2019年執(zhí)業(yè)藥師西藥專業(yè)知識一考試真題

2019年西藥一真題解析某藥物體內(nèi)過程符合藥物動力學單室模型，藥物消除按一級速率過程進行，靜脈注射給藥后進行血藥濃度監(jiān)測，1h和4h時血藥濃度分別為100mg/L和12.5mg/L，則該藥靜脈注射給藥后3h時的血藥濃度是75mg/L50mg/L25mg/L20mg/L15mg/L答案：A解析：血藥濃度從100mg/L到12.5mg/L恰好消除了1/8，也就是經(jīng)歷了3個半衰期，有題干可知，3個小時恰好是三個半衰期，也就是半衰期為1小時，則3h血藥濃度就是1h經(jīng)歷兩個半衰期得來的，也就是75mg/L。關于藥物動力學參數(shù)表觀分布容積(V)的說法正確的是表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的比例常數(shù)，單位通常是 L或L/kg特定患者的表觀分布容積是一個常數(shù)與服用藥物無關表觀分布容積通常與體內(nèi)血容量相關血容量越大表觀分布容積就越大特定藥物的表觀分布容積是一個常數(shù)所以特定藥物的常規(guī)臨床劑量是固定的親水性藥物的表觀分布容積往往超過體液的總體積答案：A解析：表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的比例常數(shù)，單位通常是L或L/Kg;表觀分布容積是藥物的特征參數(shù)，對于具體要來說，表觀分布容積是一個特定值;一般水溶性大的藥物表觀分布容積較小。3、阿司匹林遇濕氣即、緩慢水解、中國藥典規(guī)定其游離水楊酸的允許限度是 0、1%、適宜的包裝與貯存條件規(guī)定A、避光、在陰涼處保存B、遮光、在陰涼處保存C、密封、在干燥處保存D、密閉、在干燥處保存E、融封、在涼暗處保存答案：C解析：阿司匹林為白色結晶或結晶性粉末，遇濕氣即緩緩水解，所以需要密封、在干燥處保存。4、在工作中欲了解化學藥物制劑各劑型的基本要求和常規(guī)檢查的有關內(nèi)容，需查閱的是 （）《中國藥典》二部凡例《中國藥典》二部正文《中國藥典》四部正文《中國藥典》四部通則《臨床用藥須知》答案：D解析：《中國藥典》（2015年版）由一部、二部、三部、四部及增補本組成。一部分類收載藥材和飲片、植物油脂和提取物、成方制劑和單味制劑;二部分為兩部分，第一部分收載化學藥品、抗生素、生化藥品及各類藥物制劑（列于原料藥之后），第二部分收載放射性藥物制劑;三部收載生物制品，包括生物制品通則、總論、各論（正文品種）、通則（包括制劑通則、通用方法、技術指南）;四部收載通則和藥用輔料，包括制劑通則、通用方法/檢測方法與指導原則。5、關于藥典的說法，錯誤的是（）藥典是記載國家藥品標準的主要形式《中國藥典》二部不收載化學藥品的用法與用量《美國藥典》與《美國國家處方集》合并出版，英縮寫為 USP-NF《英國藥典》不收載植物藥和輔助治療藥《歐洲藥典》收載有制劑通則但不收載制劑品種答案：D解析：英國藥典第4卷收載：植物藥和輔助治療藥品、血液制品、免疫制品、放射性藥品，以及手術用品。6、胃排空速率加快時，藥效減弱的是A、阿司匹林腸溶片B、地西泮片C、紅霉素腸溶膠囊D、硫糖鋁膠囊E、左旋多巴片答案：D解析：胃排空速率加快，會對作用點在胃的藥物，作用時間會縮短，療效可能下降，如氫氧化鋁凝膠、三硅酸鎂、胃蛋白酶、硫糖鋁等。器官移植患者應用兔疫抑制劑環(huán)孢素，同時服用利福平會使機體出現(xiàn)排斥反應的原因是 (B)利福平與環(huán)孢素競爭與血漿蛋白結合利福平的藥酶誘導作用加快環(huán)孢素的代謝G.利福平改變了環(huán)孢素的體內(nèi)組織分布量D.利福平與環(huán)孢素競爭腎小管分泌機制E.利福平增加胃腸運動,使環(huán)孢素排泄加快答案：D解析：利福平屬于肝藥酶誘導劑，與免疫抑制劑環(huán)孢素合用會使得環(huán)孢素代謝加快，血藥濃度降低，從而使機體發(fā)生排斥反應。關于克拉維酸的說法,錯誤的是(C)克拉維酸是由?