

(kg-d),當(dāng)每天給藥劑量為3mg/(kg?d),則穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css=5.In

g/ml;當(dāng)每天給藥劑量為6mg/(kg-d),則穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css=18ug/ml。己

知Css=KX/(Vm-X0),希望達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度12rg/ml,則病人的給藥劑量

是()。

A.3.5mg/(kg?d)

B.4.Omg/(kg,d)

C.4.35mg/(kg?d)

D.5.Omg/(kg?d)

E.5.6mg/(kg,d)

參考答案:D

參考解析:希望達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度12ug/ml,為題中表述的濃度,適用于米氏

方程,故將Xo=6mg/(kg,d),Css=18Rg/ml代入Css=KmXo/(Vm-X()),算得

Vm=12;再將Css=1211g/ml代入上式,算出2=5mg/(kg?d)□

患者,女,78歲,因患高血壓病長期口服硝苯地平控釋片(規(guī)格為30mg),每

日1次。每次1片,血壓控制良好。近兩日因氣溫驟降,感覺血壓明顯升高,

于18時自查血壓達(dá)170/llOmmHg,決定加服1片藥,擔(dān)心起效慢,將其碾碎后

吞服,于19時再次自測血壓降至n0/70minHg后續(xù)又出現(xiàn)頭暈、惡心、心悸、

胸悶,隨后就醫(yī)。

[單選題]5.關(guān)于導(dǎo)致患者出現(xiàn)血壓明顯下降及心悸等癥狀的原因的說法,正確

的是()。

A.藥品質(zhì)量缺陷所致

B.由于控釋片破碎使較大量的硝苯地平釋放

C.部分控釋片破碎使硝苯地平劑量損失,血藥濃度未達(dá)有效范圍

D,藥品正常使用情況下發(fā)生的不良反應(yīng)

E.患者未在時辰藥理學(xué)范疇正確使用藥物

參考答案:B

參考解析:部分緩控釋制劑的藥物釋放速度和釋放部位是由制劑表面或夾層的

包衣膜控制,如膜控型、定位型釋放片,只有保持膜的完整性才能使藥物按設(shè)

定的速度和部位釋放達(dá)到緩控釋的目的。如將表面膜破壞后,造成藥物從斷口

瞬時釋放,既達(dá)不到控釋的目的,還會增加不良反應(yīng)。本題中由于控釋片破碎

使較大量的硝苯地平釋放導(dǎo)致患者血壓下降及心悸。

[單選題]6.關(guān)于口服緩釋、控釋制劑的臨床應(yīng)用與注意事項的說法,錯誤的是

()o

A.控釋制劑的藥物釋放速度恒定,偶爾過量服用不會影響血藥濃度

B.緩釋制劑用藥次數(shù)過多或增加給藥劑量可導(dǎo)致不良反應(yīng)

C.部分緩釋制劑的藥物釋放速度由制劑表面的包衣膜決定

D.控釋制劑的服藥間隔時間通常為12小時或24小時

E.緩釋制劑用藥次數(shù)不夠會導(dǎo)致藥物的血藥濃度過低達(dá)不到應(yīng)有的療效

參考答案:A

參考解析:B項,用藥次數(shù)過多或增加給藥劑量使血藥濃度不穩(wěn)定而帶來不安全

因素,如血藥濃度太高會增加毒性反應(yīng);C項,部分緩控釋制劑的藥物釋放速度

和釋放部位是由制劑表面或夾層的包衣膜控制,如膜控型、定位型釋放片,只

有保持膜的完整性才能使藥物按設(shè)定的速度和部位釋放達(dá)到緩控釋的目的;D

項,口服緩釋、控釋制劑的服藥間隔時間一般為12小時或24小時;E項,緩釋

制劑用藥次數(shù)不夠會導(dǎo)致藥物的血藥濃度過低達(dá)不到應(yīng)有的療效。

[單選題]7.硝苯地平控釋片的包衣材料是()。

A.卡波姆

B.聚維酮

C.醋酸纖維素

D.羥丙甲纖維素

E.醋酸纖維素獻(xiàn)酸酯

參考答案:C

參考解析:硝苯地平控釋片處方中硝苯地平為主藥,氯化鉀和氯化鈉為滲透壓

活性物質(zhì),聚環(huán)氧乙烷為助推劑,HPMC為黏合劑,硬脂酸鎂為潤滑劑,醋酸纖

維素為包衣材料,PEG為致孔劑,三氯甲烷和甲醇為溶劑。

紫杉醇(Taxol)是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹皮中提取得到的具有紫杉烯

環(huán)結(jié)構(gòu)的二菇類化合物,屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。

