第五章　外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 2024衛(wèi)生學(xué)考試學(xué)習(xí)資料

PAGEPAGE8第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題1．下列藥物中哪一種屬于M膽堿受體激動(dòng)劑（）A．毒扁豆堿B．加蘭他敏C．東莨菪堿D．毛果蕓香堿E．山莨菪堿2．化學(xué)名為溴化-N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯胺的藥物為（）A．溴吡斯的明B．溴新斯的明C．格隆溴銨D．溴丙胺太林E．克里溴銨3．下列哪個(gè)與硫酸阿托品不符（）A．化學(xué)結(jié)構(gòu)為二環(huán)氨基醇酯B．具有左旋光性C．顯托烷生物堿鑒別反應(yīng)D．堿性條件下易水解E．為（±）-莨菪堿4．阿托品的水解產(chǎn)物（）A．山莨菪醇和托品酸B．托品（莨菪醇）和左旋托品酸C．托品和消旋托品酸D．莨菪品（東莨菪醇）和左旋托品酸E．莨菪靈和消旋托品酸5．以下敘述哪個(gè)不正確（）A．托品（莨菪醇）結(jié)構(gòu)中的C-1，C-3，C-5為手性碳原子，具旋光性B．托品酸結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，具旋光性C．山莨菪醇結(jié)構(gòu)中C-1，C-3，C-5，C-6為手性碳原子，具旋光性D．莨菪品（東莨菪醇）結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳原子，由于內(nèi)消旋無(wú)旋光性E．莨菪品結(jié)構(gòu)中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng)6．下列合成的M膽堿受體拮抗劑分子中，具有9-呫噸的是（）A．格隆溴銨B．奧芬溴銨C．溴丙胺太林D．甲溴貝那替嗪E．鹽酸苯海索7．泮為溴銨與下列哪個(gè)藥物的用途相似（）A．甲睪酮B．奧美溴銨C．苯丙酸諾龍D．維庫(kù)溴銨E．格隆溴銨8．下列哪種敘述與膽堿受體激動(dòng)劑不符A.乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)時(shí)，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑B.乙酰膽堿的亞乙基橋上β位甲基取代，M樣作用大大增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動(dòng)劑C.卡巴膽堿作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久D.氯貝膽堿的S構(gòu)型的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體E.中樞M膽堿受體激動(dòng)劑是潛在的抗老年癡呆藥物9．下列有關(guān)乙酰膽堿酶抑制劑的敘述不正確的是A.溴新斯的明是可逆乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基?；拿附Y(jié)合物，水解釋出原酶需要幾分鐘B.溴新斯的明結(jié)構(gòu)中N，N-二甲氨基甲酸酯較毒扁豆堿結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定C.中樞乙酰膽堿酶抑制劑可用于抗老年癡呆D.經(jīng)典的乙酰膽堿酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽(yáng)離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分E.有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酶抑制劑10．下列敘述哪個(gè)不正確A.東莨菪堿分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng)B.托品酸結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性C.Atropine水解產(chǎn)生托品醇和消旋托品酸D.莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E.山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個(gè)手性碳原子C1、C3、C3和C6，具在旋光性11．下列與Adrenaline不符的敘述是A.可激動(dòng)和受體B.飽和水溶液呈弱堿性C.含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變質(zhì)D.b-碳以R構(gòu)型為活性體，具右旋光性E.直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝12．臨床藥用(－)-Ephedrine的結(jié)構(gòu)是A.（1R，2S）B.（1R，2R）C.（1S，2R）D.（1S，2S）E.上述四種化合物13．苯海拉明屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類(lèi)型A.乙二胺類(lèi)B.哌嗪類(lèi)C.丙胺類(lèi)D.