《藥物化學(xué)》中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 試題（含答案）

中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物試題A一、單項選擇題1、(A)綠色絡(luò)合物(B)紫色絡(luò)合物(C)白色膠狀沉淀(D)氨氣(E)紅色溶液2、異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì)(A)弱酸性(B)溶于乙醚、乙醇(C)水解后仍有活性(D)鈉鹽溶液易水解(E)加入過量的硝酸銀試液，可生成銀沉淀3、鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是(A)雙嗎啡(B)可待因(C)苯嗎喃(D)阿樸嗎啡(E)N-氧化嗎啡4、結(jié)構(gòu)上不含含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是(A)鹽酸嗎啡(B)枸櫞酸芬太尼(C)二氫埃托啡(D)鹽酸美沙酮(E)鹽酸普魯卡因5、(A)H、CH3、CH3(B)CH3、CH3、CH3(C)CH3、CH3、H(D)H、H、H(E)CH2OH、CH3、CH36、鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥(A)去甲腎上腺素重攝取抑制劑(B)單胺氧化酶抑制劑(C)阿片受體抑制劑(D)5-羥色胺再攝取抑制劑(E)5-羥色胺受體抑制劑7、鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是(A)溶于水、乙醇或氯仿(B)含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)(C)遇硝酸后顯紅色(D)與三氧化鐵試液作用，顯蘭紫色(E)在強烈日光照射下發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng)8、(A)N-氧化(B)硫原子氧化(C)苯環(huán)羥基化(D)脫氯原子(E)側(cè)鏈去N-甲基9、造成氯氮平毒性反應(yīng)的原因是(A)在代謝中產(chǎn)生的氮氧化合物(B)在代謝中產(chǎn)生的硫醚代謝物(C)在代謝中產(chǎn)生的酚類化合物(D)抑制β受體(E)氯氮平產(chǎn)生的光化毒反應(yīng)10、不屬于苯并二氮的藥物是(A)地西泮(B)氯氮(C)唑吡坦(D)三唑侖(E)美沙唑侖11、苯巴比妥不具有下列哪種性質(zhì)(A)呈弱酸性(B)溶于乙醚、乙醇(C)有硫磺的刺激氣味(D)鈉鹽易水解(E)與吡啶,硫酸銅試液成紫堇色12、安定是下列哪一個藥物的商品名(A)苯巴比妥(B)甲丙氨酯(C)地西泮(D)鹽酸氯丙嗪(E)苯妥英鈉13、苯巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用，生成(A)綠色絡(luò)合物(B)紫堇色絡(luò)合物14、硫巴比妥屬哪一類巴比妥藥物(A)超長效類(>8小時)(B)長效類(6-8小時)(C)中效類(4-6小時)(D)短效類(2-3小時)(E)超短效類(1/4小時)15、吩噻嗪第2位上為哪個取代基時，其安定作用最強(A)-H(B)-Cl(C)COCH3(D)-CF3(E)-CH316、苯巴比妥合成的起始原料是(A)苯胺(B)肉桂酸(C)苯乙酸乙酯(D)2-苯基丙二酸乙二酯(E)二甲苯胺17、鹽酸哌替啶與下列試液顯橙紅色的是(A)硫酸甲醛試液(B)乙醇溶液與苦味酸溶液(C)硝酸銀溶液(D)碳酸鈉試液(E)二氯化鈷試液18、鹽酸嗎啡水溶液的pH值為(A)1-2(B)2-3(C)4-6(D)6-8(E)7-919、鹽酸嗎啡的氧化產(chǎn)物主要是(A)雙嗎啡(B)可待因(C)阿樸嗎啡(D)苯嗎喃(E)美沙酮20、嗎啡具有的手性碳個數(shù)為(A)二個(B)三個(C)四個(D)五個(E)六個二、配比選擇題(1)(A)苯巴比妥(B)氯丙嗪(C)咖啡因(D)丙咪嗪(E)氟哌啶醇1、N,N-二甲基-10,11-二氫-5H-二苯并[b,f]氮雜-5丙胺2、5-乙基-5苯基-2,4,6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮3、1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1哌啶基]-1-丁酮4、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺5、3,7-二氫-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物(2)(A)作用于阿片受體(B)作用多巴胺體(C)作用于苯二氮ω1受體(D)作用于磷酸二酯酶(E)作用于GABA受體1、美沙酮2、氯丙嗪3、普羅加比4、茶堿5、唑吡坦(3)(A)苯巴比妥(B)氯丙嗪(C)利多卡因(D)乙酰水楊酸(E)吲哚美辛1、2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2、5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3、1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4、2-(乙酰氧基)-苯甲酸5、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺(4)(A)咖啡因(B)嗎啡(C)阿托品(D)氯苯拉敏(E)西咪替丁1、具五環(huán)結(jié)構(gòu)2、具硫醚結(jié)構(gòu)3、具黃嘌呤結(jié)構(gòu)4、具二甲胺基取代5、常用硫酸鹽三、比較選擇題(1)(A)異戊巴比妥(B)地西泮(C)兩者都是(D)兩者都不是1、鎮(zhèn)靜催眠藥2、具有苯并氮雜結(jié)構(gòu)3、可作成鈉鹽4、易水解5、水解產(chǎn)物之—為甘氨酸(2)(A)嗎啡(B)哌替啶(C)兩者都是(D)兩者都不是1、麻醉藥2、鎮(zhèn)痛藥3、主要作用于μ受體4、選擇性作用于κ受體5、肝代謝途徑之一為去N-甲基四、多項選擇題1、影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是(A)pKa(B)脂溶性(C)5位取代基的氧化性質(zhì)(D)5取代基碳的數(shù)目(E)酰胺氮上是否含烴基取代2、巴比妥類藥物的性質(zhì)有(A)具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體(B)與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍色(C)具有抗過敏作用(D)作用持續(xù)時間與代謝速率有關(guān)(E)pKa值大，未解離百分率高3、在進行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有(A)羥基的?；?B)N上的烷基化(C)1位的脫氫(D)羥基烷基化(E)除去D環(huán)4、下列哪些藥物的作用于阿片受體(A)哌替啶(B)美沙酮(C)氯氮平(D)芬太尼(E)丙咪嗪5、中樞興奮劑可用于(A)解救呼吸、循環(huán)衰竭(B)兒童遺尿癥(C)對抗抑郁癥(D)抗高血壓(E)老年性癡呆的治療6、屬于5-羥色胺重攝取抑制劑的藥物有(A)氟斯必林(B)氟伏沙明(C)氟西汀(D)納洛酮(E)舍曲林7、氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有(A)對氯苯基(B)對氟苯甲?；?C)對羥基哌啶(D)丁酰苯(E)哌嗪8、具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有(A)氯丙嗪(B)匹莫齊特(C)洛沙平(D)丙咪嗪(E)地昔帕明9、鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有(A)巴比妥類(B)GABA衍生物(C)苯并氮卓類(D)咪唑并吡啶類(E)酰胺類10、屬于黃嘌呤類的中樞興奮劑有(A)尼可剎米(B)柯柯豆堿(C)安鈉咖(D)二羥丙茶堿(E)茴拉西坦五、名詞解釋(1)受體的激動劑(2)受體的拮抗劑(3)催眠藥(4)抗癲癇藥(5)鎮(zhèn)痛藥六、問答題1、巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？2、巴比妥藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與其催眠作用持續(xù)時間有何關(guān)系?3、請敘述說普羅加比作為前藥的意義。4、5、試分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物試題A答案一、單項選擇題