多西他賽(Docetaxel)是由10-去乙?;鶟{果赤霉素進(jìn)行半合成得到的紫杉烷

類抗腫瘤藥物,結(jié)構(gòu)上與紫杉醇有兩點(diǎn)不同,一是第10位碳上的取代基,二是

3'位上的側(cè)鏈。多西他賽的水溶性比紫杉醇好,毒性較小,抗腫瘤譜更廣。

紫杉靜

[單選題]8.按藥物來源分類,多西他賽屬于()。

A.天然藥物

B.半合成天然藥物

C.合成藥物

D.生物藥物

E.半合成抗生素

參考答案:B

參考解析:藥物來源分類可分為:①化學(xué)合成藥物:指通過化學(xué)合成方法得到

的小分子的有機(jī)或無機(jī)藥物。這些藥物都具有確定的化學(xué)結(jié)構(gòu)和明確的藥物作

用;②來源于天然產(chǎn)物的藥物:是指從天然產(chǎn)物中提取得到的有效單體、通過

發(fā)酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天然產(chǎn)物和半合成抗生素;③生物技

術(shù)藥物:包括細(xì)胞因子、重組蛋白質(zhì)藥物、抗體、疫苗和寡核甘酸藥物等。多

西他賽屬于半合成天然藥物。

多西他賽(Docetaxel)是由10-去乙酰基漿果赤霉素進(jìn)行半合成得到的紫杉烷

類抗腫瘤藥物,結(jié)構(gòu)上與紫杉醇有兩點(diǎn)不同,一是第10位碳上的取代基,二是

3'位上的側(cè)鏈。多西他賽的水溶性比紫杉醇好,毒性較小,抗腫瘤譜更廣。

[單選題]9.紫杉醇注射液中通常含有聚環(huán)氧化篁麻油,其作用是()。

A.助懸劑

B.穩(wěn)定劑

C.等滲調(diào)節(jié)劑

D.增溶劑

E.金屬螯合劑

參考答案:D

多西他賽(Docetaxel)是由10-去乙酰基漿果赤霉素進(jìn)行半合成得到的紫杉烷

類抗腫瘤藥物,結(jié)構(gòu)上與紫杉醇有兩點(diǎn)不同,一是第10位碳上的取代基,二是

3'位上的側(cè)鏈。多西他賽的水溶性比紫杉醇好,毒性較小,抗腫瘤譜更廣。

[單選題]10.根據(jù)構(gòu)效關(guān)系判斷,屬于多西他賽結(jié)構(gòu)的是()。

B.

C.

參考答案:E

共享答案題

A.增敏作用

B.脫敏作用

C.相加作用

D.生理性拮抗

E.藥理性拮抗

[單選題]L合用兩種分別作用于生理效應(yīng)相反的兩個特異性受體的激動藥,產(chǎn)

生的相互作用屬于0。

A.增敏作用

B.脫敏作用

C.相加作用

D.生理性拮抗

E.藥理性拮抗

參考答案:D

參考解析:生理性拮抗是指兩種激動藥分別作用于生理作用相反的兩個受體,

如組胺可作用于乩組胺受體,引起支氣管平滑肌收縮,腎上腺素作用于B腎上

腺素受體使支氣管平滑肌松弛,組胺和腎上腺素合用則發(fā)揮生理性拮抗作用。

共享答案題

A.增敏作用

B.脫敏作用

C.相加作用

D.生理性拮抗

E.藥理性拮抗

[單選題]2.當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動藥與其結(jié)合,產(chǎn)生的相