-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化異唑環(huán)并合而成,環(huán)張力比青霉素大,更易開環(huán)克拉維酸和阿莫西林組成的復方制劑 ,可使阿莫西林增效克拉維酸可單獨用于治療耐阿莫西林細菌所引起的感染克拉維酸與頭孢菌素類抗生素聯(lián)合使用時 ,可使頭孢菌素類藥物增效克拉維酸是一種"自殺性”的酶抑制劑答案：C解析:克拉維酸屬于β內(nèi)酰胺酶抑制劑，不可以單獨使用必須是和β內(nèi)酰胺類抗生素合用。9、將藥物制成不同劑型的意義不包括A、改變藥物的作用性質B、改變藥物的構造C、調(diào)節(jié)藥物的作用速度D、降低藥物的不良反應E、提高藥物的穩(wěn)定性答案：B解析：藥物劑型的重要性(1)可改變藥物的作用性質：如硫酸鎂口服劑型用作瀉下藥， 5%硫酸鎂注射液靜脈滴注，具有鎮(zhèn)靜、解痙作用。如依沙吖啶1%注射液用于中期引產(chǎn)，但0.1%~0.2%溶液局部涂敷有殺菌作用。(2)可調(diào)節(jié)藥物的作用速度：如注射劑、氣霧劑等發(fā)揮藥效很快，常用于急救 ;丸劑、緩控釋制劑、植入劑等屬長效制劑。(3)可降低(或消除)藥物的不良反應：如氨茶堿治療哮喘效果很好，但有引起心跳加快的毒副作用，若改用栓劑可消除該不良反應。(4)可產(chǎn)生靶向作用：如靜脈注射用脂質體在體內(nèi)能被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細胞吞噬，藥物在肝、脾聚集發(fā)揮療效。 (5)可提高藥物的穩(wěn)定性：同種主藥制成固體制劑的穩(wěn)定性高于液體制劑，對于主藥易發(fā)生降解的，可以考慮制成固體制劑。 (6)可影響療效：藥物晶型、藥物粒子大小的不同可直接影響藥物的釋放，從而影響藥物的治療效果。關于經(jīng)皮給藥制劑特點的說法,錯誤的是(B)經(jīng)皮給藥制劑能避免口服給藥的首過效應經(jīng)皮給藥制劑起效快,特別適宜要求起效快的藥物經(jīng)皮給藥制劑作用時間長,有利于改善患者用藥順應性經(jīng)皮給藥制劑有利于維持平穩(wěn)的血藥濃度大面積給藥可能會對皮膚產(chǎn)生刺激作用和過敏反應答案：B11、在水溶液中不穩(wěn)定，臨用時需現(xiàn)配的藥物是A、鹽酸普魯卡因B、鹽酸氯胺酮C、青霉素鉀D、鹽酸氯丙嗪E、硫酸阿托品答案：C解析：青霉素鉀屬于β-內(nèi)酰胺類藥物易發(fā)生水解反應，在水溶液中不穩(wěn)定、臨用時需現(xiàn)配。12、下列藥物合用時、具有增敏效果的是A、腎上腺素延長普魯卡因的局麻作用時間B、阿替洛爾與氫氯噻嗪聯(lián)合用于降壓C、羅格列酮與胰島素合用提高降糖作用D、克拉霉素和阿莫西林合用、增強抗幽門螺桿菌作用E、鏈霉素可延長氯化琥珀膽堿的肌松作用時間答案：C13、關于注射劑特點的說法、錯誤的是A、給藥后起效迅速B、給藥方便、特別適用于幼兒患者C、給藥劑量易于控制D、適用于不宜口服用藥的患者E、安全性不及口服制劑答案：B解析：注射劑給藥不方便，注射時易引起疼痛。14、增加藥物溶解度的方法不包括A、加入增溶劑B、加入助溶劑C、制成共晶D、加入助懸劑E、使用混合溶劑答案：D解析：增加藥物溶解度的方法：加入增溶劑、加入助溶劑、制成鹽類、使用混合溶劑、制成共晶等。15、同一受體的完全激動藥和部分激動藥合用時、產(chǎn)生的藥理效應是A、二者均在較高濃度時、產(chǎn)生兩藥作用增強效果B、二者用量在臨界點時、部分激動藥可發(fā)揮最大激動效應C、部分激動藥與完全激動藥合用產(chǎn)生協(xié)同作用D、二者均在低濃度時、部分激動藥拮抗完全激動藥的藥理效應E、部分激動藥與完全激動藥合用產(chǎn)生相加作用答案：B16、關于藥物動力學中房室模型的說法、正確的是A、單室模型是指進入體循環(huán)的藥物能很快在血液與各部位之間達到動態(tài)B、一個房室代表機體內(nèi)一個特定的解剖部位 （組織臟器）C、藥物在同一房室不同部位與血液建立動態(tài)平衡的速率完全相等D、給藥后同一房室中各部位的藥物濃度和變化速率均相等E、雙室模型包括分布速率較慢的中央室和分布較快的周邊室答案：A17、具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性、且無致心律失常反應的促胃腸動力藥物是A、多潘立酮B、西沙必利C、伊托必利D、 莫沙必利E、甲氧氯普胺答案：C解析：伊托必利是一種具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的促胃腸動力藥，無致室性心律失常作用。

