研究生藥物化學(xué)復(fù)習(xí)題

/研究生課程考試命題藥物化學(xué)一、名詞解釋1、先導(dǎo)化合物2、前藥3、生物電子等排體4、代謝5、首過效應(yīng)6、肝藥酶誘導(dǎo)劑7、肝藥酶抑制劑二、單選題1、藥物的親脂性及生物活性的關(guān)系A(chǔ)增強(qiáng)親脂性，有利吸收，活性增強(qiáng)B降低親脂性，不利吸收，活性下降C適度的親脂性才有最佳的活性D增強(qiáng)親脂性，使作用時(shí)間縮短E降低親脂性，使作用時(shí)間延長(zhǎng)2、藥物的解離度及生物活性的關(guān)系A(chǔ)增加解離度，離子濃度上升，活性增強(qiáng)B增加解離度，離子濃度下降，活性增強(qiáng)C增加解離度，不利吸收，活性下降D增加解離度，有利吸收，活性增強(qiáng)E合適的解離度，有最大活性3、從藥物的解離度和解離常數(shù)判斷下列哪個(gè)藥物顯效最快A戊巴比妥pka8.0（未解離率80%）B苯巴比妥酸pka3.75（未解離率0.022%）C海索比妥pka8.4（未解離率90%）D苯巴比妥pka7.4（未解離率50%）E異戊巴比妥pka7.9（未解離率75%）4、下列對(duì)生物電子等排原理敘述錯(cuò)誤的是A以生物電子等排體的相互替換，對(duì)藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)的改造，以提高藥物的療效。B以生物電子等排體的相互替換，對(duì)藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)的改造，以降低藥物的毒副作用。C凡具有相似的物理性質(zhì)和化學(xué)性質(zhì)，又能產(chǎn)生相似生物活性的基團(tuán)或分子都稱為生物電子等排體。D生物電子等排體可以以任何形式相互替換，來提高藥物的療效，降低毒副作用。E在藥物結(jié)構(gòu)中可以通過基團(tuán)的倒轉(zhuǎn)、極性相似、范德華半徑相似等進(jìn)行電子等排體的相互替換，找到療效更高，毒性更小的新藥。5、下列哪個(gè)不是藥物和受體相互作用影響藥效的因素A藥物和受體間的氫鍵B藥物結(jié)構(gòu)中的官能團(tuán)C藥物分子的電子分布D藥物的立體異構(gòu)E藥物的劑型6、含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生以下代謝A還原代謝B氧化代謝C脫羥基代謝D開環(huán)代謝E水解代謝7、含芳環(huán)藥物的氧化代謝產(chǎn)物主要是A環(huán)氧化合物B酚類化合物C二羥基化合物D羧酸類化合物E醛類化合物8、下列作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抗腫瘤藥物是A羥基喜樹堿B紫杉醇C長(zhǎng)春堿D多柔比星E米托蒽醌9、環(huán)磷酰胺屬于哪種類型的抗腫瘤藥物A抗代謝B生物烷化劑C金屬絡(luò)合物D天然生物堿E抗生素10、生物烷化劑及DNA以哪種方式結(jié)合使其失活或分子斷裂A共價(jià)鍵B離子鍵C氫鍵D配位鍵E范德華力11、下列藥物為前藥的是A順鉑B塞替派C白消安D氮芥E環(huán)磷酰胺12、環(huán)磷酰胺體外沒有活性，在體內(nèi)經(jīng)代謝而活化，在腫瘤組織中生成具有烷化作用的代謝產(chǎn)物是A4-羥基環(huán)磷酰胺B4-酮基環(huán)磷酰胺C羧基環(huán)磷酰胺D醛基磷酰胺E丙烯醛13、具有下列結(jié)構(gòu)的藥物屬于哪類抗腫瘤藥物A烷化劑B抗腫瘤天然藥物C抗代謝藥物D抗腫瘤抗生素E抗腫瘤植物成分14、放線菌素D的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征為A含氮芥B含有機(jī)金屬絡(luò)合物C含蒽醌D含多肽E含甾體環(huán)15、下列哪項(xiàng)敘述及維生素的概念不符A是維持人體正常代謝功能所必須的一類維生素B不能提供人體所需能量C是細(xì)胞的一個(gè)組成部分D只能從食物中攝取E體內(nèi)需保持一定水平16、維生素D是甾醇衍生物的原因A具有環(huán)戊烷并多氫菲的結(jié)構(gòu)B光照后可轉(zhuǎn)化為甾醇C由甾醇經(jīng)光照開環(huán)而得D具有甾醇的基本性質(zhì)E其體內(nèi)代謝物是甾醇17、由于新生兒腸道無細(xì)菌，易出現(xiàn)出血癥，需要補(bǔ)充A維生素AB維生素BC維生素CD葉酸E維生素K18、維生素C具有酸性，是因?yàn)槠浠瘜W(xué)結(jié)構(gòu)上有A羰基B羧基C酚羥基D烷基E連二烯醇19、下列哪個(gè)藥物本身不具有活性須經(jīng)體內(nèi)代謝活化后才有活性A維生素CB維生素A1C維生素K3D維生素D3E維生素E20、指出下列哪個(gè)藥物具有酸性A維生素AB維生素DC維生素CD維生素KE維生素E21、臨床用于調(diào)節(jié)鈣、磷代謝，治療佝僂病、軟骨病的藥物A維生素EB維生素D3C維生素CD維生素B1E維生素B1222、下列藥物用于治療痤瘡的是A維A酸B膽骨化醇C麥角骨化醇D維生素E醋酸酯E抗壞血酸23、維生素D3在體內(nèi)經(jīng)代謝生成的活性形式是A1,24,25-三羥基維生素D3B1-羥基維生素D3C25-羥基維生素D3D1,25-二羥基維生素D3E24,25-二羥基維生素D324、維生素C中酸性最強(qiáng)的羥基是A2位羥基B3位羥基C4位羥基 D5位羥基E6位羥基25、在維生素E異構(gòu)體中活性最強(qiáng)的是Aα-生育三烯酚Bβ-生育三烯酚Cα-生育酚 Dβ-生育酚Eγ-生育酚26、天然存在的甾體雌激素中，活性最強(qiáng)的是A雌酮B雌二醇C雌三醇D炔雌醇E炔諾酮27、下列關(guān)于雌二醇描述不正確的是A是天然的作用最強(qiáng)的雌激素B在體內(nèi)代謝為雌三醇，活性降低C具有良好的水溶性D可在胃腸道及肝中代謝失活，口服無效E結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，可及三氯化鐵作用呈色28、下列可口服的雌激素是A雌二醇B雌三醇C雌酮D炔諾酮E炔雌醇29、睪酮在體內(nèi)的活性形式A雄烯二酮B甲睪酮C二氫睪酮D雄甾二酮E黃體酮30、雄性激素結(jié)構(gòu)改造可得到蛋白同化激素，主要原因是A甾體激素合成工業(yè)化以后，結(jié)構(gòu)改造工作難度下降B雄性激素結(jié)構(gòu)專屬性高，結(jié)構(gòu)稍加改變，雄性活性下降，蛋白同化活性增加C雄性激素已可滿足臨床需要，不需研發(fā)新的雄性激素D蛋白同化激素比雄性激素穩(wěn)定，不易被代謝E蛋白同化激素市場(chǎng)前景好31、睪酮17位增加一個(gè)甲基，其主要目的是A增加脂溶性B增加雄激素活性C增加化學(xué)穩(wěn)定性D降低肝臟氧化代謝速度E降低同化作用32、下列哪項(xiàng)及左炔諾孕酮不相符A是最早實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)的全合成甾體激素B具有脂溶性C藥效、藥代動(dòng)力學(xué)整體評(píng)價(jià)高于炔諾酮D可作為女性避孕藥的主要成分E由于比炔諾酮18位多一個(gè)甲基，因而產(chǎn)生新的手性中心33、結(jié)構(gòu)式為下列甾體藥物在命名時(shí)，應(yīng)選擇的母核是A雄甾烷B雌甾烷C孕甾烷D膽甾烷E腎上腺激素34、下列甾體激素中含有4-烯-3-酮結(jié)構(gòu)的是A雌二醇B甲睪酮C炔雌醇D己烯雌酚E雌三醇35、下列藥物遇硝酸銀試液產(chǎn)生白色沉淀的是A甲睪酮B炔雌醇C黃體酮D地塞米松E雌二醇36、下列藥物用于治療更年期骨質(zhì)疏松的藥物是A雷洛昔芬B炔雌醇C左炔諾孕酮D地塞米松E曲安奈德37、下列藥物可以用于治療痤瘡和雄性激素性脫發(fā)的是A丙酸睪酮B醋酸甲羥孕酮C左炔諾孕酮D米非司酮E非那雄胺38、和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素類藥物是哪一個(gè)A米索前列醇B卡前列素C前列環(huán)素D前列地爾E地諾前列醇39、下列關(guān)于胰島素的描述錯(cuò)誤的是A由胰臟細(xì)胞分泌的一種肽類激素B人胰島素有16種、51個(gè)氨基酸組成C酸堿兩性，可溶于稀酸或稀堿溶液D可口服E含有巰