互作用屬于()。

A.增敏作用

B.脫敏作用

C.相加作用

D.生理性拮抗

E.藥理性拮抗

參考答案:E

參考解析:藥理性拮抗是指當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動劑與其

結(jié)合,如乩組胺受體拮抗藥苯海拉明可拮抗乩組胺受體激動藥的作用。

共享答案題

A.物理化學(xué)靶向制劑

B.主動靶向制劑

C.被動靶向制劑

D.控釋制劑

E.緩釋制劑

[單選題]3.在規(guī)定介質(zhì)中,按要求緩慢恒速釋放藥物的制劑稱為()。

A.物理化學(xué)靶向制劑

B.主動靶向制劑

C.被動靶向制劑

D.控釋制劑

E.緩釋制劑

參考答案:D

參考解析:控釋制劑系指在規(guī)定釋放介質(zhì)中,按要求緩慢地恒速釋放藥物,與

相應(yīng)的普通制劑比較,給藥頻率比普通制劑有所減少,血藥濃度比緩釋制劑更

加平穩(wěn),且能顯著增加患者的依從性的制劑。

共享答案題

A.物理化學(xué)靶向制劑

B.主動靶向制劑

C.被動靶向制劑

D.控釋制劑

E.緩釋制劑

[單選題]4.在規(guī)定介質(zhì)中,按要求緩慢非恒速釋放藥物的制劑稱為()。

A.物理化學(xué)靶向制劑

B.主動靶向制劑

C.被動靶向制劑

D.控釋制劑

E.緩釋制劑

參考答案:E

參考解析:緩釋制劑系指在規(guī)定釋放介質(zhì)中,按要求緩慢非恒速釋放藥物,與

相應(yīng)的普通制劑比較,給藥頻率比普通制劑減少一半或有所減少,且能顯著增

加患者的依從性的制劑。

共享答案題

A.物理化學(xué)靶向制劑

B.主動靶向制劑

C.被動靶向制劑

D.控釋制劑

E.緩釋制劑

[單選題]5.用修飾的藥物載體將藥物定向運(yùn)送至靶部位發(fā)揮藥效的制劑稱為

Oo

A.物理化學(xué)靶向制劑

B.主動靶向制劑

C.被動靶向制劑

D.控釋制劑

E.緩釋制劑

參考答案:B

參考解析:主動靶向制劑是用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”,將藥物定向地運(yùn)

送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。亦可將藥物修飾成前體藥物,即能在病變部位被激活

的藥理惰性物,在特定靶區(qū)發(fā)揮作用。

共享答案題

A.遺傳因素

B.給藥時間因素

C.藥物劑量因素

D.精神因素

E.給藥途徑因素

[單選題]6.硝酸甘油口服給藥效果差,舌下含服起效迅速,導(dǎo)致這種差異的原

因在影響藥物作用因素中屬于()。

A.遺傳因素

B.給藥時間因素

C.藥物劑量因素

D.精神因素

E.給藥途徑因素

參考答案:E

參考解析:不同給藥途徑可以影響藥物的吸收和分布,從而影響藥物效應(yīng)的強(qiáng)