18、關藥物效價強度的說法，錯誤的是()A比較效價強度時所指的等效反應一般采用 50%效應量藥物效價強度用于藥物內(nèi)在活性強弱的比較藥物效價強度用于作用性質相同的藥物之間的等效劑量的比較藥物效價強度用于作用性質相同的藥物之間的等效濃度的比較引起等效反應的相對劑量越小、效價強度越大答案：B19、嗎啡可以發(fā)生的II相代謝反應是A、氨基酸結合反應B、谷胱肽結合反應C、乙?；Y合反應D、葡萄糖醛酸結合反應E、甲基化結合反應答案：DO-、N-、S-和C-的葡萄O-、N-、S-和C-的葡萄3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮選擇性COX2抑制劑羅非昔布產(chǎn)生心血管不良反應的原因是 ()選擇性抑制COX-2，同時也抑制COX-1阻斷前列環(huán)素(PG12)的生成，但不能抑制血栓素(TXA2)的生成選擇性抑制COX-2，但不能阻斷前列環(huán)素(PG2)的生成選擇性抑制COX-2，同時阻斷前列環(huán)素(RG12)的生成阻斷前列環(huán)素(PG12)的生成，同時抑制血栓素(TXA2)的生成答案：B關于藥品有效期的說法，正確的是()有效期可用加速試驗預測，用長期試驗確定根據(jù)化學動力學原理，用高溫試驗按照藥物降解 1%所需的時間計算確定有效期有效期按照藥物降解50%所需時間進行推算有效期按照t0.1-0.1054/k公式進行推算，用影響因素試驗確定有效期按照t0.9-0.693/k公式進行推算，用影響因素試驗確定答案：AACE抑制劑含有與鋅離子作用的極性基團，為改善藥物在體內(nèi)的吸收將其大部分制成前藥，但也有非前藥型的ACE抑制劑。屬于非前藥型的ACE抑制劑是()賴諾普利雷米普利依那普利貝那普利福辛普利答案：A關于紫杉醇的說法,錯誤的是(C)紫杉醇是首次從美國西海岸的短葉紅豆杉樹皮中提取得到的具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物在其母核中的3，10位含有乙酰基紫杉醇的水溶性大，其注射劑通常加入聚氧乙烯、麻油等表面話性劑紫杉醇為廣譜抗腫瘤藥物紫杉醇屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素答案：C24將藥物制成不同劑型的目的和意義不包括()改變藥物的作用性質調(diào)節(jié)藥物的作用速度降低藥物的不良反應改變藥物的構型提高藥物的穩(wěn)定性答案：D25不屬于脂質體作用特點的是()A具有靶向性和淋巴定向性B藥物相容性差，只適宜脂溶性藥物C具有緩釋作用，可延長藥物作用時間D可降低藥物毒性，適直毒性較大的執(zhí)種藥物E.結構中的雙層膜有利于提高藥物穩(wěn)定性德答案：B26.分子中含有吲哚環(huán)和托品醇，對中樞和外周神經(jīng)5-HT3受體具有高選擇性抗作用的藥物是()托烷司瓊昂丹司瓊格按司瓊帕洛諾司瓊阿扎司瓊答案：A27，長期應用腎上腺皮質激素，可引起腎上腺皮質萎縮，停藥數(shù)月難以恢復。這種現(xiàn)象稱為 ()后遺效應變態(tài)反應藥物依賴性毒性反應繼發(fā)反應答案：A28、同一受體的完全激動藥和部分激動藥合用時產(chǎn)生的藥理效應是 ()二煮構在較高濃度時，產(chǎn)生兩藥作用增強效部分激動藥與完全激動藥合用產(chǎn)生協(xié)同作用二者用量在臨界點時，部分激動藥可發(fā)揮最大激動效應者均在低濃度時，部分激動藥拮抗完全激動藥的藥理效應部分激動藥與完全激動藥合用產(chǎn)生相加作用答案：C29，關于片劑特點的說法，錯誤的是()用藥劑量相對準確、服用方便B易吸潮，穩(wěn)定性差幼兒及昏迷患者不易吞服種類多，運輸攜帶方便，可滿足不同臨床需要易于機械化、自動化生產(chǎn)答案：B30.