基和酚羥基，易于金屬離子結(jié)合40、雌甾烷及雄甾烷在化學(xué)結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是A雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具E雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具41、在氫化可的松的結(jié)構(gòu)改造中，哪個(gè)位置引入雙鍵可增強(qiáng)抗炎作用A1位B5位C9位D16位E17位42、-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機(jī)制是A增加胰島素分泌 B減少胰島素清除C增加胰島素敏感性 D抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E抑制-葡萄糖苷酶，減慢葡萄糖生成速度43、下列有關(guān)甲苯磺丁脲的敘述不正確的是A結(jié)構(gòu)中含磺酰脲，具酸性，可溶于氫氧化鈉溶液，因此可采用酸堿滴定法進(jìn)行含量測(cè)定B結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解C可抑制-葡萄糖苷酶D可刺激胰島素分泌E可減少肝臟對(duì)胰島素的清除44、下列有關(guān)磺酰脲類口服降糖藥的敘述，不正確的是A可水解生成磺酰胺類B結(jié)構(gòu)中的磺酰脲具有酸性C第二代較第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量較少D第一代及第二代的體內(nèi)代謝方式相同E第二代苯環(huán)上磺酰基對(duì)位引入了較大結(jié)構(gòu)的側(cè)鏈45、下列對(duì)二甲雙胍敘述不符的是A具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿性 B水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)C可促進(jìn)胰島素分泌 D增加葡萄糖的無氧酵解和利用E肝臟代謝少，主要以原形由尿排出46、下列藥物屬于非磺酰脲類降糖藥的是A那格列奈B格列本脲C格列美脲D甲苯磺酰脲E醋酸己脲47、治療肥胖班胰島素抵抗的2型糖尿病人的首選藥物是A羅格列酮B那格列奈C阿卡波糖D二甲雙胍E格列美脲48、下列藥物屬于-葡萄糖苷酶抑制劑的是A二甲雙胍B阿卡波糖C那格列奈D格列本脲E羅格列酮49、下列不屬于降糖藥的是A二甲雙胍B阿卡波糖C那格列奈D羅格列酮E米索前列醇50、下列對(duì)胰島素的敘述錯(cuò)誤的是A由51個(gè)氨基酸組成，A鏈含21個(gè)，B鏈含30個(gè)B其作用是調(diào)節(jié)糖代謝和脂肪代謝C豬胰島素及人胰島素最為相似，僅B鏈末端一個(gè)氨基酸的不同D推薦1型及2型糖尿病病人首選胰島素治療E胰島素屬于激素三、多選題1、適當(dāng)增加化合物的親脂性可以A改善藥物在體內(nèi)的吸收B有利于通過血腦屏障C可增強(qiáng)作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的活性D使藥物在體內(nèi)易于排泄E使藥物易于穿透生物膜2、藥物及受體的結(jié)合一般是通過A氫鍵B疏水鍵C共價(jià)鍵D電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物E靜電引力3、影響藥效的立體因素有A官能團(tuán)間的距離B對(duì)映異構(gòu)C幾何異構(gòu)D同系物E構(gòu)象異構(gòu)4、由不同廠家生產(chǎn)的含有相同的活性成分的藥品，具有相同的A化學(xué)名B商品名C通用名D習(xí)慣用名E國際非專有藥品名稱5、前藥修飾的作用和目的是A提高藥物的選擇性B增加藥物的穩(wěn)定性C延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間D改善藥物的吸收，提高生物利用度E改善藥物的溶解性6、藥物代謝中的官能團(tuán)化反應(yīng)包括A氧化反應