弱,甚至出現(xiàn)效應(yīng)性質(zhì)方面的改變。

共享答案題

A.遺傳因素

B.給藥時間因素

C.藥物劑量因素

D.精神因素

E.給藥途徑因素

[單選題]7.黃種人服用嗎啡后的不良反應(yīng)發(fā)生率高于白種人,引起這種差異的

原因在影響藥物作用因素中屬于()。

A.遺傳因素

B.給藥時間因素

C.藥物劑量因素

D.精神因素

E.給藥途徑因素

參考答案:A

參考解析:遺傳因素使基因呈現(xiàn)多態(tài)性,進(jìn)一步使得合成的靶點(diǎn)、轉(zhuǎn)運(yùn)體和藥

物代謝酶呈現(xiàn)多態(tài)性,影響了藥物反應(yīng),如黃種人服用嗎啡后的不良反應(yīng)發(fā)生

率高于白種人。

共享答案題

A.遺傳因素

B.給藥時間因素

C.藥物劑量因素

D.精神因素

E.給藥途徑因素

[單選題]8.服用西地那非,給藥劑量在25mg時“藍(lán)視”發(fā)生率為3%左右;給藥

劑量在50?lOOmg時,“藍(lán)視”發(fā)生率上升到10%0產(chǎn)生這種差異的原因在影響

藥物作用因素中屬于()。

A.遺傳因素

B.給藥時間因素

C.藥物劑量因素

D.精神因素

E.給藥途徑因素

參考答案:C

參考解析:劑量不同,機(jī)體對藥物的反應(yīng)程度不同,在一定范圍內(nèi),隨著給藥

劑量的增加,藥物作用逐漸增強(qiáng);超量者產(chǎn)生嚴(yán)重的不良反應(yīng),甚至中毒。

共享答案題

A.辛伐他汀

B.氟伐他汀

C.普伐他汀

D.西立伐他汀

E.阿托伐他汀

[單選題]9.含有3,5-二羥基戊酸和吧跺環(huán)的第一個全合成他汀類調(diào)血脂藥物是

Oo

A.辛伐他汀

B.氟伐他汀

C.普伐他汀

D.西立伐他汀

E.阿托伐他汀

參考答案:B

參考解析:氟伐他汀是第一個通過全合成得到的他汀類藥物,用叫味環(huán)替代洛

伐他汀分子中的雙環(huán),并將內(nèi)酯環(huán)打開與鈉成鹽后得到氟伐他汀鈉。

共享答案題

A.辛伐他汀

B.氟伐他汀

C.普伐他汀

D.西立伐他汀

E.阿托伐他汀

[單選題]10.含有3-羥基-6-內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)片段,需要在體內(nèi)水解成3,5-二羥基

戊酸,才能發(fā)揮作用的HMG-CoA還原酶抑制劑是()。

A.辛伐他汀

B.氟伐他汀

C.普伐他汀

D.西立伐他汀

E.阿托伐他汀

參考答案:A

參考解析:洛伐他汀是天然的HMG-CoA還原酶抑制劑,但由于分子中是內(nèi)酯結(jié)

構(gòu),所以體外無HMG-CoA還原酶抑制作用,需進(jìn)入體內(nèi)后分子中的羥基內(nèi)酯結(jié)

構(gòu)水解為3,5-二羥基戊酸才表現(xiàn)出活性;辛伐他汀是在洛伐他汀十氫蔡環(huán)的側(cè)

鏈上改造得到的藥物,也為前藥。

共享答案題

A.辛伐他汀

B.氟伐他汀

C.普伐他汀

D.西立伐他汀

E.阿托伐他汀

[單選題]11.他汀類藥物可引起肌痛或橫紋肌溶解癥的不良反應(yīng),因該不良反應(yīng)

而撤出市場的藥物是()。

A.辛伐他汀

B.氟伐他汀

C.普伐他汀

D.西立伐他汀

E.阿托伐他汀

參考答案:D

參考解析:羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑作為調(diào)節(jié)血脂藥物,分子中均含有

3,5-二羥基竣酸藥效團(tuán),屬于“他汀”類藥物。他汀類藥物會引起肌肉疼痛或

橫紋肌溶解的副作用,特別是西立伐他汀由于引起橫紋肌溶解,導(dǎo)致病人死亡

的副作用而撤出市場。

共享答案題

A.誘導(dǎo)效應(yīng)

B.首過效應(yīng)

C.抑制效應(yīng)

D.腸肝循環(huán)

E.生物轉(zhuǎn)化

[單選題]12.藥物在體內(nèi)經(jīng)藥物代謝酶的催化作用,發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程稱為

Oo

A.誘導(dǎo)效應(yīng)

B.首過效應(yīng)

C.抑制效應(yīng)

D.腸肝循環(huán)

E.生物轉(zhuǎn)化

參考答案:E

參考解析:共享答案題

A.誘導(dǎo)效應(yīng)

B.首過效應(yīng)

C.抑制效應(yīng)

D.腸肝循環(huán)

E.生物轉(zhuǎn)化

[單選題]13.經(jīng)胃腸道吸收的藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活的過程稱為()。

A.誘導(dǎo)效應(yīng)

B.首過效應(yīng)

C.抑制效應(yīng)

D.腸肝循環(huán)

E.生物轉(zhuǎn)化

參考答案:B

參考解析:口服藥物在尚未吸收進(jìn)入血液循環(huán)之前,在腸黏膜和肝臟被代謝而

使進(jìn)入血液循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象,稱為“首過效應(yīng)”。