受體與配體結合形成的復合物可以被另一種配體置換，體現(xiàn)的受體性質是()可逆性選擇性特異性飽和性靈敏性答案：A31.部分激動劑的特點是()與受體親和力高，但無內(nèi)在活性與受體親和力弱，但內(nèi)在活性較強與受體親和力和內(nèi)在活性均較弱與受體親和力高，但內(nèi)在活性較弱對失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)答案：D下列藥物合用時，具有增敏效果的是()腎上腺素延長普魯卡因的局麻作用時間羅格列酮與胰島素合用提高降糖作用阿替洛爾與氫氯噻嗪聯(lián)合用于降壓克拉霉素和阿莫西林合用，增強抗幽門螺桿菌作用鏈霉素可延長氯化玻珀膽堿的肌松作用時間答案：B艾司奧美拉唑(埃索美拉唑)是奧美拉唑的S型異構體，其與奧美拉唑的R型異構體之間的關系是()具有不同類型的藥理活性具有相同的藥理活性和作用持續(xù)時間在體內(nèi)經(jīng)不同細胞色素酶代謝一個有活性，另一個無活性一個有藥理活性，另一個有毒性作用答案：C關于藥物警戒與藥物不良反應監(jiān)測的說法，正確的是()藥物警戒是藥物不良反應監(jiān)測的一項主要工作內(nèi)容藥物不良反應監(jiān)測對象包括質量不合格的藥品藥物警戒的對象包括藥物與其他化合物、藥物與食物的相互作用藥物警戒工作限于藥物不良反應監(jiān)測與報告之外的其他不良信息的收集與分析藥物不良反應監(jiān)測的工作內(nèi)容包括用約失誤的評價答案：C解析：藥物警戒不僅涉及藥品的不良反應，還涉及與藥物相關的其他問題，如不合格藥品、藥物治療錯誤、缺乏有效性的報告、對沒有充分科學根據(jù)而不被認可的適應證的用藥、急慢性中毒的病例報告、與藥物相關的病死率的評價、藥物的濫用與錯用、藥物與化學藥物、其他藥物和食品的不良相互作用。對肝微粒體酶活性具有抑制作用的藥物是()苯妥英鈉異煙肼尼可剎米卡馬西平水合氯醛答案：B既可以局部使用，也可以發(fā)揮全身療效，且能避免肝臟首過效應的劑型是()口服溶液劑顆粒劑貼劑片劑泡騰片劑答案：C熱原不具備的性質是()水溶性耐熱性揮發(fā)性可被活性炭吸附可過濾性答案：C與藥物劑量和本身藥理作用無關、不可預測的藥物不良反應是()副作用首劑效應后遺效應特異質效應繼發(fā)效應答案：D關于注射劑特點的說法，錯誤的是()給藥后起效迅速給藥劑量易于控制適用于不適宜口服用藥的患者給藥方便，特別適用于幼兒患者安全性不及口服制劑答案：D40地西泮與奧沙西泮的化學結構比較，奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是()奧沙西泮的分子中存在酰胺基因奧沙西泮的分子中存在烴基奧沙西泮的分子中存在氟原子奧沙西泮的分子中存在羥基奧沙西泮的分子中存在氨基答案:D二.配伍選擇題[41~43]羥甲基纖維素聚山梨酯80硝酸苯汞蒸餾水硼酸醋酸可的松眼劑(懸濁液)的處方組成包括醋酸可的松(微晶)、聚山梨酯80、硝酸苯汞、硼酸、羥甲基纖維素、蒸餾水等41/處方中作為滲透壓調(diào)節(jié)劑是()處方中作為助懸劑的是()處方中作為抑菌劑的是()答案：41.E42.A43.C[44-46]A、膜動轉運B、簡單擴散C、主動轉運D、濾過E、易化擴散TOC\o"1-5"\h\z44、脂溶性藥物依靠藥物分子在膜兩側的濃度差、從膜的高濃度一側向低濃度轉運藥物的方式是 ()45、借助載體幫助、消耗能量、從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運藥物的方式 ()46、借助載體幫助、不消耗能量、從膜的高濃度一側向低濃度一側轉運藥物的方式 ()答案：B、C、E解析：脂溶性藥物的轉運屬于簡單擴散，依靠膜兩側濃度差從高濃度一側向低濃度轉運。借助載體幫助且消耗能量屬于主動轉運。借助載體但不消耗能量屬于易化擴散。47～49A、阿司匹林B、磺胺甲惡唑·C、卡托普利D、奎尼丁E、兩性霉素B47、可引起急性腎小管壞死的藥物是()48、可引起中毒性表皮壞死的藥物是()49、可引起尖端扭轉性室性心動過速的藥物是 ()答案：E、B、D解析：許多藥物能導致急性腎小管壞死，最常見的如氨基糖苷類抗生素、兩性霉素 B、造影劑和環(huán)孢素等。引起中毒性表皮壞死的藥物有磺胺類、抗驚厥藥、別嘌醇等?？梢鸺舛伺まD性室性心動過速的藥物有奎尼丁、利多卡因、美心律等。50~51A、 A類反應（擴大反應）B、D類反應（給藥反應）C、E類反應（撤藥反應）D、C類反應（化學反應）E、 H類反應（過敏反應）50、按藥品不良反應新分類方法、不能根據(jù)藥理學作用預測、減少劑量狀的不良反應屬于 （）51、按藥品不良反應新分類方法、取決于藥物的化學性質、嚴重程度與濃度而不是劑量有關的不良反應屬于（）答案：E、D解析：H類反應（過敏反應）不是藥理學所能預測的，也與劑量無關，因此減少劑量通常不會改善癥狀，必須停藥。C類反應（化學反應）取決于藥物或賦形劑的化學性質而不是藥理作用， 其嚴重程度主要與所用藥物的濃度而不是劑量有關。52~54A、潛溶劑B、助懸劑C、防腐劑D、助溶劑E、增溶劑52、苯扎溴銨在外用液體制劑中作為53、碘化鉀在碘酊中作為54、為了增加甲硝唑溶解度、使用水一乙醇混合溶劑作為答案：CDA55～56A、 注冊商標B、 品牌名C、 商品名D、 別名E、 通用名55、藥品名稱“鹽酸黃連素”屬于56、藥品名稱“鹽酸小檗堿”屬于答案：DE57～59A、 效價B、 治療量C、 治療指數(shù)D、 閾劑量E、 效能57、產(chǎn)生藥理效應的最小藥量是58、反映藥物安全性的指標是59、反映藥物最大效應的指標是答案：D、C、E解析：最小有效量是指引起藥理效應的最小藥量，也稱閾劑量 ;治療指數(shù)表示藥物的安全性，其值越大越安全;最大效應是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應強度隨之增加，但效應增至最大時，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應不能在上升，也稱效能。60~61A、氨己烯酸B、氯胺酮C、扎考必利D、普羅帕酮E、氯苯那敏60、對映異構體中一個有活性、一個無活性的手性藥物是61、對映異構體之間具有相同的藥理作用和強度的手性藥物是62、對映異構體之間具有相同的藥理作用，但強弱不同的手性藥物是答案：A、D、E解析：氨己烯酸只有(S)-對映體是GABA轉氨酶抑制劑;多數(shù)Ⅰ類抗心律失常藥的兩對映體具有類似的電生理活性。如普羅帕酮抗心律失常而言，其兩個對映體的作用一致。組胺類抗過敏藥氯苯那敏其右旋體的活性高于左旋體。63~64A、達蜂時間B、半衰期C、表觀分布容積(V)D、藥物濃度-時間曲線下面積(AUC)E、清除率(C)63、反映藥物在體內(nèi)吸收速度的藥動學參數(shù)是 ()64、某藥物具有非線性消除的藥動學特征、其藥動學參數(shù)中隨著給藥劑量增加而減小的是 ()答案：A、E解析：常用血藥濃度-時間曲線的達峰時間比較制劑間的吸收快慢，達峰時間短，藥物吸收快。藥物具有非線性消除的藥動學特征隨著給藥劑量增加其代謝減慢清除率降低。65~66A、 59、0%B、 236、0%C、 103、2%D、 42、4%E、 44、6%某臨床試驗機構進行某仿制藥片劑的生物利用度評價試驗、分別以原研片劑射劑為參比制劑。該藥物符合線性動力學特征、單劑量給藥、給藥劑量分別服片劑 100mg、靜脈注射劑25mg、測得24名健康志愿者平均藥時曲線下(AUCo→t)數(shù)據(jù)如下表所示65、 該仿制藥片劑的絕對生物利用度是、66、 該仿制藥片劑的相對生物利用度是答案：AC解析：絕對生物利用度F=44.6×100/(18.9×25)=59.0相%對;生物利用度F=44.6/43.2=103.2%67-69A、繼發(fā)反應B、耐受性C、耐藥性E、藥物依賴性D、特異質反應67、由藥物的治療作用引起的不良后果(治療矛盾)、稱為68、重復用藥后、機體對藥物的反應性逐漸滅弱的現(xiàn)象、稱為69、精神活性藥物在濫用的情況下、機體出現(xiàn)的一種特殊精神狀態(tài)和身體答案：A、B、E解析：繼發(fā)反應是由于藥物的治療作用所引起的不良后果，又稱治療矛盾。