(yīng)B取代反應(yīng)C還原反應(yīng)D水解反應(yīng)E縮合反應(yīng)7、下列敘述正確的是A通常藥物經(jīng)代謝后極性增加B通常藥物代謝后極性降低C大多數(shù)藥物經(jīng)代謝后活性降低D藥物代謝包括官能團(tuán)化反應(yīng)和結(jié)合反映E藥物經(jīng)代謝后均可使毒性降低8、及葡萄糖醛酸結(jié)合是含有下列哪些基團(tuán)的藥物或代謝的主要結(jié)合反應(yīng)途徑A氨基B羥基C羧基D巰基E酯基9、烷化劑類抗腫瘤藥物包括以下類型A氮芥類B亞硝基脲類C磺酸酯類D金屬鉑絡(luò)合物類E乙撐亞胺10、下列抗腫瘤藥物作用于微管蛋白的是A放線菌素DB鹽酸博來霉素C米托蒽醌D紫杉醇E長(zhǎng)春新堿11、下列關(guān)于環(huán)磷酰胺敘述正確的是A其結(jié)構(gòu)是氮芥的氮原子上含有吸電子的環(huán)狀磷酰胺內(nèi)酯B為前藥C抗瘤譜廣D屬于烷化劑類抗腫瘤藥物E毒性較其他烷化劑小12、下列關(guān)于卡莫司汀的描述正確的是A具有-氯乙基-N-亞硝基脲類結(jié)構(gòu)B屬于烷化劑類抗腫瘤藥物C具有較高的脂溶性，適用于腦瘤，轉(zhuǎn)移性腦瘤D在酸堿性條件下不穩(wěn)定，釋放出氮?dú)夂投趸糆屬于抗代謝類抗腫瘤藥物13、下列對(duì)于博萊霉素的說法正確的是A為抗生素類抗腫瘤藥物B是一類糖肽類抗腫瘤藥物C臨床上用混合物D抑制胸腺嘧啶核苷酸插入DNAE抑制RNA多聚酶，抑制RNA合成14、環(huán)磷酰胺在腫瘤組織中生成具有烷化作用的產(chǎn)物包括A4-羥基環(huán)磷酰胺B丙烯醛C去甲氮芥D磷酰氮芥E醛基磷酰胺15、下列關(guān)于甲氨蝶呤的描述正確的是A屬于葉酸拮抗物B及拓?fù)洚悩?gòu)酶I作用C可用于急性白血病的治療D大劑量引起中毒時(shí)，可用亞葉酸鈣解救E不可逆的及二氫葉酸還原酶結(jié)合16、下列關(guān)于5-氟尿嘧啶的敘述正確的是A為二氫葉酸還原酶抑制劑B屬于烷化劑類抗腫瘤藥物C抗瘤譜廣，是治療實(shí)體腫瘤的首選藥物D根據(jù)電子等排體原理設(shè)計(jì)E屬于抗代謝類抗腫瘤藥物17、巰嘌呤具有以下哪些性質(zhì)A為二氫葉酸還原酶抑制劑B臨床可用于治療急性白血病C本品的乙醇溶液于醋酸鉛試液作用，生成黃色沉淀D為抗代謝類的抗腫瘤藥物E為烷化劑類抗腫瘤藥物18、下列屬于嘧啶拮抗物的是A甲氨蝶呤B巰嘌呤C5-氟尿嘧啶D阿糖胞苷E噴司他汀19、關(guān)于維生素C敘述正確的是A又名抗壞血酸B可發(fā)生酮-稀醇式互變，其水溶液主要以烯醇式存在C具有兩個(gè)手性碳，故有四個(gè)旋光異構(gòu)體D易被空氣中的氧氧化為去氫抗壞血酸E利用其還原能力，對(duì)食品有保鮮作用20、可用作抗氧化劑的維生素A維生素KB維生素B1C維生素ED維生素DE維生素C21、下列哪些敘述及維生素D相符A都是甾醇的衍生物B其主要包括維生素D2和維生素D3C是水溶性維生素D臨床主要用于抗佝僂病E不能口服22、下列維生素藥物中屬于水溶性維生素的是A維生素CB維生素AC維生素DD維生素B6E維生素K323、下列哪些為維生素A的性質(zhì)A維生素A具有烯醇結(jié)構(gòu)，對(duì)酸不穩(wěn)定B對(duì)紫外光不穩(wěn)定，易被空氣中的氧所氧化C能維持粘膜及上皮細(xì)胞的功能，參及視紫紅質(zhì)的合成D為水溶性維生素E對(duì)胃潰瘍有預(yù)防和治療作用24、下列屬于腎上腺皮質(zhì)激素的藥物有A左炔諾孕酮B地塞米松C倍他米松D己烯雌酚E曲安奈德25、下列藥物屬于孕甾烷的是A氫化可的松B可的松C皮質(zhì)酮D醋酸甲羥孕酮E黃體酮26、糖皮質(zhì)激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征是A孕甾烷母核B具有4-烯-3酮結(jié)構(gòu)C21位具有羥基，且羥基可以被酯化D結(jié)構(gòu)上同時(shí)具有17-羥基和11-氧代E結(jié)構(gòu)上具有17-羥基或11-氧代27、下列關(guān)于腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾，正確的說法是AC-21位羥基易被酯化，穩(wěn)定性增加，作用時(shí)間延長(zhǎng)B1,2-位引入雙鍵，抗炎作用增加，不良反應(yīng)降低C6位，9位引入F,作用和不良反應(yīng)均增強(qiáng)D16位引入羥基不良反應(yīng)降低E16位引入甲基糖皮質(zhì)活性不變，不良反應(yīng)降低28、提高腎上腺皮質(zhì)激素的抗炎作用可采用哪些方法AC-9引入氟 