三環(huán)類(lèi)E.氨基醚類(lèi)14．下列何者具有明顯中樞鎮(zhèn)靜作用A.氯苯那敏B.氯馬斯汀C.阿伐斯汀D.氯雷他定E.西替利嗪15．若以下圖代表局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強(qiáng)的X為A.-O-B.-NH-C.-S-D.-CH2-E.-NHNH-16．Lidocaine比Procaine作用時(shí)間長(zhǎng)的主要原因是A.Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu)B.Procaine有酯基C.Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu)D.酰胺鍵比酯鍵不易水解E.Lidocaine的中間部分較Procaine短17．具有酰胺結(jié)構(gòu)的局部麻醉藥是（）A．可卡因B．普魯卡因C．達(dá)克羅寧D．利多卡因E．丁卡因18．普魯卡因的化學(xué)名是（）A．4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯B．N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺C．4-氨基苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯D．4-（丁氨基）苯甲酸-2-(二甲氨基)甲酯E．1-丁基-N-(2，6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺19．屬于長(zhǎng)效局部麻醉藥的是（）A．丁卡因B．布比卡因C．普魯卡因D．利多卡因E．可卡因20．具有氨基酮結(jié)構(gòu)的藥物是（）A．達(dá)克羅寧B．布比卡因C．利多卡因D．普魯卡因E．可卡因21．與普魯卡因性質(zhì)不符的是（）A．具有重氮-偶合反應(yīng)B．與苦味酸試液產(chǎn)生沉淀C．具有酰胺結(jié)構(gòu)易被水解D．水溶液在弱酸條件下較穩(wěn)定，中性及堿性條件下易水解E．可與芳醛縮合生成Schiffs堿22．達(dá)克羅寧是以哪種電子等排代替酯類(lèi)局部麻醉藥結(jié)構(gòu)中酯鍵的-O-而獲得的（）A．-S-B．-NH-C．-CH2-D．-CH2CH2-E．-CH2NH-23．下列敘述與鹽酸利多卡因不符的是（）A．含有酰胺結(jié)構(gòu)B．酰胺鍵鄰位有兩個(gè)甲基C．具有抗心律失常作用D．與苦味酸試液產(chǎn)生沉啶E．穩(wěn)定性差，易水解24．鹽酸普魯卡因與NaNO2試液反應(yīng)后，再與堿性b-萘酚偶合成猩紅色沉啶，是因?yàn)椋ǎ〢．叔氮的氧化B．苯環(huán)上的亞硝化C．芳伯氨基的反應(yīng)D．生成二乙氨基乙醇E．芳胺氧化25．利多卡因不易水解的原因是（）A．幾乎不溶于水B．酰胺鍵的鄰位有二個(gè)甲基的空間位阻作用C．酰胺鍵比酯鍵穩(wěn)定D．藥用鹽酸鹽E．溶液顯堿性26．鹽酸普魯卡因可與二甲氨基苯甲醛生成Schiffs堿是因?yàn)榻Y(jié)構(gòu)中含有（）A．伯氨基B．酯基C．叔氨基D．苯環(huán)E．芳伯氨基27．局部麻醉藥的基本骨架中X部分以電子等排體取代后，其作用時(shí)間順序?yàn)椋ǎ〢．-NH-＞-CH2-＞-S-＞-O-B．-O-＞-S-＞-NH-＞-CH2-C．-CH2-＞-NH-＞-S-＞-O-D．-CH2-＞-NH-＞-O-＞-S-E．-S-＞-O-＞-NH-＞-CH2-28．局部麻醉藥中間聯(lián)接部分的碳原子數(shù)以幾個(gè)為好（）A．1～2個(gè)B．2～3個(gè)C．3～4個(gè)D．4～5個(gè)E．5～6個(gè)29．重酒石酸去甲腎上腺素化學(xué)名為（）A.(R)-(-)-4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸鹽一水合物B.(R)-(-)-4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1,3-苯二酚重酒石酸鹽一水合物C.(R)-(-)-4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸鹽一水合物D.(R)-(-)-4-(2-氨基乙基)-1,3-苯二酚重酒石酸鹽一水合物E.(R)-(-)-4-(1-氨基-2-羥基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸鹽一水合物30．下列哪種性質(zhì)與腎上腺素相符（）A.在酸性或堿性條件下均易水解B.在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變黃至深棕色C.易溶于水而不溶于氫氧化鈉溶液D.不具旋光性E.與茚三酮試液作用顯紫色31．鹽酸克倫特羅用于（）A.循環(huán)功能不全時(shí)，低血壓狀態(tài)的急救B.支氣管哮喘性心搏驟停C.防治支氣管哮喘和哮喘型支氣管D.抗心律不齊E.抗高血壓32.下列藥物中，哪個(gè)屬于腎上腺素能激動(dòng)劑（）A.普萘洛爾B.酚妥拉明C.酚芐明D.麻黃堿E.特拉唑嗪33．由博韋合成的第一個(gè)抗組胺并具有緩解哮喘的藥物稱為（）A.西咪替丁B.異丙嗪C.派羅克生D.芬苯扎胺E.苯海拉明34．氯苯那敏屬于哪一種化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)型藥物（）A.