藥物耐受性指人體在重復用藥條件下形成的一種對藥物的反應性逐漸減弱的狀態(tài)。藥物依賴性是反復的用藥所引起的人體心理上或生理上或兩者兼有的對藥物的依賴狀態(tài)。70-71A、靜脈注射B、直腸給藥C、皮內(nèi)注射D、皮膚給藥E、口服給藥70、用于導瀉時硫酸鎂的給藥途徑是()71、用于治療急、重患者的最佳給藥途徑是 ()答案：E、A解析：口服硫酸鎂具有導瀉作用;用于治療急、重患者的最佳給藥途徑是靜脈注射。72-73A、甲苯磺丁脲B、華法林C、去甲腎上腺素D、阿司匹林E、異丙腎上腺素72、可減少利多卡因肝臟中分布量、減少其代謝、增加其血中濃度的藥物是 ()73、可競爭血漿蛋白結合部位、增加甲氨蝶呤肝臟毒性的藥物是 ()答案：CD解析：去甲腎上腺素減少肝臟血流量，減少了利多卡因在其主要代謝部位肝臟中的分布量，從而減少該藥的代謝，結果使血中利多卡因濃度增高;阿司匹林、吲哚美辛、氯貝丁酯、保泰松、水合氯醛及磺胺藥等都有蛋白置換作用。例如阿司匹林增加甲氨蝶呤的肝臟毒性。74-76A、胎盤屏障B、血漿蛋白結合率C、血腦屏障D、腸肝循環(huán)E、淋巴循環(huán)74、減慢藥物體內(nèi)排泄、延長藥物半衰期、會讓藥物在血藥濃度時間產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象的因素是75、影響脂肪、蛋白質等大分子物質轉運、可使藥物避免肝臟首過 （缺字）分布的因素是76、決定藥物游離型和結合型濃度的比例、既可影響藥物體內(nèi)分布 （缺字）謝和排泄的因素是答案：D、E、B解析：有腸肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)停留較長時間。一些藥物會因腸肝循環(huán)在血藥濃度時間曲線上出現(xiàn)第二個峰，即產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象;淋巴循環(huán)可使藥物不通過肝臟從而避免首過效應，脂肪和蛋白質等大分子物質轉運依賴淋巴系統(tǒng);血漿蛋白結合率決定藥物有理性和結合型的比例，影響藥物的分布、代謝、排泄。77～78A、描述性研究B、隊列研究C、病例交叉研究D、隨機對照研究E、病例對照研究77、對比患有某疾病的患者組與未患此病的對題組、對某種藥物的暴露進行回顧性研究、找出兩組對該藥物的差異、這種研究方法屬于78、對比暴露或不暴露于某藥品的兩組患者、采用前瞻性和回顧性研究方法觀察或驗證藥品不良反應的發(fā)生率或療效、這種研究方法屬于答案：E、B解析：病例對照研究是對比有某病的患者與為患病的對照組 ;隊列研究又稱定群研究，是將樣本分為兩個組，一組暴露于某一藥物的患者，與另一組不暴露與該藥物的患者進行對比觀察，可以是前瞻性研究也可以回顧性研究;79～81A、別嘌醇B、苯溴馬隆C、非布索坦D、秋水仙堿E、丙磺舒79、通過抑制黃嘌吟氧化酶而抑制尿酸的生成、在肝臟中可代謝為有活性的別黃嘌吟的藥物是80、從百合科植物麗江山慈菇的球莖中得到的一種生物堿、能抑制細胞有絲分裂、有一定的抗腫瘤作用、可以控制尿酸鹽對關節(jié)造成的炎癥?？稍谕达L急癥時用的藥物是81、抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收、增加尿酸的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度、與水楊酸鹽和阿司匹林同用時、可抑制本品的排尿酸作用的藥物是答案：A、D、B82~84A、對乙酰氨基酚B、賴諾普利C、舒林酸D、氫氯噻嗪E、纈沙坦82、在體內(nèi)代謝過程中、少部分可由細胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為具有肝毒性酰亞胺醌代謝物的藥物是83、分子中含有甲基亞砜基苯基和茚結構、屬于前藥、在體內(nèi)甲基亞砜基苯基代謝生成甲硫苯基后才有生物活性的藥物是84、分子中含有酸性的四氮唑基團、可與氨氯地平組成復方用于治療原發(fā)性的藥物是答案：A、C、E85~87A、乙基纖維素(EC)B、四氟乙烷(HFA-134a)C、聚山梨酯80D、液狀石蠟E、交聯(lián)聚維酮(PVPp)85、發(fā)揮全身治療作用的栓劑處方中往往需要加入吸收促收常用作栓劑吸收促進劑的是86、口服片劑的崩解是影響其體內(nèi)吸收的重要過程、常用作片劑崩解劑的是87、拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動力、常用作拋射劑的是答案：C、E、B88~90A、 