BC-16位甲基的引入C1,2位引入雙鍵DC-10去甲基EC16-位引入甲基29、現(xiàn)有前列腺素類藥物具有以下藥理作用A抗血小板凝集 B作用于子宮平滑肌，抗早孕，擴(kuò)宮頸C抑制胃酸分泌 D治療高血鈣癥及骨質(zhì)疏松癥E作用于神經(jīng)系統(tǒng)30、下列藥物屬于胰島素分泌促進(jìn)劑的是A甲苯磺丁脲B格列美脲C格列本脲D那格列奈E二甲雙胍31、下列藥物屬于胰島素增敏劑的是A格列美脲B二甲雙胍C格列本脲D那格列奈E羅格列酮32、下列對(duì)甲苯磺丁脲敘述正確的是A結(jié)構(gòu)中含有磺酰脲，具有酸性B可溶于氫氧化鈉，用酸堿滴定定量C結(jié)構(gòu)中脲不穩(wěn)定，加熱水解，可生成磺酰胺D可刺激胰島素生成，同時(shí)可減慢肝臟對(duì)胰島素的清除E屬于短效磺酰脲類降糖藥33、下列對(duì)二甲雙胍的敘述正確的是A具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿性B水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)C增加葡萄糖的無氧酵解和利用D肝臟代謝少，主要以原型隨尿液排出E是肥胖伴胰島素抵抗的2型糖尿病患者的首選藥34、符合鹽酸二甲雙胍的描述是A本身無直接降糖作用，不促進(jìn)胰島素的釋放B水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液，3分鐘內(nèi)溶液呈紅色C幾乎全部以原形由尿排出，腎功能損害者禁用D屬于胰島素增敏劑E結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)胍基35、下列屬于降糖藥物的是A格列本脲B格列美脲C二甲雙噶D羅格列酮E阿卡波糖四、配伍題A電子等排體B生物電子等排體C藥物的生物電子等排原理DF、Cl、OH、－NH2、－CH3E—CH＝、—CH2—1、把凡具有相似的物理性質(zhì)和化學(xué)性質(zhì)，又能產(chǎn)生相似生物活性的基團(tuán)或分子都稱為2、利用藥物基本結(jié)構(gòu)的可變部分，以生物電子等排體相互替換，以提高藥物的療效，降低藥物的毒副作用的理論稱為3、常見經(jīng)典生物電子等排體是4、在藥物結(jié)構(gòu)改造和構(gòu)效關(guān)系的研究中，把具有外層電子相同的原子和原子團(tuán)稱為A維生素A醋酸酯 B維生素HC維生素D D維生素CE維生素E5、用于治療眼干癥、夜盲癥、皮膚干燥等6、用于酸化尿、特發(fā)性高鐵血紅蛋白癥7、用于習(xí)慣性流產(chǎn)，不孕癥，間歇性跛行8、預(yù)防佝僂病、骨軟化病9、維生素A1的化學(xué)結(jié)構(gòu)是E10、維生素E的化學(xué)結(jié)構(gòu)是C11、維生素C的化學(xué)結(jié)構(gòu)是D12、維生素D2的化學(xué)結(jié)構(gòu)是AA氫化可的松 B炔雌醇C苯丙酸諾龍 D甲羥孕酮E甲睪酮13、雄激素類藥物 14、雌激素類藥物 15、孕激素類藥物16、皮質(zhì)激素類藥物A結(jié)構(gòu)中含有1,4-苯二酚B結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)C結(jié)構(gòu)中含有亞硝基D結(jié)構(gòu)中含有喋啶環(huán)E結(jié)構(gòu)中含有磺酸酯基17、甲氨喋呤18、米托蒽醌19、卡莫司汀20、白消安A伊立替康B多柔比星C環(huán)磷酰胺D甲氨蝶呤E紫杉醇21、為抗代謝類抗腫瘤藥物的是22、為蒽醌類抗腫瘤藥物的是23、為天然的抗腫瘤生物堿24、為氮芥類烷化劑A甲苯磺丁脲B格列美脲C阿卡波糖D那格列奈E二甲雙