乙二胺B.哌嗪C.氨基醚D.丙胺E.三環(huán)35．下列屬于乙二胺類(lèi)的抗過(guò)敏藥物是（）A.曲吡那敏B.氯苯海拉明C.氯苯那敏D.賽庚啶E.派羅克生36．下列屬于氨基醚類(lèi)的抗過(guò)敏藥物是（）A.曲吡那敏B.氯苯海拉明C.氯苯那敏D.賽庚啶E.派羅克生37．下列屬于三環(huán)類(lèi)的抗過(guò)敏藥物是（）A.曲吡那敏B.氯苯海拉明C.氯苯那敏D.賽庚啶E.派羅克生38.西替利嗪幾乎無(wú)鎮(zhèn)靜副作用，顯效慢，作用時(shí)間長(zhǎng)，是因?yàn)槲魈胬海ǎ〢.脂溶性強(qiáng)B.有較強(qiáng)的質(zhì)子化傾向，不易透過(guò)血腦屏障C.分子中的哌嗪環(huán)，即是兩個(gè)乙二胺結(jié)構(gòu)D.分子中的羧基和受體發(fā)生不可逆的?；饔肊.分子量大而不能通過(guò)血腦屏障39．氯苯那敏味苦，除去苦味的方法是（）A.與N-環(huán)己烷氨基磺酸成鹽B.與馬來(lái)酸成鹽C.與富馬酸成鹽D.將苯環(huán)上的氯置換成溴E.臨床使用右旋異構(gòu)體，除去有苦味的左旋異構(gòu)體40．下列藥物中無(wú)H1受體拮抗劑活性的化合物是（）A.賽庚啶的鹽酸鹽B.苯海拉明反式構(gòu)象C.苯海拉明芴狀衍生物D.異丙嗪結(jié)構(gòu)中吩噻嗪環(huán)呈船式構(gòu)象E.曲普利啶反式異構(gòu)體二、配比選擇題【1～5】A.溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫噸-9-甲酰氧基)乙基]2-丙胺B.溴化N，N，N-三甲基-3-[(二甲胺基)甲酰氧基]苯胺C.(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羥基乙基]1，2-苯二酚D.N，N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽E.4-氨基苯甲酸-2-(二乙胺基)乙酯鹽酸鹽1．Adrenaline2．氯苯那敏3．溴丙胺太林4．ProcaineHydrochlorice5．溴新斯的明【6～10】A.B.C.D.E.6．沙丁胺醇7.西替利嗪8.阿托品9.利多卡因因鹽酸鹽10.氯貝膽堿【11～15】A.加氫氧化鈉溶液，加熱后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色B.用發(fā)煙硝酸加熱處理，再加入氫氧化鉀醇溶液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗紅色，最后顏色消失C.其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出固體D.被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍(lán)E.在稀硫酸中與高錳酸鉀反應(yīng)，使后者的紅色消失11．麻黃堿12．溴新斯的明13．馬來(lái)酸氯苯那敏14．鹽酸普魯卡因15．阿托品【16～20】A．用于治療重癥肌無(wú)力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留B．用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機(jī)磷中毒等，眼科用于散瞳C．麻醉輔助藥，也可用于控制肌陣攣D．用于過(guò)敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可以制止鼻粘膜和牙齦出血E．用于治療支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等16．d-氯筒箭毒堿17．溴新斯的明18．沙丁胺醇19．腎上腺素20．硫酸阿托品【21～25】A.麻黃堿B.重酒石酸去甲腎上腺素C.克倫特羅D.甲氧明E.多巴胺21.有2-氨基丙醇結(jié)構(gòu)22.有2-甲胺基丙醇結(jié)構(gòu)23.有三丁氨基結(jié)構(gòu)24.有位羥基取代的苯乙胺結(jié)構(gòu)25.有側(cè)鏈未取代的苯乙胺結(jié)構(gòu)【26～30】A.萘普生B.鹽酸苯海拉明C.奧美拉唑D.馬來(lái)酸氯苯那敏E.重酒石酸去甲腎上腺素26.具有亞砜結(jié)構(gòu)27.具有羧基結(jié)構(gòu)28.具有丙胺結(jié)構(gòu)29.具有氨基醚結(jié)構(gòu)30.具有苯乙胺結(jié)構(gòu)三、多項(xiàng)選擇題1.下列敘述哪些與膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系相符A.季銨氮原子為活性必需B.乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，活性增強(qiáng)C.在季銨氮原子和乙酰基末端氫原子之間，以不超過(guò)五個(gè)原子的距離(H-C-C-O-C-C-N)為佳，當(dāng)主鏈長(zhǎng)度增加時(shí)，活性迅速下降D.季銨氮原子上以甲基取代為最好E.亞乙基橋上烷基取代不影響活性2.下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的A.毒扁豆堿分子中不具有季銨離子，脂溶性較大，易于穿過(guò)血腦屏障，有較強(qiáng)的中樞擬膽堿作用B.溴吡斯的明比溴新斯的明作用時(shí)間長(zhǎng)C.