265nmB、 273nmC、 271nmD、 245nmE、259nm布洛芬的0.4%氫氧化鈉溶液的紫外吸收光譜如下圖所示88、在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中、除 273m外、最大吸收波長是89、在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中、肩峰的波長是90、在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中、除 245mm外、最小吸收波長是答案：A、E、C91~93A、 pKaB、 ED50C、LD50D、 IgPE、 HLB91、用于評價藥物急性毒性的參數(shù)是92、用于評價藥物脂溶性的參數(shù)是93、用于評價表面活性劑性質的參數(shù)是答案：C、D、E【94-96】A、鹵素B、羥基C、硫醚D、酰胺基E、烷基94、在分子中引入可增強與受體的結合力、增加水溶性、改變生物活性的基團是95、含有孤對電子、在體內(nèi)可氧化成亞砜或砜的基團是96、可影響分子間的電荷分布、脂溶性及藥物作用時間的吸電子基團是答案：B、C、A【97-98】A、注射用水B、礦物質水C、飲用水D、滅菌注射用水E、純化水97、在制劑制備中、常用作注射劑和滴眼劑溶劑的是98、在臨床使用中、用作注射無菌粉末溶劑的是答案：A、D【99-100】A、阿卡波糖B、西格列汀C、格列美脲D、瑞格列奈E、艾塞那肽99、與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲類胰島素分泌促進劑是100、與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的 α-葡萄糖苷酶抑制劑是答案：D、A三、綜合分析選擇題(一)羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶，是調(diào)血脂藥物的重要作用靶點，HMG-CoA還原障指制劑的基本結構如下：O環(huán)A或B環(huán)AHMG-CoA還原酶抑制劑分子中都含有3，5二羥基羧酸的藥效團，有時3，5-二羥基酸的5-位羥基會與羧酸形成內(nèi)酯，需在體內(nèi)將內(nèi)酯環(huán)水解后才能起效，可看作是前體藥物。HMG-CoA還原酶抑制劑會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的不良反應，臨床使用時需監(jiān)護。除發(fā)生 "拜斯亭事件"的藥物以外，其他上市的HMG-CoA還原酶抑制劑并未發(fā)生嚴重不良事件，綜合而言，獲益遠大于風險。含有環(huán)A基本結構，臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的天然的前藥型 HMG-CoA還原酶抑制劑是洛伐他汀普伐他汀C辛伐他汀D.阿托伐他汀氟伐他汀答案：A含有環(huán)B基本結構，水溶性好，口服吸收迅速而完全，臨床上具有調(diào)血脂作用，還具有抗動脈粥樣硬化的作用，可用于降低冠心病發(fā)病率和死亡率的第④個全合成的含3，5-二羥基羧酸藥效團的HMG-COA還原酶抑制劑的是氟伐他汀辛伐他汀普伐他汀阿托伐他汀洛伐他汀答案：A因引起危及生命的橫紋肌溶解副作用， 導致"拜斯亭事件"發(fā)生而撤出市場的HMG-COA還原酶抑制劑的是氟伐他汀普伐他汀西立伐他汀瑞舒伐他汀辛伐他汀答案：C（二）阿司匹林（）是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，分子星弱酸性，pKa=3.49，血漿蛋白結合率低，水解后的水楊酸鹽蛋白結合事為65%~90%，血藥濃度高時，血漿蛋白結合率相應降低。