共享答案題

A.Km、V?,

B.MRT

C.Ka

D.Cl

E.B

[單選題]14.在不同藥物動力學(xué)模型中,計算血藥濃度與時間的關(guān)系會涉及不同

參數(shù)。雙室模型中,慢配置速度常數(shù)是()。

A.Km、Vm

B.MRT

C.Ka

D.Cl

E.B

參考答案:E

參考解析:雙室模型藥物血藥濃度(C)與時間(t)的關(guān)系為

局)「\樂(跖一夕)「田

幺(a-夕)七(a-2)簡寫為

C=Ae-ot+BeTt式中,a稱為分布速度常數(shù)或快配置速度常數(shù);B稱為消除速

度常數(shù)或稱為慢配置速度常數(shù)。從臨床藥物的角度分析,a和B分別代表著兩

個指數(shù)項即藥物體內(nèi)分布相和消除相的特征。

共享答案題

A.Km、V,n

B.MRT

C.Ka

D.Cl

E.B

[單選題]15.在不同藥物動力學(xué)模型中,計算血藥濃度與時間的關(guān)系會涉及不同

參數(shù)。非房室分析中,平均滯留時間是()。

A.Kra>Vra

B.MRT

C.Ka

D.Cl

E.B

參考答案:B

參考解析:非房室分析中,平均滯留時間是MRT,英文全稱是meanresidence

timeo

共享答案題

A.經(jīng)皮給藥

B.直腸給藥

C.吸入給藥

D.口腔黏膜給藥

E.靜脈給藥

[單選題]16.一次給藥作用持續(xù)時間相對較長的給藥途徑是()。

A.經(jīng)皮給藥

B.直腸給藥

C.吸入給藥

D.口腔黏膜給藥

E.靜脈給藥

參考答案:A

參考解析:經(jīng)皮給藥避免了口服給藥可能發(fā)生的肝首過效應(yīng)及胃腸滅活效應(yīng),

提高了治療效果,藥物可長時間持續(xù)擴(kuò)散進(jìn)入血液循環(huán)。

共享答案題

A.經(jīng)皮給藥

B.直腸給藥

C.吸入給藥

D.口腔黏膜給藥

E.靜脈給藥

[單選題]17.生物利用度最高的給藥途徑是()。

A.經(jīng)皮給藥

B.直腸給藥

C.吸入給藥

D.口腔黏膜給藥

E.靜脈給藥

參考答案:E

參考解析:靜脈注射或靜脈滴注:全部藥物直接進(jìn)入血液而迅速生效,適用于

急、重癥的治療,生物利用度最高。

共享答案題

A.含片

B.普通片

C.泡騰片

D.腸溶片

E薄膜衣片

[單言題]18.《中國藥典》規(guī)定崩解時限為5分鐘的劑型是()。

A.含片

B.普通片

C.泡騰片

D.腸溶片

E.薄膜衣片

參考答案:C

參考解析:共享答案題

A.含片

B.普通片

C.泡騰片

D.腸溶片

E.薄膜衣片

[單選題]19.《中國藥典》規(guī)定崩解時限為30分鐘的劑型是()。

A.含片

B.普通片

C.泡騰片

D.腸溶片

E.薄膜衣片

參考答案:E

參考解析:根據(jù)中國藥典要求,普通片劑的崩解時限是15分鐘;分散片、可溶

片為3分鐘;舌下片、泡騰片為5分鐘;薄膜衣片為30分鐘;腸溶衣片要求在

鹽酸溶液中2小時內(nèi)不得有裂縫、崩解或軟化現(xiàn)象,在pH=6.8磷酸鹽緩沖液

中1小時內(nèi)全部溶解并通過篩網(wǎng)等。

共享答案題

A.溶血性貧血

B.系統(tǒng)性紅斑狼瘡

C.血管炎

D.急性腎小管壞死

E.周圍神經(jīng)炎

[單選題]20.服用異煙朋,慢乙酰化型患者比快乙?;突颊吒装l(fā)生()。

A.溶血性貧血

B.系統(tǒng)性紅斑狼瘡

C.血管炎

D.急性腎小管壞死

E.周圍神經(jīng)炎

參考答案:E

參考解析:異煙朋乙?;俣鹊目炻譃楫悷熂÷x者(PM)和快代謝者

(EM),異煙朋慢代謝者由于肝臟中N-乙酰轉(zhuǎn)移酶不足甚至缺乏,服用相同劑

量異煙腫,其血藥濃度比快代謝者高,藥物蓄積而導(dǎo)致體內(nèi)維生素B6缺乏引起

周圍神經(jīng)炎。而異煙明快代謝者則易發(fā)生藥物性肝炎甚至肝壞死。

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A.溶血性貧血

B.系統(tǒng)性紅斑狼瘡

C.血管炎

