JAK2-FLT3-IN-3-生命科學(xué)試劑-MCE_第1頁
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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEJAK2/FLT3-IN-3Cat.No.:HY-161967CASNo.:3038183-53-5分?式:C??H??N?O?分?量:611.78作?靶點(diǎn):FLT3;JAK;Apoptosis作?通路:ProteinTyrosineKinase/RTK;Epigenetics;JAK/STATSignaling;StemCell/Wnt;Apoptosis儲存?式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY?物活性JAK2/FLT3-IN-3(11r)FLT3和JAK2的雙抑制劑,其對JAK2、FLT3和JAK3的IC50值分別為2.01nM、0.51nM和104.40nM。JAK2/FLT3-IN-3(11r)可誘導(dǎo)凋亡,具有抗癌活性。IC50&TargetJAK2FLT3JAK32.01nM(IC50)0.51nM(IC50)104.40nM(IC50)體外研究JAK2/FLT3-IN-3(11r)exertspotentantiproliferativeactivityagainstHEL(IC50=1.1μM),MV4-11(IC50=9.43nM),RPMI-8226(IC50=0.793μM),NCI-H929(IC50=0.743μM),Ba/F3-FLT3-ITD-D835Y(IC50=0.099μM),andBa/F3-FLT3-ITD-F691L(IC50=0.042μM)celllines[1].體內(nèi)研究JAK2/FLT3-IN-3(11r)showsmoderateabsorption(Tmax=5.33h),withapeakconcentrationof38.7ng/mLandanAUCof522ngh/mLinrats,andanoralbioavailabilityof25.2%[1].REFERENCES[1].SicongXu,etal.2-AminopyrimidinederivativesasselectivedualinhibitorsofJAK2andFLT3forthetreatmentofacutemyeloidleukemia.BioorgChem.2023May:134:106442.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax:021-53

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