臨床選藥與藥物劑量有關，小劑量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，較大劑量發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用，大劑量則具有抗炎抗風濕作用。不同劑量阿可匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲線如不圖。

104、根據(jù)上述信息，關于阿司匹林結構特點的說法，正確的是A、分子中的羥基和乙酰氧基處于對位時，可使抗炎活性增強B、其水解產(chǎn)物的分子中含有酚羥基，在空氣中久置，易被氧化成能型有色物質，而使阿司匹林變色C、分子中的羧基與抗炎活性大小無關D、分子中的羧基可與三價鐵離子反應顯色E.分子中的羧基易與谷膀甘肽結合，可耗竭肝內(nèi)胱甘肱，引起肝壞死答案：B105、藥物的解離常數(shù)可以影響藥物在胃和腸道中的吸收。根據(jù)上述信息，在 pH為1.49的胃液中的阿司匹林吸收情況是A、在胃液中幾平不解離，分子型和離子型的比例約為100：1，在胃中易吸收A、在胃液中幾平不解離，分子型和離子型的比例約為100：1，在胃中易吸收B、在胃液中不易解離，分子型和離子型的比例約為1：1，在胃中不易吸收C、在胃液中易解離，分子型和離子型的比例約為10：1，在胃中不易吸收1：1001：100，在胃中不易吸收E、在胃液中幾乎全部不易解離，分子型和離子型的比例約為 10：1，在胃中不易吸收答案：A臨床上阿司匹林多選用腸溶片，根據(jù)上述信息分析，其原因主要是A、阿司匹林在胃中幾乎不吸收，主要在腸道吸收B、阿司匹林在胃中吸收差，需要包腸溶衣控制藥物在小腸上部崩解和釋放C、阿司匹林在腸液中幾乎全部呈分子型需要包腸溶衣以防止藥物在胃內(nèi)分解失效D、阿司匹林易發(fā)生胃腸道反應，制成腸溶片以減少對胃的刺激E、阿司匹林主要在小腸下部吸收，需要控制藥物答案：D根據(jù)上述信息，阿司匹林在體內(nèi)代謝的動力學過程表現(xiàn)為A、小劑量給藥時表現(xiàn)為級動力學消除，動力學過程呈現(xiàn)非線性特征B、小劑量給藥時表現(xiàn)為零級動力學消除，增加藥量，表現(xiàn)為一級動力學消除C、小劑量給藥表現(xiàn)為一級動力學消除，增加劑量呈現(xiàn)典型酶飽和現(xiàn)象，平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比D、大劑量給藥初期表現(xiàn)為零級動力學消除，當體內(nèi)藥量降到一定程度后，又表現(xiàn)為一級動力學消除E、大劑量、小劑量給藥均表現(xiàn)為零級動力學消除，其動力學過程通常用米氏方程來表征答案：D(三)某臨床試驗機構進行羅紅霉素片仿制藥的生物等效性評價試驗，單劑量 (250mg)給藥，經(jīng)24名健康志愿者試驗，測得主要藥動學參數(shù)如下表所示。經(jīng)統(tǒng)計學處理，供試制劑的相對生物利用度為105.9%;供試制劑與參比制劑的Cmax和AUC0-0o幾何均值比的90%置信區(qū)間分別在82%~124%和93%~115%范圍內(nèi)。根據(jù)上述信息，關于羅紅霉素片仿制藥生物等效性評價的說法，正確的是、試制劑的相對生物利用度為105.9%，超過100%，可判定供試制劑與參比制劑生物不等效B、根據(jù)AUCO-0o=和Cmax的試驗結果，可判定供試制劑與參比制劑生物等效C、根據(jù)timax和1/2的試驗結果，可判定供試制劑與參比制劑生物等效D、供試制劑與參比制劑的Cmax均值比為97.0%，判定供試制劑與參比制劑生物不等效E、供試制劑與參比制劑的tmax均值比為91.7%，判定供試制劑與參比制劑生物不等效答案：B根據(jù)上述信息，如果某患者連續(xù)口服參比制劑羅紅霉素片，每天 3次(每8h一次)，每次250mg，用藥多天達到穩(wěn)態(tài)后每個時間間