D.急性腎小管壞死

E.周圍神經(jīng)炎

[單選題]21.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷患者服用對乙酰氨基酚易發(fā)生()。

A.溶血性貧血

B.系統(tǒng)性紅斑狼瘡

C.血管炎

D.急性腎小管壞死

E.周圍神經(jīng)炎

參考答案:A

參考解析:葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏,服用磺胺類、阿司匹林、對乙酰氨基酚

時,可引起溶血性貧血。

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A.醋酸纖維素醐酸酯

B.羥苯乙酯

C.B-環(huán)糊精

D.明膠

E.乙烯-醋酸乙烯共聚物

[單選題]22.屬于不溶性骨架緩釋材料的是()。

A.醋酸纖維素獻(xiàn)酸酯

B.羥苯乙酯

C.B-環(huán)糊精

D,明膠

E.乙烯-醋酸乙烯共聚物

參考答案:E

參考解析:不溶性骨架緩釋材料的有:聚甲基丙烯酸酯、乙基纖維素(EC)、

聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。

共享答案題

A.醋酸纖維素獻(xiàn)酸酯

B.羥苯乙酯

C.B-環(huán)糊精

D.明膠

E.乙烯-醋酸乙烯共聚物

[單選題]23.屬于腸溶性高分子緩釋材料的是()。

A.醋酸纖維素醐酸酯

B.羥苯乙酯

C.B-環(huán)糊精

D.明膠

E.乙烯-醋酸乙烯共聚物

參考答案:A

參考解析:腸溶性高分子材料有:丙烯酸樹脂L和S型、醋酸纖維素酸酸酯

(CAP)、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)和羥丙甲纖維素醐酸酯

(HPMCP)等。

共享答案題

A.醋酸纖維素醐酸酯

B.羥苯乙酯

C.B-環(huán)糊精

D.明膠

E.乙烯-醋酸乙烯共聚物

[單選題]24.屬于水溶性高分子增稠材料的是()。

A.醋酸纖維素獻(xiàn)酸酯

B.羥苯乙酯

C.B-環(huán)糊精

D.明膠

E.乙烯-醋酸乙烯共聚物

參考答案:D

參考解析:水溶性高分子增稠材料常用的有:明膠、PVP、CMC、聚乙烯醇

(PVA)、右旋糖酢等。

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A.腎小管分泌

B.腎小球濾過

C.腎小管重吸收

D.膽汁排泄

E.乳汁排泄

[單選題]25.屬于主動轉(zhuǎn)運(yùn)的腎排泄過程是()。

A.腎小管分泌

B.腎小球濾過

C.腎小管重吸收

D.膽汁排泄

E.乳汁排泄

參考答案:A

參考解析:藥物的腎排泄是指腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收的總

和。①腎小球濾過為加壓過濾,游離藥物可以膜孔擴(kuò)散方式濾過;②腎小管分

泌是主動轉(zhuǎn)運(yùn)過程,分為有機(jī)酸轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)和有機(jī)堿轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng);③腎小管重吸收

有主動重吸收和被動重吸收兩種。

共享答案題

A.腎小管分泌

B.腎小球濾過

C.腎小管重吸收

D.膽汁排泄

E.乳汁排泄

[單選題]26.可能引起腸肝循環(huán)的排泄過程是()。

A.腎小管分泌

B.腎小球濾過

C.腎小管重吸收

D.膽汁排泄

E.乳汁排泄

參考答案:D

參考解析:腸肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物,在腸道中重

新被吸收,經(jīng)門靜脈返回肝臟,重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。

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