第11章 腎上腺素受體阻斷藥課件

第十一章

腎上腺素受體阻斷藥1第11章腎上腺素受體阻斷藥第一節(jié)

腎上腺素受體阻斷藥基本作用阻斷皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管

1-R血管擴(kuò)張阻斷突觸前膜

2-RNA釋放2第11章腎上腺素受體阻斷藥短效類：酚妥拉明（phentolamine)

藥理作用：1、擴(kuò)張血管：阻斷

1-R，（iv.直接擴(kuò)張血管）2、興奮心臟；血管擴(kuò)張反射性興奮心臟。阻斷

2-R使NA釋放3、其他作用：擬膽堿作用（胃酸）組胺樣作用（皮膚潮紅）3第11章腎上腺素受體阻斷藥臨床應(yīng)用1、外周血管痙攣性疾病：如：肢端動脈痙攣、血管栓塞性脈管炎、NA靜滴外漏。2、嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷及治療。

a、酚妥拉明試驗(yàn)：iv.5mg，

b、嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓危象，可使血壓迅速下降。4第11章腎上腺素受體阻斷藥3、抗休克：低排高阻型休克療效較好。4、充血性心力衰竭：擴(kuò)張血管降低心臟前、后負(fù)荷緩解心衰。5第11章腎上腺素受體阻斷藥低血壓、胃腸道反應(yīng)、誘發(fā)潰瘍病、誘發(fā)心律失常和心絞痛。不良反應(yīng)6第11章腎上腺素受體阻斷藥作用時(shí)間：3～4day。應(yīng)用：

主要用于外周血管痙攣性疾病。不良反應(yīng)：常見體位性低血壓、心悸、鼻塞及胃腸道癥狀。長效類：酚芐明（phenoxybenzamine)7第11章腎上腺素受體阻斷藥第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥藥理作用1.β受體阻斷作用（1）心血管系統(tǒng)：阻斷心臟1-RHR、傳導(dǎo)、收縮力收縮血管：與阻斷

2-R和心臟抑制、反射性興奮交感神經(jīng)有關(guān)。

8第11章腎上腺素受體阻斷藥（2）收縮支氣管平滑?。鹤钄嘀夤芷交?/p>

2-R支氣管平滑肌收縮氣道阻力（該作用對正常人較弱，對支氣管哮喘者可誘發(fā)或加重）。9第11章腎上腺素受體阻斷藥（3）腎素釋放減少：阻斷腎小球旁器

1-R腎素分泌（4）減慢代謝：與擬腎上腺素藥作用相反，血糖，血脂肪酸。

10第11章腎上腺素受體阻斷藥

2.內(nèi)在擬交感活性（ISA)

ISA即有些-R阻斷藥對-R具有部分激動作用（partialagonisticaction)

有ISA的-R阻斷藥抑制心臟、收縮支氣管作用較無ISA藥物為弱。11第11章腎上腺素受體阻斷藥3.膜穩(wěn)定作用

降低細(xì)胞膜對離子的通透性（Na+、K+等），抑制去極化過程。（該作用需達(dá)治療量幾十倍才出現(xiàn)，無應(yīng)用價(jià)值）。4.其他

抗血小板聚集作用、降低眼內(nèi)壓（與抑制房水形成有關(guān)）12第11章腎上腺素受體阻斷藥1.抗高血壓

與阻斷多個(gè)部位-R有關(guān)（詳述見抗高血壓藥物）。2.抗心絞痛和心肌梗塞

與阻斷-R、抑制BPC聚集有關(guān)。臨床應(yīng)用13第11章腎上腺素受體阻斷藥3.抗心律失常與抑制竇房結(jié)、抑制傳導(dǎo)速度有關(guān)（詳見抗心律失常藥）4.其他

甲亢（輔助性治療）、青光眼（噻嗎洛爾滴眼）、偏頭痛

14第11章腎上腺素受體阻斷藥一般不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)，偶見過敏反應(yīng)（皮疹，BPC下降）嚴(yán)重不良反應(yīng)：急性心力衰竭加重過緩性心律失常禁忌癥：心功能不全、過緩性心律失常、支氣管哮喘。不良反應(yīng)15第11章腎上腺素受體阻斷藥一、非選擇性β受體阻斷藥常用藥物16第11章腎上腺素受體阻斷藥普萘洛爾（propranolol，心得安）系較早應(yīng)用而目前應(yīng)用最廣泛的受體阻斷藥。體內(nèi)過程特點(diǎn)：口服吸收率90%，首關(guān)消除60～70%，F(xiàn)為30%，T1/22～5h。肝內(nèi)代謝個(gè)體差異大，相同劑量、血漿高峰濃度可相差25倍。故應(yīng)從小劑量開始逐增至適當(dāng)劑量。藥理作用特點(diǎn)：受體阻斷作用強(qiáng)，無ISA。17第11章腎上腺素受體阻斷藥納多洛爾（nadolol）作用特點(diǎn)；作用與普萘洛爾相似，但強(qiáng)6倍?？稍黾幽I血流量（腎功能不全需用受體阻斷藥者可首選）。T1/2長達(dá)10~12h。每天一次即可。無ISA作用。18第11章腎上腺素受體阻斷藥

噻嗎洛爾（timolol）作用特點(diǎn)；是已知作用最強(qiáng)的受體阻斷藥，多用0.25%水溶液滴眼，治療青光眼（療效與毛果蕓香堿相近或較優(yōu)），無ISA作用。19第11章腎上腺素受體阻斷藥吲哚洛爾（pindolol)作用特點(diǎn)：有ISA作用，主要表現(xiàn)為激動β2受體，導(dǎo)致血管擴(kuò)張，有利于高血壓的治療。可使心肌抑制作用減弱。20第11章腎上腺素受體阻斷藥二、選擇性β1受體阻斷藥阿替洛爾（atenolol）和美托洛爾（metoprolol)作用特點(diǎn)：阻斷

1-R作用強(qiáng)，對β2-R作用弱，增加氣道阻力作用弱（但哮喘病人仍需慎用）。阿替洛爾作用時(shí)間較長，口服Q.d即可。無ISA作用。21第11章腎上腺素受體阻斷藥第三節(jié)α、β腎上腺素受體阻斷藥該類藥對、受體均有阻斷作用，但對受體阻斷作用強(qiáng)于受體阻斷作用。以拉貝洛爾為代表，其它藥物還有布新洛爾，阿羅洛爾和氨磺洛爾。22第11章腎上腺素受體阻斷藥拉貝洛爾（labetalol，柳胺芐心定）作用特點(diǎn)：對-R阻斷作用為普萘洛爾的1/4。對受體阻斷作用為酚妥拉明的1/6~1/10。有ISA作用（表現(xiàn)為β2受體興奮作用）可使血管擴(kuò)張，增加腎血流量。23