溴新斯的明口服后以原形藥物從尿液排出D.多萘培齊為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆E.可由間氨基苯酚為原料制備溴新斯的明3.對(duì)Atropine進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu)A.R1和R2為相同的環(huán)狀基團(tuán)B.R3多數(shù)為OHC.x必須為酯鍵D.氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)E.環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以2～4個(gè)碳原子為好4.泮庫(kù)溴銨A.具有5-雄甾母環(huán)B.2位和16位有1-甲基哌啶基取代C.3位和17位有乙酰氧基取代D.屬于甾類(lèi)非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑E.具有雄性激素活性5.腎上腺素受體激動(dòng)劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為A.飽和水溶液呈弱堿性B.易氧化變質(zhì)C.受到MAO和COMT的代謝D.易水解E.易發(fā)生消旋化6.腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系包括A.具有-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架B.-碳上通常帶有羥基，其絕對(duì)構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體C.-碳上帶有一個(gè)甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強(qiáng)，作用時(shí)間延長(zhǎng)D.N上取代基對(duì)和受體效應(yīng)的相對(duì)強(qiáng)弱有顯著影響E.苯環(huán)上可以帶有不同取代基7.非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是A.對(duì)外周組胺H1受體選擇性高，對(duì)中樞受體親和力低B.未及進(jìn)入中樞已被代謝C.難以進(jìn)入中樞D.具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消E.中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒(méi)有組胺受體8.下列關(guān)于咪唑斯汀的敘述，正確的有A.不僅對(duì)外周H1受體有強(qiáng)效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過(guò)敏作用B.不經(jīng)P450代謝，且代謝物無(wú)活性C.雖然特非那定和阿斯咪唑都因心臟毒性先后被撤出，但咪唑斯汀在這方面有優(yōu)勢(shì)，尚未觀察到明顯的心臟毒性D.在體內(nèi)易離子化，難以進(jìn)入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥E.分子中雖有多個(gè)氮原子，但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中，只有很弱的堿性9.若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則A.苯環(huán)可被其它芳環(huán)、芳雜環(huán)置換，作用強(qiáng)度不變B.Z部分可用電子等排體置換，并對(duì)藥物穩(wěn)定性和作用強(qiáng)度產(chǎn)生不同影響C.n等于2～3為好D.Y為雜原子可增強(qiáng)活性E.R1為吸電子取代基時(shí)活性下降10.Procaine具有如下性質(zhì)A.易氧化變質(zhì)B.水溶液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C.可發(fā)生重氮化-偶聯(lián)反應(yīng)D.氧化性E.弱酸性四、問(wèn)答題1．合成M膽堿受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？2．?dāng)⑹鰪纳飰A類(lèi)肌松藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)出發(fā)，尋找毒性較低的異喹啉類(lèi)N膽堿受體拮抗劑的設(shè)計(jì)思路。3.結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的毒副反應(yīng)？若將氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？4．苯乙醇胺類(lèi)腎上腺素受體激動(dòng)劑的碳是手性碳原子，其R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體，試解釋之。5．經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出不良反應(yīng)？為什么？第二代H1受體拮抗劑如何克服這一缺點(diǎn)？6．經(jīng)典H1受體拮抗劑的幾種結(jié)