1)B2)C3)D4)D5)B6)D7)D8)D9)B10)C11)C12)C13)B14)E15)D16)D17)A18)C19)A20)D

二、配比選擇題

1)1.D2.A3.E4.B5.C2)1.A2.B3.E4.D5.C3)1.C2.A3.E4.D5.B4)1.B2.E3.A4.D5.C

三、比較選擇題

1)1.C2.B3.A4.C5.B2)1.D2.C3.C4.D5.C四、多項選擇題

1)ABDE2)ABDE3)ABD4)ABD5)ABCE6)BCE7)ABCD8)ACDE9)ACDE10)BCD

六、問答題1、巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？答：（1）呈弱酸性，巴比妥類藥物因能形成內(nèi)酰亞氨醇一內(nèi)酰胺互變異構(gòu)，故呈弱酸性。（2）水解性，巴比妥類藥物因含環(huán)酰脲結(jié)構(gòu)，其鈉鹽水溶液，不夠穩(wěn)定，甚至在吸濕情況下，也能水解。（3）與銀鹽的反應(yīng)，這類藥物的碳酸鈉的堿性溶液中與硝酸銀溶液作用，先生成可溶性的一銀鹽，繼而則生成不溶性的二銀鹽白色沉淀。（4）與銅吡啶試液的反應(yīng)，這類藥物分子中含有-CONHCONHCO-的結(jié)構(gòu)，能與重金屬形成不溶性的絡(luò)合物，可供鑒別。2、巴比妥藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與其催眠作用持續(xù)時間有何關(guān)系?答：未解離的巴比妥類藥物分子較其離子易于透過細胞膜而發(fā)揮作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值較小，酸性較強，在生理pH時，幾乎全部解離，均無療效。如5位上引入兩個基團，生成的5，5位雙取代物，則酸性大大降低，在生理pH時，未解離的藥物分子比例較大，這些分子能透過血腦屏障，進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮作用。3、請敘述說普羅加比作為前藥的意義。普羅加比在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成γ一氨基丁酰胺，成GABA(γ一氨基丁酸)受體的激動劑，對癲癇、痙攣狀態(tài)和運動失調(diào)有良好的治療效果。由于γ一氨基丁酰胺的極性太大，直接作為藥物使用，因不能透過血腦屏障進入中樞，即不能達到作用部位，起到藥物的作用。為此作成希夫堿前藥，使極性減小，可以進入血腦屏障。4、根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)，解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應(yīng)，而可待因不反應(yīng)，以及可待因在濃硫酸存在下加熱，又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因？答：從結(jié)構(gòu)可以看出：嗎啡分子中存在酚羥基，而可待因分子中的酚羥基已轉(zhuǎn)化為醚鍵。因為酚可與中性三氯化鐵反應(yīng)顯藍紫色，而醚在同樣條件下卻不反應(yīng)。但醚在濃硫酸存在下，加熱，醚鍵可斷裂重新生成酚羥基，生成的酚羥基可與三氯化鐵反應(yīng)顯藍紫色。5、試分